抗生素药物的适应证和注意事项PPT课件.ppt

抗生素药物的适应证和注意事项,名词解释,抗菌药物：是指对机体内致病的细菌有杀灭或抑制作用的药物，抗生素具抗菌活性的人工合成药物，包括喹诺酮类、磺胺类、硝基呋喃类、硝基咪唑类、噁唑烷酮类、吡咯类等，但不包括外用制剂。指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物，不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物以及具有抗菌作用的中药制剂。-抗菌药物临床应用管理办法,批准生产抗菌药物品种、品规过多批准生产品种过多：约1000个品种批准抗菌药物批准文号35000个品规市场流通的抗菌药物产品5000个品规供临床应用品种200个实际临床实际使用的抗菌药物品种约：约150个其中头孢菌素类40多个品种，占27经2011年整治后，现应用品种约：90个,一、内酰胺类抗生素,内酰胺类抗生素系指化学结构式中具有内酰胺环的一大类抗生素，具有抗菌活性强、毒性低、临床效果好的特点。侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及不同临床药理学特征的抗生素。这一类抗生素中品种不少，但细菌的耐药性问题也日益严重。,青霉素类抗生素,本类药物可分为：1、主要作用于革兰氏阳性细菌。如青霉素（G），普鲁卡因青霉素，苄因青霉素，青霉素V。2、耐青霉素酶青霉素。如甲氧西林（现仅用于药物实验），苯唑西林，氯唑西林。3、广谱青霉素。除对革兰阳性菌有效外，还对肠杆菌科细菌有效。如氨苄西林，阿莫西林；对多数革兰阴性包括铜绿假单胞有效者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。,普鲁苄因青霉素抗菌谱与青霉素相仿，为长效制剂，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时，用于轻症感染。苄星青霉素抗菌谱与青霉素相仿，为长效制剂，肌注120万单位后血中低浓度可达4周，用于治疗溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎，预防溶血性链球菌引起的风湿热等。青霉素v对酸稳定，可口服，但作用较青霉素差，用于轻症感染。,2、耐青霉素酶类：抗菌谱与青霉素相仿，但作用较差，对青霉素酶稳定，因而对产酶的葡萄球菌敏感，但对甲氧西林耐药的葡萄球菌则无效。主要适用于产青霉素酶的葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染，但单纯肺炎链球菌，溶血性链球菌、青霉素敏感染葡萄球菌感染则不宜采用。,3、广谱青霉素类：其抗菌谱较青霉素为广，氨苄西林、阿莫西林对部分革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌有效。对革兰氏阳性球菌作用与青霉素相仿。适用于敏感细菌所致呼吸道感染，尿路感染，胃肠道和皮肤软组织感染，脑膜炎、败血症、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。哌拉西林、阿洛西林、美洛西林对革兰阴性杆菌抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也增强，除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌有良好作用。因此，运用于上述细菌所致呼吸道感染，尿路、胆道、腹腔、皮肤软组织感染等。本类药物均可为细菌产生的青霉素酶水解失活。,二、注意事项,1、无论采取何种途径给药，用青霉素类药物前须详细询问患者有无该类药物过敏史，其他药物过敏史及过敏性疾病史，须先作青霉素皮肤试验。2、过敏性休克一旦发生，就地抢救，立即注射肾上腺素，并予吸氧，应用升压药，肾上腺皮质激素等素抗休克治疗。3、全身大剂量星青霉素可引起键反射增强，肌肉痉挛抽搐，昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应老年和肾功能减退者易出现。4、青霉素不用于鞘内注射。5、青霉素钾盐不可快速静脉注射。6、本类药物在碱性溶液中易失活。,头孢菌素类抗生素,根据其抗菌谱、抗菌活性、对内酰氨酶的稳定性、肾毒性的不同，目前分为四代。第一代：主要作用于需氧革兰阳性球菌注射剂。如头孢唑林、头孢噻吩，口服有头孢拉定等。第二代：对革兰阳性球菌活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌活性，注射剂有头孢呋辛，头孢替安，口服剂有头孢克洛、头孢呋辛酯，头孢丙烯等。,第三代：对肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大抗菌作用，其中头孢他定和头孢哌酮除肠杆科细菌外，对绿脓假单孢菌有高度抗菌活性；注射剂有头孢噻肟，头孢曲松，头孢他定，头孢哌酮等，口服有头孢肟，头孢泊肟酯等。口服剂对绿脓假单孢菌无效。第四代：如头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与第三代相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠蒙酸菌属等的部分菌株优于第三代，对铜绿假单孢作用与头孢他定相仿，对金葡萄的作用较第三代略强。