西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》名师预测卷2

西药学专业一-2025执业药师考试《药学专业知识一》名师预测卷2单选题（共110题，共110分）(1.)药物鉴别试验中属于化学方法的是A.紫外光谱法B.红外光谱法C.用微生（江南博哥）物进行试验D.用动物进行试验E.制备衍生物测定熔点正确答案：E参考解析：本题考查的是鉴别试验常用方法的种类。鉴别是指用规定的试验方法来辨别药物真伪的试验。试验方法有化学法、光谱法和色谱法等。建议考生熟悉鉴别试验常用方法的种类。本题答案应选E。(2.)乳剂合并后进一步发展使乳剂分为油、水两相称为乳剂的A.分层B.絮凝C.转相D.合并E.破裂正确答案：E参考解析：本题考查乳化剂与乳剂稳定性。分层（乳析）指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象；絮凝指乳剂中分散相的乳滴由于某些因素的作用使其荷电减少，ζ电位降低，出现可逆性的聚集现象；合并是指乳剂中乳滴周围有乳化膜存在，但乳化膜出现部分破裂导致液滴合并变大的现象；破裂是指液滴合并进一步发展，最后使得乳剂形成油相和水相两相的现象，破裂是一个不可逆过程；转相指由于某些条件的变化而改变乳剂类型的现象。破裂是一个不可逆过程。故本题答案应选E。(3.)可发挥局部或全身作用，又可部分减少首过效应的给药途径是()。A.直肠给药B.舌下给药C.呼吸道给药D.经皮给药E.口服给药正确答案：A参考解析：非经胃肠道给药剂型是指除胃肠道给药途径以外的其他所有剂型，包括：①注射给药：如注射剂，包括静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射等；②皮肤给药：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；③口腔给药：如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等；④鼻腔给药：如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；⑤肺部给药：如气雾剂、吸入制剂、粉雾剂等；⑥眼部给药：如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；⑦直肠、阴道和尿道给药：如灌肠剂、栓剂等。(4.)布洛芬口服混悬液的处方组成：布洛芬、羟丙甲纤维素、山梨醇、甘油、枸橼酸和水，处方组成中的枸橼酸是作为()A.着色剂B.助悬剂C.润湿剂D.pH调节剂E.溶剂正确答案：D参考解析：本题考点为第三章中液体制剂中混悬剂的稳定剂。混悬剂的稳定剂有助悬剂(高分子溶液、硅藻土、触变胶)、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂。(5.)结构中不含有硫的四碳链，有哌啶甲苯结构，无拮抗雄激素作用的H2受体拮抗剂是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.罗沙替丁E.尼扎替丁正确答案：D参考解析：H2受体拮抗剂结构由三部分构成：五元的芳杂环，极性的平面结构，以及连接含S的四碳链结构。如西咪替丁为咪唑环、极性基团为氰基；雷尼替丁为呋喃环、极性基团为硝基等。但只有罗沙替丁以哌啶甲苯环代替五元芳杂环、以含O的二碳链代替含S的四碳链。(6.)非线性动力学参数中两个最重要的常数是A.K，VmB.Km，VmC.K，VD.K，CιE.Km，V正确答案：B参考解析：本题考查米氏方程及米氏过程的药动学特征。非线性药物动力学的米在体内消除过程中理论上的最大消除速率；km为米氏常数，指药物在体内的消除速度为Vm的一半时所对应的血药浓度；两者均是非线性药动学过程的药物动力学参数。故本题答案应选B。(7.)下列有关药物在体内的分布的说法，不正确的是A.药物随着血液循环到达体内各组织器官的过程称为分布B.药物的疗效取决于其游离型浓度C.药物分布与体内循环与血管透过性有关D.药物分布与组织的亲和力有关E.药物与血浆蛋白结合为不可逆的过程正确答案：E参考解析：本题考查生物药剂学中药物的分布及其的因素。药物分布是随血液循环到达体内各组织器官的过程，药物的疗效取决于其游离型浓度，药物分布与体内循环与血管透过性有关、与分布与组织的亲和力有关，药物与血浆蛋白结合为可逆的过程（E选项）。(8.)对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射剂的类型是A.溶液型注射剂B.混悬型注射剂C.乳剂型注射剂D.溶胶型注射剂E.注射用无菌粉末正确答案：E参考解析：本题考查注射剂的分类。注射剂按分散系统，可分为溶液型注射剂、混悬型注射剂、乳剂型注射剂、注射用无菌粉末。对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂；对于易溶于水，在水溶液中不稳定的药物，可制成注射用无菌粉末，临床前用适当的溶剂溶解；水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液；水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂。