医学课件激素化学

第一章 激素化学 一、激素的定义 n激素是生物体内特殊组织或腺体产生的 对某些靶细胞具有刺激作用，从而引起 特殊的激动效应的一群微量的有机化合 物，“化学迅息”； n激素在机体的代谢过程或生理过程起调 控作用。 二、激素的特点 n含量少；在生物体某特定组织细胞产生 n通过体液的运动被输送到其他组织中发 挥作用； n作用很大，效率高，在新陈代谢中起调 节控制作用。 在医疗上，激素也是一类重要药物。 三、激素的分类 n在生物激素中，动物激素最为重要。植 物激素主要为植物生长调节剂。 n根据激素的化学结构和调控功能，一般 可以分为三类： 含氮激素：包括蛋白质激素、多肽激素、氨 基酸衍生物激素等。 类固醇激素：性腺和肾上腺皮质分泌的激素 大多数是类固醇激素。 脂肪酸衍生物激素：主要由生殖系统及其它 组织分泌产生。 （一）含氮激素 1、氨基酸衍生物激素 （1）甲状腺激素 n甲状腺所分泌的激素主要是甲状腺素和少量 的三碘甲腺原氨酸。三碘甲腺原氨酸的活性 约为甲状腺素的510倍。二者的结构如下 ： n天然的甲状腺素是酪氨酸的衍生物，均 为L-构型。 n甲状腺是体内吸收碘能力最强的组织， 能将体内70-80%的碘富集在其中。 甲状腺激素生理功能 n在甲状腺素的合成中，碘化过程并不是 发生在游离的酪氨酸上，而是甲状腺球 蛋白分子中的酪氨酸残基发生碘化反应 。 n主要是促进糖、脂及蛋白质的代谢；促 进机体的生长发育和组织分化；对中枢 神经系统、循环系统、造血过程、肌肉 活动及智力和体质的发育等均有显著作 用。 n幼年动物若甲状腺机能减退或切除甲状腺时 ，将引起发育迟缓，身材矮小，行动呆笨而 缓慢； n成年动物甲状腺机能减退时，出现厚皮病， 心博减慢，基础代谢降低，性机能低下。 n反之，甲状腺机能亢进，动物眼球突出，心 跳加快，基础代谢增高，消瘦，神经系统兴 奋性提高，表现为神经过敏等。 (2)肾上腺素 n肾上腺分为髓质和皮质两部分。髓质分 泌肾上腺素和少量去甲肾上腺素。去甲 肾上腺素主要由交感神经末梢分泌。他 们也是酪氨酸的衍生物，为R-构型。 肾上腺素的生理功能 n肾上腺素具有与交感神经兴奋相似的作 用，使血管收缩，心脏活动加强，血压 升高，临床上被用来作为升压药物，起 抗休克作用。 n肾上腺素主要是调节糖代谢, 它能够促进 肝糖原和肌糖原的分解，增加血糖和血 中的乳酸含量。 麻黄素和伪麻黄素 n麻黄素含有二个手性碳原子，其构型为 1R2S, 与R-构型肾上腺素相似，具有较高的 生理活性。伪麻黄素的构型为1S2S, 其生理 作用则有明显的差异。 2、多肽及蛋白质激素 n由脑垂体、下丘脑、胰腺、甲状旁腺、 胃肠粘膜以及胸腺等分泌的激素属于多 肽或蛋白质激素。这些激素具有各种各 样的功能。 （1）脑垂体激素 n脑垂体在神经系统的控制下，起调节体 内各种内分泌腺作用。垂体可分为前叶 、中叶和后叶三个部分。脑垂体分泌的 激素共有10多种。 n垂体前叶和中叶能够合成激素，后叶只 能存储和分泌激素。后叶所分泌的激素 由下丘脑合成。 （2）下丘脑激素 n下丘脑所分泌的激素主要包括一些释放 激素（或释放因子）和释放抑制激素。 n下丘脑激素经垂体门静脉到达脑垂体， 并作用于垂体细胞，起调控作用。 n促甲状腺素释放激素（TRH） n促肾上腺皮质激素释放激素（CRH） n促卵泡素释放激素（FRH） n促黄体生成素释放激素（LRH） n生长素释放激素（GRH），生长素释放抑制激 素（GRIH） n促黑色细胞激素释放激素（MRH） n促黑色细胞激素抑制释放激素（MRIH） n催乳素释放激素（PRH），催乳素释放抑制激 素（PRIH） 3、胰岛激素 n胰岛是胰脏的内分泌组织。