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第十八章 解热镇痛抗炎药一、基本药理作用(一)解热作用【特点】1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。2.仅影响散热过程,不影响产热过程。3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(COX)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。(二)镇痛作用1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制2.对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。3.镇痛作用部位主要在外周。4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用,且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。(三)抗炎作用除苯胺类外,其他药均有此作用,能抑制局部PG合成,使炎症缓解或消失。二、非选择性环加氧酶抑制药乙酰水扬酸 (掌握)【药动学】 吸收后迅速水解为水杨酸,主要在肝代谢,从尿排泄。碱性尿可促其排出。【作用与用途】1.解热镇痛和抗风湿作用(1)解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。(2)抗风湿作用强,疗效迅速确实,目前仍为首选药。2.防止血栓形成:小剂量阿斯匹林可抑制血小板中COX-1,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。用于预防心脑血管病。【不良反应】1.胃肠道反应:抑制COX-1,干扰对胃粘膜有保护作用的PGE2合成,刺激胃粘膜2.凝血障碍:治疗量抑制血小板聚集,长期使用抑制凝血酶原形成。维生素K缺乏及血友病人禁用。3.过敏反应:以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关,故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效。4.水杨酸反应:大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药, 并静滴碳酸氢钠,以促进药物排泄。5.瑞夷综合征:极少数出现严重肝功能损害。对乙酰氨基酚 (熟悉)【作用特点】 解热镇痛强度相当于阿斯匹林,但缓慢而持久,是小儿退热的首选药。抗炎作用很弱,无实际疗效【不良反应】 治疗量不良反应少,偶见过敏。保泰松及羟基保泰松 (熟悉)【作用特点】 解热、镇痛作用较弱,抗风湿作用强。较大剂量可促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风。【不良反应】 较多,毒性较大,可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。吲哚美辛 (熟悉)【作用特点】解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强.但不良反应发生率高且重布洛芬 (熟悉)【作用特点】 具有解热、镇痛、抗风湿作用,疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。二、选择性诱导型环加氧酶抑制药美洛昔康 (熟悉)【作用特点】 长效选择性COX-2抑制药,在产生抗炎作用的同时,对胃肠道不良反应较少。对血小板聚集功能无明显影响。第十九章 全身麻醉药 (了解)一、吸入麻醉药恩氟烷及异氟烷:是同分异构物,麻醉诱导平稳、迅速,肌肉松弛良好,不增加心肌对儿茶酚胺的敏感性。反复使用无明显副作用。 乙醚:有特异臭味,易燃易爆,易氧化使毒性增加。肌肉松弛作用较强。诱导期和苏醒期较长,易发生意外,现已少用。 氟烷:麻醉作用强,诱导期短,苏醒快,但肌松和镇痛作用较弱;升高颅内压;增加心肌对儿茶酚胺的敏感性,诱发心律失常等 二、静脉麻醉药氯胺酮:能阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导,又能兴奋脑干及边缘系统。