药学专业知识一冲刺模拟试卷一答案及解析.pdf

药学专业知识（一）冲刺模拟试卷 1 药学专业知识（一）药学专业知识（一） 冲刺模拟试卷（一）参考答案冲刺模拟试卷（一）参考答案 1【答案】C 【解析】本题考查精神与中枢神经系统疾病药物 的结构特征，阿米替林，抗抑郁药，含有二苯并庚 二烯结构；多塞平，抗抑郁药，含有二苯并噁嗪结 构；西普酞兰，抗抑郁药，含有苯并呋喃结构；氯 丙嗪，抗精神病药，含有吩噻嗪结构；氯氮平，抗 精神病药，含有二苯并二氮结构。故本题答案选 C。 2【答案】E 【解析】在液体制剂常用的附加剂中，助溶剂多 为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等。故本 题选 E。 3【答案】B 【解析】在注射剂中加入附加剂焦亚硫酸钠、亚 硫酸氢钠、 亚硫酸钠、 硫代硫酸钠均是抗氧化作用， 故本题答案选 B。 4【答案】A 【解析】第相反应包括氧化反应、还原反应、 水解反应、羟基化反应等。故本题答案选 A。 5【答案】C 【解析】酸性药物的 pKa值大于消化道体液 pH 时 (pKapH)，分子型药物所占比例高；当 pKa=pH 时， 非解离型和解离型药物各占一半。 故本题答案选 C。 6【答案】C 【解析】本题考查片剂崩解时限要求，中国药 典(2015 年版)规定如下。 片剂类型崩解时限 咀嚼片不要求 分散片、可溶片3min 舌下片、泡腾片5min 普通片15min 薄膜衣片30min 肠溶衣片 盐酸溶液中2h内不得有 裂缝、崩解或软化现象， 在pH6.8缓冲液中1h内全 部溶解 故本题答案选 C。 7【答案】A 【解析】硬脂酸镁是常用的润滑剂，不作为薄膜 包衣材料使用，故 A 为正确答案。薄膜包衣常用的 高分子包衣材料包括胃溶型(普通型)、肠溶型和水 不溶型三大类。胃溶型主要有羟丙甲纤维素 (HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂号、聚 乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸 (AEA)等；肠溶型主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸 酯(CAP)、丙烯酸树脂类(、类)、羟丙甲 纤维素酞酸酯(HPMCP)；水不溶型主要有乙基纤 维素(EC)、醋酸纤维素等。因此 B、C、D、E 都是 薄膜包衣材料，A 不是。 8【答案】D 【解析】软胶囊剂的崩解时限为 60min；硬胶囊 剂的崩解时限为 30min；对于肠溶胶囊，先在盐酸 溶液中检查 2 小时，每粒的囊壳均不得有裂缝或崩 解现象；然后将吊篮取出，用少量水洗涤后，每管 各加入挡板，改在人工肠液中进行检查，1 小时内 应全部崩解，如有 1 粒不能完全崩解，应另取 6 粒 复试，均应符合规定。故本题答案选 D。 9【答案】C 【解析】助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的 黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性 的附加剂。助悬剂的种类主要包括：低分子助悬 剂：如甘油、糖浆；高分子助悬剂：分天然高分 子助悬剂与合成高分子助悬剂两类，常用的天然高 分子助悬剂有：果胶、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶 或海藻酸钠等；合成或半合成高分子助悬剂有：纤 维素类，如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙甲 纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等；硅皂土；触变 胶。硬脂酸钠是阴离子表面活性剂，不作混悬剂的 助悬剂，故本题答案选 C。 10【答案】B 【解析】难溶性药物与加入的第三种物质在溶 剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐 等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质 称为助溶剂，助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯 甲酸、碘化钾等，故本题答案选 B；增溶是指难溶 性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解 度并形成溶液的过程，具增溶能力的表面活性剂称 华达教育 药学专业知识（一）冲刺模拟试卷 2 为增溶剂；故 A、C、D、E 均不对。 11【答案】A 【解析】利用溶出原理达到缓释作用的方法有： 制成溶解度小的盐或酯，与高分子化合物生成难溶 性盐、控制粒子的大小等。