阿昔洛韦的合成及其制剂课件

1、阿昔洛韦的合成及其制剂的设计实验研究，药学技术实验教学中心，1，学习交流PPT，1，实验目的，了解阿昔洛韦制剂成型工艺研究的思路和方法，了解阿昔洛韦制剂质量标准研究的思路和方法，熟悉阿昔洛韦的质量标准研究和药效学评价方法，2，交流PPT学习阿昔洛韦的制备，以及阿西洛韦分散片的制备1阿西洛韦分散片的质量检查1阿西洛韦分散片的制备2阿西洛韦分散片的质量检查2，3，交流电PPT，3，阿西洛韦1，物理化学性质，别名：无环鸟苷，链鸟苷，每糖鸟苷，滴定治疗，无环鸟苷无臭、水、乙醇、三氯甲烷、乙醚、37不溶的钠盐是冻结的白色球体，能很好地溶于水，5%溶液酸度为11，酸度低的话可以沉淀，比较稳定。5，PPT，

2、Aciclovir (Aciclovir )2，病理毒理学，Acyclovir (Aciclovir)是单纯疱疹病毒hsv-1，hsv-2，水痘带状疱疹病毒可用于带状疱疹、唇疱疹、生殖器疱疹、单纯疱疹角膜炎等疾病的治疗。6，学习交流PPT，Aciclovir (Aciclovir )2，与病理毒理学DNA聚合酶作用下生长的DNA链结合，DNA链的延伸中断。7，PPT，Aciclovir (Aciclovir )2，学习病理毒理学，牙齿产品对病毒有特殊亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞切换测量有致癌报道，但动物实验没有致癌依据。根据一些动物实验，高浓度药物可能发生突变，但没有染色体改变

3、的依据。牙齿产品的致癌和诱发突变的效果尚不明确。大量注射可以减少动物睾丸萎缩和精子数量，药物可以通过胎盘证明不影响胚胎。8，学习交流PPT，阿昔洛韦3，药物动力学，口服吸收差异，生物利用度约为150%(被胃肠道吸收)。饮食对血药浓度的影响不明显。可以广泛分布在脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾脏、牛奶、子宫、阴道粘膜和分泌物、脑脊液、疱疹液等多种组织和体液中。肾、肝、小肠的浓度高，脑脊液的浓度约为血液浓度的一半。药能通过胎盘。蛋白质结合率低(93%)。牙齿产品主要是肾脏通过肾小球滤过和肾小管分泌排泄，约14%的药物以圆形从尿中排泄，大便排泄率低于2%，呼气时含有微量的药物。想法：如何提高口腔生物利

4、用度？9，学习交流PPT，Aciclovir (Aciclovir )4，不良反应，Acyclovir一般耐受性好，头晕，头痛，关节痛，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，胃不舒服，胃不舒服，10，交流PPT，阿昔洛韦5，药物相互作用，1。静脉给药时，如果与干扰素或甲氨蝶呤(鞘)一起使用，会引起精神异常，所以要小心使用。2.静脉给药时与肾毒性药物一起使用会增加肾毒性，特别是对肾功能衰竭者更容易发生。2.丙磺舒减少牙齿产品静脉给药时肾小管分泌药物，提高血药浓度，消除半衰期延长，增加毒性。3.与指导夫定一起使用会引起肾毒性，显示深度昏迷和疲劳。瓶舌水，乐探类可以提高牙齿产品的血药浓度。牙齿产品与氨基糖苷类化合

5、物可以提高肾脏毒性。牙齿产品与兵术方志竞争，抑制有机酸分泌，用兵术方志减缓牙齿产品排泄，半衰期延长，体内药物杨怡积累。11，学习交流PPT，Aciclovir 6，药剂，Aciclovir滴眼液：8ml:8mg。阿昔洛韦眼霜：3%。阿西洛韦电影：200毫克。注射用阿斯洛维钠：250毫克。阿昔洛韦乳膏：3%。12，学习交流PPT，阿西洛韦的几个茄子常见制剂，13，学习交流PPT，阿西洛韦7，禁忌，老人：生理性肾功能的衰退，需要调整牙齿产品的剂量和药期。有牙齿产品过敏历史的人停用。肝肾功能异常患者应慎重使用。孕妇可以外用，不要口服或静脉注射。孕妇禁止静脉输液时间为1小时以上。注：国家药品不良反应监

6、测中心病例报告数据库数据显示，阿昔洛韦因急性肾功能损害和头孢拉定而引起的血尿问题仍然很突出。14，学习交流PPT，4，包括实验方案设计：阿西洛韦分散片处方设计阿西洛韦分散片制造工艺阿西洛韦分散片质量标准。15，学习交流PPT，1，药剂设计原则：安全原则：药物本身的安全性，近年来辅料的问题，剂型问题。有效性原则：必须保证提高有效性和针对性，有助于有效性。控制性原则：可以控制药物的质量(生产控制和产品质量控制)。稳定性原则：药品制要保证有效期(通常要求两年)的顺应性原则。医生，患者要能接受。16，学习交流PPT，2，分散精制，分散精制是指能在水中快速崩溃的均匀分散精制。片剂和液体制剂相结合的优点)

7、与一般片剂、胶囊剂等固体制剂相比，分散片的服用方便，崩解快，吸收快，生物利用度高等特点。它具有制备简单、服用方便、减少药物不良反应、提高药物生物利用度等优点。17，学习交流PPT，阿西克洛维分散片，3，熟悉片剂的处方设计母片的处方组成，制备方法片剂处方设计的一般思路和方法，18，学习交流PPT，阿西洛维分散片4基本修复，这时添加的粘性物质称为粘合剂。它们的主要作用实际上是将药物粉末结合起来，因此上述润湿剂和粘合剂也可以称为粘合剂。常用粘合剂：蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、明胶溶液、蔗糖溶液、羟丙基纤维素(HpC)、甲基纤维素和乙基纤维素(MC)；EC)等。20，学习交流P