引起短暂性记忆缺失及满意的镇痛效应,但意识并未完全消失。此状态又称分离麻醉。 麻醉时对体表镇痛作用明显,内脏镇痛作用差,但诱导迅速。第二十章 抗心率失常药一、心率失常的电生理基础 (了解)1.发生机制:冲动形成异常和冲动传导异常或两者兼有。2.抗心率失常药的分类(1)类:钠通道阻滞药A类:适度阻滞心肌细胞钠通道 奎尼丁B类:轻度阻滞心肌细胞钠通道 利多卡因C类:对钠通道有高亲和力 普罗帕酮(2)类:受体阻断药 普萘洛尔(3)类:延长动作电位时程药 胺碘酮(4)类:钙通道阻滞药 维拉帕米二、常用抗心率失常药奎尼丁 (掌握) 【药动学】 口服后迅速达峰,组织中药物浓度较血药浓度高,心肌中浓度尤高,主要经肝脏代谢。【药理作用】 与心肌细胞钠通道蛋白结合,降低膜对Na+、K+通透性1.降低自律性:使4相缓慢去极化速度减慢2.减慢传导:抑制0相Na+内流.3.绝对延长ERP:抑制3相K+外流,延长复极化过程.4.阻断受体,抗胆碱作用【应用】 临床上用于各种心律失常如心房颤动,心房扑动及室上性心动过速等.【不良反应】 多,毒性大,应进行血药浓度监测1.胃肠道反应,过敏反应2.金鸡钠反应:耳鸣,眩晕听力减退等3.低血压:阻断受体使血管扩张,不能静注给药4.血管栓塞:慢性房颤病人恢复正常后血栓脱落引起栓塞5.心动过缓或停搏:对心脏抑制作用6.奎尼丁晕厥:意识丧失、抽搐、呼吸抑制、室颤普鲁卡因胺 (熟悉)作用与奎尼丁相似而较弱,无受体阻断及抗胆碱作用。静注给药适用抢救危急病人。不良反应较奎尼丁少。利多卡因 (掌握) 【药动学】 有明显首关消除,常用静脉注射。作用时间短,主要在肝脏代谢。【作用】 促进K+外流和抑制Na+内流. 1.降低自律性:选择性作用于浦氏纤维,促进4相K+外流和抑制Na+内流.2.相对延长ERP:促进3相K+外流,缩短浦氏纤维的APD和ERP,ERP相对延长.3.对因受损而部分除极的心肌组织,可消除单向传导阻滞和折返激动。【应用】 室性心律失常,急性心肌梗塞引起的室性心律失常为首选药。对室上性心律失常基本无效。【不良反应】 主要为中枢神经系统反应。静注速度过快或大剂量可降低血压、传导阻滞。苯妥英纳 (熟悉)作用与利多卡因相似,主要作用浦氏纤维。 主要用于强心甙中毒引起的室性和室上性心律失常,对其他室性心率失常也有效。普罗帕酮 (掌握)【药动学】 口服完全吸收,有首关消除,主要在肝脏代谢,给药应个体化。【药理作用及应用】 具局麻作用。与钠通道快速结合,阻滞钠通道。有弱的受体阻断作用及阻滞钙通道作用。临床应用广,对恶性室性心率失常很有效。【不良反应】 恶心、呕吐、头痛、眩晕等。有心脏毒性。恩卡尼 (熟悉)【作用特点】 主要阻滞钠通道。适用于各种室性心率失常,也可用于室上性心动过速。【不良反应】 剂量较大时常见中枢神经系统症状。普萘洛尔 (掌握)【药理作用】 阻断受体,高浓度具膜稳定作用1.自律性:受体兴奋增加4相去极化速度,窦房结自律性增高。普萘洛尔可阻断此作用。2.ERP:受体阻断可延长房室结ERP,降低心肌耗氧量,有利于消除折返性心率失常。3.传导性:减慢房室传导【临床应用】 主要用于室上性心律失常,对一般室性心率失常无效。 支气管哮喘、心动过缓、心功能不全、重度房室传导阻滞者禁用。胺碘酮 (掌握)【药动学】 口服吸收慢而少,个体差异大。消除缓慢,长时间治疗活性代谢物可蓄积。【药理作用】 作用机制复杂。能阻滞钠、钾及钙通道,有一定非竞争性阻断及受体作用。还有扩张冠状血管,降低心肌耗氧量及保护缺血心肌作用。【应用】 广谱抗心率失常药,适用与对其他药无效的顽固性室性心率失常。【不良反应】 较多,与剂量、用药时间有关。常见恶心、呕吐、嗜睡等,严重不良反应为致死性肺毒性和肝毒性。维拉帕米 (掌握)【药动学】 口服吸收快而完全,首关消除明显,口服需加大剂量。主要在肝脏代谢。【药理作用】 抑制Ca2+内流,主要影响窦房结和房室结,降低自律性。减慢房室结传导速度,延长ERP【应用】主要用于室上性心律失常,为治疗阵发性室上性心动过速的首选药。【不良反应】 可出现心脏和胃肠道不良反应。与受体阻断药合用可增加心脏毒性。心衰,、 度房室传导阻滞,心源性休克者禁用。地尔硫卓 (熟悉)【作用特点】 与维拉帕米相似,使窦房结和房室结自律性降低,扩张冠状动脉及外周血管,降低心肌收缩力。