故本题选 A。 12【答案】C 【解析】缓释、控释制剂中利用高分子化合物 作为阻滞剂控制药物的释放速度。其分类有骨架 型、包衣膜型缓释材料和增稠剂等。其中亲水性凝 胶骨架材料是指遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药 物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲 基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮 (PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖等。故 本题答案选 C。 13【答案】D 【解析】经皮给药制剂的优点包括：避免了 口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应， 提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液 循环；维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果， 减少了胃肠给药的副作用；延长作用时间，减少 用药次数，改善患者用药顺应性；患者可以自主 用药， 减少个体间差异和个体内差异， 适用于婴儿、 老人和不宜口服给药的患者。但经皮给药制剂若大 面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性，故 不适于大剂量给药。故本题答案选 D。 14【答案】B 【解析】按照疾病所累及的器官系统分为药源 性肝脏疾病、药源性肾脏疾病、药源性消化系统疾 病和药源性血液系统疾病等，故本题答案选 B。 15【答案】E 【解析】WHO 将药物警戒定义为：发现、评价、 认识和预防药品不良作用或其他任何与药物相关 问题的科学研究和活动，故本题答案选 E。 16【答案】B 【解析】分散片应达到一般片剂规定的要求， 如含量测定、 有关物质测定、 重量差异等符合规定， 与普通片剂的要求相比，增加了分散均匀性等试 验。溶出度测定：因分散片为难溶性药物，应进 行溶出度检查并符合溶出度检查法的有关规定。 分散均匀性： 采用崩解时限法测定， 应符有关规定， 即在 1525水中应在 3 分钟之内完全崩解。 故 本题答案选 B。 17【答案】D 【解析】胰岛素治疗糖尿病的作用机制是补充 体内物质。影响酶活性的药物包括依那普利、阿司 匹林、地高辛、碘解磷定、苯巴比妥、氯霉素等； 影响细胞膜离子通道的药物包括利多卡因、硝苯地 平等；干扰核酸代谢的药物包括抗肿瘤药、磺胺类 药物、喹诺酮类药物、抗 HIV 药物等；影响机体免 疫功能的药物包括环孢素、左旋咪唑等。故本题答 案选 D。 18【答案】E 【解析】药物的转运方式主要有被动转运、载 体转运和膜动转运，其中被动转运包括滤过和简单 扩散，载体转运包括主动转运和易化扩散。大多数 药物以被动转运形式通过生物膜，单糖、氨基酸、 维生素等以载体转运的方式吸收，蛋白质、多肽以 膜动转运吸收。故本题答案选 E。 19【答案】A 【解析】对于药物制剂除静脉注射等血管内给 药以外，非血管内给药(如口服给药、肌内注射、 吸入给药、透皮给药等)都存在吸收过程。除起局 部治疗作用的药物外，吸收是药物发挥治疗作用的 先决条件，药物只有吸收进入体循环，才能产生疗 效。故本题答案选 A。 20【答案】A 【解析】表观分布容积是体内药量与血药浓度 间相互关系的一个比例常数，一般水溶性或极性大 的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度 较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓 度较低，表观分布容积通常较大。故本题答案选 A。 生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一 半所需要的时间，生物半衰期表示药物从体内消除 的快慢，速率常数是用来描述吸收过程速度与浓度 的关系，针对药物而言，其速率常数越大，表明其 体内过程速度越快。故 C、D、E 均不正确。 21【答案】C 【解析】对于药物制剂，除静脉注射等血管内 给药外，都存在吸收过程，吸收是药物从给药部位 进入体循环的过程。故本题答案选 C。 22【答案】D 【解析】对因治疗是指用药后能消除原发致病 因子，治愈疾病的药物治疗。为感染病人使用抗生 素可杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病的目 的，属于对因治疗，故本题答案选 D。对症治疗指 用药后能改善患者疾病的症状。