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文档简介

抗肿瘤药物一.烷化剂环磷酰胺Cyclophosphamide(环磷氮芥、CTX)【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用,抗瘤谱广,毒性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用,以提高疗效。衡水市第二人民医院神经外科国义民【用法用量】静注:每次0.2g,每日或隔日1次或每次0.60.8g,每周1次。一疗程总量810g。小儿每次26mg/kg,每日或隔日1次,23g为一疗程。肌注:每次0.2g,每日或隔日1次,总量810g。动脉注射:每次0.20.4g,每日或隔日1次,总量810g。口服:每次50100mg,每日23次,一疗程总量1015g;小儿每日28mg/kg,每日2次。【制剂规格】片剂:50mg。注射剂:0.1g、0.2g。【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用,肝肾损害者慎用,哺乳期妇女不宜用。用药累积达4g,疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血象及骨髓象,白细胞过度下降者应停药。异环磷酰胺Ifosfamide(匹服平)【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高,代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性,分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。【用法用量】静滴:常用量为2.55g/m2 ,每日1次,连续5天,每34周重复1次。最大剂量为18g/m2 静脉滴注,连续4天。【制剂规格】粉针剂:0.5g、1g、2g。【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不宜与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用。消卡芥Nitrocaphane(消瘤芥、AT-1258)【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞DNA,对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用,属细胞非周期性药物。本品治疗指数高,毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等,对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。【用法用量】口服:每次20mg,每日2次,57日为一疗程。小儿每日1mg/kg,分3次服,57日为一疗程。静注或静滴:每次2040mg,每日或隔日1次,200400mg为一疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次0.40.8mg/kg,510次为一疗程。肿瘤内注射:每次2040mg,用生理盐水溶解,于肿瘤四周分点注入。【制剂规格】片剂:5mg、10mg。注射剂:20mg、40mg。【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。苯丁酸氮芥Chlorambucil(瘤可宁)【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。口服吸收好,但奏效慢,服药2周后才逐步呈显治疗反应。对淋巴细胞有较高选择性。