心血管系统常用药物

心血管系统常用药物,作用于肾上腺素受体的药物增强心肌收缩力药物ACEI和ARB(血管紧张素受体拮抗剂)CCB(钙离子拮抗剂)其它扩血管药物,一、作用于肾上腺素受体的药物,肾上腺素受体激动剂1.儿茶酚胺类2.非儿茶酚胺类肾上腺素受体抑制剂1.受体抑制剂2.受体抑制剂,肾上腺素受体,受体：血管收缩、平滑肌收缩 1受体：几乎所有的血管平滑肌都有 2受体：主要表现在阻力血管受体：激动时腺苷酸环化酶激活，cAMP增加，平滑肌舒张 1受体：主要在心脏 2受体：主要在支气管,肾上腺素受体亚型分布和生理效应,（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）,（1）肾上腺素：作用于1、2 、1 、2四种受体，产生相应效应心血管系统： 血管：小剂量2占优，血管舒张；大剂量占优，血管收缩 心脏： 1受体兴奋，正性肌力、正性频率 、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加 血压：小剂量(10ug/Kg.Min ) Co增加、外周阻力下降、 大剂量 SBp 、 DBp均增加平滑肌： 支气管： 2兴奋，支气管平滑肌松弛 胃肠道： 2 2兴奋瞳孔：激动虹膜辐射肌上受体，瞳孔扩大,（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）,（2）去甲肾上腺素：作用于1、2 、1 四种受体，激活受体收缩血管作用比肾上腺素强，激动心肌1受体作用比肾上腺素弱；冠状血管扩张，机理与肾上腺素相同；临床常用于低血压、食道胃出血（3）异丙肾上腺素：人工合成强效拟交感药物，主要作用于1 、2受体，作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管，心血管作用与肾上腺素相似，平滑肌主要起松弛作用，特别是支气管和胃肠道平滑肌；临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘（4）多巴胺：去甲肾上腺素肾上腺素前体，作用于1、1和多巴胺受体，小剂量兴奋多巴胺受体，肾血管扩张，中等剂量兴奋1受体，大剂量兴奋受体，临床常用于休克早期（5）多巴酚丁胺：多巴胺同系化合物，但不兴奋多巴胺受体，而选择性作用1受体，使心肌收缩力增强、 Co增加、对心率影响较轻，临床常用于心源性休克、充血性心衰,（一）、肾上腺素受体激动剂（非儿茶酚胺类）,（1）阿拉明（间羟胺）：长效受体兴奋药物，升压作用比去甲肾上腺素弱，但持续时间长45倍，心率可反射性减慢，心输出量一般不增加，临床主要用于各种低血压，是休克早期首选的收缩血管药（2）麻黄碱：直接作用、受体，使血压升高、支气管平滑肌舒张，临床主要用于轻症哮喘、滴鼻（3）去氧肾上腺素（新福林）： 受体兴奋， 受体作用弱，麻醉科多用,（二）、肾上腺素受体抑制剂,1、受体抑制剂：非选择性（酚妥拉明） 选择性1受体阻滞剂2.受体抑制剂： 非选择性（心得安） 选择性,受体抑制剂,酚妥拉明：非选择性受体抑制剂，对1、2 受体都阻滞，虽然血管扩张，降低外周阻力，血压下降；但血压下降、引起交感神经兴奋及2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快、心肌耗氧增加特拉唑嗪：选择性1受体抑制剂，血压下降，但2 受体不阻滞，不会促进去甲肾上腺素释放，所以无导致心率加快、心律失常等副作用,受体抑制剂,非选择性：心得安、噻吗洛尔（噻吗心安） 心肌收缩力减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断2受体，易诱发哮喘等副作用选择性：1受体：美托洛尔（倍他洛尔）、比索洛尔（康可）1、受体：拉贝洛尔、卡维洛尔1阻+ 2激动+扩血管：赛利洛尔,二、增强心肌收缩力药,1、洋地黄类2、磷酸二酯酶抑制剂,二、增强心肌收缩力药,洋地黄类： 正性肌力、负性频率、自律性降低、 传导速度减慢 短效-西地兰、毒K；中效地高辛；长效-洋地黄毒甙磷酸二酯酶抑制剂：减少cAMP分解，促进钙离子内流，增加心肌收缩力；直接扩张血管，降低心脏负荷；如： 米力农、氨力农,三、ACEI和AT1拮抗剂,1、血管紧张素转换酶抑制剂2、血管紧张素受体拮抗剂,1、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),基本心血管作用:(1)舒张动、静脉；降低外周血管阻力；降低血压(2)抗心血管病理性重构作用(3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用(4)保护肾功能(5)增加对胰岛素的敏感性(6)缺血心肌保护作用临床应用 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构,1、血管紧张素转换酶抑制剂,常用ACEI药物卡托普利（开博通）：第一个口服有效的ACEI依那普利（悦宁定）：长效、高效赖诺普利贝那普利（洛丁新）西拉普利（一平苏）福辛普利（蒙诺）,2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂,受体水平阻断RAS，与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用，所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE，因而不产生缓激肽、P物质等引起咳嗽的物质，无咳嗽不良反应Ang 不仅通过AngI转化而来，还可以通过乳糜旁路而来，故AT1拮抗剂阻断Ang 产生比ACEI更完全,2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂,主要AT1拮抗剂：国外批准有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种氯沙坦（科素亚）：FDA第一个批准上市的AT1拮抗剂缬沙坦（代文）,四、钙通道阻滞剂,药理作用：1.心脏 : 负性 肌力、负性频率、缺血心肌保护、抗心肌肥厚2.血管: 舒张血管平滑肌、保护血管内皮结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生,四、钙通道阻滞剂,常用钙通道阻滞剂硝苯地平（心痛定）氨氯地平（洛活喜）尼莫地平尼群地平地尔硫卓（合心爽）非洛地平（波依定）异搏定,五、其他扩张血