西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》模拟试卷1

西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》模拟试卷1单选题（共110题，共110分）(1.)含有奥磺酸钠的眼用膜剂中聚乙烯醇的作用是A.增塑剂B.成膜剂C.脱模剂（江南博哥）D.抑菌剂E.调节渗透压正确答案：B参考解析：本题考查眼用制剂的典型处方分析。含有奥磺酸钠的眼用膜剂中奥磺酸钠是主药，聚乙烯醇是成膜剂，甘油是增塑剂，液状石蜡是脱模剂。故本题答案应选B。(2.)阈剂量是指()A.临床常用的有效剂量B.安全用药的最大剂量C.刚能引起药理效应的剂量D.引起50％最大效应的剂量E.引起等效反应的相对剂量正确答案：C参考解析：本题考查药物的量-效关系。阈剂量指化学物质引起受试对象中的少数个体出现某种最轻微的异常改变所需要的最低剂量，又称为最小有作用剂量。(3.)效价强度是指()A.临床常用的有效剂量B.安全用药的最大剂量C.刚能引起药理效应的剂量D.引起50％最大效应的剂量E.引起等效反应的相对剂量正确答案：E参考解析：本题考查药物的量-效关系。效价强度（patency）是能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，其值越小则强度越大。(4.)半数有效量是指()A.临床常用的有效剂量B.安全用药的最大剂量C.刚能引起药理效应的剂量D.引起50％最大效应的剂量E.引起等效反应的相对剂量正确答案：D参考解析：本题考查药物的量-效关系。临床上允许使用的最大治疗量称极量。常用量是指临床常用的有效剂量范围，既可获得良好的疗效而又较安全的量；常用量一般大于最小有效量，小于极量。阈剂量指化学物质引起受试对象中的少数个体出现某种最轻微的异常改变所需要的最低剂量，又称为最小有作用剂量。效价强度是指产生一定效应所需要的药物剂量大小，剂量愈小表示效价强度愈大。半数有效量是指引起50％阳性反应（质反应）或50％最大效应（量反应）的浓度或剂量。(5.)中国药典对药品质量标准中含量(效价)限度的说法，错误的是()A.原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比B.制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示C.制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示D.抗生素效价限度一般用重量单位（mg）表示E.原料药含量测定的百分比一般是指重量的百分比正确答案：D参考解析：本题考查的是《中国药典》的含量（效价）规定。原料药含量限度均用有效物质所占的百分数（％）表示，一般是指重量百分数。抗生素或生化药品，其含量限度用效价单位表示。制剂含量限度一般采用含量（化学药）或效价（抗生素、生化药品）占标示量的百分率表示。(6.)受体与配体结合形成的复合物可以被另一种配体置换，体现的受体性质是A.可逆性B.选择性C.特异性D.饱和性E.灵敏性正确答案：A参考解析：本题考查的是对受体特性的理解。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。这属于可逆性。(7.)关于输液（静脉注射用大容量注射液）的说法，错误的是A.注射剂内不应含有任何活的微生物B.为避免输液贮存过程中滋生微生物，输液中应该添加适宜的抑菌剂C.渗透压应为等渗或偏高渗D.不溶性微粒检查结果应符合规定E.pH应尽可能与血液的pH相近正确答案：B参考解析：本题考查的是输液的质量要求。B选项，输液通常包装于玻璃或塑料的输液瓶或袋中，不含防腐剂或抑菌剂。(8.)有关顺铂的叙述，错误的是A.抑制DNA复制B.易溶于水，注射给药C.属于金属配合物D.有严重的肠道毒性E.有严重肾毒性正确答案：B参考解析：本题考查的是金属铂配合物。作用机理是使肿瘤细胞DNA复制停止。顺铂的水溶性差，且仅能注射给药并伴有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性，B选项错误。(9.)短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物，属于有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素的抗肿瘤药是A.紫杉醇B.多西他赛C.依托泊苷D.羟喜树碱E.长春新碱正确答案：A参考解析：本题考查的是天然的抗肿瘤药的结构特征与作用。短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物是紫杉醇，是有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素，临床用于乳腺癌治疗。(10.)1，8位以氧原子环合形成吗啉环，结构中具有手性中心，药用左旋体的是A.环丙沙星B.诺氟沙星C.依诺沙星D.左氧氟沙星E.洛美沙星正确答案：D参考解析：本题考查的是喹诺酮类药物。左氧氟沙星是将喹诺酮1位和8位成环得到含有手性吗啉环的药物，药用左旋体；左旋体的抗菌作用大于右旋异构体8～128倍。(11.)下列制剂属于均相液体药剂的是A.普通乳剂B.纳米乳剂C.溶胶剂D.高分子溶液E.混悬剂正确答案：D参考解析：本题考查液体制剂分类、特点与一般质量要求。根据药物的分散状态，液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。在均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；在非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。故本题答案应选D。(12.)将青霉素钾制成粉针剂的目的是A.免除微生物污染B.防止水解C.防止氧化分解D.携带方便E.易于保存正确答案：B参考解析：本题考查的是注射用无菌粉末的临床应用。适用于水溶液中不稳定的药物，特别是对湿热十分敏感的抗生素类药物（如青霉素G、先锋霉素类）及酶（如胰蛋白酶、辅酶A等）或血浆等生物制品，一般药剂学稳定化技术较难得到满意的注射剂产品时，可考虑制成固体形态的注射剂。(13.)下列关于药物干扰神经冲动传递的叙述中，错误的是A.麻黄碱通过促进单胺类神经递质释放而引起神经毒性B.利血平可耗竭去甲肾上腺素和多巴胺等递质而致精神抑郁C.氯丙嗪阻断黑质纹状体的多巴胺受体从而产生锥体外系功能障碍D.孕期吸烟者所生的孩子出现注意力缺陷和认知障碍系烟碱对神经系统的毒性所致E.异烟肼对外周神经系统有毒性作用而较少影响中枢神经系统正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的毒性作用机制。麻黄碱通过促进单胺类神经递质释放而引起神经毒性。利血平可引起精神抑郁，主要因干扰递质储存，耗竭去甲肾上腺素和多巴胺递质而导致精神抑郁。抗精神失常药氯丙嗪，阻断中脑皮质通路和中脑边缘系统通路的多巴胺受体，产生抗精神病作用，而阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体会产生锥体外系功能障碍。短期大量摄人烟碱后，对烟碱受体的作用表现出双相性，开始导致烟碱受体兴奋，兴奋过度会引起神经节和中枢神经的麻痹。表现为早期的恶心、心率加快、中枢兴奋，之后会出现明显的心率减慢、血压降低，还可以出现意识紊乱和昏迷。常见烟碱对神经系统的毒性表现在怀孕期间吸烟女性所生的孩子会出现注意力缺陷和认知障碍。异烟肼对神经系统的毒性作用可以表现在中枢和外周。(14.)关于药典的说法，错误的是A.药典是记载国家药品标准的主要形式B.《中国药典》二部不收载化学药品的用法与用量C.《美国药典》与《美国国家处方集》合并出版.