主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。【用法用量】口服:每日615mg(或0.10.2mg/kg),每日1次或分次服用。连服36周,一疗程总量400500mg。维持量一般为每日24mg。小儿口服:每日0.10.2mg/kg,分3次服,连用35周。如白细胞下降,改用维持量每日0.020.04mg/kg,一疗程总量510mg/kg。【制剂规格】片剂或纸型片:2mg。【注】可有胃肠道反应和淋巴细胞减少,剂量过大可引起全血象下降和肝脏损害。用药期间严格检查血象,用量达0.3g以上时尤应慎用。卡莫司汀Carmustine (卡氮芥、BCNU)【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药,抗瘤谱广,见效快,脂溶性高。体内抑制RNA和DNA的合成,对增殖细胞各期都有作用,非增殖细胞不敏感。主用于何杰金氏病和急性白血病、脑瘤及脑转移癌等。【用法用量】静滴:每次0.1g/m2 ,每日1次,连用23天或每次0.2g/m2 ,每68周一次。小儿每次2.5mg/kg,连用23天。【制剂规格】注射剂:125mg。【注】有骨髓抑制、恶心、呕吐和肝肾毒性。忌与皮肤接触。对热不温定,宜在摄氏5度以下保存。肝、肾功能不全者慎用。洛莫司汀Lomustine (环己亚硝脲、罗氮芥、CCNU)【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药,作用与卡莫司汀相似。用于治疗脑部原发性肿瘤及继发性肿瘤、何杰金病及其它淋巴瘤、黑色素瘤等;宜可用于实体瘤或与氟尿嘧啶和用于胃癌及直肠癌;与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗肺癌。【用法用量】口服:每次100140mg/m2 ,68周1次。视血象情况再用第二次,一般用4次左右。【制剂规格】胶囊剂:40mg、50mg、100mg。【注】有胃肠道反应,骨髓抑制和肝脏损害。用药期间定期检查血象。肝功能减退者慎用。司莫司汀Semustine (甲环亚硝脲、Me-CCNU)【作用用途】亚硝脲类抗肿瘤药,作用与卡莫司汀及洛莫司汀相似。但毒性较后者低,具疗效高,副作用小的特点。主用于黑色素瘤,对恶性淋巴瘤、肺癌、胃癌、肠癌、肝癌等均有一定疗效。【用法用量】口服:每次100200mg/m2 ,68周1次。【制剂规格】胶囊剂:10mg、50mg。【注】同洛莫司汀。塞替哌 Thiotepa【作用用途】是乙撑亚胺类抗肿瘤药,在体内转变为乙烯亚胺离子而发挥其烷化作用。其细胞毒作用与氮芥相似,但毒性较小,属细胞周期非特异性药物。对乳腺癌和卵巢癌疗效较好,对肺癌、肝癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、膀胱癌等也有效。【用法用量】肌注或静注:每次10mg,每日1次,连用35日,然后改为隔日1次,一疗程总量为200mg。【制剂规格】注射剂:10mg。【注】可见胃肠道反应和骨髓抑制。肾功能不全者慎用。白消安Busulfan(白血福恩、马利兰)【作用用途】属甲烷磺酸酯类烷化剂。主要影响骨髓粒细胞的形成,对淋巴细胞几无影响。用于慢性粒细胞性白血病,疗效显著。【用法用量】口服:每日28mg,分3次。维持量每日0.52mg,每日1次。小儿每日0.05mg/kg。【制剂规格】片剂:2mg。【注】慢性粒细胞性白血病有急性变时应停用。用药期间应严格检查血象氟他米特Flutamide(氟他胺) 【作用用途】抗雄激素药。体内代谢成活性羟基氟他米特,抑制睾丸素转变为二氢睾丸素,从而抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。主要用于晚期前列腺癌。【用法用量】口服:每次250mg,每日3次,饭后服。