8、PT，Aciclovir分散性4，处方组成，崩解剂：片剂从胃液快速破碎成小颗粒，起到快速溶解功能成分吸收的作用。这种物质大部分具有良好的吸水性和膨胀性，实现了药片的崩溃。除了慢(控制)释放片和特定特殊用途的片剂外，一般片剂都必须加入崩解剂。常见的崩解剂：干电池、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、泡腾崩解剂、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)等。21，学习交流PPT，阿昔洛韦分散片4，处方组成，稀释剂：也称为填充物。用来填充片剂的重量或体积，容易压下。片剂的直径一般不能小于6毫米，片剂重量在100毫克以上，药片的主要药物只有几毫克或几十毫克，如果不放合适的填充物，就不能制造片剂，所以稀释剂在这里更重要

9、，增加体积，起到帮助整形的作用。常见的稀释剂包括淀粉、糖粉、明胶、乳糖、微晶纤维素(MCC)、无机盐类、甘露醇等。22，学习交流PPT，阿西克洛维分散片4，处方组成，润滑剂：药学中润滑剂是广泛的概念，辅助剂，抗粘剂，和(窄)抗粘剂是防止原料粘在冲压表面的物质。(窄的)润滑剂是减少药片和压铸模孔壁之间摩擦的物质，是真正意义上的润滑剂。因此，理想的润滑剂必须具有上述辅助流动、粘度和润滑的所有三种茄子作用，但当前存在的润滑剂没有这种理想的润滑剂。在其中一种或两种情况下，性能通常都很好，但其他效果相对较低。根据习惯性的分类方法，通常起这种作用的辅助材料都称为润滑剂。常用润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅、滑石粉

10、等。23，交流PPT，Aciclovir分散片4，处方组成，除上述4大助剂外，在片剂中加入着色剂、矫正剂等辅助材料，改善味道和外观，但添加任何辅助材料都必须符合药的要求，不能与主药反应。据悉，乳糖现在能降低奥巴比妥和安体舒通的吸收，淀粉能减缓水杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环素类的吸收。因此，根据主药的理化性质和生物性质，结合具体的生产工艺，通过内外实验，选择适当的辅助材料。此外，要求测定溶解度的药片的药在规定介质中缓慢溶解，因此，应加入适量的表面活性剂，提高溶解度。十二烷基硫酸钠等。24，学习交流PPT，分散精制制造工艺5，精制制造方法，精制制造工艺，直接压制，粒子压制，结晶直接压制，粉末直接

11、压制，湿粒子方法，干燥粒子方法，25，学习交流PPT，5可压缩性，还可以添加干胶后-提高可压缩性2。流动性增加3。减少松散现象4。防止粘性，分层，27，交流电PPT，阿昔洛韦分散精制，湿法法制粒片剂的一般过程原料粉碎，体质混合软润滑剂，28，交流电PPT，6，质量标准研究的思路和方法，片剂的质量检查包括外观特性碎片的重量差异硬度和脆性检查结果应符合以下规定，完全光泽，色泽。80-120木色店为5%，麻面为5%，中药粉除个别外为10%，不要有严重的花盘和特殊异物。包里的畸形不能超过0.3%。30，交流PPT，Aciclovir (Aciclovir)分散片质量标准研究的思路和方法，检查结果西餐编

12、写(见表1-1)。31，PPT，阿西克洛维分散片质量标准研究的思路和方法，板材重量差异检查结果(表1-1)，注意：(1)片剂重量差异限制(中国药典2000板块)，(2经度)(2)自然坠落法：取10粒药丸，从1米高平落在2厘米厚的松木板上，碎片不超过3粒，必须通过。否则，需要再检查10块。本法对不超过前一版的四分之一不进行分段论。(阿尔伯特爱因斯坦，美国电视电视剧，错误)(3)精制4的测量仪：打开电源开关，确保经度指针为零。打开硬壳，夹上测试过的药丸。将反向开关放在“净”位置，并将选择开关拉到经度文件中。经度指针向左移动，压力逐渐增加，药片碎片自动停止。刻度值是经度值(kg)。然后，当您将反向开

13、关拉到“颠倒”位置时，指针下降到0。注(1)一般精炼硬度为8-10kg/cm2，中药需要4 kg/cm2以上。(2)测定硬度也可以用作孟山都硬度计。33，交流PPT，Aciclovir (Aciclovir)分散片质量标准研究的思路和方法，崩溃时限检查方法1)确保安装和检查装置符合药典规定。(2)提取6个药丸，每个放进6管篮子的玻璃管中，准备工作结束后进行崩塌测量，每片在15分钟内全部溶解或解体，分解成碎片，通过屏幕。如果还剩下小颗粒，都不能通过屏幕，就要再进行6个复试，在每个管子里放入药丸，然后马上放入1个挡板，如上检查，15分钟内全部通过屏幕。(大卫亚设，美国电视电视剧，健康)，34，交流PPT，Aciclovir (Aciclovir)分散片质量标准研究的思路和方法，以及崩溃时限的检查注意事项：(1(2)各种片剂的崩解时限：35，交流PPT，阿昔洛韦分散片质量标准研究的思路和方法，检查溶度检药在片剂、胶囊等固体制剂中规定的溶剂中溶解的速度和程度。溶解度是片剂质量控制的重要指标，对不溶性药物一般要进行溶度性检查。检