故本题答案应选E。(9.)含双胍类结构母核，属于胰岛素增敏剂的口服降血糖药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本组题考查以上抗肿瘤药物的作用机制。伊马替尼为酪氨酸激酶抑制剂；他莫昔芬为雌激素受体调节剂；氟他胺为非甾体类抗雄激素药物；氨鲁米特、来曲唑和阿那曲唑为芳构酶抑制剂；紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。(10.)二氢吡啶环上，4位取代基为二氯苯基的药物是A.氨氯地平B.尼卡地平C.硝苯地平D.非洛地平E.尼莫地平正确答案：D参考解析：本组题考查二氢吡啶类药物的结构特征。从药物的化学结构可看出答案(11.)引起药源性肾病的药物是A.辛伐他汀B.青霉素C.地西泮D.苯妥英钠E.吲哚美辛正确答案：B参考解析：本组题考查药源性疾病。引起急性肾衰竭的药物有非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素等。非甾体抗炎药抑制前列腺素的合成，减弱肾血管的扩张作用而引起肾功能不全，多发生于肾功能主要依赖于肾前列腺素合成增加的患者。引起急性过敏性间质性肾炎的药物最常见的如青霉素类、头孢菌素类、磺胺类、噻嗪类利尿药。许多药物能导致急性肾小管坏死，最常见的如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、造影剂和环孢素等。尿酸或草酸盐能引起急性肾衰竭。能引起药源性肝疾病的药物有四环素类、他汀类、抗肿瘤药等，复方制剂如磺胺甲噁唑-甲氧苄啶、阿莫西林-克拉维酸、异烟肼-利福平的肝毒性比单个药严重。(12.)不属于遗传因素对药物作用影响的是A.种族差异B.体重与体型C.特异质反应D.个体差异E.种属差异正确答案：B参考解析：本题考查的是药物的作用与效应。影响药物作用的因素有药物方面因素和机体方面因素。其中机体方面因素有生理因素（年龄、体重体型、性别）、精神因素、疾病因素（心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、胃肠疾病、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱）、遗传因素（种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异）、时辰因素和生活习惯与环境等。(13.)分子中含有易水解的酰胺键，只适宜于制成注射用无菌粉末的药物是A.盐酸普鲁卡因B.塞替派C.维生素AD.维生素B2E.青霉素正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的化学降解途径。药物的化学降解途径，①水解：酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁（可）卡因）；酰胺类（青霉素、头孢菌素、氯霉素）。②氧化（肾上腺素、维生素A、D、C）。③异构化（左旋肾上腺素、毛果芸香碱、维生素A等）。④聚合（氨苄西林、塞替派）。⑤脱羧（对氨基水杨酸钠）。(14.)二相气雾剂为A.溶液型气雾剂B.吸入粉雾剂C.混悬型气雾剂D.W／O乳剂型气雾剂E.O／W乳剂型气雾剂正确答案：A参考解析：本题重点考查气雾剂的分类。气雾剂按相的组成分为二相气雾剂、三相气雾剂。溶液型气雾剂为二相气雾剂，混悬型和乳剂型气雾剂为三相气雾剂。故本题答案应选A。(15.)关于芳香水剂的叙述错误的是A.芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液B.芳香挥发性药物多数为挥发油C.芳香水剂可作为矫味剂、矫臭剂和分散剂使用D.芳香水剂宜大量配制和久贮E.芳香水剂应澄明正确答案：D参考解析：芳香水剂系指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液，亦可用水与乙醇的混合溶剂制成浓芳香水剂，故A、B项说法正确。芳香水剂一般浓度很低，可作矫味、矫臭和分散剂使用，故C项说法正确。芳香水剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：芳香水剂应为澄明水溶液，必须具有与原有药物相同的气味，不得有异臭、沉淀和杂质，故E项说法正确。芳香水剂大多易分解、变质甚至霉变，所以不宜大量配制和久贮，故本题答案选D。(16.)有关天然产物的药物说法正确的是A.化学合成的药物如地西泮B.解热镇痛药物阿司匹林C.天然植物有效成分或半合成得到的药物如阿莫西林D.生物技术药物如疫苗E.蛋白质类药物如人体丙种球蛋白正确答案：C参考解析：药物根据来源分为三类：化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。