与促黄体生成释放激素联用,本品应先服3天,每次250mg,每日3次。【制剂规格】片剂:250mg。【注】可见男性乳房发育、疲劳、失眠和性欲减退。二.抗代谢药六甲嘧胺 Altertamine 【作用用途】嘧啶类抗癌药,能抑制二氢叶酸还原酶,干扰叶酸代谢,抑制DNA、RNA和蛋白质合成。临床主用于肺癌、恶性淋巴瘤、消化道癌、慢性粒细胞白血病等。【用法用量】口服:每日0.20.6g或每日812mg/kg,分24次用,34周为一疗程。休4周后进行第二疗程。【制剂规格】片剂或胶囊剂:50mg、100mg。【注】有胃肠道反应和骨髓抑制,长期用药对中枢神经系统有一定影响。甲氨碟呤Methotrexate(MTX) 【作用用途】为抗叶酸类抗肿瘤药。能抑制二氢叶酸还原酶,选择性作用于DNA合成期(S期),大剂量对增殖细胞和肝细胞也有直接毒性作用。主要用于各型急性白血病,尤对儿童较佳。对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎的疗效也较好。对头颈部癌、肝癌、胃肠道癌也有效。宜可用于银屑病。【用法用量】白血病:口服,每次510mg(或0.1mg/kg),每日或隔日1次,连用57日,停药710日后,再隔日给药,总量0.10.12g,或随血象货骨髓象情况而定;小儿每次0.10.2mg/kg,每日或隔日1次。肌注或静注:每次510mg,每日或隔日1次。实体瘤:肌注、静注或静滴,每次2040mg,每周2次,6周为一疗程。绒毛膜上皮癌:口服或肌注:每次1020mg,每日1次,连用5日,一般停药612日或随血象、骨髓象情况而定。银屑病:口服,每次2.55mg,每日1次,67日为一疗程。【制剂规格】片剂:2.5mg、5mg、10mg。注射剂(钠盐):5mg、10mg、25mg、50mg。【注】不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、口腔溃疡或脱发等。长期用药可引起肝、肾损害。肝、肾功能不全者慎用或禁用。静滴给药前后应大量补液并使尿液碱化,并避免摄入酸性食物。本品静注或静滴时应用5葡萄糖注射液稀释后用。大剂量中毒后可用亚叶酸钙解毒。巯嘌呤Mercaptopurine(乐疾宁、6-MP)【作用用途】为嘌呤类抗肿瘤药。可抑制核酸合成,对增殖细胞S期作用明显,属细胞周期特异性药物,对其它各期也有杀伤作用。也有免疫抑制作用。主要用于急性白血病,慢性白血病疗效也较好,也用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤及多发性骨髓瘤等。【用法用量】白血病:口服每日1.53mg/kg,分23次服,并根据血象调整剂量。疗程可达24个月,但白细胞过度下降时应及时停药。一般用药24周开始显效。绒毛膜上皮癌:口服每日6mg/kg,分2次,10日为一疗程,间隔34周重复疗程。免疫抑制:口服每日0.51.5mg/kg。【制剂规格】片剂:25mg、50mg、100mg。【注】有胃肠道反应、骨髓抑制、和肝脏损害。另可见高血尿酸、结晶尿和肾功能障碍。孕妇禁用,肝、肾功能不全者慎用。用药期间严格检查血象及骨髓象,有毒性反应时及时停药。氟脲嘧啶Fluorouracil (5-FU)【作用用途】抗嘧啶类抗代谢药。体内转变为5-氟脲嘧啶脱氧核苷,而影响DNA的生物合成,发挥抗肿瘤作用。主要用于消化道癌、肺癌、乳腺癌、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎、头颈部癌、皮肤癌等。【用法用量】口服:每次50100mg,每日3次,总量1015g时停药。静注:每次0.250.5g,每日或隔日1次,总量510g为一疗程。静滴:每次0.250.75g,每日或隔日1次,总量810g为一疗程。动脉灌注:每日520mg/kg,疗程总量一般510g。肿瘤内注射:每次0.250.5g,多用于治疗宫颈癌。