医学ppt课件作用于呼吸系统药物

上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 药 理 学 Pharmacology 药理教研室 1 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第二十七章第二十七章 作用于呼吸系统药物作用于呼吸系统药物 2 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第二十七章 作用于呼吸系统药物 n呼吸系统疾病的常见症状： v咳； v痰； v喘。 n呼吸系统疾病对症治疗的常用药物： v镇咳药 v祛痰药 v平喘药 3 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第二十七章 作用于呼吸系统药物 n第一节 镇咳药 n第二节 祛痰药 n第三节 平喘药 4 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 n咳嗽是呼吸系统的防御性反射。 n轻度咳嗽：有助于清除呼吸道分泌物和异物 ； n剧烈而频繁的咳嗽：影响病人休息及康复， 甚至引发并发症，这时应采用镇咳药进行治 疗。 n痰多而剧咳者：以祛痰为主，辅以较弱的镇 咳药，不应单独使用强效镇咳药，以防加重 病情。 n镇咳药根据其作用部位不同，可分为中枢性 镇咳药和外周性镇咳药。 5 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 一、中枢性镇咳药 n中枢性镇咳药是指能选择性抑制延髓咳嗽中 枢的药物，一般对各种原因引起的咳嗽均有 缓解作用。但部分药物有成瘾性及抑制呼吸 等缺点。 6 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 n作用类似吗啡，有中枢性镇咳和镇痛作用。 强度分别为吗啡的1/7和1/10，作用持续4 6h。常用其磷酸盐，临床主要用于剧烈的刺 激性干咳，对伴有胸痛（如胸膜炎）的干咳 尤为适宜。也可用于中等强度的疼痛。 一、中枢性镇咳药 可待因 n可待因（codeine）又名甲基吗啡，为阿片生 物碱之一。 作用及临床应用 7 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 n大剂量时明显抑制呼吸中枢，久用也能成瘾 ，应控制使用。能抑制支气管腺体分泌和纤 毛运动，可使粘痰粘稠度增高，对粘痰且量 多的病例不宜使用。 一、中枢性镇咳药 可待因 不良反应及用药监护 8 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 n目前临床上应用最广泛的镇咳药物，该药有 多种剂型，如氢溴酸右美沙芬口服液、片剂 、胶囊、颗粒、糖浆、溶液等。 n中枢性镇咳药，镇咳强度与可待因相似或稍 强，无镇痛或催眠作用，治疗量对呼吸中枢 无抑制作用，无成瘾性。主要用于干咳。 一、中枢性镇咳药 右美沙芬 n右美沙芬（dextromethorphan）又名右甲吗 南，是吗啡南类镇咳药。 作用及临床应用 9 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 n安全范围广，超过成人常用量的100倍也无致 命反应，妊娠头3个月妇女禁用。 一、中枢性镇咳药 右美沙芬 不良反应及用药监护 10 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 n镇咳作用约为可待因的1/3，对咳嗽中枢有直 接抑制作用 n可轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢 ，使痉挛的支气管平滑肌松弛，减轻呼吸道 阻力。因此兼具外周性镇咳作用。 n适用于上呼吸道感染引起的干咳、阵咳和小 儿百日咳 一、中枢性镇咳药 喷托维林 n喷托维林（pentoxyverine）又名咳必清，是 人工合成的非成瘾性镇咳药。 作用及临床应用 11 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 n不良反应为阿托品样作用，故青光眼和前列 腺肥大患者禁用 一、中枢性镇咳药 喷托维林 不良反应及用药监护 12 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 nXXXXXXX 一、中枢性镇咳药 氯哌斯汀 n氯哌斯汀(chloperastine)又名咳平 (hustazol)；是抗组胺药苯海拉明的衍生物 。 13 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 二、外周性镇咳药 n本类药物又称末梢性镇咳药，是指凡能抑制 咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神 经及效应器中任何一个环节而镇咳的药物。 14 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第一节 镇咳药 n为丁卡因的衍生物，具有较强的局麻作用， 在呼吸道对局部感受器和神经末梢有麻醉作 用，阻止咳嗽反射冲动的传入而镇咳。 二、外周性镇咳药 苯佐那酯 n苯佐那酯(benzonatate) 15 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第二节 祛痰药 n祛痰药是一类能使痰液变稀，粘稠度降低而 使痰液易于咳出的药物。痰液的排出可减少 对呼吸道粘膜的刺激，间接起到镇咳、平喘 作用，有利于控制继发感染。 n按作用机制不同分类为： 一、痰液稀释药 二、粘痰溶解药 16 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences n祛痰作用 n口服后刺激胃粘膜，反射性增加呼吸道腺体 的分泌，使痰液变稀。易于咳出。常与其他 药物配成复方制剂，应用于急、慢性呼吸炎 症而痰多不易咳出的患者。 一、痰液稀释药 氯化铵 n氯化铵（） 作用及临床应用 第二节 祛痰药 17 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences n祛痰作用 n口服后刺激胃粘膜，反射性增加呼吸道腺体 的分泌，使痰液变稀。易于咳出。常与其他 药物配成复方制剂，应用于急、慢性呼吸炎 症而痰多不易咳出的患者。 一、痰液稀释药 氯化铵 不良反应及用药监护 第二节 祛痰药 18 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 一、痰液稀释药 其他类 n愈创木甘油醚 n碘化钾 n桔梗 n远志等。 