英文缩写为USP—NFD.《日本药典》不收载原料药通则E.《欧洲药典》第一卷收载有制剂通则但不收载制剂正确答案：D参考解析：本题考查的是各国药典的基本信息。《中国药典》二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂（列于原料药之后）；第二部分收载放射性药物制剂。《美国药典》（USP）与《美国国家处方集》（NF）合并出版，缩写为USP—NF。USP收载有原料药和制剂的标准；NF则收载药用辅料和食品补充剂。《欧洲药典（Ph．Eur．或EP）第1卷收载凡例与通则，EP不收载（化学药物）制剂，但收载有（化学药物）制剂通则。《日本药典》（JP）收载内容包括：凡例、原料药通则、制剂通则、通用试验法及其操作与设备、标准正文、红外光谱集、紫外一可见光谱集、一般信息（指导原则）、附录（原子量表），故选项D错误。(15.)下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3位羧基和4位羰基为抗菌活性不可缺少的部分C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加正确答案：C参考解析：本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。故本题答案应选C。(16.)关于滴丸剂的叙述，不正确的是A.用固体分散技术制成的滴丸吸收迅速，生物利用度高B.刺激性强的药物可以制成滴丸剂C.主药体积小的药物可以制成滴丸剂D.液体药物不可制成固体的滴丸剂E.滴丸剂不仅可以口服，还可外用正确答案：D参考解析：滴丸技术适合刺激性强、主药体积小和液体的药物，不仅可以口服给药，还可局部用药。滴加剂的特点及临床应用为常考的内容。(17.)下列叙述中与地尔硫不符的是A.属于苯硫氮类钙通道阻滞药B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）-异构体C.口服吸收完全，且无首关效应D.体内主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用正确答案：C参考解析：本题考查的是地尔硫的结构特征、代谢、临床用途。地尔硫口服吸收迅速完全，但有较高的首关效应，导致生物利用度下降，大约为25％～60％左右。(18.)治疗糖尿病的胰岛素除了静脉注射外临床最常用的给药途径是A.皮下注射B.植入剂C.口服D.肌内注射E.肺黏膜给药正确答案：A参考解析：本题考查的是皮下注射的特点和临床应用。药物皮下注射的吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢。一些需延长作用时间的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。(19.)加入非竞争性拮抗药后，可使激动药的量一效曲线A.最大效应不变B.最大效应降低C.最大效应升高D.增加激动药的剂量，可以使量一效曲线最大效应恢复到原来水平E.减小激动药的剂量，可以使量一效曲线最大效应恢复到原来水平正确答案：B参考解析：本题考查的是对非竞争性拮抗药的理解。加入非竞争性拮抗药后，最大效应降低。非竞争性拮抗药的特点为增加激动药的剂量也不能使量一效曲线的最大强度达到原来水平。(20.)关于散剂的临床应用说法错误的是A.服用散剂后应多饮水B.服用后0.5小时内不可进食C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服E.温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间正确答案：A参考解析：本题考查的是口服散剂的临床应用。散剂服药后不宜过多饮水，以免药物过度稀释导致药效差。内服散剂应温水送服，服用后半小时内不可进食，服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳；服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。对于温胃止痛的散剂不需用水送服，应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。(21.)下列关于pA2的描述，正确的是A.在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的对数称为pA2值B.pA2为亲和力指数C.拮抗药的pA2值越大，其拮抗作用越弱D.pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度E.非竞争性拮抗药与受体的亲和力可用拮抗参数pA2表示正确答案：D参考解析：本题考查的是对pA2的理解。在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药的效应，则所加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2值。pA2为拮抗参数。pA2值的大小反映的是竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。药物的pA2值越大，其拮抗作用越强。(22.)分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯，水解成17β-羧酸则不具活性，可吸人给药治疗哮喘，避免产生全身性作用的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是糖皮质激素类药物。提示药物具有17位β一羧酸酯，是17β一羧酸与硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17β一羧酸则不具活性，D选项符合要求。(23.)下列关于部分激动药描述正确的是A.对受体的亲和力很低B.对受体的内在活性α=0C.对受体的内在活性α=1D.部分激动药与完全激动药合用，部分激动药加大剂量可因为占据受体而出现拮抗完全激动药的效应E.吗啡是部分激动药正确答案：D参考解析：本题考查的是对部分激动药的理解。部分激动药虽与受体有较强的亲和力，但内在活性不强（α<1），量一效曲线高度较低，即使增加剂量，也不能达到完全激动药的最大效应，却因占领受体而拮抗激动药的部分药理效应。而吗啡是完全激动药。(24.)下列关于药物对心血管的毒性作用，叙述错误的是A.许多用于心血管疾病治疗的药物，本身就具有心血管毒性B.钙通道阻滞药的过度负性频率作用会恶化心力衰竭C.钙通道阻滞药的过度负性传导作用会导致心脏停搏D.治疗心律失常的药物可以引起新的更严重的心律失常E.三环类抗抑郁症药对K+通道有阻滞作用，对心脏也会产生毒性作用正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的毒性作用及机制。许多治疗心血管疾病的药物，本身就有心血管毒性，因其主要药效学效应（影响心肌细胞内离子的稳定或干扰心肌离子通道）的过分表现所致。一些阻滞Ca2+通道药物，发挥治疗高血压、心绞痛、心律失常、心力衰竭和心肌病等疾病的作用，也会出现心脏方面的毒性，如，其负性肌力作用会恶化心力衰竭、其过度的负性频率和负性传导作用会导致心动过缓或心脏停搏。任何影响心肌细胞内离子的稳定或干扰心肌离子通道的药物都可以产生心脏毒性，主要表现为各种心律失常，故治疗心律失常的药物有时可引起新的更严重的心律失常，甚至是致命的。三环类抗抑郁药对K+通道有阻滞作用，因此对心脏也会产生毒性作用。(25.)具有如下结构的药物的药名是A.索他洛尔B.胺碘酮C.伊布利特D.多非利特E.卡维地洛正确答案：B参考解析：本题考查的是胺碘酮的结构特征。胺碘酮是唯一结构中含有碘原子的药物。(26.)