如应用解热镇痛药 降低高热患者的体温，缓解疼痛。 23【答案】B 【解析】受体是一类介导细胞信号转导功能的 大分子蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学 物质， 首先与之结合， 并通过中介的信息放大系统。 受体具有以下性质：饱和性、特异性、可逆性、灵 华达教育 药学专业知识（一）冲刺模拟试卷 3 敏性、多样性。故本题答案选 B。 24【答案】E 【解析】竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与 相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加 激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时 的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最 大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。故本题 答案选 E。 25【答案】A 【解析】阿片类药物的依赖性治疗主要是用美 沙酮替代治疗，美沙酮系合成的阿片类镇痛药，其 作用维持时间长，成瘾潜力小，且口服吸收好。是 目前用作阿片类药物如海洛因依赖性患者替代递 减治疗的主要药物。除了美沙酮替代治疗还有可乐 定治疗、东莨菪碱综合戒毒法等。故本题答案选 A。 26【答案】E 【解析】生物半衰期指药物在体内的量或血药 浓度降低一半所需要的时间，故 2 小时表示经过了 该药物的 4 个半衰期，体内的药量应该是(1/2) 4， 故本题答案选 E。 27【答案】D 【解析】 K VCXx0，此外，本 题 要 注 意 单 位 的 统 一 换 算 ， V=(60 0.015) ml=4000ml=4L，故本题答案选 D。 28【答案】D 【解析】根据公式：，n=-3.321g(1-fSS)；n 表 示给药后血药浓度达到某一分数所需的半衰期个 数， fSS为达坪分数， 即本题中 90%。 经计算 n=3.32， 故本题答案选 D。 29【答案】B 【解析】“凡例”规定了取样量的准确度和试 验的精密度。其中，“精密称定”指称取重量应准 确至所取重量的千分之一；“称定”指称取重量应 准确至所取重量的百分之一。故本题答案选 B。 30【答案】A 【解析】精神活性物质滥用所致社会危害的极 端严重性，社会学上又称其为“毒品”。中国刑法 所称毒品是指鸦片、海洛因、甲基苯丙胺、吗啡、 大麻、可卡因以及国家规定管制的其他能够使人形 成瘾癖的麻醉药品和精神药品。普鲁卡因只适用于 局部麻醉的药物，少见成瘾性。故本题答案选 A。 31【答案】C 【解析】给药方案个体化的步骤根据诊断结果 及患者的身体状况等具体因素，选择适合的药物及 给药途径，再拟定初始给药方案。故本题选 C。 32【答案】E 【解析】为苯妥英钠的 化学结构式，可知，苯妥英钠含有咪唑烷二酮的结 构，故本题答案选 E。氨己烯酸、苯巴比妥、硫喷 妥钠和丙戊酸钠均无咪唑烷二酮的结构，故 A、B、 C、D 均不是本题正确答案。 33【答案】D 【解析】在舒多昔康 N-(2-噻唑基)的 5 位引入 甲基，则得到美洛昔康，作用于 COX-2，几乎无胃 肠副作用，抗炎作用较吡罗昔康强，故本题答案选 D。吡罗昔康、布洛芬、吲哚美辛和舒林酸的 COX-2 的抑制活性与 COX-1 的抑制活性相等或稍弱， 故 A、 B、C、E 项不是本题答案。 34【答案】C 【解析】溴己新可降低痰液的黏稠性，用于支 气管炎和呼吸道疾病。口服易吸收，溴己新分子在 体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得到活 性代谢物氨溴索。氨溴索口服吸收迅速，生物利用 度约为 70%80%。0.53 小时血药浓度达到峰值， 半衰期约 7 小时。氨溴索为黏痰溶解剂，作用比溴 己新强。能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏 液腺分泌，减少和断裂痰液中的黏多糖纤维，使痰 液黏度降低，痰液变薄，易于咳出。本品还有一定 的镇咳作用，作用为可待因的 1/2，故本题答案选 C。 35【答案】B 【解析】含有酯键的药物在水溶液中或吸收水 分后，易发生水解反应，在 H +、OH-或广义酸碱的催 化下，反应还可加速。普鲁卡因的水解可作为这类 药物的代表。属于这类水解的药物还有丁卡因、可 卡因、溴丙胺太林、阿托品、后马托品等酯类水解， 发生水解反应往往使溶液的 pH 下降，有些酯类药 物灭菌后 pH 下降，即提示有水解可能。内酯在碱 性条件下易水解开环。毛果芸香碱、华法林钠均有 内酯结构，可以产生水解，故本题答案选 B。 