cholinergicantagonists解读.ppt

1、1,Teaching goals,1. 阐述阿托品的作用、机理、用途、 不良反应、禁忌证； 2. 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途； 3. 列举阿托品的合成代用品； 4. 列举肌松药的分类、代表药、主要 特点。,2,1新斯的明一般不被用于 A. 重症肌无力 B机械性肠及泌尿道梗阻 C肌松药过量中毒 D手术后腹气胀和尿潴留 E支气管哮喘,3,2. 新斯的明对下列哪一效应器 兴奋作用最强?( ) A. 心脏 B. 腺体 C. 眼 D.骨骼肌 E . 心脏,某工地部分工人午饭后出现头晕、恶心症状，其中两名工人瞳孔缩小、大汗淋漓、呼吸困难、肌肉震颤。试分析 此可能为哪类毒物中毒？为什么？简述

2、中毒机理。 应为两名工人选用什么抢救药物？简述选药理由及用药原则。,QA,5,胆碱受体阻断剂,(cholinoceptor blocking drugs),Chapter 8,- M-R blocking drugs,6,阿托品 Atropine,颠茄,曼陀罗,1 Atropine atropine-like alkaloid （阿托品和阿托品类生物碱）,莨菪,trpn,7,【 Mechanism of action】,1.（-）M-R large dose: CNS （+）NN-R,【 Pharmacological actions 】,gland eyeheart smooth muscl

3、e CNS （腺体眼心平滑肌CNS ）,8,1 glands（腺体）,the secretion,sweat gland，salivary gland lachrymal gastric parietal cells （汗腺、唾液腺 泪腺、呼吸道腺体 胃壁细胞 ）,9,2. eye,1) mydriasis（扩瞳）,atropine,Please compare atropine with pilocarpine,(-) 瞳孔括约肌M-R,开大肌功能占优势,瞳孔扩大,10,2) intraocular pressure (升高眼内压),Atropine 扩瞳虹 膜退向四周边缘根 部变厚前房角间

4、隙 房水回流 眼内 压。,11,3）调节麻痹,Atropine (-) 睫状肌MR 睫状肌松驰 悬韧带拉紧晶状体扁平视远物清 楚，近物模糊。,睫状肌M-R,12,3. smooth muscle,relaxes,Characteristics ：,1) 作用强度与平滑肌的功能状态有关,作用强度顺序：,gastrointestinal tract urinary bladder Biliary tract, uterus 胃肠道 膀胱 胆管、子宫,13,4. Heart,1）HR,therapeutic doseHR （部分病人）,larger doseHR,Mechanism: （-）窦房结M

5、2-R 解除迷走神经 对心脏的抑制 （迷走张力高者作用显著）,14,2） A V conduction（房室传导）,Atropine facilitates AV conduction. （阿托品促进房室传导）,5. Vessels blood pressure (血管与血压 ),Therapeutic dose -no significant effect 原因：多数血管缺乏胆碱能神经支配,Larger dose- 皮肤、内脏血管扩张面 色潮红，解除小血管痉挛,The mechanism is not known.,15,6. CNS,larger dose：excitation depre

6、ssion,restlessness(不安) , hallucination ( 幻觉), delirium (谵妄) and convulsion (惊厥) circulatory (-) respiratory (-),不安、幻觉、谵妄、惊厥 循环抑制、呼吸抑制,16,【Clinical Uses 】,1. visceral colic pain（内脏绞痛 ）,胃肠绞痛 (gastric and intestinal colic pain ) 膀胱刺激症状 (bladder irritating symptoms ) 胆绞痛 (gallbladder colic pain ) 肾绞痛 (r

7、enal colic pain ),合用哌替啶,antispasmodic drug(解痉药）,17,2. Inhibition of the secretion of the glands 抑制腺体分泌,1) premedication（麻醉前给药）,2) severe night sweat（盗汗）,3）salivation (流涎),18,3. 眼科(ophthalmologic disorders),1) 虹膜睫状体炎 (Iridocyclitis), 虹膜括约肌和睫状肌休息充分， 有助于炎症消退。 与缩瞳药交替使用，防止粘连,2) 验光配镜、检查眼底 （Optical examina

8、tion）,儿童用,作用持续时间长,19,4. 缓慢型心律失常,迷走N过度兴奋所致： 窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞,Attention: too large dose HR，耗氧量，可致室颤,20,5. Antishock（抗休克）,infectious shock (感染性休克),大剂量解除血管痉挛，改善微循环 （large dose abolish the vessel spasm and improve microcirculation）,Note: 休克伴发热及心动过速者禁用 （Atropine can not be used to the shock patient acco

9、mpany with fever and tachycardia. ）,暴发性流脑 中毒性菌痢 中毒性肺炎,21,6. Organophosphate intoxication (有机磷酸酯中毒),Why?,轻度阿托品化的表现?,瞳孔散大、口干、皮肤干燥、 面部潮红、心率加快等。,22,【 Adverse reaction 】,口干 、 皮肤干燥、潮红、体温,心动过速,眼内压、视力模糊,便秘、排尿困难,腺,眼,平,心,CNS,中毒解救？,23,【 Contraindication 】 禁忌证,青光眼 前列腺肥大,中毒解救,对症治疗： 药物救治：毒扁豆碱,24,Learning method,1