地西泮注射液与5％葡萄糖、0.9％氯化钠或0.167mol／L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀，是由于A.溶剂组成改变B.pH的改变C.直接反应D.盐析作用E.成分的纯度正确答案：A参考解析：本题考查的是注射剂配伍变化的主要原因。含有非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与5％葡萄糖、0.9％氯化钠或0.167mol／L乳酸钠注射液配伍时，易析出沉淀。由于地西泮水溶性较差，其注射剂中含有丙二醇和乙醇。(27.)有关具有以下结构药物的说法，错误的是A.该药物是甲氧氯普胺，是第一个用于临床的促胃肠动力药B.是中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断药C.该结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似物D.有中枢神经系统的副作用（锥体外系反应）E.该药临床用于局部麻醉正确答案：E参考解析：本题考查的是甲氧氯普胺的结构、作用机制及临床用途。虽然甲氧氯普胺的结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用，其临床用于促胃肠动力。(28.)药物化学的研究对象是A.中药饮片B.化学药物C.中成药D.中药材E.生物药物正确答案：B参考解析：本题考查药学专业分支学科和研究内容。“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。药物化学的研究对象是合成化学药物，中药饮片、中成药、中药材和生物药物均不是其研究对象。故本题答案应选B。(29.)细胞外的K+及细胞内的Na+可通过Na+，K+-ATP酶逆浓度差跨膜转运，这种过程称为A.膜动转运B.简单扩散C.主动转运D.滤过E.易化扩散正确答案：C参考解析：本题考查的是主动转运特点。一些生命必需物质（如K+、Na+、Ⅰ-、单糖、氨基酸、水溶性维生素）等通过主动转运吸收。(30.)属于前药，在体内转化为喷昔洛韦发挥药效的是A.更昔洛韦B.泛昔洛韦C.阿昔洛韦D.拉米夫定E.奥司他韦正确答案：B参考解析：本题考查的是抗病毒药。泛昔洛韦是喷昔洛韦6一脱氧衍生物的二乙酰基酯，是喷昔洛韦的前体药物。(31.)硫酸阿托品注射液中氯化钠的作用是【处方】硫酸阿托品5g氯化钠85g0.1mol／L盐酸溶液适量注射用水加至l0000mlA.等渗调节剂B.乳化剂C.pH调节剂D.保湿剂E.增稠剂正确答案：A参考解析：本题考查的是注射液处方分析。硫酸阿托品是抗胆碱药，处方中氯化钠除维持注射液等渗外，亦可防止硫酸阿托品水解。(32.)下列叙述错误的是A.剂型是为适应治疗或预防的需要而制成的药物的应用形式B.制剂是为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种C.片剂、胶囊剂、注射剂等为常见的制剂D.维生素c注射液、红霉素片等称为制剂E.凡按医师处方，专门为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂正确答案：C参考解析：本题考查的是药物剂型、制剂、方剂的概念。适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。凡按医师处方，专门为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂。为常考的内容。(33.)对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强l6倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是A.立体效应B.电荷效应C.空间位阻效应D.代谢E.解离正确答案：B参考解析：本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。(34.)结构中不含有硫的四碳链，有哌啶甲苯结构，无拮抗雄激素作用的H2受体拮抗剂是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.罗沙替丁E.尼扎替丁正确答案：D参考解析：H2受体拮抗剂结构由三部分构成：五元的芳杂环，极性的平面结构，以及连接含S的四碳链结构。如西咪替丁为咪唑环、极性基团为氰基；雷尼替丁为呋喃环、极性基团为硝基等。但只有罗沙替丁以哌啶甲苯环代替五元芳杂环、以含O的二碳链代替含S的四碳链。(35.)下图为拮抗药的量一效关系曲线图。虚线代表单用激动药的量一效曲线，实线代表拮抗药存在时激动药的量一效曲线图。E代表效应强度，C代表药物浓度。下列描述正确的是A.该拮抗药因使激动药量一效曲线最大效应下降，所以为竞争性拮抗药B.该拮抗药因使激动药量一效曲线最大效应下降，所以为非竞争性拮抗药C.该拮抗药继续增加剂量，激动药量一效曲线最大效应会增加D.该拮抗药继续增加剂量，激动药量一效曲线最大效应不变E.该拮抗药的拮抗参数用pA2表示正确答案：B参考解析：本题考查的是对非竞争性拮抗药的理解。非竞争性拮抗药的特点为增加激动药的剂量也不能使量一效曲线的最大强度达到原来水平，能使Emax下降。该拮抗药因使激动药量一效曲线最大效应下降，所以为非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药拮抗参数用pA2表示。(36.)注射剂在灌封后都需要进行灭菌，对于稳定性较好的药物，最常采用方法是A.干热灭菌法B.湿热灭菌法C.流通蒸汽灭菌法D.辐射灭菌法E.过滤除菌法正确答案：B参考解析：本题考查注射剂的灭菌方法。B选项，注射剂在灌封后都需要进行灭菌，注射剂从配制到灭菌通常不超过12小时，必须尽快完成以减少细菌繁殖。目前大都采用湿热灭菌法。(37.)关于高分子溶液的错误表述是A.高分子水溶液可带正电荷，也可带负电荷B.高分子溶液是黏稠性流动液体，黏稠性大小与高分子的分子量有关C.高分子溶液加入大量电解质可使高分子化合物凝结而沉淀D.高分子溶液的凝胶现象与温度无关E.高分子溶液加入脱水剂，可因脱水而析出沉淀正确答案：D参考解析：本考点为口服制剂与临床应用中高分子溶液剂的特点。高分子溶液剂的特点为：①荷电性：溶液中的高分子化合物会因解离而带电，有的带正电，有的带负电，有时电荷会受pH的影响。因为在溶液中带电荷，所以有电泳现象，用电泳法可测得高分子化合物所带电荷的种类。②渗透压：高分子溶液的渗透压较高，大小与浓度有关。③黏度：高分子溶液是黏稠性流体，黏稠与高分子化合物的分子量有关。④高分子的聚结特性：高分子化合物中的大量亲水基，能与水形成牢固的水化膜，阻滞高分子的凝聚，使高分子化合物保持在稳定状态。当溶液中加入电解质、脱水剂时水化膜发生变化，出现聚集沉淀。⑤胶凝性：一些高分子水溶液，如明胶水溶液，在温热条件下呈黏稠流动的液体，当温度降低时则形成网状结构，成为不流动的半固体称为凝胶，这个过程称为胶凝，凝胶失去水分形成干燥固体，称为干胶。⑥高分子溶液的陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。陈化现象受光线、空气、盐类、pH、絮凝剂（如枸橼酸钠）、射线等因素的影响。(38.)属于G一蛋白偶联受体的是A.5一HT受体B.胰岛素受体C.GABA受体受体D.N胆碱受体E.甲状腺激素受体正确答案：A参考解析：本题考查的是对受体种类和性质的理解。5一HT受体属于G一蛋白偶联受体。而胰岛素受体属于酪氨酸蛋白激酶受体。甲状腺激素受体属于细胞核受体。N型乙酰胆碱受体和GABA受体属于配体门控离子通道受体。(39.)属于棘白菌素类抗真菌药的是A.泊沙康唑B.卡泊芬净C.萘替芬D.氟胞嘧啶E.两性霉素B正确答案：B参考解析：本题考查的是抗真菌药分类。