天然药物如青霉素和半合成的药物如氨苄西林、阿莫西林等均属于来源天然产物的药物。而抗体、疫苗、细胞因子、蛋白质类和寡核苷酸类药物则属于生物技术药物。(17.)下列关于滴丸剂的概念，叙述正确的是A.系指固体或液体药物与适当基质加热熔融混匀，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂B.系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂C.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂D.系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中、收缩而制成的小丸状制剂E.系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂正确答案：A参考解析：滴丸剂系指固体或液体药物与适宜基质加热熔融混匀，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂，主要供口服用。故本题答案选A。(18.)含有吡啶甲酰肼的药物是A.乙胺丁醇B.吡嗪酰胺C.异烟肼D.异烟腙E.阿昔洛韦正确答案：C参考解析：为异烟肼的化学结构式，左侧是一个吡啶环，而右侧是甲酰肼的结构，故本题答案选C。合成抗结核药物的代表药物是异烟肼及其腙的衍生物，其分子中的酰肼基可与铜离子、铁离子、锌离子等金属离子络合，异烟肼与食物和各种耐酸药物，特别是含有铝的耐酸药物等同时服用时，可以干扰或延误吸收。异烟肼在包括病灶在内的各种组织中均能很好吸收，它的大部分代谢为失活物质。(19.)常用的不溶性包衣材料是A.乙基纤维素B.甲基纤维素C.明胶D.邻苯二甲酸醋酸纤维素E.羟丙甲纤维素正确答案：A参考解析：本题考点为第三章固体制剂片剂薄膜衣的包衣材料。薄膜衣的包衣材料有胃溶型、肠溶型及不溶型三类。不溶性的材料有乙基纤维素和醋酸纤维素。薄膜衣的包衣材料为常考内容。(20.)有一服用地西泮的女性失眠患者，近期胃溃疡发作，医生开具药物西咪替丁抗溃疡，三天后，患者抱怨上楼两腿乏力，头晕等。药师给出的合理解释及建议是A.属于地西泮的正常副作用中的后遗效应，无需更改用药方案B.属于地西泮的正常副作用中的后遗效应，建议减量服用地西泮C.西咪替丁为肝药酶抑制剂，使地西泮代谢减慢，作用增强，建议改用其他抗溃疡药物如雷尼替丁或奥关拉唑等D.西咪替丁为肝药酶诱导剂，使地西泮代谢减慢，作用增强，建议改用其他抗溃疡药物如雷尼替丁或奥美拉唑等E.西咪替丁对雌激素受体有亲和力，对女性作用强，建议减量正确答案：C参考解析：西咪替丁属于H2受体拮抗剂类抗溃疡药物，具有抑制肝药酶的作用，与地西泮合用会使地西泮的代谢减慢，作用增强，即会出现乏力、头晕、嗜睡等现象，建议改用雷尼替丁或其他抗溃疡药物。(21.)有关表面活性剂的错误表述是A.硫酸化物属于阴离子型表面活性剂B.吐温80可以作为静脉注射乳剂的乳化剂C.泊洛沙姆属于非离子型表面活性剂D.阳离子型表面活性剂具有杀菌、消毒作用E.卵磷脂属于两性离子型表面活性剂正确答案：B参考解析：本题考点为第三章液体制剂表面活性剂的分类与特点。静脉注射乳剂的乳化剂要求非常严格，只有卵磷脂和泊洛沙姆。吐温80不能注射用。表面活性剂的分类与特点为常考内容。(22.)当一种药物与特异性受体结合后，受体对激动药的敏感性和反应性下降，此作用为A.抵消作用B.相减作用C.脱敏作用D.生化性拮抗E.化学性拮抗正确答案：C参考解析：本题考查药效学方面药物相互作用。药物效应的拮抗作用分为生理性拮抗和药理性拮抗。当一药物与特异性受体结合，阻止激动剂与其受体结合，称药理性拮抗。药理性拮抗分为抵消作用、相减作用、化学性拮抗、生化性拮抗和脱敏作用。抗脱敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两种特异性受体。故本题答案应选C。(23.)关于常用制药用水的错误表述是A.纯化水为原水经蒸馏、离子交换、反渗透等适宜方法制得的制药用水B.纯化水中不合有任何附加剂C.注射用水为纯化水经蒸馏所得的水D.注射用水可用于注射用灭菌粉末的溶剂E.纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂正确答案：D参考解析：《中国药典》所收载的制药用水分为饮用水、纯化水、注射用水和灭菌注射用水。制药用水的原水通常为饮用水。纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂，不得用于注射剂的配制与稀释。注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，是最常用的注射用溶剂，可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得，不含任何添加剂，主要用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。故本题答案选D。(24.)祛痰药溴己新的活性代谢物是A.