10、. 掌握基本概念(特别是总论!) 2. 纵向深入：重点药物 主要药理作用、特征性药动学特点 代表性临床应用不良反应主要禁忌证 3. 横向比较：相同作用药物比较（不同章）,4. 勤总结多思考,Atropine,腺,眼,平,心血管,CNS,作用,(-)分泌,用途,麻醉前给药,盗汗,流涎,不良反应,口干,体温,禁忌证,发热,扩瞳,眼内压,调节麻痹,虹膜炎 验光查眼底,眼内压,视力模糊,青光眼,松弛,内脏绞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥大,HR,血管扩张,心动过缓传导阻滞,心动过速,心动过速,先兴奋后抑制,有机磷中毒,感染性休克,（-）M-R,26,山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 )

11、,东莨菪碱 （ scopolamine ）,27,Learning method,1. 掌握基本概念(特别是总论!) 2. 纵向深入：重点药物 主要药理作用、特征性药动学特点 代表性临床应用不良反应主要禁忌证 3. 横向比较：相同作用药物比较（不同章）,4. 勤总结多思考,28,山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 ),东莨菪碱 （ scopolamine ）,CNS,解痉,（-）腺体分泌,-,强,-,弱,强,用途,内脏绞痛 感染性休克,麻醉前给药 晕动病,29,合成扩瞳药 (synthetic mydriatics) 后马托品 homatropine 托吡卡胺 tropica

12、mide 合成解痉药(synthetic spasmolytics) 溴丙胺太林（普鲁本辛） 贝那替秦（胃复康） 选择性M1受体阻断剂 哌仑西平 pirenzepine, 2 阿托品的合成代用品,维时短,30,胆碱受体阻断剂,(cholinoceptor blocking drugs),Chapter 9,- N-R blocking drugs,31,1 ganglion blockers 神经节阻滞药,(-) NN-R (-) postganglial fibres of sympathetic and parasympathetic nerves（阻断交感和副交感N节后纤维）,【 Mec

13、hanism 】,【 Clinical Uses 】,controlled hypotension (控制性降压),【 adverse effect 】,多、严重,美卡拉明 樟磺咪芬,32,除极化型肌松药 Depolarizing muscular relaxants,【 Classification 】,非除极化型肌松药 Non-depolarizing muscular relaxants,琥珀胆碱,筒箭毒碱,2 Skeletal muscular relaxants,骨骼肌松驰药,33,A. Depolarizing muscular relaxants 除极化型肌松药,琥珀胆碱 sux

14、amethonium,【 Mechanism 】,司可林 scoline,琥珀胆碱 （）NM-R 后膜持久去极化 NM-R 不能 对ACh起反应 肌松,非竞争性肌松药,34,1. 作用快、强、短：喉肌; 2. 用途：气管插管、气管镜及食管镜检查； 3. 肌松前有短时肌震颤； 4. 过量中毒时不可用新斯的明解救；,【Characteristics】,琥珀胆碱假性胆碱酯酶水解破坏,新斯的明,(-) AChE,(-) 假性胆碱酯酶,35,d-tubocurarine (-) NM-R 竞争性对抗ACh的作用 肌松,B. Non-depolarizing muscular relaxants 非除化型

15、肌松药,筒箭毒碱 d-tubocurarine,【 Mechanism 】,竞争性肌松药,维库铵 vercuronium,36,【Characteristics】,1. 用途：胸腹手术、气管插管 2. 过量可用新斯的明解救； 3. 阻断N节，释放组胺 4. 禁用于重症肌无力、支气管哮喘、 严重休克。,促进组胺释放,37,肉毒素,注射一针，年轻十岁,肉毒素（-）ACh的释放 肌松 除皱,使用注意什么？,38,Log C,E,A,A+B,A为毛果芸香碱，B可能是什么药 ?,39,某患者由于大量误服了某药片出现精神、 语言不清、烦燥不安，被送至急诊室。 体检发现心动过速、体温升高、皮肤 潮红、瞳孔扩

16、大，此患者可能服用了 下列哪种药？（ ） A. 毛果芸香碱 B. 新斯的明 C. 琥珀胆碱 D. 阿托品,40,下列哪项不属于新斯的明的用途（ ） A. 阵发性室上性心动过速 B. 手术后腹胀气和尿潴留 C. 重症肌无力 D. 除极化型肌松药中毒,41,不属于M受体阻断剂者是（ ） A. Atropine B. 东莨菪碱 C. 山莨菪碱 D. Pilocarpine E. 筒箭毒碱,42,阿托品药理作用不包括（ ） A. 抑制汗腺分泌 B. 降低眼内压 C. 解除小血管痉挛 D. 松驰内脏平滑肌 E. 拮抗迷走神经过度兴奋,43,Teaching goals,1. 阐述阿托品的作用、机理、用途、 不良反应、禁忌证； 2. 比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途； 3. 列举阿托品的合成代用品； 4. 列举肌松药的分类、代表药、主要 特点。,44,山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 ),1、解痉、扩血管作用强； 2、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱； 3