抗微生物药霉素红霉素要点

抗微生物药物（Antibiotics）,抗微生物药：一类能抑制或杀灭病原微生物用于防治感染性疾病的药物。,化学治疗药物：用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤的药物称为（简称化疗）。,化疗指数：CI=LD50/ED50是评价化学治疗药有效性与安全性的指标,1.化疗药物的概念是A治疗各种疾病的化学药物B.治疗恶性肿瘤的化学药物C.防治细菌感染、寄生虫和恶性肿瘤的化学药物D.防治病原微生物引起感染的化学药物E.人工合成的化学药物2.化疗指数指A.ED50/LD50B.ED90/LD10C.LD90/ED10D.LD50/ED50E.LD5/ED957.化疗药物的LD50/ED50比值的意义为A.比值越大，临床效果越好B.比值越小，临床效果越好C.反映抗菌活性大小D.反映药物毒性大小E.指数越大，说明药物毒性低而疗效高,药物-病原体-机体三者之间的关系,抗菌作用,耐药性,防治作用与不良反应,体内过程,抗病能力,致病作用,化疗药物,病原体,机体,3.下列有关药物、集体、病原体三者之间关系的叙述，错误的是A.药物对机体有防治作用和不良反应B.机体对病原体有抵抗能力C.机体对药物有耐药性D.药物对病原体有抑制或杀菌作用E.机体对药物有处置过程P11耐药性病原体对药物的敏感性降低，药物的抗菌作用减弱5.细菌对青霉素产生耐药性的机制之一是A.产生纯化酶B.核糖体靶位结构改变C.RNA多聚酶改变D.改变代谢途径E.产生-内酰胺酶（水解青霉素）,一、常用术语,抗生素:指某些微生物（如放线菌、真菌、细菌）在代谢过程中产生的具,有抑制或杀灭其他病原微生物的化学物质包括天然抗生素和部分合成抗生素抗菌谱是指抗菌药物的抗菌作用范围。分为窄谱抗菌药和广谱抗菌药,二、抗菌作用机制,4.影响细菌细胞壁合成的抗生素是A.头孢菌素类B.氨基糖苷类C.四环素类D.大环内酯类E.多肽类,四、抗菌药物的合理应用原则,1.严格按照适应症选药(1)根据病原体对药物的敏感性选药。(2)根据感染部位选药。(3)根据用药群体生理、病理特点选药。2.抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当3.抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用4.抗菌药的联合应用目的：延缓耐药性形成；扩大抗菌谱；获得协同作用；减少不良反应。,第二节抗生素,一、-内酰胺类,二、大环内酯类,三、氨基糖苷类,四、四环素类与氯霉素,五、其他它抗生素,一、-内酰胺类,青霉素类,头孢菌素类,其他-内酰胺类,抗菌原理：干扰细胞壁合成该类抗生素临床使用时抗菌活性强、抗菌范围广、毒性低、疗效高、适应症广，且品种多,（一）青霉素类,青霉素G抗菌谱G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌厌氧杆菌G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体梅毒、回归热、钩端螺旋体耐药性一般不易产生耐药性，但抗药金葡菌易产生青霉素酶，裂解-内酰胺环。,天然青霉素,对G+菌作用强，对G-杆菌作用弱。,3青霉素G属杀菌剂是因为A影响细菌蛋白质合成B抑制细菌细胞壁粘肽合成C抑制核酸合成D影响细菌叶酸合成E影响细胞膜的通透性4对青霉素G易产生耐药性的细菌是A溶血性链球菌B肺炎球菌C金葡萄D白喉杆菌E淋球菌6细菌对青霉素产生耐药的机制之一是A产生纯化酶B核糖体靶位结果改变CRNA多聚酶改变D产生-内酰胺酶E改变代谢途径5青霉素G对下列哪种病原体无效A脑膜炎奈瑟菌B螺旋体C白喉杆菌D炭疽杆菌E流感嗜血杆菌,青霉素G临床应用,1.G+球菌感染首选青霉素!