2019年课程资料 课程讲义 执业药师讲义 远航-药学专业知识二 执业药师-药学专业知识二-考点强化班word 7-第七讲

第七讲知识板块三 循环系统药物考点1 抗心律失常药一、分类1.钠通道阻滞剂（1）a类：奎尼丁、普鲁卡因胺广谱。用于心房颤动与心房扑动的复律、复律后窦律的维持和危及生命的室性心律失常。不良反应奎尼丁晕厥、诱发扭转型室速，因此治疗宜在医院内进行。奎尼丁最早从金鸡纳树皮中提取。（2）Ib类（轻度）：利多卡因仅用于室性心律失常。美西律仅用于慢性室性心律失常（3）Ic类（重度）普罗帕酮：适用于室上性和室性心律失常2.受体阻断剂唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率。（1）主要用于室上性和室性心律失常。窦性心动过速：尤其伴焦虑者，心肌梗死后、心功能不全、甲亢和受体功能亢进状态者。交感神经兴奋相关的室性心律失常。（2）分类非选择性（1和2）受体阻断剂普萘洛尔选择性1受体阻断剂比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔适于肺部疾病（哮喘）有周围血管舒张功能的受体阻断剂兼有阻断1受体，产生周围血管舒张作用卡维地洛（慢性心衰一线药）、拉贝洛尔；3.延长动作电位时程药（类）：通过阻断钾通道而延长心脏动作电位时程，从而增加心肌组织的不应期，用于治疗室上性和室性心律失常。胺碘酮具有所有四类的活性广谱。索他洛尔类。4.钙通道阻滞剂：维拉帕米和地尔硫抑制钙离子内流，延长窦房结和房室结有效不应期，减慢窦房结自律性和房室结传导。维拉帕米阵发性室上性心动过速，心绞痛。抗心律失常药-首选总结！1.窦性首选普萘洛尔（类）2.室上性首选维拉帕米（类）3.急性室性首选利多卡因（b类）4.慢性室性首选美西律（b类）5.广谱胺碘酮（类）6.强心苷中毒引起室性心律失常苯妥英钠7.缓慢型（含房室阻滞）阿托品、异丙肾上腺素8.房颤地高辛（V类）二、典型不良反应1.共性不良反应心律失常：2.常用药品的不良反应+禁忌症：（1）普罗帕酮Ic：狼疮样面部皮疹（2）受体阻断剂支气管痉挛，可致气道阻力增加（2被阻断）严重心动过缓和房室传导阻滞。下肢间歇性跛行、雷诺综合征。掩盖低血糖反应。停用受体阻断剂反跳现象。（3）胺碘酮：肺毒性甲状腺功能减退/亢进光过敏显著。胺碘酮，含碘甲状腺受伤。肺中毒，房子里面不见光。静脉炎，肝脏变硬血压降。（4）维拉帕米和地尔硫：负性肌力促发充血性心力衰竭强化练习-B型题A.胺碘酮 B.奎尼丁 C.普鲁卡因胺D.普罗帕酮 E.苯妥英钠1、属于IC类抗心律失常药的是2、属于IB类抗心律失常药的是3、属于延长动作电位时程类的广谱抗心律失常的药物是网校答案：D E A考点2 调节血脂药一、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）他汀类降低LDL-ch作用最强；他汀类降低TC作用最强。（一）临床应用1.对抗应激。2.减少心血管内皮过氧化。3.稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。4.减少脑卒中和心血管事件。5.抑制血小板聚集。6.降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。（二）典型不良反应肌毒性肌痛、肌病、横纹肌溶解症；肝毒性肝脏转氨酶AST及ALT升高 “6规则”-在标准剂量的基础上，剂量增加1倍，LDL-ch降幅平均仅增加6%，但不良反应增加。（三）禁忌证：胆汁郁积和活动性肝病；妊娠期（四）用药监护1.定期监测血脂和安全指标停药。肌：肌磷酸激酶（CK）大于正常值10倍以上肝：（AST及ALT）大于正常值3倍以上联合用药时宜慎重监测ALT、AST和CK。2.提倡晚间服用， “早降血压，晚降脂”晚餐或晚餐后服药有助于提高疗效。3.辛伐他汀的日剂量若超过40mg时，可分次给药二、贝丁酸类药吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特。降低TG首选。（一）作用特点：侧重于降低TG，平均可使TG降低2050%。对TC仅降低615%；升高HDL-ch。适应证高TG血症，或以高TG升高为主的混合型高脂血症。（二）典型不良反应1.主要胃肠道反应。2.肌痛、肌病3.肝脏氨基转移酶AST及ALT升高4.胆石症、胆囊炎5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。口诀：太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！（三）药物相互作用1.与他汀类、烟酸以及其他同类药合用，可增加横纹肌溶解症危险。尤其禁止吉非贝齐联合他汀治疗。2.