36【答案】C 【解析】降血糖药可分为四类：胰岛素分泌 促进剂；胰岛素增敏剂；-葡萄糖苷酶抑制 剂；醛糖还原酶抑制剂。胰岛素分泌促进剂又可 分为：磺酰脲类和非磺酰脲类。其中磺酰脲类降血 华达教育 药学专业知识（一）冲刺模拟试卷 4 糖药包括：甲苯磺丁脲、格列齐特、格列本脲、格 列吡嗪、格列喹酮及格列美脲等，故本题答案选 C。 37【答案】C 【解析】碳青霉烯类是-内酰胺环与另一个二 氢吡咯环并在一起，和青霉素结构不同的是用亚甲 基取代了噻唑环的硫原子，由于亚甲基的夹角比硫 原子小，加之 C-2 与 C-3 间的双键存在，使二氢吡 咯环成一个平面结构。碳青霉烯类药物包括亚胺培 南、美罗培南及法罗培南等。故本题答案选 C。舒 巴坦、克拉维酸都是-内酰胺酶抑制剂，都不含 有碳青霉烯结构，故 A、B 不是本题答案。氨曲南 是单环-内酰胺类，是全合成的-内酰胺，不含 有碳青霉烯结构，故 D 项不是本题答案。克林霉素 属于大环内酯类，而大环内酯类抗菌药物均无碳青 霉烯结构，故 E 项不是本题答案。 38【答案】C 【解析】为异烟肼的化 学结构式，左侧是一个吡啶环，而右侧是甲酰肼的 结构，故本题答案选 C。合成抗结核药物的代表药 物是异烟肼及其腙的衍生物，其分子中的酰肼基可 与铜离子、铁离子、锌离子等金属离子络合，异烟 肼与食物和各种耐酸药物，特别是含有铝的耐酸药 物等同时服用时，可以干扰或延误吸收。异烟肼在 包括病灶在内的各种组织中均能很好吸收，它的大 部分代谢为失活物质。 39【答案】A 【解析】司他夫定为脱氧胸腺嘧啶核苷的脱水 产物，引入 2，3-双键，是不饱和的胸腺衍生 物。因此对酸稳定，口服吸收良好。适用于对齐多 夫定、扎西他滨等不能耐受或治疗无效的艾滋病及 其相关综合征，故本题答案选 A。 40【答案】B 【解析】磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢 叶酸合成酶，使其不能充分利用对氨基苯甲酸合成 叶酸。磺胺甲噁唑，又名新诺明，磺胺甲基异噁唑 (SMZ)。磺胺甲噁唑抗菌谱广，抗菌作用强，对多 数革兰阳性菌和革兰阴性菌具有抗菌活性。磺胺甲 噁唑的作用特点是吸收或排泄缓慢，一次给药后有 效药物浓度可维持 1024 小时。可与抗菌增效剂 甲氧苄啶按 5:1 比例配伍合用，其抗菌作用可增强 数倍至数十倍，故本题答案选 B。 41【答案】A 42【答案】D 43【答案】B 【解析】药物的附加剂指药物生产过程中加入 的稳定剂、赋形剂、着色剂。与附加剂同时混入的 微量高分子杂质通常也引起不良反应。例如胶囊染 料常会引起固定性皮疹，故 41 题选 A。患者生活环 境、生活习性、饮食习惯等可影响药物的作用，尤 以烟酒嗜好最为突出，应引起广泛重视，故 42 题 选 D。一般来说，对于药品的不良反应，女性较男 性更为敏感，当然也有的不良反应男性发生率高于 女性，如药物性皮炎等，故 43 题选 B。 44【答案】C 45【答案】A 46.【答案】A 47【答案】B 【解析】维生素 A 发生异构化，得到维生素 A 的同分异构体 2，6-顺式维生素 A，44 题答案为 C； 氯霉素、青霉素同属于-内酰胺类药物，在 H +作 用下发生水解反应，故 45 题答案为 A，46 题答案 为 A；肾上腺素接触空气或日光将发生氧化反应缓 慢变化为淡红色，47 题答案为 B。 48.【答案】A 49【答案】D 【解析】精神依赖性又称心理依赖性。已证实 中脑-边缘多巴胺通路是产生药物奖赏效应的主要 调控部位，称为“奖赏系统”。精神依赖性是由于 滥用致依赖性药物对脑内奖赏系统产生反复的非 生理性刺激所致的一种特殊精神状态， 故48题选A。 身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机 体对所滥用药物的适应状态。在这种特殊身体状态 下，一旦突然停止使用或减少用药剂量，导致机体 已经形成的适应状态发生改变，用药者会相继出现 一系列以中枢神经系统反应为主的严重症状和体 征，呈现极为痛苦的感受及明显的生理功能紊乱， 甚至可能危及生命，此即药物戒断综合征，故 49 题选 D。 50【答案】D 51.【答案】A 【解析】安全性检查的项目有“异常毒性” “热 原”“细菌内毒素”“无菌”“升压物质”“降压 物质”及“过敏反应”等。有效性检查的项目通常 为和药物的疗效有关、但不能通过其他分析有效控 制的项目。如含氟的有机药物因氟为其有效基团， 华达教育 药学专业知识（一）冲刺模拟试卷 5 要检查“含氟量”。均一性检查主要是检查制剂的 均匀程度，如片剂等固体制剂的“重量差异”“含 量均匀度检查法”等。纯度检查是检查项下的主要 内容，是对药品中的杂质进行检查。故 50 题答案 为 D，51 题答案为 A。 52.【答案】A 53【答案】C 【解析】焰色反应中，用盐酸湿润后，蘸取供 试品，在无色火焰中燃烧，钠盐显鲜黄色，钾盐显 紫色，钙盐显砖红色，钡盐显黄绿色，透过绿色玻 璃透视，火眼显蓝色。