布洛芬的绿色合成ppt课件

1、布洛芬绿色合成专题报告，1。绿色合成。绿色化学清洁技术在有机合成中的应用是绿色合成的一项重要任务。它包括以下途径：(1)采用无毒无害的原料和试剂；(2)在无毒无害的反应条件下(溶剂、催化剂等)；(3)化学反应选择性极高，副产物少，甚至达到了“原子经济”的水平，即在获得新物质的转化过程中充分利用每一个原料原子，实现“零排放”；(4)产品应是对环境无害的“绿色合成”。目标应该是满足绿色化学的要求，实现理想的合成。为了实现理想的综合，有两个定量指标：其中之一是原子经济性；第二个是E指数。2.介绍布洛芬，布洛芬的结构式为：2-(4-异丁基苯基)丙酸，又称异丁基丙酸和巴奴风，又称异丁基布洛芬。分子式为C

2、13H1802，分子量为206.28。物理性质：本品为白色结晶性粉末，稍有异味，几乎无味，溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚，几乎不溶于水，溶于氢氧化钠和碳酸钠溶液，熔点74.5-77.5。药理作用：本品为抗炎镇痛药，抗炎镇痛作用强，副作用小。适用于治疗类风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎和强直性脊柱炎。其特点是消化不良反应少，可用于不能耐受阿司匹林和保泰松的患者。3、第一步、第二步、第三步、第四步、第五步和第六步，布洛芬的传统合成方法(Boots公司的Brown合成法)，原子经济性为40%，4、第一步、第二步和第三步，BHC公司新发明的绿色合成方法，要简单得多！原子经济性99%(包括醋酸)于19

3、97年被美国总统授予“绿色化学挑战奖”。5.根据两种合成方法的原子经济性分析，原子经济性%=(布洛芬的分子量/所有反应物的分子量)100%=(206/514.5)100%=40.03%。6.两种合成方法的原子经济性分析表明，原子经济性%=(布洛芬的分子量/所有反应物的分子量)100%=(206/266)100%=77.44%。如果第一步生产的乙酸被考虑回收，原子经济性将上升到99%。7.7、靴子合成的缺点。该合成路线是目前我国适合工业化生产的成熟方法，但存在以下问题：合成步骤多，分为六个步骤。反应过程中需要异丙醇钠，如果使用金属钠，存在安全隐患；如果使用氢氧化钠，反应周期长，需要16小时。用原

4、子的经济原理来衡量，原子的利用率是40.03。原料消耗大、成本高、收率低、三废多，不能体现绿色化学的目的。8，BHC。与目前国内合成路线相比，该方法具有以下优点：合成路线短，仅需3步。原子利用率为77.44。比较两种方法，新方法产生的废物减少了37%，符合绿色化学的理念。两种合成路线的对比分析：第一步是异丁基苯的酰化反应，得到相同的产品。在第一步中，Boots方法使用化学计量的三氯化铝，这将产生大量无用的副产物三氯化铝水合物，其通常不被回收。BHC法使用氟化氢作为可回收催化剂，显示了其优越性。步骤2和3中的雷尼镍和钯催化剂也可以循环使用。Boots方法：六个步骤，BHC方法：三个步骤。消除了大

5、量的浪费，生产能力更大，生产效率更高，投资更少，时间更短。绿色合成在环境效益和低投资效益方面显示出巨大优势。10、BHC合成方法存在的问题，BHC合成方法中的关键反应，即羰基化反应第三步中贵金属Pd催化剂的分离、回收和循环利用，是一个有待进一步解决的问题。例如，莫特等人在反应后用萃取法回收钯催化剂，PdCl2 (PPh3 )2的回收率达到81。Jayasree等人使用1 PdC负载催化剂，催化剂可以循环使用4次，而不会降低催化活性和选择性。因此，寻找一种简单、经济的催化剂回收方法是今后研究的重点。11，BHC合成中还存在一些问题。一氧化碳压力对羰基化反应的催化活性和选择性影响很大，只有在高压(

6、1634兆帕)下，选择性才能达到96%以上。因此，开发合适的催化剂体系并设定相应的反应温度，以获得较高的催化活性和选择性是当前研究的重点。例如，Seayad等人最近报道了一种新的反应体系，该体系以PdCI2 -(PPh3 )2Ts0HLiCl为催化剂，甲基乙基酮为溶剂，反应温度为115，一氧化碳压力为5.4 MPa，布洛芬选择性大于95，反应活性更高(T0F=1200 h-1)。然后他们在上述催化系统下改用新的钯催化剂。催化活性进一步提高(T0F=1315 h-1)，布洛芬的选择性高达99%，仅使用少量催化剂，反应时间短(0.6 h)。1.对异丁基苯乙烯羰基化合成布洛芬从对异丁基苯乙烯(IBS)开始，布洛芬可以通过(1)加氢甲酰化和氧化(2)加氢酯化和水解(3)加氢羧化制备。合成路线如下图所示。合成布洛芬的其他方法；2.异丁基苯乙烯氰化再水解合成布洛芬。该路线使用新蒸馏的有毒物质HCN，其易于放热和低聚，并且反应产率不高。合成路线如下图所示。此外，布洛芬也可以通过芳基乙酸在a位的甲基化和芳基丙烯酸的氢化来制备。14.报告总结了布洛芬的合成方法有很多，但目前布洛芬生产中最先进的技术只有目前已经工业化的Boots法和BHC法。该方法具有合成简单、原子经济性高、污染小的特点。这是一个典型的环保清洁生产过程。今后，布洛芬合成的研发将集中在两个方