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文档简介
1、.,1,第一节大环内酯类,共同结构:具1416碳内酯环共同结构。14元环,红霉素、竹桃霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素和喹红霉素等。15元环,阿奇霉素。16元环,麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等。,.,2,一代:红霉素二代:克拉霉素、阿奇霉素具有良好抗生素后效应,广泛用于呼吸道感染三代:泰利霉素用于耐药菌感染,.,3,抗菌作用:抗菌谱较窄,第1代主要对大多数G+菌、厌氧球菌和部分G菌有强大抗菌活性,对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。对MRSA有一定抗菌活性。第2代增加和提高了对G
2、-菌的抗菌活性。大环内酯类通常为抑菌作用,高浓度时为杀菌作用。,第一节大环内酯类,.,4,抗菌机制:主要是抑制细菌蛋白质合成。不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上,14元大环内酯类阻断胺酰基t-RNA移位,而16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应。,第一节大环内酯类,.,5,第一节大环内酯类,对哺乳动物核糖体几无影响。细菌核糖体为70S,由50S、30S亚基组成哺乳动物核糖体为80S,由60S、40S亚基组成,.,6,第一节大环内酯类,新作用:抗幽门螺杆菌抗肿瘤,.,7,耐药机制:产生灭活酶,包括酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶和核苷转移酶。靶位的结构改变,使核糖体的药物结合
3、部位甲基化而产生耐药。摄入减少,使膜成分改变或出现新的成分,导致菌体内的量减少。外排增多,可以通过基因编码产生外排泵。多药耐药,大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药,简称MLS耐药。,第一节大环内酯类,.,8,药代动力学:吸收,不耐酸,一般服用其肠衣片或酯化物。分布,广泛分布到除脑脊液以外的各种体液和组织。代谢,主要在肝脏代谢,并能通过与细胞色素P-450系统相互反应而抑制许多药物的氧化。排泄,红霉素和阿奇霉素主要以活性形式聚积和分泌在胆汁中,部分药物经肝肠循环被重吸收。克拉霉素及其代谢产物经肾脏排泄。,第一节大环内酯类,.,9,传统大环内酯类G+菌,G-球菌,厌氧球菌,支原体、衣原体、军团菌
4、等有效。胃酸不稳定,口服吸收差。胃肠反应多,新大环内酯类抗菌作用胃酸稳定,生物利用度,组织内药物浓度,t1/2胃肠反应少,第一节大环内酯类,.,10,红霉素(erythromycin),体内过程:不耐酸,分布广、不易透过血脑屏障;碱性环境中抗菌活性强、主要经胆汁排泄.血药浓度低,组织浓度较高(痰,皮下,胆汁中血液)。抗菌机制:作用于50S亚基,可能与P位结合,抑制转肽作用及mRNA移位。不良反应:胃肠反应,静注易引起血栓性静脉炎。,第一节大环内酯类,.,11,肠溶衣片或肠溶薄膜衣片,口服后在肠道中吸收。依托红霉素,又称无味红霉素,耐酸,吸收好。肝毒性大硬酯酸红霉素,为糖衣片或薄膜衣片,对酸较稳
5、定,耐酸,在小肠吸收。琥乙红霉素,无味,对胃酸稳定,在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。乳糖酸红霉素,为水溶性的红霉素乳糖醛酸酯,主要用做静脉滴注给药。此外,还有红霉素的眼膏制剂和外用制剂。,第一节大环内酯类,.,12,红霉素抗菌谱与临床应用,抗菌谱:G+菌,G-球菌作用与PG似(较弱)G-杆菌:百日咳、流感、布氏、军团菌、空肠弯曲杆菌作用强。对螺旋体,肺炎支原体,沙眼衣原体,立克次氏等有效。临床应用:1、白喉带菌;支原体肺炎;沙眼衣原体致婴儿肺炎,结肠炎;弯曲杆菌致败血症,肠炎及军团病的首选药。2、耐PG的金葡及PG过敏者作为PG替代药。,第一节大环内酯类,.,13,其他大环内酯类,克拉霉素
6、:抗菌活性强;对酸稳定,口服吸收迅速完全,不受进食影响;分布广泛且组织中的浓度高;不良反应发生率低。但此药首过消除明显。阿奇霉素:抗菌谱广,对G-菌有作用;口服吸收快、组织分布广、血浆蛋白结合率低,细胞内游离浓度高,t1/2长达3548h,为大环内酯类中最长者;不良反应轻,肝肾功能不良者可以应用。,第一节大环内酯类,.,14,泰利霉素和喹红霉素,抗菌谱:对青霉素耐药菌和红霉素耐药菌敏感。作用机制:同红霉素。体内过程:生物利用度高,组织穿透力强,主要在肝肾代谢排泄。临床应用:主要治疗呼吸道感染,包括社区获得性肺炎(CAP)、慢性支气管炎急性加剧(AECB)、急性上颌窦炎(AMS)、扁桃体炎、咽炎
7、等。不良反应:较少且为轻中度,最常见的是腹泻、恶心、头晕和呕吐。,第一节大环内酯类,.,15,包括林可霉素和克林霉素。体内过程:骨组织及其它组织、体液中药物浓度高,不易透过血脑屏障抗菌机制:与红霉素似,作用于核蛋白体50S亚基,抑制肽酰基转移酶,与红霉素竞争结合部位。,第二节林可霉素类,.,16,抗菌谱:对G+菌(包括耐青霉素金葡菌),多数厌氧菌、肺炎支原体,衣原体有效。临床应用:一般不首选。用于敏感菌引起的骨髓炎,关节感染,混合感染。不良反应:胃肠反应,假膜性肠炎。,第二节林可霉素类,.,17,万古霉素,抗菌机制:胞壁粘肽合成,对胞浆中RNA合成也具抑制作用。体内过程:口服不吸收。分布广不易透过血脑屏障。不易产生耐药性。抗菌谱与临床应用:G+菌作用强,用于耐药菌的严重感染。假膜性肠炎。不良反应:毒性反应大(耳、肾、红人综合征)。,第三节多肽素类,.,18,替考拉宁(壁霉素),分子结构,抗菌谱,抗菌活性,作用机制与万古霉素似。不良反应率明显低于万古霉素。,第三节多肽素类,.,19,多粘菌素,抗菌机制:窄谱慢效杀菌药,使细菌细胞内重要物质外漏
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