羧甲司坦B.右美沙芬C.氨溴索D.苯丙哌林E.乙酰半胱氨酸正确答案：C参考解析：溴己新可降低痰液的黏稠性，用于支气管炎和呼吸道疾病。口服易吸收，溴己新分子在体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得到活性代谢物氨溴索。氨溴索口服吸收迅速，生物利用度约为70％～80％。0．5～3小时血药浓度达到峰值，半衰期约7小时。氨溴索为黏痰溶解剂，作用比溴己新强。能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏液腺分泌，减少和断裂痰液中的黏多糖纤维，使痰液黏度降低，痰液变薄，易于咳出。本品还有一定的镇咳作用，作用为可待因的1／2，故本题答案选C。(25.)A.吲哚环B.呋喃环C.吡啶环D.噻吩环E.哌啶环正确答案：B参考解析：苯溴马隆为促尿酸排泄药，属于抗痛风药，含有苯并呋喃结构，故本题答案选B。(26.)如果药物离子荷负电，而受H+催化，当介质的μ增加时，降解反应速度常数A.增加B.降低C.不变D.不规则变化E.呈V型曲线变化正确答案：B参考解析：溶液的离子强度对降解速度的影响可用下式说明：式中K为降解速度常数；K0为溶液无限稀(μ=0)时的速度常数；μ为离子强度；ZAZB为溶液中药物所带的电荷。以1gK对μ作图可得一直线，其斜率为1．02ZAZB，外推到μ=0可求得K0，若药物与离子带相同电荷时，斜率为正值，则降解速度随离子强度增加而增加；若药物与离子带相反电荷，斜率为负值，离子强度增加，则降解速度降低；若药物为中性分子，斜率为0，此时离子强度与降解速度无关。本题中，荷负电的药物离子受到带相反电荷的H+催化，斜率为负值，当介质的μ增加时，降解反应速度常数降低，故本题答案选B。(27.)阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有A.酰胺键B.酯键C.酰亚胺键D.环氧基E.内酰胺键正确答案：B参考解析：含有酯键的药物在水溶液中或吸收水分后，易发生水解反应，在H+、OH-或广义酸碱的催化下，反应还可加速。普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。属于这类水解的药物还有丁卡因、可卡因、溴丙胺太林、阿托品、后马托品等酯类水解，发生水解反应往往使溶液的pH下降，有些酯类药物灭菌后pH下降，即提示有水解可能。内酯在碱性条件下易水解开环。毛果芸香碱、华法林钠均有内酯结构，可以产生水解，故本题答案选B。(28.)关于他莫昔芬叙述错误的是A.属于三苯乙烯类结构B.抗雌激素类药物C.药用反式几何异构体D.代谢物也有抗雌激素活性E.主要的代谢物为Ⅳ一脱甲基他莫昔芬正确答案：C参考解析：他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性，故本题答案选C。(29.)不能用作注射剂溶剂的是A.甘油B.丙二醇C.二甘醇D.聚乙二醇E.乙醇正确答案：C参考解析：注射剂的溶剂除了注射用水和注射用油外，还包括乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油等。二甘醇不能用作注射用溶剂。故本题答案选C。(30.)有关片剂质量检查的表述，不正确的是A.外观应色泽均匀、外观光洁B.≥0.30g的片重差异限度为±5.0％C.薄膜衣片的崩解时限是15分钟D.分散片的崩解时限是3分钟E.普通片剂的硬度在50N以上正确答案：C参考解析：根据《中国药典》制剂通则中片剂项下规定：片剂外观应完整光洁，色泽均匀，有适宜的硬度和耐磨性，若片剂表面不完整或颜色不均匀，应视其破损或不均匀程度以及其他项目的检验结果综合判定，故A项正确。片重差异限度：≥0．30g的片重差异限度为±5．0％，<0．309的片重差异限度为±7．5％，故B项正确。分散片、可溶片的崩解时限为3分钟，故D项正确。片剂硬度适中，一般认为普通片剂的硬度在50N以上为宜，故E项正确。薄膜衣片的崩解时限为30分钟，故本题答案选C。(31.)在体内可发生环己烷羟基化的祛痰药是A.右美沙芬B.溴己新C.可待因D.乙酰半胱氨酸E.苯丙哌林正确答案：B参考解析：溴己新可降低痰液的黏稠性，用于支气管炎和呼吸道疾病。口服易吸收，溴己新分子在体内可发生环己烷羟基化、N-去甲基的代谢得到活性代谢物氨溴索，故此题选B；(32.)多发生在长期用药后，潜伏期长、难以预测的不良反应属于A.A型药品不良反应B.B型药品不良反应C.C型药品不良反应D.首过效应E.毒性作用正确答案：C参考解析：C型不良反应指与药品本身药理作用无关的异常反应。一般在长期用药后出现，其潜伏期较长，药品和不良反应之间没有明确的时间关系，其特点是背景发生率高，用药史复杂，难以用试验重复，其发生机制不清，有待于进一步研究和探讨。故此题选C。(33.)复方新诺明片的处方中,润滑剂是A.磺胺甲基异嗯唑B.甲氧苄啶C.10％淀粉浆D.干淀粉E.硬脂酸镁正确答案：E参考解析：复方新诺明片中，磺胺甲蟋唑或称磺胺甲基异噁唑为主药，甲氧苄啶为抗菌增效剂，10％淀粉浆为黏合剂，干淀粉为外加崩解剂，硬脂酸镁为润滑剂。