多烯类抗真菌药多为抗生素，药名词根“素”，常见的有制霉菌素A1、那他霉素、两性霉素B、哈霉素和曲古霉素。唑类抗真菌药的名字都带有“康唑”词根。烯丙胺类抗真菌药的名字都带有“芬”词根。棘白菌素类抗真菌药的名字带有“芬净”词根。(40.)下列软膏剂处方中分别作用保湿剂和防腐剂的是【处方】硬脂醇220g十二烷基硫酸钠15g白凡士林250g羟苯丙酯0．15g丙二醇120g蒸馏水加至1000gA.蒸馏水和硬脂醇B.蒸馏水和羟苯丙酯C.丙二醇和羟苯丙酯D.白凡士林和羟苯丙酯E.十二烷基硫酸钠和丙二醇正确答案：C参考解析：本题考查的是软膏剂常用的附加剂。软膏剂可根据需要加入抗氧剂、防腐剂、保湿剂、透皮促进剂等附加剂。丙二醇一般作为保湿剂；羟苯丙酯为防腐剂。(41.)下列术语中不与红外分光光度法相关的是A.特征峰B.自旋C.特征区D.指纹区E.相关峰正确答案：B参考解析：红外分光光度法:利用红外吸收光谱对物质进行鉴别的方法称为红外分光光度法。药物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，常用于药物的鉴别。其红外吸收光谱中的吸收峰可分为官能团区和指纹区。典型化学基团具有红外特征吸收峰（简称特征峰）。这些与某一特定基团相应的一组（多个）特征峰，因该基团存在而存在，相互依存，又相互佐证，互称为相关峰。(42.)利多卡因在体内的代谢反应如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是A.O-脱烷基化B.N-脱烷基化C.N-氧化D.C-环氧化E.S-氧化正确答案：B参考解析：本题考查的是代谢类型。通过结构式对比分析药物代谢类型，利多卡因N原子上乙基脱去，故属于Ⅳ一脱烷基代谢。(43.)属于神经氨酸酶抑制药，用于治疗流行性感冒的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是抗病毒药物的结构特征与作用。奥司他韦是神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物。利巴韦林属于非核苷类广谱抗病毒药物。金刚烷胺结构为一种对称的饱和三环癸烷，形成稳定的刚性笼状结构，抑制病毒穿入宿主细胞，抑制病毒蛋白加工和RNA的合成，干扰病毒的脱壳和成熟病毒的颗粒释放，从而抑制了病毒的增殖，同时还能阻断病毒的装配，不能形成完整的病毒。对A型流感效果好。齐多夫定具有叠氮基的脱氧胸腺嘧啶核苷结构，为抗逆转录酶的艾滋病药物。阿昔洛韦属于开环的鸟嘌呤核苷结构，作用于病毒DNA，为各种疱疹病毒感染的首选药。(44.)患者因失眠睡前服用苯巴比妥钠100mg，第二天上午呈现宿醉现象，这属于A.副作用B.继发反应C.后遗反应D.停药反应E.变态反应正确答案：C参考解析：后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应。后遗效应可为短暂的或是持久的。如服用苯二氮类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。(45.)患者因肺炎需注射青霉素，结果皮试反应呈强阳性，这属于药物的A.副作用B.继发反应C.后遗反应D.停药反应E.变态反应正确答案：E参考解析：变态反应是指机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤，又称为过敏反应，某些药物如抗生素、磺胺类、碘、阿司匹林等低分子化学物质，具有半抗原性质，能与高分子载体蛋白结合成完全抗原。(46.)长期使用四环素等药物患者发生口腔鹅口疮属于A.副作用B.继发反应C.后遗反应D.停药反应E.变态反应正确答案：B参考解析：继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果。不是药物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果。若长期应用广谱抗生素如四环素，由于许多敏感的菌株被抑制，而使肠道内菌群间的相对平衡状态遭到破坏，以至于一些不敏感的细菌如耐药性的葡萄球菌大量繁殖，则可引起葡萄球菌伪膜性肠炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的继发性感染，此称二重感染。(47.)与药物的治疗目的无关且难以避免的是A.副作用B.继发反应C.后遗反应D.停药反应E.变态反应正确答案：A参考解析：副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所产生的，由于药物的选择性低、作用广泛引起的，副作用一般反应较轻微，多数可以恢复。(48.)体内乙酰化代谢产生毒性代谢物乙酰亚胺醌，诱发肝毒性的药物是A.布洛芬B.舒林酸C.对乙酰氨基酚D.青蒿素E.艾瑞昔布正确答案：C参考解析：本题考查的是解热镇痛药及非甾体抗炎药结构特征与作用；对乙酰氨基酚是苯胺类，体内乙酰化代谢物乙酰亚胺醌诱发肝毒性。(49.)体内甲基亚砜还原成甲硫基化合物显示生物活性的药物是A.布洛芬B.舒林酸C.对乙酰氨基酚D.青蒿素E.艾瑞昔布正确答案：B参考解析：本题考查的是解热镇痛药及非甾体抗炎药结构特征与作用；抗疟药中青蒿素结构特征。舒林酸为芳基乙酸类酸性前药，体内甲基亚砜结构还原成甲硫醚发挥作用。(50.)我国科学家从黄花蒿中提取到的倍半萜内酯结构的抗疟疾药物是A.布洛芬B.舒林酸C.对乙酰氨基酚D.青蒿素E.艾瑞昔布正确答案：D参考解析：本题考查的是解热镇痛药及非甾体抗炎药结构特征与作用；抗疟药中青蒿素结构特征。青蒿素是我国科学家从黄花蒿中提取的倍半萜内酯抗疟药，被国际公认的天然药物。(51.)我国科学家根据“适度抑制”原理设计的抗炎药，在消除炎症的同时，维持PGI2和TXA2之间功能的平衡，降低心血管事件的风险，该药物是A.布洛芬B.舒林酸C.对乙酰氨基酚D.青蒿素E.艾瑞昔布正确答案：E参考解析：本题考查的是解热镇痛药及非甾体抗炎药结构特征与作用；抗疟药中青蒿素结构特征。布洛芬属于芳基丙酸类抗炎药，体内无效的R一（一）一异构体自动转化为活性的S一（+）一异构体发挥作用。舒林酸为芳基乙酸类酸性前药，体内甲基亚砜结构还原成甲硫醚发挥作用。对乙酰氨基酚是苯胺类，体内乙酰化代谢物乙酰亚胺醌诱发肝毒性。青蒿素是我国科学家从黄花蒿中提取的倍半萜内酯抗疟药，被国际公认的天然药物。艾瑞昔布是我国科学家根据“适度抑制”理念设计的选择性环氧合酶一2抑制剂，但对环氧合酶一1也具有抑制作用，两者的抑制作用达到平衡，即可减少胃肠道毒性，又能防止昔布类药物诱发的血栓事件风险。(52.)属于单环类β内酰类的是()A.甲氧苄啶B.氨曲南C.亚胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正确答案：B参考解析：氨曲南是全合成单环β-内酰胺抗生素。(53.)口服吸收差，与氨苄西林以1:1形式以次甲基相连，得到舒他西林的是()A.甲氧苄啶B.氨曲南C.亚胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正确答案：D参考解析：将氨苄西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。(54.)常与磺胺甲噁唑合用，增强磺胺类抗菌活性的药物()A.甲氧苄啶B.氨曲南C.亚胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正确答案：A参考解析：当磺胺类药物和抗菌增效剂甲氧苄啶一起使用时，磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸。二者合用，可产生协同抗菌作用。(55.)司帕沙星由于喹啉酮环5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基与DNA螺旋酶的结合，抗金黄色葡萄球菌活性比环丙沙星强16倍，这种情况属于A.