傅超美-中药传统辅料在中药制剂中的应用.ppt

1、中药传统辅料在中药制剂中的应用,傅超美 南京,主要内容,前 言,1,中药传统辅料的应用特色,2,3,传统辅料应用于中药制剂成型工艺,4,传统辅料在中药炮制中的应用,传统矫味剂、防腐剂的应用,5,前 言,药用辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，是构成药物制剂的必需辅助成分，对药品的生产、应用和疗效有着重要作用。,“没有辅料就没有制剂”,“病势深也，必用药剂以治之”,前 言,药用辅料在中药制剂中的应用具有悠久历史,汤液经首创了世界最早的药物制剂汤剂 黄帝内经开始了创用动物胶、蜂蜜、淀粉、酒、醋、植物油(芝麻油等)、动物油(羊脂、豚脂等)等作药用辅料的时代，形成了丸散膏丹等不同的剂型。,中药传统辅料

2、的应用特色,蜂蜜 赋形剂,丸 剂,稠浸膏 粘合剂 药材细粉 崩解剂,中药半 浸膏片,来自天然，药辅合一,中药传统辅料的应用特色,药引的应用,中药传统辅料的应用特色,中药传统辅料的应用特色,川芎茶调口服液的研制,Example:,原方“川芎茶调散”，方中茶为药引,中药传统辅料的应用特色,图1 川芎茶调散口服液加茶与否对热刺激致痛的影响,结果表明：加茶组与不加茶组比较，加茶组明显减轻热刺激所造成的疼痛程度，缩短疼痛持续时间，且与剂量成量效关系。,中药传统辅料的应用特色,图2 川芎茶调散口服液加茶与否对化学刺激致痛的影响,结果表明：加茶组与不加茶组比较，加茶组明显减轻化学刺激所造成的疼痛程度，缩短疼

3、痛持续时间，且与剂量成量效关系。,中药传统辅料的应用特色,图3 川芎茶调散口服液加茶与否对实验性脑缺血的影响,结果表明：加茶组与不加茶组比较，加茶后能预防和缩小缺血所致的脑组织损伤，减轻因脑中动脉结扎引起的脑损伤，对脑缺血具有积极的改善作用。,中药传统辅料的应用特色,图4 川芎茶调散口服液加茶与否对实验性凝血时间的影响,结果表明：加茶组与不加茶组比较，加茶组明显延长凝血时间，降低血液粘度，且与剂量呈量效关系。,中药传统辅料的应用特色,图5 川芎茶调散口服液加茶与否对肠系膜微动脉口径的影响,结果表明：加茶组与不加茶组比较，加茶组具有延迟和拮抗盐酸肾上腺素对肠系膜微动脉收缩的作用，促进微循环的恢复

4、。,传统辅料应用于中药制剂成型工艺,液体制剂用辅料：,液体辅料 质量标准,祛风活血、散瘀止痛,酒是最早的药用辅料。早在夏禹时代，古人就开始用酒来浸制多种药物制成药酒。例如：蕲蛇药酒。,生理活性,建立,半固体制剂用辅料：,例如传统中药软膏紫草膏，其中麻油既为溶解有效成分的溶媒，也为制备软膏的基质。,传统辅料应用于中药制剂成型工艺,五十二病方中记载了应用油脂为药物的载体的膏剂；伤寒论记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质制备软膏剂的制法。,中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用

5、。,固体制剂用辅料：,传统辅料应用于中药制剂成型工艺,古人云：“水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。” 其理论具有深刻的科学内涵，与现代研究结果相一致。,传统辅料应用于中药制剂成型工艺,以黄芩甘为模型药，制成水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸，以散剂形式为对比标准，测定各种丸剂的生物利用度。通过体内试验，测定尿中药量，结果显示：蜡丸在体内外均不溶散，药物成分能缓慢持久的释放，与现代的骨架缓释系统类似。蜂蜡在消化液中稳定，并保持固态，且无毒、廉价，是一种较好的水溶性药物的骨架材料。,传统辅料应用于中药制剂成型工艺,传统矫味剂、防腐剂的应用,白 砂 糖,冰 糖 砂糖的结晶再制品，具有补中益

