可达龙的使用

1、可达龙的使用,别名胺碘酮(AM),简 史,1961年合成， 六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用 七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用 八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常，因剂量大出现严重毒副作用，胺碘酮的临床应用进入低潮 1990年通过心律失常抑制实验重新确立在心律失常治疗中地位,电生理作用, 主要阻滞钾通道，延长动作电位时程和不 应期 轻度阻滞钠通道 轻度阻滞钙通道 非竞争性阻滞和受体,药理作用 （1）,1 .抗心律失常作用 减慢窦性心律 延长心肌动作电位时程和有效不应期 减慢心房、房室结和房室旁路的传导,药理作用 （2）,2. 抗心肌缺血作用 降低外周阻力并减慢心率,从而降低心

2、肌耗氧量 直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量 负性肌力作用轻或无 降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量,药动学特征(1),(1) 脂溶性，口服吸收不完全(35%65%) (2) 被组织广泛摄取，但个体差别甚大 (3) 消除半衰期 静注从血液中消失很快，分布到组织(不是真正的T 1/2) 口服真正的消除半衰期60天以上,药动学特征(2),(4) 达到组织稳态浓度，需有较长的负荷期(达数周以上) (5) 600mg/d1200mg/d口服负荷12周，不一定能见到预期治疗效果，不代表远期无效 (6) 负荷量越大，起效越快 (7) 血浓度测定并不能预示临床治疗效果,药动学特征(3),(8) A

3、M活性代谢产物去乙基胺碘酮(DEA) 长期应用，DEA血浓度可超过母药 (9) 血浆浓度(AM)超过2.5mg/L，则毒性危险 (10) 室速、室上速远期治疗的最佳维持量200400mg/d 个别病例100mg/d也能有效 (11) AM通过肾脏途径排出很小，肾功能不全者应用安全, AM及DEA不能经透析排出,适应症,口服适用于房性早搏及室性早搏；对反复性阵发性室上性心动过速、心房颤动、心房扑动、室性心动过速及室颤可防止反复发作 。 静注适用于阵发性室上性心动过速，尤其是伴有预激综合征者，也可用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速。,用法用量(1),(1) 为在短期内获得疗效，必需采用静脉给药

4、(2) 推荐静脉用法150mg/10min静注，1mg/min静滴 6h, 以后0.5mg/min静滴。心律失常复发者，追加150mg/次， 24h内追加不超过68次 (3) 负荷量2000mg/d者，低血压多见 (4) 通常静脉用药维持34天，不能口服者也有维持 36周,用法用量(2),口服成人常用量，治疗室上性心律失常，每日 0.40.6g，分 3次服，12周后根据需要改为每日 0.20.4g维持。 治疗室性心律失常，每日 0.61.2g，分 3次服，12周后根据需要改为每日 0.20.6g维持。,静脉应用注意事项,必须在CCU进行，严密的临床和心电图监护下应用 剂量要准确，尽量用输液泵

5、注意避免静脉炎，最好用中心静脉给药 负荷量静注的速度不能过快，否则极易造成低血压，在10分钟以上完成，也可在30分钟内快速静滴 每日记录静脉、口服、当日总药量和总累计剂量。静脉用药期间每日至少做一次心电图，记录心率、PR、QRS、QT、QTc等参数,口服注意事项,本品口服作用的发生及消除均缓慢，不宜在短期内加用过大剂量以期获得疗效，以防过量； 本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用；因多数不良反应与疗程及剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊； 需监测血压及心电图，口服时应特别注意 Q-T间期。,不良反应,心血管方面 甲状腺方面 眼部 神经系统 皮肤

6、肝脏 肺部,心血管系统反应,窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞 ; 房室传导阻滞； 偶有多形性室性心动过速，伴以 Q-T间期延长； 静注时产生低血压。,处理,以上情况均应停药， 可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗； 注意纠正电解质紊乱； 多形性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。,甲状腺反应,甲状腺机能亢进 可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，发病率约 15， 停药数周至数月可完全消失少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； 甲状腺机能低下 老年人较多见，可出现典型的甲减征象， 停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，可用甲状腺素治疗。

7、,眼部：,服药 3个月以上者在角膜中及基底层下 1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害， 停药后可渐消失。少数人可有光晕，停药或减药即可消失。,神经系统,不多见，与剂量及疗程有关， 可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征， 服药 1年以上者有周围神经病，经减药或停药后渐消退。,皮肤,光敏感与疗程及剂量有关， 皮肤石板蓝样色素沉着， 停药后经较长时间(12年)才渐退。 其他过敏性皮疹，停药后消退较快。,肝脏：,肝炎或脂肪浸润，转氨酶增高， 与疗程及剂量有关。,肺 脏,肺部不良反应，多发生在长期大量服药者(一日 0.81.2g)，仅个别

8、在服药 1个月后发生。 主要产生肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2型肺细胞增生，并有成纤维细胞及胶元细胞，少数淋巴细胞及中性细胞，小支气管腔闭塞。 临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。 需停药并用肾上腺皮质激素治疗。,使用禁忌症,严重窦房结功能异常者禁用 心动过缓引起晕厥者禁用 或 度房室传导阻滞，双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用 各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用 对 碘过敏者禁用 甲状腺功能异常或有既往史者禁用,服用AM前常规检查指标,1. 肝功能检查 2. 甲状腺功能 3. X线胸片、肺功能 4. ECG

9、服用第一年3个月一次，第二年后半年一次复查,可达龙致静脉炎的预防,静注应选择大静脉,因为浓度较高,对血管内皮有刺激作用,容易发生静脉炎,最好选用深静脉 经医生同意,按药物说明书的要求最大限度地稀释药物，使药物对血管的刺激降到最小，最大限度地减少药物对血管的损害。 每30 min巡视一次患者穿刺部位的情况，做到及时发现问题，尽早给予处理 每次静注完后在原位注射少量氯化钠注射液可以减轻刺激,静脉炎的护理,发生静脉炎，更换穿刺部位,避免再度穿刺已发炎的血管 抬高患肢，促进血液循环，进行修复 予50%硫酸镁湿敷 ,可每湿敷56 h，休息12 h 将新鲜马铃薯洗净再用冷开水冲洗,切成厚度为0.20.3cm片状,