《奥康药械艾克儿》PPT课件.ppt

艾克儿艾克儿 郑州奥康药械技术有限公司 市场部 第一部分：概第一部分：概 述述 阿莫西林/克拉维酸钾 抗生素排头兵 v81年由葛兰素史克公司研究成功-奥格门汀 v84年8月6日获 FDA 批准上市 v87年首次进入世界销售额领先的前50种畅销药 行列；其后一直保持世界畅销药地位 v95年至今始终位列全球畅销抗生素“三甲” 国内用药情况 v中国医药商业协会1997年2001年对前20家医药 商业企业药品销售额统计: 阿莫西林/克拉维酸钾在其中的排序迅速上升 年度19971998199920002001 排序308102725335 我国细菌耐药的临床现状 n20002001年细菌耐药率较1998年有所升高 n医疗监护病房(ICU)病人检出细菌耐药率更高 n晚发性重症医院内，肺炎的病原体大多是高耐药的非 发酵革兰氏阴性杆菌和肠杆菌，病死率高于50% n国内文献提示:半数以上细菌，75% 以上革兰氏阴性杆 菌产灭活酶 北京协和医院呼吸内科林耀广教授 细菌产生耐药性的原因 产生-内酰胺酶 改变作用靶位 降低外膜通透性 菌体内药物泵出 PBP 对抗耐药性方法 1、研制可对抗耐药菌株新药 时间长，费用高 2、联合用药，多种抗感染药合用 服用不便，副反应大 3、复方制剂，加入酶抑制剂 安全性好，针对性强。当今发展趋势 克拉维酸钾（棒酸） n棒酸是棒酸链球菌的代谢产物。英国比切姆集团 公司率先研究并获得了克拉维酸 n对-内酰胺酶的强抑制作用最先发表在1976年， 该药是-内酰胺酶的不可逆性“杀灭性”抑制剂 n对于产自G+、G-、需氧菌及厌氧菌各种菌株的-内 酰胺酶均有很强的抑制作用 n本身无抗菌活性 第二部分：产品介绍第二部分：产品介绍 一、艾克儿 抑 酶 谱 宽 n棒酸对多种-内酰胺酶有强抑制作用 n按照richmond-sykes分类法 青 霉 素 类 II 来自染色体 头孢菌素类 I -内酰胺酶 超 广 谱 IV 的基因来源 来自R-质粒 广 谱 III 异恶唑青霉素 V 二、艾克儿抗 菌 谱 广 n革兰氏阳性菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 粪肠球菌 需氧菌： 化脓性链球菌 棒状杆菌属 肺炎链球菌 酿脓链球菌 炭疽杆菌 草绿色链球菌 厌氧菌： 梭状芽孢杆菌属 消化链球菌属 n革兰氏阴性菌 大肠杆菌 布鲁氏杆菌 沙门氏菌属 卡他莫拉菌属 奇异变形杆菌 需氧菌： 流感嗜血杆菌 脑膜炎双球菌 淋球菌 克雷白氏菌属 志贺氏菌属 霍乱弧菌 普通变形杆菌 百日咳菌属 厌氧菌： 拟杆菌属（包括脆弱杆菌） 适应症： 上呼吸道感染 下呼吸道感染 泌尿系统感染 皮肤软组织感染 妇产科感染 1、呼吸道感染的治疗： （1）肺部感染 三、艾克儿 临 床 疗 效 好 疾病分组例数痊愈率（%）有效率（%） 肺 炎2885.7192.86 慢支伴感染1776.47100.00 支扩伴感染560.00100.00 肺心病伴感染3630.5688.89 复杂性肺感染1421.4378.57 合 计10054.0091.00 （2）下呼吸道感染： 130例下呼吸道感染患者 n河南省人民医院呼吸内科提供 有效率细菌清除率 艾克儿92.8%91.4% 希刻劳80.0%71.7% （3）慢性支气管炎急性发作 n80例慢性支气管炎急性发作患者 合肥市人民医院提供 痊愈率有效率细菌清除率 艾克儿78.6%92.9%95.2% 阿奇霉素44.7 %63.2 %68.4 % (4)社区获得性下呼吸道感染 意大利米兰大学第二肺科 nLRTI的抗感染治疗占医院药物开支的1/3，已成为社会问题 n主要致病菌：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、金葡菌 n意大利142例开放性随机研究结果： n在法国、意大利、西班牙，阿莫西林/克拉维酸钾是治疗社区 获得性肺炎（CAP）的首选药物。 