皮肤癌或癌性溃疡:局部外用0.5或2.5软膏。【制剂规格】片剂:50mg。注射剂:0.125g、0.25g。软膏剂:0.5或2.5软膏。【注】有胃肠道反应,骨髓抑制和脱发、肝及肾功能损害等。用药期间应监测血象。替加氟Tegafur(喃氟啶、FT-207)【作用用途】为氟尿嘧啶的衍生物,抗瘤谱与氟尿嘧啶相似,在肝脏转变为氟尿嘧啶而起作用,毒性较氟尿嘧啶小6倍。主要用于胃癌、直肠癌、食道癌、胰腺癌等消化道癌,也用于乳腺癌、原发性肝癌和肺癌。【用法用量】口服:每次0.20.4g,每日3次。一疗程总量为2030g。【制剂规格】片剂:50mg、100mg。【注】有消化道反应和骨髓抑制。肝、肾功能障碍患者及孕妇慎用优福定Tegafur-Uracil(UFT) 【作用用途】为替加氟和尿嘧啶按1:4的摩尔数配成的复合制剂。尿嘧啶的作用是是抑制替加氟的降解,提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物的浓度,从而提高其抗肿瘤效果。主要用于胃癌、大肠癌、食管癌、乳腺癌等,对肝癌、肺癌等也有效。【用法用量】口服:(按替加氟计)每次0.10.2g,每日3次,一疗成68周,总量2040g。【制剂规格】片剂:每片含替加氟50mg,尿嘧啶112mg。胶囊剂:每粒含替加氟10 0mg,尿嘧啶224mg。【注】不良反应同替加氟但较轻。脱氧氟尿苷Doxifloridine(氟铁龙)【作用用途】本品在体内经嘧啶核苷磷酸化酶转换成5-FU而发挥抗肿瘤作用。一般认为癌细胞增殖旺盛,核酸的合成能力很高,嘧啶核苷磷酸化酶的活性也很高,正常组织中嘧啶核苷磷酸化酶的活性要弱的多,故认为本品对癌细胞具特异性杀灭作用,而对正常组织影响较小。临床主要用于胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。【用法用量】口服:每日0.81.2g,分3次服。可遵酌年龄、症状适当增减。【制剂规格】胶囊剂:100mg,200mg。【注】本品毒性较低,但亦有胃肠道反应、骨髓抑制等发生。肝、肾功能障碍者应慎用。阿糖胞苷Cytarabine(Ara-C)【作用用途】为抗嘧啶类抗代谢药。主要作用于S期,可抑制DNA聚合酶活性和DNA合成,有细胞毒作用。也有抗病毒作用,对单纯疱疹病毒、牛痘病毒、腺病毒等有抑制作用。临床用于急性白血病、恶性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、头颈部癌等。也用于病毒感染性疾病。【用法用量】静注:每次12mg/kg或每次100mg,每日1次,1014日为一疗程。临用前用注射用水20ml溶解。静滴:剂量同静注,用葡萄糖注射液稀释后滴入。【制剂规格】注射剂:50mg、100mg。【注】有胃肠道反应、骨髓抑制和皮疹、脱发等反应。肝或肾功能不全、有痛风病史、胆道疾病、尿酸盐肾结石病史者慎用。孕妇及哺乳妇女不宜用。老年人减量应用。羟基脲 Hydroxycarbamide 【作用用途】为核苷酸还原酶抑制剂。通过抑制核糖核酸还原为脱氧核糖核酸而选择性地阻止DNA的合成,主要作用于S期,为细胞周期特异性药物。并有免疫抑制作用。主要用于慢性粒细胞白血病和黑色素瘤,也用于胃肠道癌、肺癌、原发性肝癌和真性红细胞增多症。对银屑病也有效。【用法用量】口服:常用量每次0.5g,每日23次,或每日25mg/kg,每日1次;或每日4060mg/kg,每周2次。6周为一疗程。治疗银屑病每日0.51.5g,分23次用,48周为一疗程。【制剂规格】片剂:0.5g。【注】有骨髓抑制和消化道反应,还有 致畸胎和睾丸萎缩。久用对肝脏有害。孕妇禁用。肝、肾功能不全者慎用。三.抗生素类放线菌素D Actinomycin 【作用用途】本品通过抑制DNA依赖性RNA聚合酶而抑制RNA及蛋白质的合成,干扰细胞转录过程,但不影响DNA的复制,对多种肿瘤有抑制作用。