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文档简介
,第一章 总论,兽医药理学,veterinary pharmacology,作用、作用机制,吸收、分布、代谢、排泄,回忆上次课概念:,第 一章 总论 第一节 药物对机体的作用 第二节 机体对药物的作用 第三节 影响药物作用的因素及合理用药,一.药物的基本作用(Basic Effects of Drugs) (一)药物作用和药理效应的关系 (Drug action & Pharmacological effect) 药物作用:是指药物与机体细胞间的初始作用, 是动因,是分子反应机制,是特异性。 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的 表现,同一机体不同脏器对同一D作用表现异同。,-R,NE,血管收缩 心率加快 血压升高,第一节 药物效应动力学 Pharmacodynamics,激活腺苷酸环化酶,cAMP,D作用,药理效应,药物作用的基本表现,2.新陈代谢改变: 通过影响新陈代谢而发挥效应,如AD 使血糖升高;胰岛素使血糖降低。 3.适应性改变: 通过增强/抑制机体对环境变化的适应 性而达到防治疾病的目的,如免疫增强药/抑制药。 4.杀虫灭菌:抗生素、左旋咪唑,(二)药物作用的基本表现,1.兴奋性改变:,(1)兴奋(亢进):,(2)抑制(麻痹):,:兴奋药,尼可刹米,抑制药,吗啡,1.据D作用部位 局部作用 (local action) (普鲁卡因) 全身作用 (absorptive action)(吸收作用) 2.据作用顺序/原理 直接作用 (dirct action) (原发作用) 间接作用 (indirect action)(继发作用),(三)药物作用的方式,1.副反应 (Side reaction) 在常用剂量下与治疗目的无关的效应(副作用)。不严重,难避免 的。如阿托品用于解除胃肠痉挛时,引起口干心悸、便秘等副反应。,阿托品 (Atropine) M受体阻断药,量大/蓄积/机体敏感性高而发生的有害反应。严重,可预知、避免 (1)急性毒性(Acute toxicity): 剂量过大,多损害循环、呼吸及神经系统功能 (2)慢性毒性(Chronic toxicity): 蓄积过多,多损害肝、肾、骨髓、内分泌等 致畸作用(Teratogenesis ) : 罗可坦 影响胚胎正常发育引起畸胎,常发生于妊娠头20天至3个月内 三致 致癌作用(Carcinogenesis) : 阿霉素、甲苄肼、抗癌药 致突变作用(Mutagenesis):指药物使DNA分子中的碱基对 排列顺序发生改变(基因突变) 氨茶碱、异烟肼、催眠药,2.毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity),毒反,3.后遗效应(After effect) 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应.如长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下数月内难以恢复 4.停药反应 (Withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加重也称反跳 (Rebound reaction) 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 5.变态反应(Allergy) 特点: 异常免疫与剂量无关与药效无关拮抗药解救无效 停药消失,再用复现仅见特殊病畜,特异质反应,是指个体对某些药物特有的异常敏感性 特点: (1)与遗传有关(2)与剂量成比(3)与固有药理作用一致(4)药理拮抗药有效(5)多因缺某酶,代谢受阻 如G-6-PD缺乏者,服用磺胺药后可致溶血。,6.特异质反应(idiosyncrasy),7继发反应:继发于D治疗作用后的不良反应 如长期应用广谱抗生素引起的二重感染 草食兽禁灌服抗生素,药物即毒物,利弊并存, 必须权衡,正确应用!,一 . 药物对机体的作用,(一) 药物作用和药理效应的关系(因果) (二) 药物作用的基本表现 4 (三) 药物作用的方式2-4 (四) 药物作用的选择性因素4 (五) 药物作用的临床效果(两重性)治3不良7,小结,(一)非特异性药物作用机制:(与D理化性质有关) 1.渗透压作用: 如甘露醇的脱水作用. 2.脂溶作用: 如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用. 3.影响PH: 如抗酸药中和胃酸,碳酸氢钠 氢氧化铝 4.络合作用: 如二巯基丙醇,络合汞、砷等重金属离子中毒. 5.膜稳定作用: 阻止动作电位的产生及传导,如局部麻醉药。,二药物作用机制 Mechanisms of Drug Action,(二)特异性药物作用机制:(与D化学结构有关),1、干扰或参与代谢过程: 对酶的影响,多数药物能抑制酶的活性,如新斯的明竞争性抑制胆碱酯酶,奥美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶(抑制胃酸分泌),而有些药本身就是酶,如胃蛋白酶。 参与或干扰细胞代谢,如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似,掺入癌细胞DNA及RNA中干扰蛋白合成而发挥抗癌作用。 影响核酸代谢,许多抗癌药是通过干扰癌细胞DNA或RNA代谢过程而发挥疗效的。许多抗生素(包括喹诺酮类)也是作用于细菌核酸代谢而发挥抑菌或杀菌效应的。,2、影响生物膜的功能: 如局部麻醉药通过影响Na+的跨膜转运而发挥作用 3、影响体内活性物质: ASP抑制前列腺素合成而发挥解热、镇痛和抗炎 4、影响递质释放或激素分泌: 如麻黄碱促进末N梢释放(NE)治疗哮喘 5、影响生理物质转运: 如利尿药抑制肾小管Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿 6、影响免疫机制: 免疫增强药及免疫抑制药通过影响免疫机制发挥疗效。 7、影响受体功能: 阿托品阻断M受体使内脏平滑肌松弛,组织损伤、炎
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