几何异构（顺反异构）对药物活性的影响B.构象异构对药物活性的影响C.手性结构对药物活性的影响D.理化性质对药物活性的影响E.电荷分布对药物活性的影响正确答案：E参考解析：本题考查的是药物立体结构、理化性质对药物活性的影响。司帕沙星5位氨基给电子使4一酮基一3一羧基上的电子密度增强，增加与靶点结合力,活性大于环丙沙星，属于电荷分布改变对药物活性影响。(56.)多巴胺的反式构象恰好可以与多巴胺受体相适应，药效构象与优势构象为同一构象，而多巴胺的扭曲式构象不能与多巴胺受体结合，无活性，这种情况属于A.几何异构（顺反异构）对药物活性的影响B.构象异构对药物活性的影响C.手性结构对药物活性的影响D.理化性质对药物活性的影响E.电荷分布对药物活性的影响正确答案：B参考解析：本题考查的是药物立体结构、理化性质对药物活性的影响。司帕沙星5位氨基给电子使4一酮基一3一羧基上的电子密度增强，增加与靶点结合力,活性大于环丙沙星，属于电荷分布改变对药物活性影响。多巴胺与受体结合的构象正好是反式构象（优势构象）属于构象异构对药物活性影响。(57.)结构中含有四氢异喹啉环的ACE抑制药为A.喹那普利B.依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.贝那普利正确答案：A参考解析：本题考查的是ACE抑制药的结构分类及代表药物结构特征。喹那普利可看成依那普利结构中的脯氨酸被四氢异喹啉羧酸所替代的药物。口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型药物喹那普利拉，而产生降压作用。(58.)分子内含有赖氨酸结构，不属于前药的ACE抑制药为A.喹那普利B.依那普利C.福辛普利D.赖诺普利E.贝那普利正确答案：D参考解析：本题考查的是ACE抑制药的结构分类及代表药物结构特征。结构中含有碱性的赖氨酸基团（R=CH2CH2CH2NH2）取代了经典的丙氨酸（R=CH3）残基，且具有两个没有被酯化的羧基:是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。(59.)既有第一信使特征，又具有第二信使特征的信使分子是A.神经递质如乙酰胆碱+B.一氧化氮C.环磷酸腺苷（cAMP）D.生长因子E.钙离子正确答案：B参考解析：本题考查的是药物作用信号的传导。第一信使在细胞膜外，有药物、神经递质如乙酰胆碱、激素等。第二信使是第一信使作用于受体在细胞浆中产生的信息分子，钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮（NO），其中一氧化氮还具有第一信使的特征。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。(60.)最早发现的第二信使是A.神经递质如乙酰胆碱+B.一氧化氮C.环磷酸腺苷（cAMP）D.生长因子E.钙离子正确答案：C参考解析：本题考查的是药物作用信号的传导。第一信使在细胞膜外，有药物、神经递质如乙酰胆碱、激素等。第二信使是第一信使作用于受体在细胞浆中产生的信息分子，第一个发现的是环磷酸腺苷（cAMP），还有环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DAG）和三磷酸肌醇酯（IP3）、钙离子、廿碳烯酸类、一氧化氮（NO），其中一氧化氮还具有第一信使的特征。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。(61.)维生素A转化为2，6一顺式维生素A属于A.水解B.氧化C.异构化D.聚合E.脱羧正确答案：C参考解析：本题考查的是药物制剂稳定性中药物降解的途径。①维生素A除了易氧化外，还可能发生几何异构化，其活性形式是全反式，若转化为2,6位顺式异构体，其生理活性会降低。维生素A转化为2，6一顺式维生素A为异构化；②塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止聚合。③其中易水解和易氧化的药物为常考的内容，如盐酸普鲁卡因、青霉素、氯霉素的水解，肾上腺素、吗啡、维生素A、维生素D、维生素C的氧化等。(62.)塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止A.水解B.氧化C.异构化D.聚合E.脱羧正确答案：D参考解析：本题考查的是药物制剂稳定性中药物降解的途径。①维生素A除了易氧化外，还可能发生几何异构化，其活性形式是全反式，若转化为2,6位顺式异构体，其生理活性会降低。维生素A转化为2，6一顺式维生素A为异构化；②塞替派注射液以PEG400作为溶剂的目的是防止聚合。③其中易水解和易氧化的药物为常考的内容，如盐酸普鲁卡因、青霉素、氯霉素的水解，肾上腺素、吗啡、维生素A、维生素D、维生素C的氧化等。(63.)罗替戈汀长效混悬型注射剂中柠檬酸的作用是A.助悬剂B.螯合剂C.pH调节剂D.抗氧剂E.渗透压调节剂正确答案：B参考解析：本题考查的是罗替戈汀混悬型注射剂的处方分析。(64.)罗替戈汀长效混悬型注射剂中磷酸二氢钠的作用是A.助悬剂B.螯合剂C.pH调节剂D.抗氧剂E.渗透压调节剂正确答案：C参考解析：本题考查的是罗替戈汀混悬型注射剂的处方分析。(65.)罗替戈汀长效混悬型注射剂中甘露醇的作用是A.助悬剂B.螯合剂C.pH调节剂D.抗氧剂E.渗透压调节剂正确答案：E参考解析：本题考查的是罗替戈汀混悬型注射剂的处方分析。罗替戈汀为主药，吐温20为表面活性剂，用于保持悬浮液稳定性；PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度；磷酸二氢钠为pH调节剂；甘露醇为渗透压调节剂；柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。为常考的内容。(66.)新生霉素与5％葡萄糖输液配伍时出现沉淀，其原因是A.pH改变B.离子作用C.溶剂组成改变D.盐析作用E.直接反应正确答案：A参考解析：本题考查的是注射剂的配伍变化。pH的改变：两种药物溶液中pH相差大，发生配伍变化的可能性也大。如新生霉素与5％葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠（钾）、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。(67.)四环素类抗生素遇含钙的输液产生不溶性螯合物，其原因是A.pH改变B.离子作用C.溶剂组成改变D.盐析作用E.直接反应正确答案：E参考解析：本题考查的是注射剂的配伍变化。①pH的改变：两种药物溶液中pH相差大，发生配伍变化的可能性也大。如新生霉素与5％葡萄糖，诺氟沙星与氨苄西林配伍会发生沉淀；磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠（钾）、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色。②离子作用：如乳酸根离子会加速氨苄西林钠和青霉素G的水解。③溶剂组成改变：含非水溶剂的制剂与输液配伍，由于溶剂的改变使药物析出。如地西泮注射液与葡萄糖、氯化钠或乳酸钠注射液配伍时析出沉淀。④盐析作用：胶体分散体系加到含有电解质的输液中会因盐析。如两性霉素B注射液，只能加入5％葡萄糖注射液中静脉滴注。如果在大量电解质的输液中则能被电解质盐析凝聚而产生沉淀。⑤直接反应：如四环素与含钙盐的输液在中性或碱性下产生不溶性螯合物。为常考的内容。(68.)造成体内白三烯增多，导致支气管痉挛诱发哮喘的药物是A.吗啡B.阿司匹林C.普萘洛尔D.毛果芸香碱E.博来霉素正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。