药理学第9章.ppt

1、第9章肾上腺素受体阻断剂，肾上腺素受体阻断剂，肾上腺素受体阻断剂，肾上腺素受体阻断剂，第1节-肾上腺素受体阻断剂，1.1受体主要分布在外周血管的平滑肌中，这些血管在兴奋后收缩并被阻断血管舒张。2.2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末梢的突触前膜，兴奋时钠的释放减少，阻滞时增加。3.受体阻滞剂可以将阿尔茨海默病的增强效应转化为降低压力，这被称为阿尔茨海默病效应的逆转。1.受体阻滞剂的分类：根据受体阻滞剂对受体亚型的不同选择性，可分为三类：1.1、2受体拮抗剂短效酚妥拉明长效苯氧苄胺2.1受体拮抗剂选择性阻断1受体哌唑嗪3.2受体拮抗剂选择性阻断2受体育亨宾和酚妥拉明，药理作用短效受体阻滞剂1。血

2、管扩张和血压下降阻滞1。受体直接扩张血管。兴奋心脏，2，1，2受体阻滞剂，临床应用，1。外周血管痉挛疾病2。长期过量静脉滴注本品或其渗漏3。休克主要用于中毒性休克、心源性休克和神经源性休克。急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。嗜铬细胞瘤不良反应，大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压，注射可产生心动过速、心律失常，诱发或加重心绞痛。其他消化道反应如腹痛、恶心和呕吐可诱发或加重消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡患者慎用。苯氧基苄胺进入体内后，分子中的氯乙胺基团被环化形成乙烯亚胺基团。后者与受体形成强共价键，是一种长效非竞争性受体阻断剂。苯氧苄胺具有缓慢、强烈、持久的作用特点。药理作用与临床应用苯

3、氧苄胺是一种长效受体阻滞剂，可阻断1、2种受体，扩张血管，明显降低血压。临床上，它主要用于治疗周围血管痉挛疾病，也用于治疗嗜铬细胞瘤和休克。用于良性前列腺增生引起的梗阻性排尿困难，但疗效缓慢。体内过程，静脉注射1h可达到最大效果。该药物具有较高的脂溶性，可在脂肪组织中大量积累，然后缓慢释放。T1/2大约是24小时。它由肝脏代谢，由尿液和胆汁排泄。药物排泄缓慢。肾上腺素受体拮抗剂选择性结合受体并竞争性阻断受体，具有一系列作用。受体阻滞剂的分类，1类，2类受体阻滞剂(非选择性受体阻滞剂)1A类：无内在拟交感神经活性的受体阻滞剂，如普萘洛尔和噻吗洛尔。1B类：具有内在拟交感神经活性的受体阻滞剂，如吲

4、哚酚。2 1类受体阻断剂(心脏选择性受体阻断剂)对心脏1受体有较高的选择性，而2受体的阻断作用在治疗剂量上较弱，支气管痉挛等不良反应轻微。2A: 1类受体阻滞剂，无内在拟交感神经活性，如阿替洛尔和美托洛尔。2B类：1种具有内在拟交感神经活性的受体阻滞剂，如醋丁胺醇、塞利洛尔等。第三类，受体阻滞剂，如拉贝洛尔。药理作用，受体阻断作用，内在拟交感神经活性，膜稳定，心血管系统，支气管平滑肌，代谢，肾素，受体阻断作用，消除，受体阻断药物的药代动力学特征与其脂溶性有关，体内过程，临床应用，1。快速心律失常是有效的，特别是对于由运动或情绪紧张或兴奋引起的心律失常，或由心肌缺血和强心苷中毒引起的心律失常。2

5、.高血压。3.冠心病。4.慢性心功能不全，改善舒张功能，减轻儿茶酚胺引起的心脏损伤，抑制前列腺素或肾素引起的血管收缩，上调受体，恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感性。5.其他，不良反应，常见的不良反应包括恶心、呕吐、轻度腹泻和其他胃肠道症状，偶尔出现过敏性皮疹和血小板减少症。应用不当会导致以下严重不良反应。1.诱发或加重支气管哮喘。抑制心脏功能。外周血管收缩和痉挛。反弹现象停止。掌握受体阻滞剂酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应。掌握受体阻滞剂的分类、药理作用、临床应用和不良反应。概述要求，a类问题，1。下列哪种药物可以逆转肾上腺素的升压作用？M受体阻滞剂b受体阻滞剂c H1受体阻滞剂d受体阻滞