人的胰岛主 要由、 和 三种细胞组成。-细胞 分泌胰高血糖素，-细胞分泌胰岛素。 （1）胰岛素 n胰岛素是由胰腺中胰岛的-细胞分泌的一 种含有51个氨基酸残基的蛋白质激素。 n胰岛素由两条多肽链组成胰岛素的生理功 能主要是促进细胞摄取葡萄糖；促进肝糖 原和肌糖原的合成；抑制肝糖原的分解。 n胰岛素具有抑制细胞内腺苷酸环化酶活性 作用，使cAMP产生显著减少，导致糖原分 解速度减慢。胰岛素的生理功能与肾上腺 素的作用相反。 （2）胰高血糖素 n胰高血糖素为胰岛的-细胞分泌的多肽激素 ，由29个氨基酸组成，人和猪的胰高血糖素的 氨基酸序列完全一样，其结构如下： nHis-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr- Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Gln- Asp-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Met-Asp-Thr n胰高血糖素主要是促进肝糖原分解，使血糖升 高，与肾上腺素作用相似。其作用原理是激活 肝细胞中的腺苷酸环化酶，使cAMP浓度升高， 从而提高磷酸化酶活性，促进肝糖原分解。 4、甲状旁腺激素 n甲状旁腺主要分泌甲状旁腺素（PTH）和 降钙素（CT），它们都是多肽激素。 n二者的生理作用相反，PTH可以升高血钙 ，而CT则可以降低血钙，因此都是调节 钙磷代谢的激素。 （二）类固醇激素 n类固醇激素是一类脂溶性激素，它们在结 构上都是环戊烷多氢菲衍生物。 n脊椎动物的类固醇激素可分为肾上腺皮质 激素和性激素两类。 1、肾上腺皮质激素 n肾上腺皮质激素由肾上腺皮质分泌产生 。目前从肾上腺皮质提取液中分离的类 固醇化合物有30余种。 n肾上腺皮质激素分泌失常，将引起糖代 谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。 功能 糖皮质激素 n调节糖代谢：抑制糖的氧化，使血糖升 高；促进蛋白质转化为糖。具有这种功 能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17- 羟皮质酮（氢化可的松）和17-羟-11-脱 氢皮质酮（可的松）。这类激素还具有 良好的抗炎，抗过敏作用，是常用的激 素药物。 盐皮质激素 n调节水盐代谢：促使体内保留钠离子及 排出过多的钾离子，调节水盐代谢。这 类激素包括11-脱氧皮质酮、17-羟-11- 脱氧皮质酮和醛皮质酮。其中醛皮质酮 对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大 30-120倍。 2、性激素 n 性激素属于类固醇类激素，可分为雄性 激素和雌性激素两类。它们与动物的性 别及第二性征的发育有关。 n性激素的分泌受垂体的促性腺激素（LHF 和 SH）调节。 （四）脂肪酸衍生物激素 1、前列腺素 n前列腺素（简称PG）是一类具有生理活 性物质的总称，现在已发现有几十种。 这类激素广泛存在于生殖系统和其它组 织中。 n前列腺素的基本结构为含有一个环戊烷 及两个脂肪侧链的二十碳脂肪酸。其中 主要有E、F、A、B等四类。 nE型：C-9为酮基、C-11含有羟基。F型：C-9和C-11 均含有羟基。A型：C-9为酮基、C-10和C-11之间有 双键。B型：C-9为酮基，C-8和C-12之间有双键。 n所有的前列腺素在侧链的C-13和C-14之间有双键，C -15含有