第二节 祛痰药 19 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences n 药物结构中的巯基（-SH），能使粘痰中连接 粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽 链，从而降低痰液粘稠度，易于咳出。 n 酶制剂 使痰粘稠度降低。 n 表面活性剂（泰洛沙泊）水溶液雾化吸入可 降低痰液的表面张力，降低痰液的粘稠度。 二、粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸 n乙酰半胱氨酸（痰易净） 作用 第二节 祛痰药 20 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences n 药物结构中的巯基（-SH），能使粘痰中连接 粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽 链，从而降低痰液粘稠度，易于咳出。 n 酶制剂 使痰粘稠度降低。 n 表面活性剂（泰洛沙泊）水溶液雾化吸入可 降低痰液的表面张力，降低痰液的粘稠度。 二、粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸 临床应用 第二节 祛痰药 21 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences n 药物结构中的巯基（-SH），能使粘痰中连接 粘蛋白肽链的二硫键断裂，变成小分子的肽 链，从而降低痰液粘稠度，易于咳出。 n 酶制剂 使痰粘稠度降低。 n 表面活性剂（泰洛沙泊）水溶液雾化吸入可 降低痰液的表面张力，降低痰液的粘稠度。 二、粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸 不良反应及用药监护 第二节 祛痰药 22 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences n通过使粘痰中的酸性粘蛋白纤维断裂，从而 降低痰液粘稠度 二、粘痰溶解药 溴己新 n溴己新（必漱平） 作用及临床应用 第二节 祛痰药 23 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences n通过使粘痰中的酸性粘蛋白纤维断裂，从而 降低痰液粘稠度 二、粘痰溶解药 溴己新 不良反应及用药监护 第二节 祛痰药 24 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences n平喘药：凡能缓解支气管哮喘的药物。 n哮喘的治疗： 松弛呼吸道平滑肌：肾上腺素受体 激动药、茶碱类、抗胆碱药等； 控制呼吸道炎症：糖皮质激素、其 他抗炎药等 第三节 平喘药 25 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第三节 平喘药 1.肾上腺素受体激动药 肾上腺素（adrenaline） 有利：（1）激动支气管平滑肌2受体激 活腺苷酸环化酶细胞cAMP支气管扩张 （2）激动肥大细胞受体细胞内cAMP 抑制活性物质释放 （3）可激动支气管平滑肌粘膜血管受体 粘膜充血水肿 不足：激动受体 cAMP支气管平滑肌 收缩。 一、受体激动药 26 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第三节 平喘药 n异丙肾上腺素（isoprenaline） n经典的1、2受体激动药，平喘作用强大 。 n松弛支气管平滑肌作用肾上腺素。 n吸入给药，起效迅速、作用短暂。 n用于哮喘急性发作。 n不良反应： n激动心脏1-R（心律失常）； n激动骨骼肌2-R（肌震颤）； n长期反复应用，2-R下调（疗效下 降）。 一、受体激动药 27 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第三节 平喘药 沙丁胺醇（salbutamol，舒喘灵 一、受体激动药 特布他林（terbutaline，间羟舒喘灵）； n克仑特罗（clenbuterol）。 n以上三种都是中效的2受体激动药。 n福莫特罗（formoterol） n班布特罗（bambuterol） n以上两种是长效的2受体激动药。 n作用特点 n1.2 1，平喘作用强，对心脏兴奋性小。是目 前支气管哮喘发作的首选药。 2.口服疗效比吸入差，不良反应多，起效慢，临床常 用其吸入制剂。 n3.本类药物的不良反应较少，但大剂量仍可引起心脏 反应，特别是原有心律失常的病人；也可激动骨骼肌 慢收缩纤维的2受体引起骨骼肌震颤，长期应用还 会引起代谢紊乱和血钾过低。为减少不良反应，应小 剂量气雾吸入给药，短期应用。 28 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第三节 平喘药 表27-1 2受体激动药比较表 药物 克仑特罗 (clenbuter ol,克喘素) 沙美特罗 (salmeter ol) 选择性兴奋 2受体 强而 缓慢 812 肌肉 震颤 兴奋2受体 ，溶解粘痰 较舒 喘灵 强100 倍 812 手指 震颤 作用特点 作用 强度 作用 维持 时间 （h） 给药 途径 主要 不良 反应 气雾 口服 、气 雾、 栓剂 29 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第三节 平喘药 二、茶碱类 n氨茶碱、胆茶碱等 n作用 n兴奋心肌，松弛平滑肌，利尿、中枢兴奋。 n对气道平滑肌的作用:直接松弛作用(受体激动药 ). n抑制PDE细胞内cAMP平滑肌松弛 n阻断腺苷受体：拮抗腺苷引起的支气管平 滑肌痉挛。 n促进内源性儿茶酚胺释放 平滑肌松弛 n有抗炎和抗免疫作用。 n还可增加膈肌收缩，减轻膈肌疲劳，促进 纤毛运动 n茶碱类(theophyllines) n【应用】 n支气管哮喘。急性哮喘时，静注茶碱。 n慢性阻塞性肺病。 n中枢型睡眠呼吸暂停综合征。可使通气功能明显增强 ，改善症状。 n生物利用度个体差别大，有效血药浓度范围窄 (1020 g/ml). 超过20g/ml时，可引起毒性反应 : CNS兴奋，心脏兴奋。 30 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai Institute of Health Sciences 第三节 平喘药 三、抗胆碱药 n异丙托溴铵（ipratropine，异丙阿托品） n对M1、M2、M3胆碱受体无选择性，对气道平 滑肌有一定的扩张作用。 n主要用于年龄较大、合并心血管疾病或禁用 2受体激动药的病人。 n副作用少，大剂量可有口干。 31 上 海 医 药 高 等 专 科 学 校 Shanghai