故 52 题选 A，53 题选 C。 54.【答案】E 55【答案】A 56【答案】C 【解析】薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括 胃溶型(普通型)、肠溶型和水不溶型三大类。胃 溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有 羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸 树脂号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛 二乙氨乙酸(AEA)等。肠溶型：系指在胃中不溶， 但可在 pH 较高的水及肠液中溶解的成膜材料，主 要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂 类(、类)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)。 水不溶型：系指在水中不溶解的高分子薄膜材 料，主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。故 54 题选 E，55 题选 A，56 题选 C。 57【答案】D 58.【答案】A 【解析】增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物 理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。主 要有水溶性增塑剂(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等) 和非水溶性增塑剂(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油 酸酯、邻苯二甲酸酯等)，故 58 题选 A。释放调节 剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改 善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗 糖、氯化钠、表面活性剂和 PEC 等，故 57 题选 D。 59.【答案】A 60【答案】E 【解析】冲洗剂需要是等渗、无菌溶液，生产 时需注意灭菌符合标准。冲洗剂开启后应立即使 用，不得在开启后保存或再次使用，故 59 题选 A。 若植入剂的材料没有较好的降解性容易引发炎症 反应，需进行手术取出，导致患者的顺应性较差。 若植入剂移位会导致其难以取出，另外使用不当可 能出现多聚物的毒性反应，故 60 题选 E。 61【答案】A 62.【答案】C 63【答案】B 【解析】乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯 甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、三氯甲烷、桉油、 桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。醋酸可的松 滴眼液(混悬液)：醋酸可的松微晶的粒径应在 520m 之间，过粗易产生刺激性，降低疗效，甚 至会损伤角膜。羧甲基纤维素钠为助悬剂，配液 前需精制。本滴眼液中不能加入阳离子型表面活性 剂，因与羧甲基纤维素钠有配伍禁忌。硼酸为 pH 与等渗调节剂。 故 61 题选 A， 62 题选 C， 63 题选 B。 64.【答案】C 65【答案】D 66【答案】E 【解析】静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的 有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克 F-68 等数种。维生 素 C 注射液中亚硫酸氢钠是还原剂(抗氧剂)，可以 防止药品被氧化。醋酸可的松滴眼液中羧甲基纤维 素钠为助悬剂，配液前需精制。故 64 题选 C，65 题选 D，66 题选 E。 67.【答案】B 68【答案】C 【解析】本题考查不同剂型的优势特点，含片 直接作用在口腔黏膜，在口腔内发挥局部作用；舌 下片在舌下含服，药物可直接进入血液循环系统， 可避免首过效应；多层片将不同种类的颗粒依先后 次序填人模孔压制成的片剂，避免配伍变化；控释 片在规定介质中缓慢恒速地释放药物，、以维持血 药浓度的稳定；分散片指在水中能迅速崩解并均匀 分散，分散片中的药物多为难溶性药物；故 67 题 答案为 B，68 题答案为 C。 69.