故此题选E。(34.)苯巴比妥钠注射剂中加有60％丙二醇的目的是A.降低介电常数使注射液稳定B.防止药物水解C.防止药物氧化D.降低离子强度使药物稳定E.调节pH和渗透压正确答案：A参考解析：本题考查药物的稳定性。苯巴比妥钠注射液用介电常数低的溶剂，例如丙二醇（60％）可使注射液稳定性提高。(35.)将氯霉素注射液加入5％葡萄糖注射液中，氯霉素从溶液中析出属于A.药理学的配伍变化B.给药途径的变化C.适应证的变化D.物理学的配伍变化E.化学的配伍变化正确答案：D参考解析：本考点为第一章第二节药物制剂配伍变化的类型。药物制剂配伍变化有物理变化、化学变化和药理学变化。配伍变化的类型为常考的内容。(36.)微量的青霉素可引起过敏性休克属于A.药物依赖性B.变态反应C.停药反应D.后遗效应E.首剂效应正确答案：B参考解析：某些药物如抗生素、磺胺类等具有半抗原性质，能与高分子载体蛋白结合成安全抗原，从而引起变态反应，如过敏性休克、溶血性贫血等。故此题选B。(37.)多巴胺注射液加入5％碳酸氢钠溶液中逐渐变成粉红色属于A.药理学的配伍变化B.给药途径的变化C.适应证的变化D.物理学的配伍变化E.化学的配伍变化正确答案：E参考解析：本考点为第一章第二节药物制剂配伍变化的类型。药物制剂配伍变化有物理变化、化学变化和药理学变化。配伍变化的类型为常考的内容。(38.)下列联合用药会产生拮抗作用的是A.磺胺甲嗯唑合用甲氧苄啶B.华法林合用维生素KC.克拉霉素合用奥美拉唑D.普鲁卡因合用少量肾上腺素E.哌替啶合用氯丙嗪正确答案：B参考解析：维生素K可影响华法林的药效，使其抗凝作用下降，故本题答案选B。(39.)表观分布容积是指A.机体的总体积B.体内药量与血药浓度的比值C.个体体液总量D.个体血容量E.给药剂量与t时间血药浓度的比值正确答案：B参考解析：表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。V=X／C式中，X为体内药物量，V是表观分布容积，C是血药浓度。故本题答案选B。(40.)氨基糖苷类抗生素的肾毒性强弱比较，正确的是A.庆大霉素>妥布霉素>卡那霉素B.妥布霉素>庆大霉素>卡那霉素C.妥布霉素>卡那霉素>庆大霉素D.庆大霉素>卡那霉素>妥布霉素E.卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素正确答案：A参考解析：氨基糖苷类抗生素的肾毒性强弱比较：庆大霉素>妥布霉素>卡那霉素。故本题答案选A。(41.)有关表面活性剂的正确表述是A.表面活性剂用作去污剂时，最适宜的HLB值为13～16B.表面活性剂用作乳化剂时，既可用作W／O型乳化剂又可作为O／W型乳化剂C.非离子表面活性剂的HLB值越小，亲水性越强D.表面活性剂均有很大毒性E.多数阴离子表面活性剂具有很强的杀菌作用，故常用作杀菌防腐剂正确答案：A参考解析：用于去除污垢的表面活性剂称为去污剂。去污剂的最适HLB值为13～16。故选项A正确。表面活性剂用作乳化剂的类型是根据表面活性剂的HLB值来确定的，一般来说，HLB值在3～8的表面活性剂适用作W／O型乳化剂；HLB值在8～16的表面活性剂可用作O／W型乳化剂。一个表面活性剂不能既用作W／O型乳化剂又可作为O／W型乳化剂，故B错误。HLB值是表面活性剂的亲水亲油平衡值，是亲水基的亲水性／亲油基的亲油性，故HLB值越大代表亲水性越强，HLB值越小代表亲油性越强。选项C错误。两性离子表面活性剂包含天然的成分，如卵磷脂，毒性小，可用作注射乳剂的乳化剂。非离子表面活性剂口服一般认为无毒性。故D项表述错误。阳离子表面活性剂均有很强的杀菌作用，如苯扎氯铵和苯扎溴铵，故E项错误。故本题答案选A。(42.)有关制剂中易水解的药物有A.肾上腺素B.氨苄西林C.维生素CD.葡萄糖E.苯巴比妥钠正确答案：B参考解析：本题考查药物制剂稳定性及其变化。制剂中药物的化学降解途径中水解和氧化是两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类(包括内酰胺)，易氧化的药物主要有酚类、烯醇类、其他类(芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类)。肾上腺素含酚羟基，维生素为烯醇类，葡萄糖为六碳糖，苯巴比妥纳为吡唑酮类，氨苄西林为内酰胺类。故本题答案应选B。(43.)信号是指一种药品和某一不良事件之间可能存在的因果关联性的报告信息，这种关联性应是此前未知的或尚未证实的。下列术语与之接近的是A.不良医学事件B.不良反应C.药物警戒D.不良反应监测E.可疑不良反应正确答案：E参考解析：本题考查的是世界卫生组织对不良反应的分类。信号是指一种药品和某一不良事件之间可能存在的因果关联性的报告信息，这种关联性应是此前未知的或尚未证实的。即怀疑而未被确定的信息。(44.)属于高分子溶液剂的是A.石灰搽剂B.胃蛋白酶合剂C.布洛芬口服混悬剂D.复方磷酸可待因糖浆E.碘甘油正确答案：B参考解析：本考点为第三章固体制剂与液体制剂。胃蛋白酶合剂为高分子溶液剂。石灰搽剂为乳剂。(45.)