属细胞周期非特异性药物,对细胞各期均有作用,但对G1期前半段细胞作用最显著。主要用于肾母细胞瘤、恶性淋巴瘤、霍齐金病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、横纹肌肉瘤、睾丸肿瘤及子宫颈癌等。【用法用量】静注或静滴:每次0.20.4mg,每日或隔日1次。一疗程总量46mg。静注以2040ml灭菌生理盐水溶解,静滴用5葡萄糖注射液500ml溶解。【制剂规格】注射剂:0.2mg。【注】有胃肠道反应、骨髓抑制、肝功能损害等。孕妇禁用,肝功能不全者慎用。本品对光、热较敏感,故应临用时现配制。丝裂霉素 Mitomycin 【作用用途】本品抗瘤谱广,可使细胞DNA解聚,抑制增生细胞DNA复制,是一种细胞周期非特异性药物。用于胃癌、喷门癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、肠癌等效果好,对肺癌、乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤和慢性粒细胞白血病也有效。可与氟尿嘧啶、喜树碱、阿糖胞苷、环磷酰胺等合用。【用法用量】静注:每次2mg或40ug/kg或2mg/m2 ,用10ml灭菌生理盐水溶解,每日1次,总量40mg为一疗程。或每次46mg,每周2次,总量4060mg为一疗程。静滴:剂量同静注,用生理盐水200ml溶解,于1小时内滴完。不良反应比静注小。宜可动脉注射、腔内注射或肿瘤内注射。【制剂规格】注射剂:2mg、4mg、8mg。【注】主要是骨髓抑制和消化道反应,偶有肝功能损害。孕妇禁用,肾功能不全者慎用。用药期间定期检查血象。不宜用葡萄糖注射液稀释。平阳霉素Bleomycin(博来霉素A5 )【作用用途】本品抗瘤谱广,属细胞周期非特异性药物。可直接与细胞DNA接合,破坏DNA的结构功能,阻止DNA复制,干扰细胞分裂增殖。主要用于头颈部鳞状上皮癌、恶性淋巴瘤、食管癌。对乳腺癌、宫颈癌、鼻咽癌等也有效。对肺癌有一定缓解作用。【用法用量】可肌注、静注、瘤内注射或动脉插管给药:每次8mg,隔日1次,一疗程总量240mg。【制剂规格】注射剂(盐酸盐):8mg、10mg、15mg。【注】有发热和胃肠道反应、皮肤反应、口腔炎、肺炎样变或肺纤维化。肝、肾功能不全者慎用,孕妇、哺乳妇女禁用。不能与顺铂合用。阿霉素Doxorubicin(14-羟柔红霉素) 【作用用途】为蒽环类抗肿瘤药。可直接作用于DNA,插入DNA的双螺旋链,使之解链,改变DNA模版性质。同时抑制DNA聚合酶,抑制DNA合成。主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。对肺癌、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胱癌、甲状腺癌、软组织肿瘤也有一定疗效。【用法用量】临用前用灭菌生理盐水溶解,浓度为2g/L。静脉或动脉注射,常用量4060mg/m2 ,每3周1次;或每日2030mg/m2 ,连用3天,间隔三周再用药,总量0.450.55g。小儿每日0.4mg/kg,连用3天,间隔三周再用药。总量不超过400mg/m2 ,以免发生严重心脏反应。膀胱内灌注或胸腔内注射,每次3040mg。【制剂规格】注射剂(盐酸盐):10mg、50mg。【注】有心脏毒性、胃肠道反应、骨髓抑制及肝功能损害。老年患者、2岁以下幼儿和心脏病患者慎用,肝功能不全者减量应用。阿克拉霉素Aclacinomycin A (阿柔比星)【作用用途】为蒽环类抗肿瘤抗生素,细胞周期非特异性药物。可与肿瘤细胞DNA结合而强烈抑制DNA、RNA合成。还可引起细胞分化,促进白血病幼粒细胞变为成熟细胞,使白血病母细胞丧失增殖能力。主要用于急性白血病。还可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和及恶性淋巴瘤。