6、气，和胃润肺，止咳化痰的功效。,红 糖 未经精炼的粗糖，保留了较多的维生素和矿物质。具有补血破淤等的功效。,在中药制剂的传统应用中，不同种类的糖具有不同的作用。,传统矫味剂、防腐剂的应用,硫磺在中药炮制中能起到防腐作用。 在怀菊花、金银花的加工中，用硫黄熏，可使花色洁白，并易于贮存，起到防腐防蛀的目的。,传统矫味剂、防腐剂的应用,硫熏不同时间后香豆素类含量,传统矫味剂、防腐剂的应用,熏硫与未熏硫川白芷样品醇提液对小鼠醋酸扭体法的试验结果（XS，n=10）,中药炮制中的应用,中药炮制是中药传统辅料运用的特色和优势。 炮制过程中通过加入某些辅料，使药物达到相互促进、相互协同或相互抑制，以提高药物疗

7、效为目的。 现存的雷公炮炙论炮炙品种中所涉及的辅料达88种之多。雷氏炮炙论所用辅料大部分都为后人沿用。,中药炮制中的应用,炮制用 药用辅料,固体辅料：麦麸、米、白矾、豆腐、灶心土、砂,液体辅料：蜂蜜、酒、醋、食盐水、药汁,川木香煨制的研究,Example:,中药炮制中的应用,纸煨、麦麸煨、面煨、滑石粉煨,中药炮制中的应用,不同煨制品指标成分、挥发油含量,研究发现：川木香采用不同煨制方法进行煨制，其成品性状，得率都有一定差异。纸煨法和麦麸煨法较面煨、滑石粉煨，其挥发油减少更多，但主要化学成分含量损失较少。,中药炮制中的应用,川木香挥发油的总离子流图,结果表明：在生品中，色谱分离出49个峰，质谱确

8、定了28个组分的化学成分，占流出组分的66.58 %；在煨制品中，色谱分离出46个峰，质谱确定了25个组分的化学成分，占流出组分的75.42 %。,中药炮制中的应用,纸煨川木香挥发油的总离子流图,中药炮制中的应用,川木香挥发油化学成分分析结果,中药炮制中的应用,中药炮制中的应用,中药炮制中的应用,结果表明：挥发油的成分及含量发生了变化，在炮制品的46个色谱峰中，未检出的成分有19个，其中有3个新增成分。 因此，认为煨川木香的炮制机制与其挥发油性质的改变有关。,益智仁盐炙机理研究,Example:,中药炮制中的应用,盐入肾，协同增强缩尿作用,中药炮制中的应用,益智仁不同制法减少尿量的对比试验结果

9、,中药炮制中的应用,食盐（固定益智仁剂量）“缩尿”作用量效曲线,中药炮制中的应用,益智仁和食盐剂量对应关系表,中药炮制中的应用,试验结果： 初步阐明食盐与益智仁两者在“缩尿”方面的协同增强作用，为“盐制入肾”的炮制理论找到了一定的科学依据。,中药炮制中的应用,存在问题 传统辅料在炮制过程中的使用量、浓度、与药材的作用时间、作用环境、温度、湿度等的考察，并解释炮制过程中各传统辅料所起作用。,存在的主要问题及解决方法,传统辅料缺乏统一、规范的质量标准体系,存在的主要问题及解决方法,2005年版中国药典第一部收载的药用传统辅料数量少，已有的标准较粗糙，甚至许多常用的辅料没有质量标准；对于“药辅合一”

10、的药物，其“药与辅”关系没有严格划分，从而导致使用时标准的不统一。 例如，蜂蜜、食盐、米酒的应用；液体辅料的浓度、数量，固体辅料的使用次数、存放时间。,中药传统辅料的应用特色,主药与辅料的配伍应用,荷叶汁,枳术丸,生胃气 调气机,黏合剂 使药,存在的主要问题及解决方法,传统辅料的使用需要科学性指导,存在的主要问题及解决方法,例如硫磺熏润漂制中药； 明矾制中药，明矾的主要成分为硫酸钾铝，含有大量的铝元素，对人体有害； 灶心或焦黄土炮制中药，其中的焦糊物质及一些重金属也随之“入侵”中药表面，对人体有害； 防腐过程也需注意，例如胆巴常用于附子的炮制过程，可能因为附子在胆巴水中浸泡时间过久而使其金属离子含量超标。,存在的主要问题及解决方法,正视传统辅料自身的生理活性,存在的主要问题及解决方法,中药处方依托于中医药理论，讲