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第十二章镇静催眠药 1 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 镇静催眠药 是一类中枢神经系统抑制药 镇静药 是能轻度抑制中枢神经系统 缓和激动 消除躁动 恢复安静情绪的药物 催眠药 能促进维持近似生理睡眠的药物 镇静药与催眠药之间并无明显界限 同一药物小剂量时表现为镇静作用 较大剂量时表现为催眠作用 因此统称为镇静催眠药 按化学结构分为 苯二氮卓类 巴比妥类和其他类 2 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 在觉醒状态下 机体能很好地适应环境的变化 进行完善的行为反应 通过睡眠机体得到体力和精力的恢复 若大脑皮质活动失常会引起睡眠障碍 反之 持续的睡眠障碍可影响中枢神经的正常活动 常见睡眠障碍 失眠 睡眠是中枢神经系统睡眠中枢主动活动的结果 睡眠分为慢波睡眠和快波睡眠两种不同的时相 第一节睡眠与觉醒 3 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 慢波睡眠是脑电波呈现同步化慢波的时相 又称非快速眼球运动睡眠 同步化睡眠 快波睡眠是脑电波呈现去同步化快波的时相 又称快速眼球运动睡眠 异相睡眠 去同步化睡眠 觉醒 慢波睡眠 快波睡眠 4 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 大脑皮层同时放电或同时抑制的过程是 同步化 如果由于某种原因而使神经元不能同时放电或同时抑制是 去同步化 通常 同步化的程度越大 则波幅越大而频率越低 反之 去同步化的程度越大 则波幅越小而频率越高 5 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 第二节苯二氮卓类 苯二氮卓类多为1 4 苯二氮卓类衍生物不 常见的有地西泮 氟西泮 奥沙西泮等 6 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 苯二氮卓类药物药代动力学特点及其作用 7 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 药理作用及临床应用1 抗焦虑作用 地西泮 阿普唑仑 三唑仑2 镇静和催眠作用3 抗惊厥和抗癫痫作用 地西泮为首选药物4 中枢性肌肉松弛作用 作用机制当GABA与受体结合后 Cl 通道开放 Cl 内流 使神经细胞超极化 产生抑制性效应 在Cl 通道周围有5个位点 分别与GABA BZ 巴比妥类 印防己毒素和神经甾体结合 8 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 第三节巴比妥类 巴比妥类为巴比妥酸在C5位上进行取代而得到的一类中枢抑制药 C5位取代基长而有分支或双键则作用强而短效 若一个氢原子被苯环取代则具有较强的抗癫痫和抗惊厥作用 如C2位上氧被硫取代 则脂溶性高 作用更快 维持时间很短 9 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 巴比妥类作用与用途比较表 药理作用与临床应用随剂量由小到大 中枢作用相继增强 依次表现为镇静 催眠 抗惊厥和麻醉作用 大剂量对心血管系统有明显的抑制作用 过量因呼吸中枢麻痹而致死 1 镇静和催眠药 2 抗惊厥和抗癫痫作用 3 静脉麻醉及麻醉前给药 4 增强中枢抑制药的作用 10 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 药理作用与临床应用随剂量由小到大 中枢作用相继增强 依次表现为镇静 催眠 抗惊厥和麻醉作用 大剂量对心血管系统有明显的抑制作用 过量因呼吸中枢麻痹而致死 1 镇静和催眠药 2 抗惊厥和抗癫痫作用 3 静脉麻醉及麻醉前给药 4 增强中枢抑制药的作用 作用机制巴比妥类的中枢作用与激活GABAA受体有关 与苯二氮卓类药物增加Cl 通道的开放频率不同 巴比妥类主要延长Cl 通道的开放时间 从而增强GABA的抑制性效应 此外 还能减弱或阻断谷氨酸介导的除极化 产生中枢抑制作用 11 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 谢谢 12 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 点击添加文本 大脑皮层是由100余亿神经元所组成 从皮层表面记录出的电位是许多神经元活动时所产生的电场的总和 故节律性的脑电波是许多神经元同时活动和同时抑制的结果 只有这样 总和出来的波幅才能较大 否则就会相互抵消 甚至记录不出电位变化 这种同时放电或同时抑制的过程是 同步化 如果由于某种原因而使神经元不能同时放电或
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