【答案】D 70【答案】A 【解析】片剂的常用辅料主要有稀释剂、黏合 剂、崩解剂和润滑剂。黏合剂常用的有淀粉浆、甲 基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠等，故 69 题选 D。常用的润滑剂(广义)有硬脂酸镁、微粉 硅胶、滑石粉等，故 70 题选 A。 71.【答案】C 72【答案】B 【解析】受体具有以下性质：饱和性：受体 数量是有限的，其能结合的配体量也是有限的，因 此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效 应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度 增加而继续增加。特异性：受体对它的配体有高 度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很 华达教育 药学专业知识（一）冲刺模拟试卷 6 高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结 合，产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学 异构体与受体的亲和力相差很大。可逆性：配体 与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互 补，还需要两者间有相互吸引力。灵敏性：受体 能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配 体就能与受体结合而产生显著的效应。多样性： 同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同 区域，受体密度不同。故 71 题选 C，72 题选 B。 73.【答案】A 74【答案】B 75【答案】D 76【答案】E 【解析】根据药品不良反应新分类方法，药品 不良反应可分为 A、B、C、D、E、F、G、H、U 九类。 A 类反应，也称扩大反应，是药物对人体呈剂量相 关的反应，故 73 题选 A；B 类反应，也称过度反应 或微生物反应，是由促进某些微生物生长引起的不 良反应，故 74 题选 B；C 类反应，也称化学反应， 其严重程度与所用药物的浓度有关，不属于药理学 作用；D 类反应，也称给药反应，是因药物特定的 给药方式而引起的，故 75 题选 D；E 类反应，也称 撤药反应，指发生在停止给药或剂量突然减小后， 再次使用时可使症状得到改善，故 76 题选 E；F 类 反应，也称家族性反应，反应特性由家族性遗传疾 病决定；G 类反应，也称基因毒性反应，指一些药 物能损伤基因，出现致癌、致畸等不良反应；H 类 反应，也称过敏反应，与用药剂量无关；U 类反应， 也称未分类反应，如药源性味觉障碍、辛伐他汀的 肌肉反应和吸人性麻醉药引起的恶心呕吐等。 77.【答案】A 78【答案】C 79【答案】E 【解析】受体的调节是维持机体内环境稳定的 一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类 型。受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织 或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的 现象，故 77 题选 A。受体增敏是与受体脱敏相反的 一种现象，可因长期应用拮抗药，造成受体数量或 敏感性提高，故 78 题选 C。根据产生的机制不同， 可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。同源脱敏 是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对 其他类型受体激动药的反应性不变，故 79 题选 E。 80.【答案】A 81【答案】C 82【答案】B 【解析】激动药：将与受体既有亲和力又有 内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结合并 激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激 动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受 体有很高的亲和力和内在活性(=l)；后者对受体 有很高的亲和力，但内在活性不强(l)，量一效 曲线高度(Emax)较低，即使增加剂量，也不能达到完 全激动药的最大效应，相反，却可因它占领受体， 而拮抗激动药的部分生理效应，故 80 题选 A，81 题选 C。