,一、适应证,1、第一代：注射剂主要用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎球菌所致的上、下呼吸道感染，皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等，亦可用于流感嗜血杆菌，奇异变形杆菌，大肠埃希菌敏感的尿路感染和肺炎等，头孢唑林常用于预防手术切口感染。头孢拉定、头孢氨苄口服剂的抗菌作用较头孢唑林为差，主要用于敏感所致的轻症感染。2、第二代：治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌中敏感株所致的呼吸道、尿路、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节和腹腔、盆腔感染。如用于腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药物合用。头孢呋辛尚可用于对磺胺，青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌，流感嗜血杆菌所致膜炎脑，也用于手术前预防用药。头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服剂，用于上述感染中的轻症病例。头孢呋辛酯可用于淋菌性尿道炎、宫颈炎等。,3、第三代：用于敏感肠杆菌科细菌等革兰细菌阴性杆菌所致严重感染。如下呼吸道、败血症、腹腔、肾盂肾炎、尿路感染、盆腔、骨关节感染、皮肤软组织、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时，应与抗厌氧菌药如甲硝唑合用，对革兰阳性菌虽有效，但非首选，头孢他定、头孢哌酮对绿假单胞菌有效。口服制剂用于敏感菌所致轻、中度感染，或作序贯治疗，但对酮绿假单胞菌或非发酵菌无效（酮绿假单胞菌、不动杆菌、产碱杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌等）。4、第四代：头孢吡肟,其抗菌谱与适应证同第三代，但对第三代耐药的产气肠杆菌，阴沟肠杆菌，沙雷菌属有效，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热者的经验性治疗。所有头孢菌素对耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌无效。,二、注意事项,1、禁用对任何一种头孢类有过敏史及有青霉素过敏性休克史者。2、用药前须详细询问有否对头孢类、青霉素类或其他药物过敏史。如有上述情况，并有明确指证用头孢类时，应谨慎。如发现过敏反应，须立即停用，如发生过敏性休克，立即就地抢救并予以肾上腺素等相关药物。3、本类药主要经肾排泄，中度以上肾功能不全适当调整剂量，中度以上肝功能减退时头孢哌铜、头孢曲松应调整剂量。4、第一代头孢类有一定肾毒性，与氨基糖苷类合用时，应监测肾功能。5、头孢哌铜可导致低凝血酶原血症或出血，维生素k可预防，本药可引起戒酒硫样反应，治疗期间及停用72小时内，避免摄入含酒精饮料。,碳青酶烯类抗生素,目前国内应用有泰能（亚胺培南/西司他丁）,美罗培南。对各种革兰阳性球菌、阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌），多数厌氧菌有强大抗菌活性，对多数内酰胺酶稳定，但对耐甲氧西林葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌无效。,一、适应证,1、对G+、G-所致感染，包括合并有厌氧菌感染者。2、病原菌尚未查明的重症感染经验性治疗。3、泰能可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等中枢神经系统不良反应，故不宜用于治疗中枢神经系统的感染，但美罗培南可用于年龄在3个月以上的细菌性脑膜炎者。,内酰胺类/内酰胺酶抑制剂,目前常用有：阿莫西林/克拉维酸（强力阿莫仙)，替卡西林/克拉维酸（特美汀），氨苄西林/舒巴坦（安灭菌），头孢哌酮/舒巴坦（舒普深），哌拉西林/三唑巴坦（联邦他唑仙）。,一、适应症,由于因产内酰胺酶而对内酰胺类药物乃要的细菌感染，酶抑制剂本身无明显抗菌作用，通过破坏内酰胺酶而保护抗生素的作用。,二、主要事项,1、同青霉素类和头孢菌素类。2、本类药物不用于新生儿和早产儿，哌拉西林/三唑巴坦儿童不宜用。,氨基糖苷类抗生素,常用药物：1、对肠杆菌科和葡萄球菌有良好作用，但对绿脓杆菌无作用，如链霉素、卡拉霉素,前者主要抗结核病。2、对肠杆菌科和绿脓杆菌、葡萄球菌有效者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、依替米星等。所有氨基糖苷类药物对肺链、溶链作用差。,一、适应症,1、中、重度肠杆菌科等G-感染，中、重度铜绿假单胞感染时应加用抗绿脓反军的内酰胺类合用。2、与其他药物联合治疗严重葡萄球菌或肠球菌。,二、注意事项,1、副作用：本类药均有肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞症状。2、社区获得上、下呼吸道感染主要为G+菌，故不宜选用。