抗菌药物分类09356.doc

抗菌药物（Antimicrobial agents） 能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药物。抗生素（antibiotics）： 是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、 多粘菌素类 第类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第类：慢效抑菌药：如磺胺类 I+II：协同（增强） I+：拮抗（可能） II+：协同（增强或相加） I+：协同-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics)包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的b-内酰胺类抗生素抗菌机制： 阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。一、青霉素类抗生素（Penicillins）（一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin青霉素G抗菌谱： 大多数G+球菌：溶血链球菌，草绿色链球菌，肺炎双球菌。 G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。 G-球菌 ：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。 少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。 螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 放线菌。临床应用首选： 溶血链球菌A组 、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。 敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。 草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。 淋病。 梅毒、回归热。 流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。 破伤风、白喉（与抗毒素合用）。 钩瑞螺旋体病、放线菌病。（二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins1耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素）药物：氟氯西林抗菌特点：耐酶，耐酸；对G菌无效。 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。2广谱青霉素类代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林）共同特点：（1）广谱。 （2）耐酸但不耐酶，可口服。 （3）对G-杆菌有较强作用（铜绿假单孢菌除外）。（三）抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类：美洛西林 (mezlocillin)二、头孢菌素类抗生素Cephalosporins 第一代 头孢唑啉、头孢硫眯、头孢羟氨苄、|头孢拉定、头孢氨苄 第二代 头孢呋辛、头孢西丁、头孢孟多、头孢克洛 第三代 头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他定、头孢曲松、头孢哌酮 第四代 头孢吡肟、头孢匹罗头孢菌素类临床应用: 第一代：耐药金葡菌感染，口服用于轻中度呼吸道，尿路感染 第二代：G-杆菌感染，败血症等 第三代：脑膜炎，G+/ G-菌所致败血症，骨髓炎等严重感染 第四代：替代第三代用于耐药的严重G-菌所致严重感染 （第一三代中，对G-菌一代比一代强；对G+菌一代比一代弱）三、非典型b-内酰胺类抗生素内酰胺酶抑制剂： 克拉维酸(clavulanic acid)，舒巴坦(sulbactam)，他唑巴坦(tazobactam)作用：本身无明显抗菌作用，但能抑制内酰胺酶，与内酰胺类合用可增强后者的疗效。如：阿莫西林钠克拉维酸钠分散片阿莫西林钠舒巴坦钠，头孢哌酮钠舒巴坦钠 氨基糖苷类抗生素Aminoglycosides天然氨基糖苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 妥布霉素(tobramycin)抗菌机制： 多环节阻碍细菌蛋白质合成。 通过离子吸附作用， 增加膜通透性。抗菌谱： 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌。 在碱性环境中作用增强,静止期杀菌强。大环内酯类抗生素Macrolides 红霉素(erythromycin) 阿奇霉素 (azithromycin)作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质合成。红霉素： 支原体肺炎、军团菌病、白喉带菌者。 沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎。 弯曲杆菌所致败血症。 阿奇霉素对肺炎支原体作用最强。 林可霉素类抗生素林可霉素(lincomycin)克林霉素(clindamycin)抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌。作用机制： 与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。 不与红霉素合用。临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染；需、厌氧菌引起的混合感染。 氯霉素类抗生素Chloramphenicols抗菌机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，抑制蛋白合成。抗菌谱： 广谱、速效抑菌。 对G- 菌作用强，特别是对伤寒杆菌、流感嗜血杆菌、厌O2菌、百日咳杆菌的作用比其它抗生素强。 对立克次体、沙眼衣原体、肺炎支原体有效。 对G+的作用不如青霉素和四环素。如：氯霉素滴眼液人工合成抗菌药Synthesized antibacterial agents一、喹诺酮类药物(quinolones) 氟喹诺酮类（Fluoroquinolones） 诺氟沙星 (norfloxacin)用于泌尿系和肠道感染 司帕沙星（sparfloxacin） 左氧氟沙星 (levofloxacin)抗菌谱：广谱 G+、G-、绿脓/分枝杆菌、结核、支原体、衣原体、厌氧菌、军团菌等。机制：氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌。临床应用：主要用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、肠道、淋病及骨、关节、皮肤、软组织感染。二、其他合成类抗菌药 硝基咪唑类：甲硝唑机制：其分子中的硝基在细胞内无氧环境中被还原成氨基，抑制DNA合成而发挥抗厌氧菌的作用。临床应用：治疗厌氧菌引起的口腔、腹腔、女性生殖器、下呼吸道、骨和关节等部位的感染。 抗病毒药阿昔洛韦（aciclovir）：目前最为有效的抗型和型单纯疱疹病毒药物之一。拉米夫定（lamivudine）：目前治疗HBV（乙型肝炎病毒）感染最有效的药物之一。利巴韦林：抑制病毒DNA和RNA的合成。 治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。抗真菌药机制：与真菌细胞膜中的麦角固醇结合，改变膜通透性，导致真菌