少数患者服用解热镇痛药如阿司匹林、吲哚美辛等，可诱发哮喘，称为“阿司匹.林性哮喘”,其发生原因是本类药物抑制了花生四烯酸代谢过程中的环氧酶途径，使前列腺素合成受阻，但不抑制脂氧酶途径，从而造成脂氧酶途径的代谢产物自三烯合成增多，导致支气管痉挛引发哮喘。(69.)降低呼吸中枢对C02的敏感性以及抑制脑桥呼吸调整中枢，导致呼吸抑制的药物是A.吗啡B.阿司匹林C.普萘洛尔D.毛果芸香碱E.博来霉素正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的毒性作用。阿司匹林不抑制脂氧酶活性，导致体内白三烯增多，诱发哮喘（也称阿司匹林哮喘）。吗啡等镇痛药降低呼吸中枢对C0：的敏感性以及抑制脑桥呼吸调整中枢，导致呼吸抑制。普萘洛尔是阻断B：受体导致支气管平滑肌收缩痉挛，诱发哮喘。毛果芸香碱是激动M受体，导致支气管痉挛诱发哮喘。博来霉素对肺上皮细胞和内皮细胞有直接的细胞毒作用，引起急性化学性肺炎，进而造成慢性肺纤维化，甚至呼吸衰竭，因此，使用博来霉素期间应定期检查肺部情况，一旦发生肺部毒性，立即停药，并用糖皮质激素治疗。(70.)注射后药物可直接输入把器官，可用作区域性滴注的是A.皮内注射B.动脉内注射C.腹腔注射D.皮下注射E.鞘内注射正确答案：B参考解析：本组题考查注射部位吸收的特点。动脉内注射将药物或诊断药直接输入靶组织或器官。如抗肿瘤药经动脉作区域性滴注,用于肿瘤治疗，可提高疗效和降低毒性。(71.)普通注射微球，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬，注射方式为A.皮内注射B.动脉内注射C.腹腔注射D.皮下注射E.鞘内注射正确答案：C参考解析：本组题考查注射部位吸收和微球的特点。普通注射微球，1~15μm微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬。(72.)注射吸收差，只适用于诊断与过敏试验的是A.皮内注射B.动脉内注射C.腹腔注射D.皮下注射E.鞘内注射正确答案：A参考解析：本组题考查注射部位吸收的特点。皮内注射吸收更差，只适用于诊断与过敏试验。鞘内注射可克服血脑屏障，使药物向脑内分布。(73.)药物被机体吸收后，在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的转化为A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除正确答案：C参考解析：本题考查药物的分布、代谢、排泄。代谢，又称生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的转化。(74.)药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程为A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除正确答案：B参考解析：本题考查药物的分布、代谢、排泄。分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织（包括靶组织）中的过程。(75.)体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程为A.吸收B.分布C.代谢D.排泄E.消除正确答案：D参考解析：本题考查药物的分布、代谢、排泄。排泄是指体内原形药物或其代谢物排出体外的过程；药物的代谢与排泄统称为消除。(76.)需加入树脂内壁涂层来增加化学稳定性，适用于具有稠度的乳膏或软膏剂的包装材料是A.玻璃药包材B.塑料药包材C.复合药包材D.金属药包材E.纸质药包材正确答案：D参考解析：本题考查的是常用药品包装材料。金属药包材的应用及注意事项：金属作为药包材使用主要有铝箱、金属软管、喷雾罐等三种形式。其中金属软管是一种优良的包装容器，它开启方便，可分批取用内容物，易于控制给药剂量，具有良好的重复密闭性能，并对药品有充分的保护作用，未被挤出的内装物被污染机会比其他包装方式少得多。例如具有稠度的糊剂、凝胶、乳膏或软膏，可以方便地装入软管里。金属软管比塑料软管的阻隔性好，但取出部分内容物后金属软管变瘪，外观不如后者；同时金属软管还需加入树脂内壁涂层来增加化学稳定性。(77.)具有质轻、耐腐蚀、力学性能高、便于封口和成本低等特点的包装材料是A.玻璃药包材B.塑料药包材C.复合药包材D.金属药包材E.纸质药包材正确答案：B参考解析：本题考查的是常用药品包装材料。塑料药包材塑料是可塑性高分子材料的简称，其由树脂和化学助剂两种主要成分组成。塑料和玻璃相比具有质轻、耐腐蚀、力学性能高、便于封口和成本低等特点，因而近年来被广”泛用来包装药品。(78.)喹诺酮类合成抗菌药环丙沙星的化学骨架是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本组题考查的是药物的基本骨架结构。D是喹啉酮环，为喹诺酮类合成抗菌药物的结构骨架，如环丙沙星等。(79.)磺胺类合成抗菌药磺胺甲噁唑的化学骨架是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本组题考查的是药物的基本骨架结构。A是吩噻嗪环，为精神病治疗药物吩噻嗪类药物的结构骨架，如氯丙嗪、奋乃静等；B是芳氧丙醇胺结构，为β受体阻断药的结构骨架，如普萘洛尔、阿替洛尔等；C是孕甾烷母环，孕激素和皮质激素的结构骨架，如黄体酮、可的松等；D是喹啉酮环，为喹诺酮类合成抗菌药物的结构骨架，如环丙沙星等；E是对氨基苯磺酰胺结构，为磺胺类合成抗菌药物的结构骨架，如磺胺甲噁唑等。(80.)在治疗疾病时，8：00时1次给予全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应少。这种时辰给药适用于A.糖皮质激素类药物B.胰岛素C.抗肿瘤药物D.平喘药物E.抗高血压药物正确答案：A参考解析：本题考查的是时辰药理学与药物应用。糖皮质激素类药物在治疗疾病时，8：00时1次给予全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应少。(81.)在治疗疾病时，采用日低夜高的给药剂量更能有效控制病情。这种时辰给药适用于A.糖皮质激素类药物B.胰岛素C.抗肿瘤药物D.平喘药物E.抗高血压药物正确答案：D参考解析：本题考查的是时辰药理学与药物应用。糖皮质激素类药物在治疗疾病时，8：00时1次给予全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应少。胰岛素饭前皮下注射给药，但早晨药量给予多一些，提倡以尿钾排泄节律恢复正常作为治疗的指标。抗肿瘤药物采用起伏式给药物比阶梯式和平均式给药效果好。平喘药物采用日低夜高的给药剂量更能有效控制哮喘病人的夜间发作。抗高血压药物应能有效控制血压的昼夜波动，拉贝洛尔早晨6点给药，血压、心率昼夜节律曲线平坦；硝苯地平明显控制血压的昼夜节律变化，不影响心率昼夜波动；维拉帕米控制血压昼夜节律变动弱于硝苯地平，但能抑制心率昼夜的节律。(82.)为苯甲酰胺的类似物，第一个用于临床的多巴胺D2受体阻断药，有中枢神经系统副作用（锥体外系症状）的促胃肠动力药是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是促胃肠动力药的结构特征与作用。甲氧氯普胺为苯甲酰胺类似物，抑制多巴胺D2受体，具有较强的中枢作用，为苯甲酰胺的类似物，第一个用于临床的多巴胺D2受体阻断药，产生锥体外系副作用，但可以止吐。(83.)具有苯甲酰胺结构，克服了西沙必利的心脏副作用，选择性拮抗中枢和外周的5一HT4受体，其代谢物4一氟苄基化合物具有5一HT3受体阻断作用的促胃肠动力药是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是促胃肠动力药的结构特征与作用。