3、肾功能减退者必须应用本类药物时减量，最好监测血药浓度。4、新生儿、婴幼儿、老年人尽量避免选用。5、妊娠和哺乳期忌用，不宜与第一代头孢类合用。6、本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。,四环素类抗生素,包括四环素、金霉素、土霉素、多西环素（强力霉素）、美他霉素等。目前因耐药性增多，不良反应多临床上使用受到限制。,一、适应症,1、立克次体病：流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒。2、支原体、衣原体感染。3、对青霉素过敏的破伤风、气性坏疽、钩体病等。,二、注意事项,1、妊娠期、哺乳期妇女和8岁以下患者禁用。2、有肾功能损害者，可加重氮质血症。3、有肝损害。,氯霉素,一、适应症1、细菌性脑膜炎和脑脓肿：如流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、肺链引起脑膜炎。2、伤寒：但成人沙感仍以氟喹诺酮类为首选。3、厌氧菌感染。,二、注意事项,1、对血液系统有毒，用药期间定期复查血象。2、妊娠、哺乳期禁用，早产儿、新生儿可发生“灰婴综合症”也禁用。,大环类酯类抗生素,常用有：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素。新品种：阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素。后三种对流感嗜血杆菌、肺炎支原体、衣原体疗效增强。,一、适应症,1、红霉素：作为青霉素过敏替代药物，亦可治疗军团菌肺炎、白喉、支原体、衣原体等。2、新品种可用于军团菌感染等，克拉霉素与其他药物联用治疗幽门螺杆菌、支原体、衣原体等。,二、注意事项,1、可能引起过敏反应。2、肝功能损害。3、妊娠期、哺乳期忌用。4、乳糖酸红霉素粉针剂，先用注射用水完全溶解后再加入NS或5%GS溶液中，浓度不超过0.1%0.5%，缓滴。,林可霉素和克林霉素,克林霉素体外抗菌活性优于林可霉素。一、适应症1、林可霉素主要作用于G+菌。2、克林霉素作用于G+菌、厌氧菌。但均对肠球菌有效。,二、注意事项,1、可能出现伪膜性肠炎。2、可有神经肌肉阻滞作用。3、有前列腺增生者，如剂量较大，偶有尿潴留。4、不用于新生儿，妊娠期、哺乳期慎用。5、仅可缓慢静滴，不可静脉推注。,万古霉素和去甲万古霉素,两者抗菌活性相仿。一、适应症1、主要用于耐甲氧西林金葡菌（MRSA）或耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS）、肠球菌属或耐青霉素的肺链所致感染。2、口服用药，可用于甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致的伪膜性肠炎。,二、注意事项,1、不宜用于预防用药。2、有一定肾、耳毒性，有用药指征的肾功能不全、老年人、新生儿、早产儿或原有肾、耳疾病者，应调整剂量。3、妊娠期、哺乳期避免应用。4、与麻醉药合用时可能引起血压下降，必须合用时，应分瓶滴注。,磷霉素,一、适应症1、口服剂：肠杆菌科、粪肠球菌所致急性单纯性膀胱炎、肠道感染。2、注射剂：治疗敏感金葡菌（包括甲氧西林敏感或耐药菌株）、链球菌、肠杆菌科和铜绿假单胞菌，治疗严重感染时需加大剂量并与其他抗菌药物合用，如治疗MRSA时与万古霉素合用。,二、注意事项,1、该药经肾排出，肾功能减退或老年人应减量。2、静脉滴注时，4g+250ml液体，速度不宜过快，以防静脉炎。,甲硝唑和替硝唑,对厌氧菌、滴虫、阿米巴、兰氏贾第鞭毛虫有强大活性。一、适应症1、用于各种需氧与厌氧菌混合感染，如腹腔、盆腔感染、肺脓肿、脑脓肿。2、艰难梭菌所致伪膜性肠炎、牙周感染、幽门螺杆菌。3、腹部手术预防性治疗。,二、注意事项,1、妊娠早期（3个月内）、哺乳期忌用。2、可能引起粒细胞减少、周围神经炎。3、用药期间禁饮酒或含酒精饮料。4、肝功能减退者减量使用。,喹诺酮类抗生素,常用有：诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星。新品种：左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星。新品种对肺链、化脓性链球菌等G+球菌及支原体、衣原体、军团菌等细胞内病原和厌氧菌作用增强。,一、适应症,1、泌尿生殖系统感染：用于肠杆菌科、铜绿假单胞所致的尿路感染、细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎、宫颈炎。诺氟沙星用于单纯性下尿路感染和肠道感染，但国内尿路感染的主要致病菌大肠埃希菌中耐药株达半数以上。2、呼吸道感染：环丙、诺氟沙星等运用于多数G-所致下吸道感染，而新品种除G-菌外尚可治疗G+菌及支原体、衣原体所致社区获得性感染。3、伤寒沙门菌，成人患者为首选。4、志贺菌属肠道感染。5、腹腔、胆道感染等需与厌氧菌药物合用。6、葡萄球菌属，但对耐甲氧西林者无效。7、部分新品种与其他药物合用治疗耐药结核分枝杆菌及其他分枝杆菌二线用药。,二、注意事项,1、过敏反应较常见。2、18岁以下未成年人禁用。3、制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子药物减少本类药