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文档简介

1、第一章 新药研发概论,Brief Introduction of New Drug Research 多以CA为依据,认定基本母核,其余为取代基; 英文名:基团按字母顺序排列; 中文名:按取代基大小排列;,(二)药物的命名,50,化学名的命名方法,1,以母体名称作为主体名 2,连上取代基或官能团的名称 3,按规定的顺序注出取代基或官能团的位次 次序法则 英文名:基团按字母顺序排列; 中文名:按取代基大小排列(小的原子或基团在先,大的在后 ) 4,有立体化学的化合物须注明,(二)药物的命名,51,(二)药物的命名,52,(二)药物的命名,维生素B1,53,(二)药物的命名,维生素B1中英文化学名

2、比较,4-甲基-3(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基-5-(2-羟乙基)噻唑 3-(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl thiazolium,54,立普妥(Lipitor) 阿托伐他汀; (3S,5S)-7-2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基吡咯-1-基-3,5-二羟基庚酸,(二)药物的命名,55,(三)手性药物(Chiral Drugs),具有等同的药理活性和强度(异丙嗪) 具有等同的药理活性但强度不同( L-抗坏血栓) 一个有活性,一个没有活性(L-左旋多巴) 产生相反活性(多巴酚丁胺) 产生不同类型的药理活性(丙氧芬右旋镇痛、左旋镇咳),反应停,沙立度胺 N-(2,6-二氧代-3 -哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺,56,美国食品与药物管理局(FDA)在1992年的政策规定: 对于含有手性因素的药物倾向于发展单一对映体产品。随后又表示鼓励把已在销售的外消旋药物转化为手性药物称为“手性转换”;对于申请新的外消旋药物,则要求对两个对映体都必须提供详细的生理活性和毒理数据,而不得作为相同物质对待。,(三)手性药物(Chiral Drugs),57,小结,了解新药研究与开发的过程 掌握药物合成及工

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