如化脓性链球菌感染所致的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、心内膜炎、产褥热、猩红热等2.G-球菌感染如淋病奈瑟菌引起的淋病，脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎。3.G+杆菌感染如白喉、破伤风、气性坏疽等，因青霉素对这些细菌产生的外毒素无作用，故应及时合用相应的抗毒素。4.螺旋体感染如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。5.放线菌感染,白喉是由白喉棒状杆菌引起的急性呼吸道传染病临床特征为发热和恶心呕吐头痛，全身症状轻微，扁桃体稍红肿，其上有点状或小片状假膜，咽喉鼻等处灰白粗厚的假膜形成及外毒素引起的心肌、神经及其他脏器的损害,白喉外毒素,治疗方法：青霉素+白喉抗毒素,50王某，突发寒战、咳嗽及血痰，诊断为大叶性肺炎，应首先下列何种抗菌药治疗p203-38A链霉素B红霉素C四环素D氯霉素E青霉素G54夏某，近几天出现咽痛伴中等程度发热、食欲不振、乏力、全身不适等症状，咽部充血，扁桃体肿大，上有假膜，细菌性检查发现白喉杆菌，诊断为普通型咽白喉，最好选用下列哪种治疗方案A红霉素+白喉抗毒素B庆大霉素+白喉抗毒素C土霉素+白喉抗毒素DSMZ+TMPE青霉素+白喉抗毒素55曹某，半月前曾患急性扁桃体炎，现突发发热、伴多汗、疲乏、厌食及心前区不适等症状，诊断为风湿性心脏病，常选用下列何种抗生素控制链球菌感染A青霉素B庆大霉素C万古霉素D抗敌素E四环素,青霉素G-不良反应,1.过敏反应（最为常见10%）一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。,预防过敏反应措施(1)询问病史（用药史、过敏史、家族史）。(2)皮肤过敏试验-皮试：(3)注意:注射液应现配；(4)注射后观察2030分钟。(5)准备抢救药物皮下肌注肾上腺素、激素、抗H1药,14青霉素所致速发型过敏反应首选A肾上腺素B糖皮质激素C苯巴比妥D苯海拉明E多巴胺,青霉素G-不良反应,2.赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽病时，可有症状加剧的现象，表现为全身不适、寒颤、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，并可危及生命。3.其他(1)局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。(2)水电解质紊乱易引起高血钾症，甚至心律失常。(3)青霉素脑病：快速静脉给药时，可引起头痛、肌肉震颤、惊厥、昏迷等类似癫痫发作。12用青霉素治疗可引起郝氏反应的疾病是A流行性脑脊髓膜炎B破伤风C大叶性肺炎D梅毒E草绿色链球菌心内膜炎,本类药抗菌机制、不良反应与青霉素相同，与青霉素有交叉过敏反应。,半合成青霉素,铜绿假单胞菌,经常引起术后伤口感染，也可引起褥疮、脓肿、化脓性中耳炎等。烧伤后感染了铜绿色假单胞菌可造成死亡.伤寒是由伤寒杆菌引起的急性消化道传染病典型病例以持续发热、神情淡漠、脾大、玫瑰疹和血白细胞减少等为特征，主要并发症为肠出血和肠穿孔副伤寒是由副伤寒甲、乙、丙三种沙门杆菌引起的急性传染病。副伤寒临床表现与伤寒相似，但病情更轻、病程较短。