甲氧氯普胺为苯甲酰胺类似物，抑制多巴胺D2受体，具有较强的中枢作用，产生锥体外系副作用，但可以止吐。多潘立酮有两个咪唑环结构，为外周多巴胺D2受体阻断药，极性大，无中枢作用。西沙必利具有苯甲酰胺结构，抑制多巴胺D：受体和抑制乙酰胆碱活性，但心脏毒性大，已撤出市场。伊托必利具有苯甲酰胺结构，抑制多巴胺D2受体和抑制乙酰胆碱活性，几乎无心脏毒性。莫沙必利是苯甲酰结构，本身抑制5一HT4受体，代谢物抑制5一HT3受体，无心脏毒性，其结构中含有氟原子取代，与题干内容相符。(84.)指制剂中药物进人体循环的程度和速度的是A.胃排空B.生物利用度C.生物半衰期D.表观分布容积E.肠一肝循环正确答案：B参考解析：本题考查的是肠一肝循环及生物利用度的概念。生物利用度是指药物被吸收进人血液循环的速度与程度。有关概念为常考内容。(85.)随胆汁排泄的药物在肠道中被重新吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象称为A.胃排空B.生物利用度C.生物半衰期D.表观分布容积E.肠一肝循环正确答案：E参考解析：本题考查的是肠一肝循环及生物利用度的概念。胃内容物从胃幽门部排至小肠上部称为胃排空。生物半衰期指体内药量或血药浓度降低一半所需要的时间。表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数，用“V”表示，其单位通常是“体积”或“体积/千克体重”，如L、ml或L/kg、mL/kg。生物利用度是指药物被吸收进人血液循环的速度与程度。肠一肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。有关概念为常考内容。(86.)具有酸性，可通过成酯增加脂溶性的基团是A.羧基B.巯基C.硫醚D.卤原子E.酯键正确答案：A参考解析：本题考查的是药物中的取代基对药物活性的影响。羧基显示酸性，极性大，成酯可减小酸性，增大脂溶性，易被吸收。(87.)阿苯达唑服用后在体内可被氧化成亚砜和砜类化合物，具有驱肠虫作用。代谢前该基团是A.羧基B.巯基C.硫醚D.卤原子E.酯键正确答案：C参考解析：本题考查的是药物中的取代基对药物活性的影响。羧基显示酸性，极性大，成酯可减小酸性，增大脂溶性。硫醚在体内氧化成亚砜，进一步氧化成砜，极性增大。卤素原子具有亲脂性，吸电性，引入药物结构增大脂溶性，改变结构电荷分布。(88.)肝素过量引起出血，静脉注射鱼精蛋白注射液解救，属于A.相加作用B.增强作用C.生理性拮抗D.药理性拮抗E.化学性拮抗正确答案：E参考解析：本题考查的是药物相互作用。鱼精蛋白与肝素发生化学反应形成稳定的复合物，使肝素的抗凝作用迅速消失，属于化学性拮抗。(89.)肾上腺素缓解组胺引起的血压下降，甚至休克，属于A.相加作用B.增强作用C.生理性拮抗D.药理性拮抗E.化学性拮抗正确答案：C参考解析：本题考查的是药物相互作用。鱼精蛋白与肝素发生化学反应形成稳定的复合物，使肝素的抗凝作用迅速消失，属于化学性拮抗。组胺作用于H1组胺受体，引起支气管平滑肌收缩，使小动脉、小静脉和毛细血管扩张，毛细血管通透性增加，引起血压下降，甚至休克；肾上腺素作用于B肾上腺素受体使支气管平滑肌松弛，小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩，可迅速缓解休克，用于治疗过敏性休克；组胺和肾上腺素合用则发挥生理性拮抗作用。(90.)属于吡咯烷酮结构，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是镇静催眠药的结构特征与作用。含吡咯烷酮结构，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的药物是艾司佐匹克隆。用于入睡困难、夜间维持睡眠困难、早醒等不同类型的睡眠障碍。(91.)1，4一苯二氮结构并合三氮唑环，脂溶性大，国家按一类精神药品管理的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本题考查的是镇静催眠药的结构特征与作用。1，4一苯二氮结构并合三氮唑环，脂溶性大，国家按一类精神药品管理的药物是三唑仑。(92.)属于咪唑吡啶结构，口服吸收迅速的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是镇静催眠药的结构特征与作用。含吡咯烷酮结构，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的药物是艾司佐匹克隆。1，4一苯二氮结构并合三氮唑环，脂溶性大，国家按一类精神药品管理的药物是三唑仑。咪唑吡啶结构，口服吸收迅速的药物是唑吡坦。奥沙西泮是地西泮的体内活性代谢物，极性大，更安全。依替唑仑是苯二氮类母环的苯环用噻吩环代替得到的药物。(93.)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂降低内源性胆固醇合成，临床用于高胆固醇血症。第一个天然的药物是洛伐他汀，半合成得到辛伐他汀和普伐他汀，第一个全合成的是氟伐他汀。结构中的3，5一二羟基戊酸基团是药效必需基团。该类药物最严重不良反应是横纹肌溶解症，其中西立伐他汀毒性最大，已撤出市场。其他药物是目前常用的血脂调节药，根据胆固醇体内合成的昼夜节律，夜间合成增加，推荐睡前给药。常用药物的结构如下：基本结构骨架为嘧啶环的他汀类药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂他汀类药物的结构特征与作用。(94.)羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂降低内源性胆固醇合成，临床用于高胆固醇血症。第一个天然的药物是洛伐他汀，半合成得到辛伐他汀和普伐他汀，第一个全合成的是氟伐他汀。结构中的3，5一二羟基戊酸基团是药效必需基团。该类药物最严重不良反应是横纹肌溶解症，其中西立伐他汀毒性最大，已撤出市场。其他药物是目前常用的血脂调节药，根据胆固醇体内合成的昼夜节律，夜间合成增加，推荐睡前给药。常用药物的结构如下：基本结构骨架为六氢萘环，结构中含有的是3一羟基一δ一内酯环的结构片段，该结构片段在体内会快速水解为3，5一二羟基羧酸药效团的他汀类药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂他汀类药物的结构特征与作用。洛伐他汀母环是六氢萘环，天然的前药。辛伐他汀是洛伐他汀半合成的前药，母环也是六氢萘环。氟伐他汀是第一个全合成的他汀类药物，母环是吲哚环。阿托伐他汀母环是吡咯环，瑞舒伐他汀母环是嘧啶环。该类药物必须药效基团是3，5一二羟基戊酸，其中洛伐他汀、辛伐他汀是前体药物。该类药物主要毒性是横纹肌溶解和肝毒性等。(95.)属于碳头孢类，具有广谱和长效的特点，该药物是A.头孢哌酮B.头孢曲松C.拉氧头孢D.氯碳头孢E.头孢吡肟正确答案：D参考解析：本题考查的是头孢菌素类药物结果特征及作用。本品为碳头孢结构，相当于头孢克洛结构中的一S-被一CH2一取代得到的化合物，药物的稳定性和对β-内酰胺酶的稳定性增加，具有广谱和长效的特点。(96.)属于氧头孢类，具有耐酶且较少发生耐药性的特点，该药物是A.头孢哌酮B.头孢曲松C.拉氧头孢D.氯碳头孢E.头孢吡肟正确答案：C参考解析：本题考查的是头孢菌素类药物结果特征及作用。头孢哌酮是3位引入哌嗪酮酸结构得到，对铜绿假单胞菌高效的药物；头孢曲松是3位引入酸性的三嗪环得到，易透过血一脑屏障；拉氧头孢属于氧头孢类，具有耐酶，较少发生耐药性的特点；氯碳头孢属于碳头孢类，具有广谱和长效的特点；头孢吡肟3位引入季铵基团，对细胞壁穿透能力强。(97.)