抗癫痫药简单介绍.ppt

Antiepileptics drugs,抗癫痫药,抗癫痫药 Antiepileptic drugs,Epilepsy,反复突然发作性的CNS疾病，主要表现为短暂运动、感觉或精神异常。一般在发作时伴有EEG异常。,发病机制:可能是脑中的局部病灶内的神经元同时爆发式放电，并向周围扩散所致。,一、癫痫的分型,1全身性发作： 强直-阵挛发作（大发作） 失神发作（小发作） 癫痫持续状态 2部分性发作 单纯部分性发作（局限性发作） 复杂部分性发作（精神运动性发作）,二、抗癫痫药物的作用机制,作用方式：直接抑制病灶神经元过度放电或作用 于病灶周围正常神经组织，防止异常 放电扩散。 机制： 1阻滞离子通道：Na+、Ca2+、K+ 2增强GABA介导的抑制性突触传递 功能 /dxbyy/sddxbyy/,三、 常用抗癫痫药,苯妥英钠（phenytoin sodium，大仑丁）,【作用及用途】 1抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小 发作无效。 机制：膜稳定 减少Na+、Ca2+内流； 高浓度可间接增强GABA的作用。 2治疗中枢性疼痛综合征：三叉神经痛、舌咽神经痛 3抗心律失常,1局部刺激：胃肠紊乱，静脉炎，牙龈增生。 2神经系统反应： 20g/ml 共济失调； 40g/ml 精神错乱; 50g/ml昏迷。 3过敏反应 4慢性毒性反应：齿龈增生；巨幼红细胞性贫血；低钙血症。 5其他： 致畸、心律失常,苯妥英钠（phenytoin sodium）,【不良反应】,【体内过程及用药注意】,1口服吸收不规则，生效慢。 2. 血浆蛋白结合率90。 3. 是肝药酶诱导剂。 4药物消除速率与血药浓度密切相关。 10g/ml 零级动力学消除 t1/2 60h /dxbyy/hndxbyy/,苯妥英钠（phenytoin sodium）,丙戊酸钠（sodium valproate）,【药理作用】广谱抗癫痫药 【机制】(1)抑制Na+通道； (2)增强脑内GABA功能。 丙戊酸钠 + - 脱羧酶 转氨酶 谷氨酸 GABA 琥珀酸半醛,【不良反应】肝损害。,卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）,【作用与用途】 1抗癫痫：大发作首选，部分性发作次之，小发作无效。 机制：阻滞Na+通道，抑制病灶及周围神经元放电。 2治疗中枢性疼痛综合征（三叉神经痛、舌咽神经痛） 3治疗躁狂症 /dxbyy/jxdxbyy/,卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪）,【作用与用途】,共济失调，头昏眩晕等。 2. 皮疹，偶有再生障碍性贫血。,【体内过程】,口服吸收好。 2. 经肝代谢为有活性的环氧化物。 3. 是肝药酶诱导剂。,苯巴比妥（phenobarital,luminal,鲁米拿),【抗癫痫作用】主要用于大发作，及癫痫持续状态，也可用于单纯性发作、精神运动性发作的治疗。用于小发作以外的各型癫痫。,【作用机制】增强脑内由GABAA受体介导的Cl-内流，抑制Na+内流和K+外流，降低病灶及其周围神经元的兴奋性。,【不良反应】嗜睡、眩晕、共济失调等。偶发巨幼红细胞贫血。,扑米酮（primidone,扑痫酮）,在体内代谢