【用法用量】静注或静滴:急性白血病,每日20mg或每日0.4mg/kg,连用1015日。治疗实体瘤或恶性淋巴瘤,每次4050mg或每次0.81mg/kg,每周2次或每3日1次,共用2次。临用时以本品20mg加灭菌生理盐水10ml溶解。【制剂规格】注射剂:10mg、20mg。【注】有胃肠道反应、红细胞或白细胞或血小板降低、肝及肾功能异常、过敏反应等。有肝肾疾病、骨髓抑制、老人、孕妇及水痘患者慎用。米托蒽醌 Mitoxantrone【作用用途】蒽环类抗肿瘤药,可嵌入DNA分子中,引起DNA断裂。心脏毒性较阿霉素小。用于乳腺癌效果显著,对急性白血病、恶性淋巴瘤及消化道癌均有一定疗效。【用法用量】静滴:1012mg/m2,每34周1次。用灭菌生理盐水稀释。【制剂规格】注射剂(盐酸盐):20mg、25mg、30mg。【注】有胃肠道反应。骨髓抑制是限制剂量的主要因素。心脏毒性较阿霉素轻。肝功能不全者慎用。柔红霉素Daunorubicin (正定霉素)【作用用途】为蒽环类抗肿瘤抗生素,细胞周期非特异性药物。可抑制DNA的合成,也可抑制RNA的合成。主要用于各种类型的白血病,也用于淋巴肉瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤等。【用法用量】静滴:每次0.50.8mg/kg,隔日1次。连用23次为一疗程,停药1014天再用下一疗程。治疗不宜超过4个疗程,总量不宜超过6mg/kg。【制剂规格】注射剂(盐酸盐):10mg、20mg。【注】有胃肠道反应。骨髓抑制较严重。另可引起脱发、肝及肾功能损害。肝肾功能不全、孕妇、白细胞低下者禁用。表柔比星Epirubicin (表阿霉素)【作用用途】为蒽环类抗生素。主要作用于细胞核,即可抑制DNA合成,又可抑制RNA合成,为细胞周期非特异性药物。主要用于乳腺癌、卵巢癌、消化道癌、恶性淋巴瘤、肺癌及恶性黑色素瘤等。【用法用量】静注:每次6090mg/m2 ,每3周1次,用适量灭菌生理盐水溶解。【制剂规格】注射剂:10mg、50mg。【注】有胃肠道反应和骨髓抑制,心脏毒性较阿霉素轻。孕妇禁用,肝功能不全者减量应用。本品不宜肌注或鞘内给药。四.抗肿瘤植物药长春新碱Vincristine (醛基长春碱)【作用用途】为细胞周期特异性药物,主要作用于M期。使纺锤体微管蛋白变性而抑制有丝分裂,也可抑制DNA和RNA合成。主要用于急性白血病和恶性淋巴瘤,也可用于绒毛膜上皮癌、乳腺癌及肺癌等。【用法用量】静注或静脉冲入:每次12mg或0.020.05mg/kg,小儿每次0.050.075mg/kg。用灭菌生理盐水或5葡萄糖注射液溶解后静脉冲入,每周1次,总量为610mg。胸、腹腔注射:每次13mg,每周1次。【制剂规格】注射剂(硫酸盐):1mg。【注】神经系统毒性较大,常见肢体麻木、感觉异常、肌肉酸痛等,其次为胃肠道反应和骨髓抑制。哺乳妇女和孕妇禁用。肝肾功能损害及2岁以下小儿慎用。长春地辛 Vindesine 【作用用途】长春碱衍生物,抑瘤作用比长春新碱强。主用用于肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、白血病、生殖细胞瘤、头颈部癌、卵巢癌和软组织肉瘤。【用法用量】静滴:每次34mg/m2 ,每周1次,46周为一疗程;小儿每次2mgm2 ,每周1次。【制剂规格】注射剂(硫酸盐):1mg、4mg。【注】神经毒性较长春新碱低,但骨髓抑制较长春新碱稍强。骨髓功能低下和严重感染者禁用,肝肾功能不全者慎用,孕妇不宜用。高三尖杉酯碱 Homoharringtonine【作用用途】为细胞周期非特异性药物,主要作用于S期,对DNA及蛋白合成有抑制作用。临床用于急性粒细胞白血病、急性早幼细胞白血病、急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤等。