6、剂e受体阻滞剂N受体阻滞剂2。能诱发消化性溃疡的药物有酚妥拉明、阿托品、哌唑嗪、普萘洛尔和吲哚洛尔。具有两种受体阻断作用的药物为拉贝洛尔甲氧基明、妥拉唑林、吲哚洛尔和哌唑嗪；4.外周血管痉挛疾病选自甲酚妥拉明乙哌唑嗪丙多巴胺丁普萘洛尔戊去氧肾上腺素，答案，答案，5。注意防止酚妥拉明成为药物治疗过程中最常见的药物。心输出量减少；肾功能下降；胃肠功能下降，导致消化不良；直立性低血压；窦性心动过缓；6 .酚妥拉明兴奋心脏的机制是a .阻断心脏的M受体b .兴奋心脏1受体c .直接兴奋交感神经中枢d .反射兴奋交感神经e .直接兴奋心肌，答案，答案，7。肾上腺素受体阻滞剂可导致脂肪分解增加肾素释放增加

7、心输出量增加支气管平滑肌收缩房室传导加速。肾上腺素受体阻滞剂在糖尿病、支气管哮喘、窦性心动过速、心绞痛、甲状腺功能亢进中禁用。普萘洛尔阻断突触前膜的受体，可导致a .去甲肾上腺素释放减少b .去甲肾上腺素释放增加c .去甲肾上腺素释放无变化d .外周血管收缩e .心脏收缩力增加10 .普萘洛尔治疗心律失常的药理作用是基于a .抗血小板聚集b .强脂溶性。口服容易吸收c .阻断受体作用d .无内在拟交感神经活性e .强膜稳定性，答案，答案，B型问题，a .异丙肾上腺素B .卡维地洛c .噻吗洛尔d .吲哚洛尔e .酚妥拉明，11。嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生的治疗应选择12。原发性开角型青光眼的治

8、疗应选择13。扩张型心肌病应选14。房室传导阻滞的治疗应选择，回答，回答，x型问题，15。能逆转肾上腺素增加效应的药物有甲酚妥拉明乙普萘洛尔丙氯丙嗪丁吲哚酚戊阿托品。16.使用受体阻滞剂时应注意。答：剂量应个体化，长期用药不应突然停止。患有严重房室传导阻滞的病人应该被禁止。患有严重左心室功能障碍的患者应被禁止。应禁止支气管哮喘和窦性心动过缓。肝功能不良和心肌梗死的患者应慎用。回答，回答，17。受体阻滞剂可用于治疗a .心动过速性心律失常，b .感染性休克，c .心绞痛，d .高血压，e .甲状腺功能亢进，18。酚妥拉明治疗难治性充血性心力衰竭的药理学基础是a .阻断受体，b .降低肺血管阻力和

9、减轻肺水肿，c .减轻心力衰竭引起的反射性小动脉和小静脉收缩，d .减轻心力衰竭前后的心脏负荷，改善心脏功能，e .抑制心脏，减少氧消耗，改善心脏功能，答案，答案，19。酚妥拉明扩张血管、降低血压的机理是阻断受体、阻断具有组胺样作用的受体、阻断神经节、直接舒张血管平滑肌。普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理机制是阻断受体，降低机体对儿茶酚胺的敏感性。抑制碘的摄入。抑制甲状腺素的合成。d、抑制T4向T3的转化。抑制甲状腺素的释放。回答，回答，简短回答，简要描述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。简要介绍了普萘洛尔的药理作用、临床应用及不良反应。多项选择题的答案：1b，6d，7d，8a，9a，10c，2

10、a，3a，4a，5d，11e，12c，13b，14a，15ac，16abcde，17acde，18abcd，19be，20ad，简答题的答案：1酚妥拉明是非选择性竞争性受体阻滞剂。药理作用：阻断血管1受体，直接舒张血管，扩张小动脉和小静脉，降低血压，尤其是肺动脉。反射性兴奋交感神经和阻断突触前膜2受体，增加外周去甲肾上腺素的释放，兴奋心脏1受体，兴奋心脏，增强心肌收缩力，增强心肌收缩力，增强心肌收缩力主要不良反应为直立性低血压、腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增加和胃肠平滑肌兴奋引起的溃疡。静脉注射会导致心率加快、心律不齐和心绞痛。冠心病和溃疡患者慎用。普萘洛尔是一种有效的非选择性受体阻滞剂，没有内在的拟交感神经活性。药理作用：心脏：阻断心脏1受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低心输出量，降低心肌耗氧量，延迟房室传导。血管和血压：短期应用，由于血管2受体的阻断和补偿性反射，可引起血管收缩和外周阻力增加。然而，长期使用后，总的外周阻力可以恢复到原来的水平。普萘洛尔对正常人血压无明显影响，但对高血压患者有降压作用。支气管：阻断支气管平滑肌2受体使支气管平滑肌收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘发作。抑制脂肪和糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集，抑制甲状腺素T4至T3。临床应用：可用于治疗心动过速、心律失常、心绞痛、高血压和