滴丸的水溶性基质是A.甘油明胶B.氢化植物油C.蜂蜡D.硬脂酸E.单硬脂酸甘油酯正确答案：A参考解析：本考点为第五章药物递送系统的速释制剂滴丸的基质。水溶性基质：PEG（4000、6000），泊洛沙姆，甘油明胶，硬脂酸钠，聚氧乙烯单硬脂酸酯。脂溶性基质：硬脂酸、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡等。滴丸基质是常考的内容。(46.)下列有关输液的描述，错误的是A.输液分为电解质输液、营养类输液和胶体类输液B.静脉注射脂肪乳剂90％的微粒直径C.由于输液的无菌要求很严格。可适当加入抑茵剂D.静脉脂肪乳剂常加入卵磷脂作为乳化剂E.静脉脂肪乳剂常加入甘油调节渗透压正确答案：C参考解析：本题考点为第四章无菌制剂输液的分类、要求及静脉脂肪乳剂的处方分析。药典规定，输液不得添加抑菌剂。静脉脂肪乳剂的处方分析为常考内容。(47.)喹啉环8位引入氟原子，具有较强光毒性的喹诺酮类药物是A.环丙沙星B.诺氟沙星C.洛美沙星D.加替沙星E.左氧氟沙星正确答案：C参考解析：喹诺酮类药物8位引人F原子，脂溶性增大，作用增强，但具有较强的光毒性，代表药物有司帕沙星、洛美沙星。(48.)抗生素抗肿瘤药物多柔比星，作用于拓扑异构酶Ⅱ，由于蒽醌糖苷结构的影响，使其易于透过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有强烈的药理活性。但也有骨髓抑制和心脏毒性作用，这主要与下列哪种代谢物有关A.乙酰亚胺醌B.半醌自由基C.青霉噻唑高分子聚合物D.乙酰肼E.亚硝基苯吡啶衍生物正确答案：B参考解析：本题考查的是药物代谢毒性。多柔比星等药物的心脏毒性是其代谢物半醌自由基引起的。(49.)对《中国药典》规定的项目与要求的理解，错误的是A.如果注射剂规格为“1ml：10mg”，是指每支装量为1ml，含有主药10mgB.检验方法与限度如未规定上限时，系指不超过100.0％C.贮藏条件为“密闭”，是指将容器密闭，以防止尘土及异物进入D.贮藏条件为“密封”，是指将容器密封，防风化、吸潮或挥发E.熔封是指将容器熔封或严封，以防空气或水分侵入并防止污染正确答案：B参考解析：本考点为第十章药品标准中《中国药典》凡例的项目与要求内容。检验方法与限度如未规定上限时，系指不超过101．0％。(50.)常用的水溶性抗氧剂是A.生育酚B.硫酸钠C.2，6-二叔丁基对甲酚D.焦亚硫酸钠E.叔丁基对羟基茴香醚正确答案：D参考解析：本题考查制剂稳定化影响因素与稳定化方法。抗氧剂可分为水溶性抗氧剂与油溶性抗氧剂两大类。焦亚硫酸钠为水溶性抗氧剂，常用于偏酸性药液。生育酚(维生素E)、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)为油溶性抗氧剂，硫酸钠本身无抗氧化作用。故本题答案应选D。(51.)药品警戒与不良反应监测共同关注的是A.不良反应B.不合格药品C.治疗错误D.滥用与错用E.其他药物与食品的不良相互作用正确答案：A参考解析：本题考查的是药品警戒与不良反应的关系。药品警戒是关注不良反应及其他医疗有关的事件，如药物研制开发过程直到药物使用过程所有相关问题，还包括药物与环境、食品、化妆品等之间的相互影响等。而不良反应监测只关注合格药品正常用法用量下出现的临床不良反应。(52.)无吸收过程，直接进入体循环的注射给药方式是A.肌内注射B.皮下注射C.关节腔注射D.皮内注射E.静脉注射正确答案：E参考解析：本题考查药物非胃肠道吸收中注射给药部位与吸收途径。静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100％。肌内注射有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴管吸收进入血液循环；皮下注射较肌肉注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢；皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差；关节腔注射是将药物直接输入靶组织。故本题答案应选E。(53.)不影响胃肠道吸收的因素是A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒子大小D.药物的旋光度E.药物的多晶型正确答案：D参考解析：影响药物胃肠道吸收的剂型因素有脂溶性和解离度、溶出速度和药物在胃肠道中的稳定性，其中溶出速度与粒子大小、湿润性、多晶型有关。故本题答案选D。(54.)药物从给药部位进入体循环的过程称为A.代谢B.吸收C.清除率D.膜动转运E.排泄正确答案：B参考解析：本考点为第六章生物药剂学中药物吸收的概念。吸收是药物从给药部位进入体循环的过程；分布是药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程；代谢是药物吸收进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程；排泄是药物及其代谢产物排出体外的过程。