拮抗药：拮抗药虽具有较强的亲和力， 但缺乏内在活性(=0)，故不能产生效应，分为竞 争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与 受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互 相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，可 通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用 激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移， 但其最大效应不变，故 82 题选 B。 83.【答案】D 84【答案】C 【解析】本题考查药动学内容，单剂量给药其 药动学过程符合单室模型，单剂量单室静脉注射给 药 C-t 关系，与单室模型静脉注射给药血一时规律 一致，单剂量单室血管外给药 C-t 关系与单室模型 血管外给药血-时规律一致。因此，83 题答案为 D， 84 题答案为 C。 85【答案】C 86【答案】E 87【答案】A 88【答案】B 【解析】中国药典的凡例规定了取样量的 准确度和试验的精密度。如称取“0.1g”系指称取 重量可为 0.060.14g；称取“2g”，指称取重量 可为 1.52.5g；称取“2.0g”指称取重量可为 1.952.05g；称取“2.00g”，指称取重量可为 1.9952.005g。故 85 题答案为 C，86 题答案为 E， 87 题答案为 A，88 题答案为 B。 89.【答案】E 90【答案】D 【解析】首剂效应是指一些患者在初服某种药 物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐 受的强烈反应。例如哌唑嗪等降压药首次应用治疗 高血压可导致血压骤降，故 89 题选 E。停药反应指 长期服用某些药物，机体对这些药物产生了适应 性，若突然停药或减量过快易使机体的调节功能失 调而发生功能紊乱，导致病情加重或临床症状上的 一系列反跳回升现象，故 90 题选 D。 华达教育 药学专业知识（一）冲刺模拟试卷 7 91.【答案】D 92【答案】A 【解析】 B 型不良反应指与药物常规药理作用无 关的异常反应，分为遗传药理学不良反应和药物变 态反应，故 91 题选 D。C 型药品不良反应是指与药 品本身药理作用无关的异常反应，一般在长期用药 后出现，其潜伏期较长，药品和不良反应之间没有 明确的时间关系。如非那西丁和间质性肾炎，抗疟 药和视觉毒性。 93.【答案】B 94【答案】A 95【答案】C 96【答案】D 【解析】本题考查几种精神性药物结构式。93 题答案为 B，94 题答案为 A，95 题答案为 C，96 题 答案为 D。 97【答案】C 98.【答案】A 99【答案】E 100【答案】B 【解析】本题考查一些药物的特征结构，丙酸 倍氯米松为甾体激素类药物，有孕甾烷母核；孟鲁 司特，影响白三烯的平喘药，特征结构为含有喹啉 环；普仑司特，白三烯受体拮抗剂，新型抗哮喘药， 有四氮唑结构；齐留通，N-羟基脲类 5-脂氧酶抑制 剂，其氮羟基脲是活性基团，苯并噻吩结构提供亲 脂性。故 97 题答案为 C，98 题答案为 A，99 题答 案为 E，100 题答案为 B。 101【答案】B 【解析】 维生素 C 具强酸性， 注射时刺激性大， 会产生疼痛，故加碳酸氢钠或碳酸钠可以中和部分 维生素 C 成钠盐，以避免疼痛，答案 E 表述正确， 不选择；同时由于碳酸氢钠的加入调节了 pH，可增 强本品的稳定性，答案 B 表述错误，氢氧化钠碱性 太强会使溶液偏碱，维生素 C 分解失效，故选择 B。 维生素 C 容易被氧化，依地酸二钠是金属离子洛合 剂，用来络合金属离子，防止药品被氧化，答案 C 表述正确，不选择。亚硫酸氢钠是还原剂，可以防 止药品被氧化，答案 A 表述正确，不选择。配制维 生素 C 注射液的注射用水可以用 C02饱和，既可以 驱赶维生素 C 注射液中的氧气，还可以使溶液呈弱 酸性，答案 D 表述正确。 102【答案】A 【解析】药物的化学降解主要包括氧化和水 解，酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药 物较易氧化，酚类药物分子中具有酚羟基较易氧 化，如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等。 烯醇类的代表是维生素 C，维生素 C 分子中含有烯 醇基，极易氧化，故答案 A 正确。维生素 C 的氧化 过程较为复杂。在有氧条件下，先氧化成去氢抗坏 血酸，然后水解为 2，3-二酮古洛糖酸，此化合物 进一步氧化为草酸与 L-丁糖酸。 103【答案】C 【解析】药物配伍变化可大致分为物理、化学 和药理学的配伍变化。