15血液及血液系统,消化系统药物.ppt

1、第二十四章 作用于血液及造 血系统的药物,第一节 抗血栓药,一、抗凝血药, 体内、外抗凝血药 肝素（heparin） 【药代动力学】 只能静脉给药 主要在肝中破坏,【药理作用】,体内、外均有迅速而强大的抗凝血作用 机制： 激活血浆中抗凝血酶(AT- ) 与AT-结合后，可显著增强其作用 抗血小板聚集的作用,【临床应用】,1. 血栓栓塞性疾病 可防止血栓形成与扩大 2. 弥漫性血管内凝血(DIC) 早期应用，防止微血栓形成 避免凝血因子耗竭而发生继发性出血 3. 其他 心血管手术、心导管检查、体外循环、血液透析、器官移植等抗凝,【不良反应】,过量可致自发性出血 出血严重时，使用肝素特殊对抗药鱼精

2、蛋白 孕妇应用可引起早产及胎儿死亡, 体内抗凝血药,华法林（warfarin） 【药理作用】 抑制维生素K依赖性凝血因子、的合成 对巳合成的凝血因子无影响 作用缓慢，维持时间长,【临床应用】,主要用于防治血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展 【不良反应】 过量易引起自发性出血 用大量维生素K 对抗 必要时输新鲜血浆或全血,小结,肝素 具有体内、体外抗凝作用 过量可引起自发性出血，用鱼精蛋白对抗之 华法林 仅有体内抗凝作用 过量亦可引起自发性出血，用维生素K 对抗之 必要时输新鲜血浆或全血抢救,二、抗血小板药,阿司匹林 小剂量应用 噻氯匹嗪 强效抗血小板药 预防急性心肌再梗死、脑血管和冠状动脉栓塞

3、性疾病,三、纤维蛋白溶解药,链激酶、尿激酶 激活纤溶酶原 组织型纤溶酶原激活因子（t-PA） 激活血栓中的纤溶酶原，对循环血液中的纤溶酶原几无影响 治疗急性心肌梗死和肺梗死,第二节 促凝血药,维生素K (vitamin K) 【药理作用】 维生素K作为羧化酶的辅酶，参与肝内凝血因子、的合成,【临床应用】,治疗维生素K缺乏引起的出血 吸收障碍 梗阻性黄疸、胆瘘及慢性腹泻等 合成障碍 早产儿、新生儿出血 长期服用广谱抗生素 长期应用香豆素类和水杨酸类等引起的出血,【不良反应】,维生素K1不良反应较少 较大剂量维生素K3可引发新生儿、早产儿溶血性贫血及高胆红素血症,第三节 抗贫血药,贫血 外周血单位

4、容积内血红蛋白量、红细胞数及（或）红细胞比容低于正常，由多种不同原因或疾病引起的一种临床表现,贫血,缺铁性贫血,再生障碍性贫血,巨幼红细胞性贫血,人体缺乏铁,骨髓造血功能障碍,恶性贫血,VitB12缺乏,营养性,叶酸缺乏,一、铁制剂,常用 硫酸亚铁(ferrous sulfate) 枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate) 右旋糖酐铁(iron dextran),【药代动力学】,口服以Fe2+ 形式吸收 促进吸收的因素 胃酸、维生素C、食物中的果糖、半胱氨酸等 妨碍铁吸收的因素 胃酸缺乏和服用抗酸药 茶叶及含鞣酸的植物药 高钙、高磷酸盐食物 四环素等,【药理作用】,人体必需

5、的微量元素，构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等不能缺少的成分 【临床应用】 失铁过多、需铁量增多和吸收障碍引起的缺铁性贫血,【不良反应】,1. 胃肠反应 2. 急性中毒,二、维生素类,叶酸（folic acid） 【药理作用】 进入体内被叶酸还原酶及二氢叶酸还原酶还原为具有活性的四氢叶酸，参与体内多种生化代谢 当叶酸缺乏时，表现为巨幼红细胞贫血,【临床应用】,用于治疗各种原因所致巨幼红细胞性贫血 二氢叶酸还原酶抑制药甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等所致巨幼红细胞性贫血，需用甲酰四氢叶酸钙治疗 对恶性贫血，大剂量叶酸可纠正血象，但不能改善神经症状,维生素B12（vitamin B1

6、2）,口服维生素B12必须在“内因子”的保护下才能顺利地吸收 胃粘膜萎缩致“内因子”缺乏可影响维生素B12吸收，引起恶性贫血，应注射给药,【药理作用】,维生素B12为人体细胞分裂及维持神经髓鞘完整所必需 1、促进叶酸循环利用 2、维持有髓神经纤维功能 【临床应用】 主要用于治疗恶性贫血及巨幼红细胞性贫血,小结,1缺铁性贫血 用铁剂治疗 2巨幼红细胞性贫血 以叶酸治疗为主，维生素B12为辅助治疗 对二氢叶酸还原酶抑制药引起的则选用四氢叶酸钙治疗 3恶性贫血 以维生素B12治疗为主，用叶酸类作辅助治疗，以迅速改善血象,第二十七章 作用于消化系统药物,第一节 抗消化性溃疡药,抗消化性溃疡药通过影响损

7、伤或保护因子发挥抗溃疡作用,损伤因子,胃酸 胃蛋白酶 幽门螺杆菌,保护因子,胃粘液 前列腺素,胃酸分泌,H+、K+-ATP酶,组胺H2受体 M胆碱受体 胃泌素受体,多为无机酸盐，口服后能中和胃酸 常用药物 碳酸氢钠 氢氧化铝 三硅酸镁等,一、抗酸药, H2受体阻断药,西米替丁（Cimetidine）,低剂量可预防消化性溃疡的复发 有抑制肝药酶、抗雄激素作用 临床可用于消化性溃疡、胃及食管返流性疾病、胃酸分泌过多症的控制,二、抑制胃酸分泌药,雷尼替丁（Ranitidine）,对H2受体选择性更高，抑制肝药酶作用较轻，几乎无抗雄激素作用 可缓解溃疡症状，促进溃疡愈合，减少溃疡复发,法莫替丁（Fam

8、otidine）,作用较西米替丁、雷尼替丁强 不抑制肝药酶, 胃壁细胞H+泵抑制药,奥美拉唑 （Omeprazole）,口服后，与胃壁H+、K+-ATP酶结合，使其灭活，减少胃酸分泌 该作用基本不可逆，作用维持时间长 可能具有抗幽门螺旋杆菌作用 对胆碱、组胺受体无影响 临床用于胃和十二指肠溃疡、返流性食管炎和卓-艾综合征,三、抗幽门螺杆菌药,抗溃疡药 抗菌药： 甲硝唑、庆大霉素、阿莫西林、克拉霉素等,四、增强胃粘膜屏障功能药,米索前列醇 （Misoprostol）,属前列腺素衍生物 促进粘液和HCO3-分泌，增加粘膜屏障作用 抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌及各种原因引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌 促进胃粘膜细胞的增殖和修复 主要用于胃及十二指肠溃疡和急性胃炎引起的上消化道出血 孕妇禁用,硫糖铝 （Sucralfate）,粘附于上皮细胞和溃疡面，增加粘膜保护层的厚度。减轻胃酸和消化酶的侵蚀，减轻损伤 促进粘膜和血管增生，促进溃疡愈合 主要用于胃及十二指肠溃疡,枸橼酸铋钾,在溃疡基底膜形成蛋白质-铋复合物的保护层，促进PGE释放，抗幽门螺旋杆菌,第二节 消化功能调节药,甲氧氯普胺,阻断CTZ的D