【用法用量】静滴:每日14mg或0.050.06mg/kg,用葡萄糖注射液溶解后静滴,每日1次,57日为一疗程,隔14日再重复1次。【制剂规格】注射剂:1mg、2mg。【注】可见白细胞下降、胃肠道反应、心脏毒性等。孕妇、哺乳期妇女禁用,器质性心脏病或肝、肾功能不全者慎用。因可致心律失常或呼细抑制,本品严禁静脉推注。依托泊甙Etoposide(鬼臼乙叉甙、足叶乙甙、VP-16)【作用用途】为细胞有丝分裂抑制剂。可抑制核酸转移,抑制DNA、RNA及蛋白质合成,抗瘤谱广。主用用于急性粒细胞白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、睾丸癌等。【用法用量】口服:每日100120mg/m2 ,连用5天,3周后重复用药。静滴:每日60120mg/m2 ,每日或隔日1次,连用35次,34周后重复用药,总剂量12g。静滴时用生理盐水稀释,浓度不应大于250mg/L,缓慢注入,时间不应小于30分钟。【制剂规格】胶囊剂:0.1g。注射剂:50mg、100mg。【注】主要有白细胞减少,其次为胃肠道反应、可逆性脱发及心悸、头晕等。替尼泊甙Teniposide(鬼臼噻吩甙、VM-26)【作用用途】抗瘤谱与抗瘤作用与依托泊甙相似。主要用于肺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌等,对脑瘤也有一定疗效。【用法用量】静滴:每日13mg/kg,每周2次,用灭菌生理盐水稀释后缓慢滴入。【制剂规格】注射剂:50mg。【注】不良反应与依托泊甙相似,但较轻。其它同依托泊甙。紫杉醇Paclitaxel(泰素) 【作用用途】为一种抗微管的新型抗肿瘤药。主要干扰微管聚合,能抑制增殖细胞纺锤体的形成,使细胞生长停止于有丝分裂中期。还可增强肌体免疫力。主要用于对一线抗癌药耐药的晚期卵巢癌或卵巢转异癌病人,也可用于乳腺癌、肺癌、恶性黑色素瘤等。【用法用量】静滴:每次135175mg/m2 ,每3周1次,可做18个疗程。按病情或反应情况决定剂量或滴速。用前用生理盐水5葡萄糖注射液稀释至0.31.2g/L的浓度才可滴注。【制剂规格】注射剂:30mg。【注】最常见脱发,另有骨髓抑制、胃肠道和神经系统反应,少数有严重的神经症状。也有肝脏损害或过敏反应五.其它抗肿瘤药和辅助抗肿瘤药他莫昔芬Tamoxifen (三苯氧胺)【作用用途】为合成抗雌激素类药物。可与此激素受体结合,封闭雌激素受体,从而抑制癌细胞生长发育。对乳腺癌组织雌激素受体水平高的病人疗效较好,对雌激素受体水平低下的病人无效。主要用于晚期乳腺癌、复发性乳腺癌。对绝经期后晚期乳腺癌疗效也较好。也用于卵巢癌和无排卵不孕症等。【用法用量】口服:治疗乳腺癌,每次1020mg,每日2次,可连续使用。治疗无排卵不孕症,于月经后第2天开始用药,每次10mg,每日2次,连用4天;以后剂量先后增为20mg和40mg,每日2次,分别连用4天。【制剂规格】片剂:10mg。【注】不良反应较轻。长期用药可见视网膜疾病及视力减退。孕妇禁用,血象和肝肾功能异常者慎用。氨鲁米特 Aminoglutethimide (氨基导眠能)【作用用途】为镇静催眠药导眠能的衍生物。可抑制皮质激素的合成,阻止雄激素转变为雌激素。用于决经期后晚期乳腺癌、前列腺癌、卵巢切除后恶化者等。【用法用量】口服:每次250mg,每日2次,日剂量不得超过1g。【制剂规格】片剂:250mg。【注】有头晕、嗜睡、运动失调、甲状腺功能低下等反应。孕妇、乳妇及儿童禁用。顺铂Cisplatin (顺氯氨铂、DDP)【作用用途】本品可与DNA结合形成交联,破坏DNA的功能,阻止再复制,显示细胞毒作用。用于睾丸癌、头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤有较好疗效。