用于阵发性室上性心动过速,尤适于老年病人。第二十一章 抗慢性心功能不全药一、强心苷类地高辛 (掌握)【药动学】 可口服或静注给药,不同制剂生物利用度有明显差别。主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。同服广谱抗生素减少地高辛降解,增加生物利用度。【药理作用】1.增强心肌收缩力(正性肌力作用)强心甙能选择性地、直接地加强衰竭心肌收缩力,心收缩期缩短。衰竭心脏使用强心甙后,虽收缩力增强而增加耗氧量,但同时因心室排空充分使心室容积缩小和心率减慢,所以总耗氧量降低。 2.减慢心率(负性频率作用):增强迷走神经活性,抑制交感神经活性,降低衰竭心脏的心率。3.对心肌电生理特性的影响(1)小剂量:迷走神经兴奋,房室传导减慢,降低窦房结自律性。(2)大剂量:直接抑制抑制细胞膜Na+-K+-ATP酶,减慢房室传导。自律性提高,引起各型心律失常。【作用机制】抑制心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶,使Na+-K+交换减弱、Na+-Ca+交换增加,促进细胞Ca2+内流以致胞浆内Ca2+增多、收缩力增强。大剂量下,造成心肌细胞内缺钾,从而减少静息膜电位及最大舒张电位,导致自律性提高。【临床应用】1.慢性心功能不全对不同原因引起心力衰竭其疗效不同:(1)对、高血压、心瓣膜病等原因引起的心衰,疗效较好;(2)甲亢、严重贫血、维生素B1缺乏所致的心衰疗效较差;(3)缩窄性心包炎、重度二尖瓣狭窄引起的心衰疗效很差或无效。2.某些心律失常(1)心房纤颤:减慢房室传导作用,阻止过多的心房冲动传到心室,使心室频率减慢。(2)心房扑动:通过迷走神经效应缩短心房不应期,使心房扑动转变为心房纤颤,进而抑制房室传导,减慢心室频率。(3)阵发性室上性心动过速:增强迷走神经活性,终止其发作。 【中毒和防治】1.毒性反应:安全范围小、治疗量与中毒量较接近、个体差异大。(1)胃肠道反应:出现较早,有厌食、恶心、呕吐、腹泻。 应注意与本身病症状相区别。(2)中枢神经系统:头痛、失眠、视觉障碍(视力模糊),色视(多为黄视或绿视)为严重中毒信号。(3)心脏毒性反应:最主要、最危险毒性反应,主要是各型心律失常。二联律为特征反应,也可出现三联律。可引起房室传导阻滞或窦性心动过缓。2.中毒的防治(1)快速型心律失常用钾盐治疗,但对传导阻滞或心动过缓者不宜采用,因钾离子能抑制房室传导。(2) 苯妥英钠、利多卡因对强心苷引起的快速型心律失常有效。(3)传导阻滞或心动过缓可选用阿托品。二、磷酸二酯酶抑制药 (熟悉)米力农、维司力农抑制磷酸二酯酶活性,升高细胞内cAMP水平,加强心肌收缩力,扩张血管,降低心脏负荷和耗氧量。三、1受体激动药:多巴酚丁胺 (熟悉)1.激动心脏1受体,心收缩力加强和输出量增加2.激动2受体,轻度扩张小动脉,降低心脏后负荷; 3.心律加快,耗氧增加,不宜作常规治疗。四、ACE抑制剂与AT1受体拮抗剂 (熟悉)1.阻止循环及局部组织的Ang转化为Ang,对抗其收缩血管、醛固酮分泌增加不良作用。2.降低全身血管阻力3.降低血中儿茶酚氨浓度,恢复下调的受体至正常。4.阻止心肌及血管壁肥厚。第二十二章 抗高血压药一、抗高血压药分类 (了解)1.中枢性交感神经抑制药 可乐定 甲基多巴 2.神经节阻断药 美加明3.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 胍乙啶 4.肾上腺素受体阻断药 (1)受体阻断药 哌唑嗪 (2)受体阻断药 普萘洛尔(3)、受体阻断药 拉贝洛尔 5.钙拮抗药 硝苯地平 尼群地平 6.直接扩血管药 肼苯哒嗪 硝普钠 7.影响RAS系统药物(1)血管紧张素转换酶抑制药 卡托普利(2)AT1受体拮抗剂 氯沙坦8.利尿降压药 氢氯噻嗪二、利尿降压药氢氯噻嗪 (掌握)【作用机制】早期通过排钠利尿,使血容量减少而降压;长期用药Na+Ca2+交换使细胞内Ca2+减少,血管平滑肌舒张;血管平滑肌对收缩血管物质反应性降低;笑道诱导产生扩血管物质【临床应用】常与其它降压药合用于各型高血压,以增强疗效和减少不良反应,作用温和,不易产生耐受性。