09 液体制剂-2-混悬剂 - 回顾

1、第九章液体制剂赵春顺Z；39943118中山大学药学院药剂室2016年9月液体制剂的分类u 按分散系统分类低分子溶液（1）均相液体制剂热力学稳定体系高分子溶液溶胶剂不稳定的多项分散体系（2）非均相液体制剂乳剂混悬剂常用的防腐剂(preservative)u 对羟基苯甲酸酯类 （尼泊金类）u 苯甲酸及其盐u 山梨酸及其盐u 苯扎溴铵 （新洁尔灭）u 醋酸氯乙定（醋酸洗必泰）u 乙醇u 其他常用的附加剂：.5.6.7.防腐剂（preservative）增溶剂（solubilizer）助溶剂（hydrotropy agent） 潜溶剂（coso

2、lvent）矫味剂（flavouring agents） 着色剂（coloring agents）其他溶液型液体制剂溶液型液体制剂是指药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的澄清液体制剂，可口服和外用。..溶液剂 solutions芳香水剂 aromatic waters糖浆剂 syrups醑剂 spirits酊剂 tincture、酏剂 elixir甘油剂 glycerins涂剂 paint高分子溶液制备有限溶胀溶胀过程无限溶胀思考题：2%羧甲基纤维素钠溶液的配制方法。溶胶剂n 定义固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称疏水胶体溶液。 微细粒

3、子：1-100nm，为多分子聚集体。 热力学不稳定系统n 结构双电层结构：吸附层和扩散层， -电位； 电位越高，斥力越大，溶胶越稳定。 电位降至25mV溶胶产生聚结不稳定。SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun第四节混悬剂 概述 混悬剂的物理稳定性 混悬剂的稳定剂 混悬剂的制备 混悬剂的质量评定SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 概述混悬剂与溶胶剂区别粒径稳定性热力学、动力学不稳定体系混悬剂0.110m溶胶剂1100nm热力学不稳定体系SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun制备稳定的混悬剂

4、应考虑哪2些因素？= 2r(r1 - r2 )gV9hv 混悬粒子的沉降v 微粒的荷电与水化DF = d s.L DAv 絮凝作用v 结晶增长与转型2sM 11 S=-log 2 S1rRTv 分散相的浓度和温度 r2r1v 流变性SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬剂的稳定剂v 助悬剂 （suspending agents）v 润湿剂 （wetting agents）v 絮凝剂与反絮凝剂 （flocculating agents and deflocculating agents）SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshu

5、n第四节混悬剂 概述 混悬剂的物理稳定性 混悬剂的稳定剂 混悬剂的制备 混悬剂的质量评价SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬剂的质量评价v 混悬剂的质量要求药物性质稳定；微粒大小根据用途不同而有不同要求；粒子的沉降要很慢、沉降后不结块，轻摇后应迅速均匀分散；应有一定的粘度；外用时应易于涂布。SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬剂的质量评价v 微粒大小的测定v 沉降容积比的测定v 絮凝度的测定v 重新分散试验v z电位测定v 流变学测定SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬

6、剂的质量评价v 微粒大小的测定为什么要测粒径与分布？SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬剂的质量评价v 微粒大小的测定 显微镜法 库尔特计数法 沉降法 浊度法 光散射法 漫反射法18 h ht = h =v1(r- rd 2) g12SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬剂的质量评价v 沉降容积比（sedimentation rate） 定义是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。F = Vu= Hu 方法V0H 0F-t 沉降曲线可用于判断处方设计优劣。SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao

7、Chunshun 混悬剂的质量评价v 沉降容积比（sedimentation rate）F-t 沉降曲线H/H010tSUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬剂的质量评价v 絮凝度（flocculation value）的测定 定义：絮凝混悬剂的F与去絮凝混悬剂F的比值， 表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。 方法：F= Vu/ V0= Vub =FV / V0V 目的：比较絮凝程度，评价絮凝剂的效果、预测混悬剂的稳定性。SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬剂的质量评价v 重新分散试验 方法v z电位测定 电泳

8、法测定hVz= 4p e E 电位25mV，混悬剂呈絮凝状态； 电位在5060mV时，呈反絮凝状态。SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬剂的质量评价v 流变学测定 方法用旋转粘度计测定混悬液的流动曲线具有触变性的助悬剂对混悬剂的稳定有利，或者选用塑性或假塑性流动的混合高分子化合物。SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun 混悬剂的质量评价v 微粒大小的测定v 沉降容积比的测定v 絮凝度的测定v 重新分散试验v z电位测定v 流变学测定SUN YAT-SEN UNIVERSITY-Zhao Chunshun本节主要内容 混悬剂的物理