,结肠盲结肠内出血性肠炎,53刘某，突发咽痛、畏寒、高热，检查可见咽明显充血，扁桃体肿大、充血、表面有黄色状渗出物，血培养为金葡菌感染，诊断为急性细菌性扁桃体炎，药敏试验显示对青霉素耐药，最好选用下列何种抗菌药控制感染A青霉素B苯唑西林C氨苄西林D羧苄西林E四环素52张某，女性，因肾病综合征伴肾功能不全入院，近几日出现尿急、尿痛、尿频症状，诊断为铜绿假单胞菌所致尿路感染，应选用下列何药来控制尿路感染A庆大霉素BSMZ+TMPC抗敌素D羧苄西林E头孢氨苄,8青霉素类共同具有的特点是表13-1A耐酸口服有效B耐-内酰胺酶C主要作用于G+菌感染D主要作用于G-菌感染E可能发生过敏性休克，并有交叉过敏反应13主要用于治疗伤寒、副伤寒的青霉素类药物是A氨苄西林B双氯西林C羧苄西林D苄星青霉素E苄青霉素15抗铜绿假单胞菌感染有效的药物是A头孢氨苄B青霉素GC阿莫西林D羧苄青霉素(羧苄西林)E头孢呋辛p203,（二）头孢菌素类,不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。,头孢菌素类,与青霉素类相比1.作用机制相同2.对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药3.抗菌谱广，抗菌作用强，临床用途广泛4.过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应（5%10%）,不良反应：过敏反应、肾损害、胃肠反应、二重感染等。,没有肝损害！,10抗铜绿假单胞菌作用最强的头孢菌素A头孢哌酮B头孢他啶p200C头孢孟多D头孢噻吩E头孢氨苄11下列哪项不是头孢菌素的不良反应A过敏反应B肾损害C肝损害D二重感染E胃肠反应,二、大环内酯类,红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、螺旋霉素,是一类具有1416碳大环内酯环相同化学结构的抗菌药。,二、大环内酯类,1.主要作用于G+菌、某些厌氧菌及军团菌、弯曲菌、衣原体和支原体等对铜绿假胞菌无效2、本类药物之间有部分交叉耐药性3、首选用于金葡菌感染和青霉素过敏者【主要不良反应】局部刺激、肝损害（酯化红霉素）耳毒性、过敏反应【用药护理】用注射用水溶解，不能用生理盐水溶解！,红霉素,17不属于大环内酯类的药物是A红霉素B林可霉素C乙酰螺旋霉素D麦迪霉素E克拉霉素19红霉素对下列哪种细菌无效A百日咳鲍特菌B流感嗜血杆菌C支原体D铜绿假单胞菌E白喉棒状杆菌21下列何药不能用生理盐水溶解A链霉素B红霉素C青霉素D庆大霉素E头孢呋辛,1.包括林可霉素、克林霉素2.特别是由金黄色葡萄球菌所引起的急慢性骨髓炎及关节感染首选不良发应：假膜性肠炎是一种急性肠道炎症，因在小肠或结肠的坏死黏膜表面覆有一层假膜而得名,林可霉素类,18金葡菌引起的急慢性骨髓炎最佳选用A阿莫西林B红霉素C头孢曲松D林可霉素E克林霉素45林可霉素可能发生的严重不良反应是A过敏性休克B肾功能损害C胆汁淤积性黄疸D假膜性肠炎E肝功能损害,氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基糖苷,27下列哪种药物不是氨基糖苷类抗生素A螺旋霉素B妥布霉素C阿米卡星D卡那霉素E大观霉素,（一）氨基糖苷类抗生素的共性,消除：原形肾小球滤过排泄,在肾脏皮质中浓度分布最高。抗菌作用：抗菌谱较广，对革兰阳阴性G-菌作用革兰阳性G+菌。不良反应：主要有耳毒性、肾毒性、过敏反应、阻断神经肌肉接头。26下列哪项不是氨基糖苷累共同的特点A由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成B水溶性好、性质稳定C对革兰阳性菌具有高度抗菌活性D对革兰阴性需氧杆菌具有高度抗菌活性E碱性下抗菌活性增强,30氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是A细胞内液B血液C肾脏皮质D脑脊液E胆汁33氨基糖苷类抗生素消除的主要途径A以原形经肾小球滤过排出B经肾小管分泌排出C经肝微粒体酶氧化灭活D经乙酰化灭活E经胆汁排出,链霉素,第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。1.抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效2.耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性3.临床应用：（1）兔热病、鼠疫首选（2）结核病：+其他抗结核药（3）细菌性心内膜炎：+青霉素（4）布鲁菌病：+四环素4.不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主）亦有肾毒性，毒性较大，现已少用,过敏性休克发生率最高！,29链霉素目前临床应用较少是由于A口服不易吸收B对肾毒性大C抗菌作用较弱D耐药菌株较多，毒性较大E过敏反应发生率高34过敏性休克发生率最高的氨基糖苷类药物是A庆大霉素B妥布霉素C阿米卡星D链霉素E大观霉素,庆大霉素,临床最常用的氨基糖苷类抗生素1、对铜绿假单胞杆菌和金葡菌均有效！；2、临床用于（1）一般G-杆菌感染首选（2）绿脓杆菌感染：+羧苄（3）心内膜炎（4）泌尿系手术前后预防感染，口服用于肠道感染及术前准备3、耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见,仅限于对青霉素、四环素耐药或对青霉素过敏的淋病治疗。淋病(Gonorrhea)是淋病奈瑟菌引起的以泌尿生殖系统化脓性感染为主要表现的性传播疾病。尿痛、尿急、尿烧灼感等症状，尿道口红肿充血，挤压尿道旁腺，有脓性分泌物溢出。前庭腺脓肿子宫颈充血、水肿、触痛，常发现脓性白带增多,大观霉素表13-5,四、四环素类和氯霉素,天然:四环素（tetracycline）4次/d土霉素（terramycin）4次/d金霉素（aureomycin）外用,半合成抗生素:多西环素（doxycycline，强力霉素）12次/d米诺环素（minocycline，二甲胺四环素）2次/d美他环素（metacycline，甲烯土霉素）2次/d,抗菌作用机制,43四环素的抗菌机制是A抑制细菌细胞壁合成B改变细菌胞浆膜通透性C抑制细菌蛋白质合成D干扰叶酸代谢E抑制RNA合成44多烯环素属A四环素类的半合成抗生素B氯霉素类得半合成抗生素C氨基苷类D大环内酯类E-内酰胺类,四环素药动学,吸收好，但不完全吸收,金属阳离子Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+等在肠道与四环素络合，沉积于骨骼和牙齿组织内，一直骨骼发育，牙齿黄染。,初呈黄色，在阳光照射下则呈现明亮的黄色荧光，以后逐渐由黄色变成检字法褐色或深灰色。,四环素牙,37下列何药能与多价阳离子Ca2+、Mg2+络合而影响其吸收A氯霉素B四环素C氨苄青霉素D头孢氨苄E红霉素,四环素抗菌作用,抗菌谱（广谱）,G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽杆菌、破伤风杆菌G-菌：霍乱弧菌、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流感杆菌四体：衣原体、立克次体、支原体、螺旋体无效：真菌、绿脓、伤寒、结核、病毒,38四环素的抗菌谱不包括A肺炎球菌B霍乱弧菌C真菌D立克次体E衣原体,天然四环素类不良反应,胃肠道反应刺激所致。恶心、呕吐、腹部不适等。二重感染敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。,真菌病：白色念珠菌所致鹅口疮、呼吸道炎、肠炎、尿路感染等,鹅口疮,对骨、牙生长的影响,沉积于骨、牙，与Ca2+结合,变黄发育不全,畸形、龋齿发育障碍,禁用于,妊娠月以上的妇女8岁以内的儿童,天然四环素类不良反应,肝、肾毒性大剂量长期可致肝脂肪性坏死（肝功能不全者慎用！），加重肾功能不全，易发生于孕妇；,抗菌谱（广谱，偏重于G-菌）,（二）氯霉素,伤寒、副伤寒首选,次选氨苄、阿莫西