阿莫西林/克拉维酸钾阿奇霉素 微生物学疗效 94.5%67.6% 临床疗效 98.6%67.1% 2、泌尿生殖系统感染的治疗 （1）尿路感染： 临床观察确定，88%患者艾克儿取得 良好疗效（仅40%患者用阿莫西林取得相同疗效） 急性复发性有/无合并症总有效率 艾 克 儿 92.1%90.3%83.4%88.1% 阿莫西林48.3%42.2%34.0%40.0% 环丙沙星79.8%72.8%73.7%74.4% （2）性 病： A 淋病的病原体多为产-内酰胺酶的淋球菌， 用艾克儿350mg， tid，48天后复查， 临床症状与体征消失，治愈率100% B 软性下疳的病原菌杜氏嗜血菌多数产-内酰胺酶 临床观察显示，艾克儿较阿莫西林的疗效高， 用艾克儿750mg，tid，连用3天可取得良好疗效， 患者易于耐受 3、对软组织感染的疗效 用双盲法，对儿童的急性皮肤和软组织感染（大多数为产 -内酰胺酶的金黄色葡萄球菌或链球菌混合感染）的治疗 效果，进行了疗效对比： 结果表明： 艾克儿在临床疗效或细菌清除率上均比阿莫西林优越 有效率细菌清除率 艾克儿88.4 %89.1 % 阿莫西林75.6 %72.6 % 4、对中耳炎治疗 对慢性中耳炎急性发作的病例，用艾克儿和阿莫西林 治疗，以双盲法作疗效比较，疗效对比见下表： 有效率 对产生-内酰胺酶细菌感染 艾克儿62.7%56.4% 阿莫西林46.1%36.8% SCRIP2001；（2614）19 美国FDA 抗感染药物咨询委员会已同意：阿莫西 林/克拉维酸钾片剂（艾克儿）用于治 疗急性耳炎，对付耐药性链球菌 在欧美地区，阿莫西林/克拉维酸钾是 中耳炎治疗处方最多的抗生素 5、对恶性血液病化疗后白细胞 减少期并发感染治疗 恶性血液病化疗后白细胞减少期，常会出现不明原 因的呼吸道、泌尿道感染等 总有效率痊愈率细菌清除率 艾 克 儿 93%67%86% 阿莫西林60%47%52% 6、妇产科感染 对分离的365株需氧菌及142株厌氧菌的敏感性度验表明： 需 22 株对 艾克儿 耐药 氧 57 株对 氨基糖甙类 耐药 菌 141 株对 青霉素 耐药 所有分离到的厌氧菌对 艾克儿 均敏感 7、消化道感染的治疗 （1）细菌性痢疾： 菌痢的病原菌为革兰氏阴性痢疾杆菌 30例菌痢患者；双盲法治疗结果对比： 治愈率总有效率 艾克儿90.0%96.7% 阿莫西林63.6%77.3% （2）对幽门螺杆菌根除效果 nHP是许多慢性胃病的重要致病因子 n“三联疗法”的大量应用已引发严重的耐药性 治疗方法：达克普隆+艾克儿+替硝唑 98例患者；三联疗程7天，继服达克普隆8周 疗 治疗结束后 HP根除率87.8% 效 一年后复查 HP复发率14.0% HP根除与溃疡愈合的关系 治疗结束后复查治疗一年后复查 溃疡 愈合溃疡 未愈合溃疡 愈合溃疡 未愈合 HP根除 97.7%2.3%94.7%5.3% HP未根除 66.7%33.3%22.2%77.8% 杭州市人民医院提供 四、艾克儿 安 全 性 高 n二者都具有-内酰胺结构，药代动力学类似 此种配伍科学，安全几无毒性 药物浓度 中毒量 阿莫西林 有效量 克拉维酸钾 时间 五、艾克儿吸收、分布、代谢 n达峰时间：阿莫西林1h，棒酸1.2h n半 衰 期：阿莫西林1.28h；棒酸1h n血浆蛋白结合率：10-30% n分 布：在组织及器官分布广泛，在肾、膀胱、胰、血 浆、痰、气管分泌物，胸膜渗出液，肺组织、 前列腺、脑脊髓液等均分布较多 n代 谢：主要由肾脏代谢，服药后8h尿中排泄率：阿莫 西林58-84%，克拉维酸钾35-50% 良药不必苦口 n矫味剂-阿斯巴甜 n糖尿病人放心服用 老 少 皆 宜 随时随地，轻松得意 无须皮肉之苦 不必用水冲服 吸收迅速，作用直接 n咀嚼极大缩短崩解时间， 生物利用度高 n口腔、咽部黏膜直接吸收 n防止“病从口入” 艾克儿 质 量 优 势 v混合原料来自全球最大的棒酸生产厂- LEK公司 v采用先进的OPADRY包衣液（双层） v采用双层铝箔包装，外罩复合膜 v中间加装药用标准级的硅胶干燥剂 v生产车间和生产线通过GMP认证 以上措施，确保了艾克儿的高质量与高稳定性； 并于2002年荣获“国家火炬计划项目