具有硝酸酯结构，体内代谢物有活性的药物为A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是心血管系统疾病用药重点药物的结构特征与作用。认识硝酸酯结构可找到E结构。(98.)具有β一内酰胺结构，不能口服，有过敏反应的药物为A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本题考查的是心血管系统疾病用药重点药物的结构特征与作用。认识β一内酰胺结构可找到C结构。(99.)具有二氢吡啶结构，不具有手性，与柚子同服，血药浓度增高，有光催化的歧化反应的药物A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是心血管系统疾病用药重点药物的结构特征与作用。认识二氢吡啶环可找到B结构。(100.)具有芳氧异丙醇胺结构，一个手性碳原子，用外消旋体，哮喘病人禁用的药物为A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是心血管系统疾病用药重点药物的结构特征与作用。认识硝酸酯结构可找到E结构，认识β一内酰胺结构可找到C结构，认识二氢吡啶环可找到B结构，认识芳氧丙醇胺结构可找到A结构，认识对氨基苯磺酰胺可找到D结构。(101.)临床上常将药物的有效治疗浓度设定为稳态血药浓度，但药物接近稳态血药浓度一般需要4～5个半衰期。若药物的t1/2为4小时，达稳态的90％需要的时间是A.3.32小时B.6.64小时C.7小时D.10小时E.13.3小时正确答案：E参考解析：本题考查的是稳态血药浓度与达稳态分数。达稳态的90％需3.32个半衰期，即需要的时间是3.32*4=13.3小时。(102.)临床上常将药物的有效治疗浓度设定为稳态血药浓度，但药物接近稳态血药浓度一般需要4～5个半衰期。下列哪项是单室模型静脉滴注给药血药浓度与时间的关系式A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：本题考查的是药动学不同房室模型血药浓度与时间关系的公式。A选项是单室模型静脉注射给药；B选项是单室模型静脉滴注给药；C选项是单室模型血管外给药；D选项是单室模型多剂量给药；E选项是双室模型血管外给药的血药浓度与时间的关系式。(103.)1，4一二氢吡啶类钙通道阻滞药的基本结构如下：1，4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团，且氮上不宜带有取代基，2，6位为甲基取代，4位常为苯环，3，5位存在羧酸酯药效基团，不同的羧酸酯结构体内代谢的速度和部位都有较大差别。该类药物具有抗高血压、抗心绞痛等作用，其代表药物是硝苯地平。硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，口服后吸收迅速、完全。吞服、嚼碎服或舌下含服相对生物利用度基本无差异。该药的结构是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是l，4一二氢吡啶类钙通道阻滞药的结构特征与作用。该类药物具有1，4一二氢吡啶药效母环，其中结构对称无手性的药物是硝苯地平。(104.)1，4一二氢吡啶类钙通道阻滞药的基本结构如下：1，4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团，且氮上不宜带有取代基，2，6位为甲基取代，4位常为苯环，3，5位存在羧酸酯药效基团，不同的羧酸酯结构体内代谢的速度和部位都有较大差别。该类药物具有抗高血压、抗心绞痛等作用，其代表药物是硝苯地平。1，4一二氢吡啶环的2位甲基被2一氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯结构不同，因而4位碳原子为手性，临床上以外消旋体和左旋体上市的药物是A.硝苯地平B.氨氯地平C.尼莫地平D.尼群地平E.拉西地平正确答案：B参考解析：本题考查的是l，4一二氢吡啶类钙通道阻滞药的结构特征与作用。氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞药不同，氨氯地平分子中的l，4一二氢吡啶环的2位甲基被2一氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用其外消旋体和左旋体。(105.)1，4一二氢吡啶类钙通道阻滞药的基本结构如下：某老年患者长期患有高血压，为了维持正常血压，需长期服药。由于长时间服药出现了严重干咳副作用，建议的药物是A.赖诺普利B.卡托普利C.福辛普利D.氯沙坦E.贝那普利正确答案：D参考解析：本题考查的是血管紧张素转换酶抑制药的副作用。该类具有干咳的副作用，而沙坦类药物不具有此副作用。(106.)1，4一二氢吡啶类钙通道阻滞药的基本结构如下：某老年患者长期患有高血压，为了维持正常血压，需长期服药。可以选择性扩张脑血管，治疗偏头痛的药物为A.尼群地平B.硝苯地平C.氨氯地平D.非洛地平E.尼莫地平正确答案：E参考解析：本题考查的是尼莫地平的临床用途。尼莫地平易透过血一脑屏障进入中枢，可选择性扩张脑血管。(107.)盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构式如下临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG—DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用制剂是A.抑制DNA拓扑异构酶ⅡB.与DNA发生烷基化C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成D.抑制二氢叶酸还原酶E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂正确答案：A参考解析：本题考查的是盐酸多柔比星的药物作用机制。多柔比星属于蒽醌类抗生素，能够抑制拓扑异构酶Ⅱ，影响DNA的结构和功能。(108.)盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构式如下临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG—DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一毒副作用的原因可能是A.在体内发生脱甲基化反应B.在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大毒性C.在体内发生醌环还原成半醌自由基，诱发脂质过氧反应D.在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧反应E.在体内发生脱水反应，代谢物具有较大毒性正确答案：C参考解析：本题考查的是盐酸多柔比星的药物毒副作用。多柔比星的醌环被还原为半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，可能是引起心肌损伤的原因。(109.)盐酸多柔比星，又称阿霉素，是广谱抗肿瘤药物，其化学结构式如下临床上，使用盐酸多柔比星注射液时，常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应，解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG—DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是A.具有靶向性B.降低药物毒性C.提高药物稳定性D.组织相容性差E.具有长效性正确答案：D参考解析：本题考查的是脂质体。脂质体的特点包括靶向性和淋巴定向性、缓释和长