增强香豆素类抗凝血药的疗效，合用时应减少抗凝血药剂量。3.经肾排泄，与免疫抑制剂（环孢素）等具肾毒性的药物合用时，可致肾功能不全。（四）用药监护1.TG1.70 mmol/L改善生活方式基石。2.23个月后，若TG2.26mmol/L启动药物治疗3.LDL-ch未达标者首选他汀类；已达标者低HDL-ch成为次级治疗目标首选贝丁酸类药、烟酸或-3不饱和脂肪酸。4.伴糖尿病者非诺贝特，或联合他汀。5.需要联合时首选非诺贝特。三、烟酸类：属于B族维生素（一）作用特点：主要降低极低密度脂蛋白（VLDL-ch）；升高HDL-ch最强！【适应证】：1.高脂血症辅助治疗；2.烟酸缺乏症糙皮病；3.长期服用异烟肼者烟酸缺乏。2.阿昔莫司烟酸衍生物。可改善2型糖尿病患者血脂紊乱。（二）典型不良反应1.强烈的扩张血管发热、外周水肿等；2.少见肌毒性；不与他汀类药物合用3.心血管毒性心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。4.大剂量肝毒性：AST及ALT升高。口诀：烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。四、胆固醇吸收抑制剂依折麦布（一）作用特点：减少肠道内胆固醇吸收。1.用于原发性高胆固醇血症。2.良好的安全性和耐受性。3.胆汁酸螯合剂-考来烯胺阻断肝肠循环（二）药物相互作用不能与葡萄柚汁合用血药浓度升高而发生不良反应调血脂药总结强化练习-A型题1.服药期间应监测血生化指标，其中超过正常值上限10倍，应立即停药的指标是A.Hcy B.Cr C.CK D.BUN E.TBiL网校答案：C强化练习-B型题A.烟酸 B.洛伐他汀 C.考来烯胺 D.贝丁酸类 E.依折麦布1.降低TG为主要治疗目标时的首选药是2.应定期检测肝功能和肌磷酸激酶的药物是3.消化性溃疡患者禁用的药物是4.可抑制胆固醇转运蛋白的活性，有效的减少胆固醇的吸收的药物是网校答案：D B A E考点3 抗心绞痛药心绞痛分类稳定型：与冠状动脉内斑块形成有关。不稳定型：由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、血栓形成引起。变异型：由冠状动脉痉挛引起。硝酸酯类；受体阻断剂；钙通道阻滞剂。机制：增加供血供氧量，降低耗氧量一、硝酸酯类药常用：硝酸甘油、硝酸异山梨酯等1.硝酸甘油：起效最快（23min起效，5min达最大效应），持续时间最短，舌下含服急性发作首选；2. 5-单硝酸异山梨酯预防缺血发生；以上两药，用于冠心病长期治疗，心绞痛预防，心肌梗死后持续心绞痛的治疗；（二）典型不良反应-舒张血管1.搏动性头痛； 2.面部潮红或有烧灼感；3.血压下降、晕厥-反射性心率加快（三）禁忌证1.心肌梗死2.严重低血压（收缩压90mmHg）。（四）药物相互作用与抗高血压药或扩张血管药合用体位性降压作用增强。禁止联合应用西地那非等5型磷酸二酯酶抑制剂严重低血压。（五）用药监护1.防止耐药现象的发生任何剂型连续使用24h都可能；舌下含服或喷雾，须有12h以上的间歇期（可用受体阻断剂、钙通道阻滞剂）2.硝酸酯类和受体阻断药合用：协同降低耗氧量，受体阻断药可取消硝酸甘油所致反射性心率，而硝酸甘油可缩小受体阻断药所致心室容积扩大和外周阻力。硝酸甘油总结舌下含服取坐位，既能预防也应急。 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。三片无效有问题，急性心梗要考虑。随身携带防不测，药物失效及时替。二、钙通道阻滞剂（CCB）变异型心绞痛首选解除冠状动脉痉挛。（一）作用特点：改善心肌供血；降低心肌氧耗1.选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类硝苯地平；非二氢吡啶类地尔硫和维拉帕米。2.非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪【临床应用】1.变异型心绞痛最有效。2.伴有哮喘和阻塞性肺疾病3.外周血管痉挛性疾病雷诺综合征等。4.高血压：硝苯地平、氨氯地平冠心病和高血压；尼莫地平、氟桂利嗪和桂利嗪-高血压、脑血管病、脑血管痉挛5.预防脑卒中的强度：CCB利尿剂ACEIARB受体阻断剂。（二）典型不良反应1.心脏抑制严重：心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心力衰竭；2.过度的扩血管低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；表现水肿特点晨轻午重，多见于踝关节、下肢、足部或小腿。处理应用利尿剂（氢氯噻嗪、呋塞米）；或联合应用ACEI。3.反射性交感神经兴奋心功能不全。（三）用药监护1.选择长效或缓释制剂平稳地控制血压尤其对老年人收缩压