对小细胞及非小细胞肺癌、卵巢癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、胰腺癌等有一定疗效。与放疗联用有增敏作用。【用法用量】静滴:每次2030mg/m2 ,每日1次或隔日1次。用2030ml灭菌生理盐水溶解后静注或用5葡萄糖注射液250ml溶解后静滴。连用5天为一疗程,每3周1次。可进行23个疗程。动脉注射:每日2030mg,溶于灭菌生理盐水 20ml中由插管推注,连用5天为一疗程,间隔2周可重复用药。腹腔内注射:用量根据需要而定,每周1次,45次为一疗程。【制剂规格】注射剂:10mg、20mg、30mg。【注】主要为胃肠道反应和骨髓抑制。亦有听神经毒性和肾功能损伤。本品不宜与氨基甙类抗生素或强利尿剂合用。卡铂Carboplatin(碳铂)【作用用途】为细胞周期非特异性抗癌药,直接作用于DNA,从而抑制肿瘤细胞的分裂。体内在血浆中比顺铂稳定,维持时间比顺铂长,不良反应比顺铂小。主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等。也可用于子宫颈癌、膀胱癌及非小细胞肺癌等。【用法用量】静注或静滴:每次0.30.4g/m2 ,每34周重复1次。也可每次6070mg/m2 ,每日1次,连用5天,间隔4周重复1次,24次为一疗程。【制剂规格】注射剂:50mg、100mg、150mg、450mg(加等量甘露醇)。【注】不良反应较顺铂轻。有明显骨髓抑制及肾功能不全、孕妇及对本品过敏者禁用。达卡巴嗪Dacarbazine (氮烯米胺)【作用用途】本品作用于细胞周期G2期,可抑制RNA和蛋白质合成。主用于恶性黑色素瘤、肺鳞癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤等。【用法用量】静注:每日2.56mg/kg,每日1次,连用510天。间隔46周可进行第二疗程。【制剂规格】注射剂:0.2g。【注】有骨髓抑制、胃肠反应、局部刺激、流感症状、肝肾功能失常等。丙卡巴肼Procarbazine (甲基苄肼)【作用用途】为单胺氧化酶抑制剂,具有抑制有丝分裂,抑制RNA及蛋白质合成的作用。主要用于何杰金病。对恶性淋巴瘤、恶性网状细胞增多症、骨髓瘤和肺癌也有效。【用法用量】口服:每日0.150.3g,分34次服,每疗程6g左右。【制剂规格】片剂或胶囊剂:25mg、50mg。【注】严重骨髓抑制及肝肾损害者、孕妇禁用。本品不得与拟交感神经药、抗抑郁药、抗精神病药物合用,不与奶酪制品共食。门冬酰胺酶 L-Asparaginase (左旋门冬酰胺)【作用用途】本品能分解门冬酰胺,使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺而起到抑制生长作用。用于急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、急性粒细胞白血病和急性单核细胞白血病等。【用法用量】肌注、静注或静滴:首剂每次20200/kg,根据耐受情况,可增至每次5001000/kg,用生理盐水或5葡萄糖注射液溶解,每日或隔日1次,每34周为一疗程,间隔12周再进行第二疗程。【制剂规格】注射剂:1000、2000。【注】有肝肾损害、骨髓抑制和致畸性。用前应做皮肤过敏试验,即用100200/ml试验液,取0.1ml作皮试,3小时后如有红肿、斑块则为过敏反应。本品溶解后应即使用,不宜时间存放,以免失效。亚叶酸钙Calcium Folinate (甲酰四氢叶酸钙)【作用用途】本品是叶酸的活性形式,作用与叶酸相似。用于抗叶酸代谢药(如氨碟呤、甲胺碟呤)使用过量的解毒和各种原因所致的白细胞减少症。【用法用量】抗叶酸代谢药中毒:肌注每次612mg,每6小时1次,共4次。如中毒在4小时以上,本品无效。

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