药物吸收为常考的内容。(55.)有关单硝酸异山梨酯性质说法错误的是A.受热或受到撞击易发生爆炸B.是硝酸异山梨酯的体内活性代谢物5-硝酸酯C.作用时间比硝酸异山梨酯长D.中枢作用强E.副作用在用药最初几天可出现头痛、低血压、眩晕或心跳加速，若继续用药可自然消失正确答案：D参考解析：本题考查的是单硝酸异山梨酯的特点。硝酸酯类药物受热、撞击等易爆炸；硝酸异山梨酯的活性代谢物是单硝酸异山梨酯，具有更长的作用时间，但代谢物一般极性大，中枢作用减弱。(56.)适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是A.MCCB.EC.CAPD.PEGE.HPMCP正确答案：D参考解析：本题考查滴丸的分类、特点与质量要求。灰黄霉素为难溶性药物，可以用水溶性基质增加其溶出速度，提高药物生物利用度。MCC为微晶纤维素，EC为乙基纤维素，CAP为醋酸纤维素酞酸酯，PEG为聚乙二醇，HPMCP为羟丙甲纤维素酞酸酯。MCC为片剂的稀释剂，EC为不溶性材料，HPMCP、CAP为肠溶性材料，PEG为水溶性基质。故本题答案应选D。(57.)将甲苯磺丁脲分子中对位甲基以芳香酰胺烷基取代，可使药物吸收迅速，与血浆蛋白结合率高，作用强且长效，毒性低。同时，将脲上的取代基更换为环己基，有显著的降血糖活性。当环己基上引入甲基，稳定性增强，因此具有高效长效的特点，代表药物是格列美脲。以此推断格列美脲的结构是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本题考查的是胰岛素分泌促进剂的结构与活性之间的关系。解题的关键是：认识环己基，并找出具有甲基环己基的结构。(58.)含氮的15环大环内酯类抗生素，具有较长半衰期的药物是A.阿米卡星B.阿米替林C.阿奇霉素D.罗红霉素E.利巴韦林正确答案：C参考解析：阿米卡星是卡那霉素结构改造得到的氨基糖苷类抗生素；阿米替林是二苯环庚二烯结构的去甲肾上腺素重摄取抑制剂类抗抑郁药物；阿奇霉素是红霉素14元环扩成含氮的15元环大环内酯类抗生素，半衰期较长；罗红霉素是红霉素C9位羰基成肟的衍生物，具有肺组织血药浓度高的特点；利巴韦林又名病毒唑，是含有三氮唑环的非核苷类抗病毒药物。(59.)某药以一级速率过程消除，消除速度常数k=0．095h-1，则该药半衰期为A.8.0hB.7.3hC.5.5hD.4.OhE.3.7h正确答案：B参考解析：由t1／2=0．693／k可计算得7．3h，故本题答案选B。(60.)阿替洛尔与氢氯噻嗪合用后降压作用大大增强，这种现象称为A.敏化作用B.拮抗作用C.协同作用D.互补作用E.脱敏作用正确答案：C参考解析：药物合并使用后，在机体内一种药物对另一种药物的体内过程或受体作用产生影响，而使其药理作用的性质和强度、副作用、毒性等有所改变。主要表现为：①协同作用，指两种以上药物合并使用后，使药物作用增加，又可分为相加作用和增强作用等；②拮抗作用，指两种以上药物合并使用后，使作用减弱或消失；③增加毒副作用，指药物配伍后，增加毒性或副作用。而敏化作用是指加入溶胶的高分子化合物的量太少，反而降低了溶胶的稳定性，甚至引起聚集的现象。故本题答案选C。(61.)属于碳青霉烯类，临床上须与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用的β-内酰胺抗生素药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：β-内酰胺类抗生素分为：青霉素类如青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林等；头孢类如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛等；β-内酰胺酶抑制剂如氧青霉烷类克拉维酸、青霉烷砜类舒巴坦等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南等；单环类氨曲南等。亚胺培南在肾脏易被肾肽酶分解失活，临床上要与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用。本题根据结构很容易判断。(62.)有关片剂质量检查的表述，不正确的是A.片剂脆碎度按药典规定要求减失的重量不得超过1％B.小剂量的药物应符合含量均匀度的要求C.薄膜衣片的崩解时限是30minD.普通片的崩解时限是15minE.<0.30g的片重差异限度为±10％。正确答案：E参考解析：本题考点为第三章固体制剂片剂的质量检查。<0．30g的片重差异限度为±7．5％。片剂的质量检查为常考内容，掌握片剂质量检查的项目和要求。(63.)属于经胃肠道给药的制剂是A.醋酸氢化可的松滴眼液B.西地碘含片C.肾上腺素气雾剂D.硝酸甘油舌下片E.氯雷他定糖浆正确答案：E参考解析：本题考点为第一章第二节剂型的分类。剂型按给药途径分为经胃肠道(有首过效应)和不经胃肠道(除直肠纳入深外，其他的无首过效应)。剂型的分类为常考内容。(64.)