二、影响RAS系统药物卡托普利 (掌握)【药理作用】 降低外周血管阻力,增加肾血流量作用机制:抑制血管紧张素转化酶,减少血管紧张素生成,减弱血管紧张素收缩血管、升高血压的作用;减少醛固酮分泌,利于排钠;抑制缓激肽的水解,扩血管物质增加。【临床应用】 适用于各种类型高血压,治疗轻、中度原发性或肾性高血压首选药物。【不良反应】 使缓激肽、P物质在肺内聚积,可出现顽固性干咳。皮疹、味觉减退与分子中巯基有关。合用保钾利尿药可引起高血钾。氯沙坦 (掌握)【药动学】 口服易吸收,首关消除形成活性羧酸代谢物,较母体活性更高。【药理作用与应用】 选择性与AT1受体结合,阻断Ang作用,降压作用较血管紧张素转化酶抑制剂稍弱。增加尿酸排泄。用于各型高血压。【不良反应】 较少。不会出现咳嗽等不良反应。三、受体阻断药普萘洛尔 (掌握)【作用机制】1.阻断心脏1受体,使心收缩力减弱,心率减慢。2.阻断肾小球旁细胞受体,减少肾素分泌,抑制RAS系统。3.透过血脑屏障,阻断中枢受体,降低外周交感神经张力,NA释放减少。4.阻断突触前膜2受体,取消正反馈,减少NA释放。 5.增加前列环素合成【作用特点】1.降压缓慢,口服23周才出现降压作用。2.作用温和,不引起体位性低血压,不易产生耐受性。【应用】1.轻、中度高血压,对心输出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压疗效较好。2.重度高血压常与氢氯噻嗪合用,以增强作用。四、钙通道阻滞药硝苯地平 (掌握)【药动学】 口服吸收迅速完全,受首关消除影响生物利用度不高。【作用】 抑制血管平滑肌Ca2暖流,使外周血管阻力降低,血压下降。对高血压患者降压明显,对血压正常者不明显。降压时伴有反射性心律加快。【临床应用】 单独或合用治疗各型高血压【不良反应】 由于血管过度扩张引起,表现为头痛、低血压、眩晕等。禁用于心源性休克。五、抗去甲肾上腺素能神经药可乐定 (熟悉)【作用】 降压快而强,伴有心律减慢。1.激动中枢抑制性神经元,使外周交感神经活性降低,血压下降。2.兴奋咪唑啉受体,抑制NA释放。3.激动外周肾上腺素能神经元突触前膜2受体,通过负反馈使神经末梢NA释放减少。4.抑制肾素的释放。【应用】 中度高血压。【不良反应】 主要是口干和嗜睡。有停药综合征。利舍平 (熟悉)【药理作用】 1.降压作用:抑制交感神经末梢囊泡膜上的胺泵,阻止囊泡对NA和DA的再摄取,使囊泡内递质耗竭。 降压缓慢、温和、持久,连续用药1周后才有效,停药后降压作用仍可持续34周。2、镇静安定作用 【应用】 轻、中度高血压,常与其它降压药合用。静注或肌注可用于高血压危象。 【不良反应】 1.精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等 2.胃酸分泌增加,消化性溃疡病史禁用。哌唑嗪 (掌握)【药动学】 口服易吸收,首关消除明显,主要在肝脏代谢。【作用特点】1.可选择性阻断血管突触后膜1受体,导致血管舒张而降压。2.不影响突触前膜2受体的负反馈调节作用,故降压时不出现心率增快、肾素分泌增加。3.对肾血流量和肾小球滤过率影响小。【应用】 适用于轻、中度高血压,与利尿降压药或受体阻断药合用可增强疗效。【不良反应】“首剂现象”:部分病人首次用药后出现体位性低血压、眩晕、心悸,将首剂量减办并于临睡前服可避免。六、其他降血压药 (熟悉)肼肽嗪【作用特点】 直接松驰小动脉平滑肌,降低外周血管阻力。降压作用中等。降低血压时可反射性心率增快、心输出量和肾素分泌增加。【应用】 常与利尿药和或受体阻断药合用于中度高血压。硝普钠【作用】 直接松弛小动脉和小静脉平滑肌,不能口服,必须连续静脉滴注。降压作用快速、强大但短暂。 【应用】 高血压危象,充血性心力衰竭。 31在线作业【A型题】1用于治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是A奎尼丁B苯巴比妥C维拉帕米D普鲁卡因胺E利多卡因参考答案 C2对室性心动过速疗效最好的药物是A普萘洛尔B利多卡因C维拉帕米D异丙吡胺E苯巴比妥参考答案 B3治疗窦性心动过速最好选用A奎尼丁B苯巴比妥C美西律D普萘洛尔E溴苄胺参考答案 D4对变异性心绞痛疗效最好的药物是A硝酸甘油B维拉帕米C硝苯地平D硫氮卓酮E苯巴比妥参考答案 C5可乐定
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