物理学的配伍变化是指药物 配伍时发生了分散状态或其他物理性质的改变，如 发生沉淀、潮解、液化、结块和粒径变化等，属于 外观变化。化学的配伍变化系指药物之间发生了化 学反应而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、 产气、发生爆炸等现象。药理学配伍变化指药物合 并使用后，在机体内一种药物对另一种药物的体内 过程或受体作用产生影响，而使其药理作用的性质 和强度、副作用、毒性等有所改变。A 产生沉淀、B 产生气体，D、E 变色均属于化学配伍变化。C 产生 凝聚是溶液的分散状态改变，属于外观变化，属于 物理学的配伍变化。故答案 C 正确。 104【答案】E 【解析】酯类、酰胺类药物的主要代谢途径是 水解，酯类药物包括普鲁卡因和阿托品。青霉素和 头孢菌素类药物分子中存在着不稳定的-内酰胺 环，在 H +或 OH-影响下，易水解。巴比妥类也是酰 胺类药物，在碱性溶液中容易水解。肾上腺素属于 酚类药物，它的主要代谢途径是氧化。故答案 E 正 确。 105【答案】B 【解析】在布洛芬口服混悬剂处方中，布洛芬 是主药，甘油为润湿剂，羟丙甲纤维素为助悬剂， 山梨醇为甜味剂，枸橼酸为 pH 调节剂，水为溶剂。 故答案 B 正确。 106【答案】D 【解析】沉降容积比是指沉降物的容积与沉降 前混悬液的容积之比。选项 A 的表述正确，不选 A。 通过测定混悬剂的沉降容积比，可以评价混悬剂的 稳定性，进而评价助悬剂及絮凝剂的效果。选项 B 的表述正确，不选 B。F 值在 01 之间，F 愈大混 悬剂就愈稳定。选项 C 和 E 的表述均正确，故选择 D。 107【答案】B 【解析】混悬剂的絮凝度通常用届表示，是比 较混悬剂絮凝程度的重要参数。 选项 A 的表述正确， 不选 A。根据公式=F/F、为由絮凝所引起的沉 降物容积增加的倍数。值愈大，絮凝效果愈好， 华达教育 药学专业知识（一）冲刺模拟试卷 8 混悬剂的稳定性愈高。选项 B 错误，C 正确，选择 B。以絮凝度评价絮凝剂的效果，对于预测混悬剂 的稳定性具有重要价值。 选项 D 和 E 的表述均正确， 不选择。 108【答案】C 【解析】输液是指由静脉滴注输入体内的大剂 量注射液。输液的质量要求与注射剂基本上是一致 的。但由于输液的注射量大，直接注入血液循环， 因而质量要求更严格。 无菌、 无热原或细菌内毒素、 不溶性微粒等项目，必须符合规定；pH 尽可能与血 液相近。选项 A、B、D、E 表述均正确，不选择； 输液渗透压应为等渗或偏高渗，故 C 项表述错误， 选 C。 109【答案】D 【解析】稳态血药浓度是指静脉滴注开始的一 段时间内，血药浓度逐渐上升，然后趋近于恒定水 平，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度，用 CSS 表示。达到稳态血药浓度时，药物的消除速度等于 药物的输入速度，故此时体内的药量是不变的，选 项 C 表述正确。反映稳态血药浓度与静滴速度 k0 的公式是：CSS=k0/kV，k0为零级静脉滴注速度，k 为一级消除速度常数。可以看出稳态血药浓度 CSS 与滴注速度 k0成正比，答案 A、B 表述正确。由公 式乃=-3.32lg(1-fSS)，可知欲达到 99%稳态浓度需 要 6.64 个半衰期，而 3.32 个半衰期只能达稳态浓 度的 90%，故答案 D 表述错误，选 D。 110【答案】B 【解析】排钾利尿剂如呋塞米、甾体类激素、 两性霉素 B 等引起血清 K +浓度下降，改变电解质平 衡产生的作用，增强洋地黄类对心肌的毒性，增强 某些抗心律不齐药如奎尼丁、索他洛尔、普鲁卡因 胺、胺碘酮产生心室节奏紊乱的危险性。这是属于 药物协同作用中的第二种增强作用，即两种药物联 合应用时，一种药物虽无某种生物效应，却可增强 另一种药物的作用。磺胺甲嚼唑与甲氧苄啶虽然也 是协同作用，但属于第一种增强作用，即两药合用 时的作用大于单用时的作用之和；可卡因与肾上腺 素属于第二种增强作用，可卡因无拟交感神经药物 的作用，但它促进递质释放可增强肾上腺素的作 用；克林霉素与红霉素属于药理性拮抗作用，红霉 素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细 菌核糖体 50s 亚基结合，从而产生拮抗作用。阿司 匹林与对乙酰氨基酚属于相加作用，可使解热、镇 痛作用相加；阿替洛尔与氢氯噻嗪也是相加作用， 合用后降压作用相加。故答案 B 正确。 111【答案】ACD 【解析】口服降糖药与口服抗凝药合用时出现 低血糖或导致出血属于影响药物分布的相互作用； 地高辛与考来烯胺同服时疗效降低属于影响药物 吸收的相互作用； 酮康唑、 氯霉素为肝药酶抑制剂， 会减少合用药的代谢，起到增强作用；利福平为肝 药酶诱导剂，故能加快口服避孕药的代谢，导致意 外怀孕。因此，本题正