基本骨架为黄嘌呤环，与咖啡因结构类似的磷酸二酯酶抑制剂类平喘药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本组题考查的是几种重点药物的骨架和作用特点。拉贝洛尔具苯乙醇结构骨架，非典型的β受体拮抗剂，对心率变化影响小；罗沙替丁乙酸酯具哌啶甲苯环骨架，H2受体拮抗剂抗溃疡药物；茶碱具黄嘌呤基本骨架，与咖啡因结构类似的磷酸二酯酶抑制剂类平喘药物；秋水仙碱属于控制尿酸盐对关节造成炎症的抗痛风药物；丙磺舒属于促进尿酸排泄的抗痛风药物。(65.)贮藏处温度不超过20℃是A.阴凉处B.避光C.冷处D.常温E.凉暗处正确答案：A参考解析：本题考点为第十章药品标准中国药典凡例项目与要求中的贮藏项下的内容。阴凉处为不超过20℃；冷处为2℃～10℃。凉暗处为避光，不超过20℃；常温温度为10℃～30℃，为常考的内容。(66.)为使所取样品具有代表性，当原料药总件数为l00时，则取样件数为A.1.33B.3.32C.2D.6.64E.10正确答案：E参考解析：本题考点为第九章药物动力学中多剂量给药给药间隔、半衰期与蓄积系数之间的关系，以及第十章第二节药品检验程序中取样量的规定，其中涉及的数据是很容易考的内容。(67.)属于喜树碱类的是A.多西他赛B.长春瑞滨C.环磷酰胺D.吉西他滨E.拓扑替康正确答案：E参考解析：喜树碱类主要有喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康等药物。拓扑替康主要用于转移性卵巢癌的治疗，对小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、直肠癌的疗效也比较好，故此题答案是E。(68.)表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：④多剂量给药时可用单剂量给药的血药浓度一时间方程式和多剂量函数，预测重复给药某一个剂量后某一个时间的血药浓度。如多剂量给药时每次剂量相同，给药时间间隔也不变，则多剂量函数r为：(1-e-nkT)／(1-e-kT)。重复给药后的血药浓度一时间关系，可在单剂量给药后的血药浓度一时间方程式中，将每一个指数项乘以多剂量函数即可。多剂量函数的速率常数与指数项的速率常数相同。则单室模型静脉注射重复给药血药浓度与时间的关系为：C=(X0／V)e-kt(1-e-nkT)／(1-e-kT)，故此题答案为E。(69.)碳酸氢钠在维生素C注射液处方中的作用A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂正确答案：B参考解析：本题考点为第四章无菌制剂中注射剂的附加剂，本题为注射剂的处方举例，是常考的内容。(70.)氮芥的细胞毒性作用引起的机体损伤，属于A.药理学毒性B.病理学毒性C.基因毒性D.首剂效应E.变态反应正确答案：C参考解析：本组题考查的是不良反应的性质分类。巴比妥类药物过量引起的中枢神经系统过度抑制是药理学毒性引起的；对乙酰氨基酚引起的肝脏损害是由病理学毒性导致的；氮芥的细胞毒性作用引起的机体损伤是基因毒性所致。哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降，属于首剂效应。(71.)对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是A.普罗帕酮B.氯苯那敏C.丙氧酚D.丙胺卡因E.哌西那朵正确答案：B参考解析：抗过敏药氯苯那敏，其右旋体的活性高于左旋体，产生的原因是由于分子中的手性碳原子离芳环近，对药物受体相互作用产生空间选择性。故此题选B。(72.)亚硫酸氢钠在维生素C注射液处方中的作用A.抗氧剂B.pH调节剂C.金属离子络合剂D.着色剂E.矫味剂正确答案：A参考解析：本题考点为第四章无菌制剂中注射剂的附加剂，本题为注射剂的处方举例，是常考的内容。(73.)哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降，属于A.药理学毒性B.病理学毒性C.基因毒性D.首剂效应E.变态反应正确答案：D参考解析：本组题考查的是不良反应的性质分类。巴比妥类药物过量引起的中枢神经系统过度抑制是药理学毒性引起的；对乙酰氨基酚引起的肝脏损害是由病理学毒性导致的；氮芥的细胞毒性作用引起的机体损伤是基因毒性所致。哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降，属于首剂效应。(74.)以下公式表示C=Coe-ktA.单室单剂量血管外给药C-t关系式B.单室单剂量静脉滴注给药C-t关系式C.单室单剂量静脉注射给药C-t关系式D.单室多剂量静脉注射给药C-t关系式E.多剂量函数正确答案：C参考解析：单室模型静脉注射给药后，药物的消除按下列一级速度进行。dX／dt=-kX，式中，dX／dt为药物的消除速度，k为消除速度常数，负号表示体内药量X随时间t的减少。可推出公式：C=C0e-kt，故此题选C。(75.)分子内有莨菪碱结构的是A.丙酸倍氯米松B.沙美特罗C.异丙托溴铵D.扎鲁司特E.茶碱正确答案：C参考解析：选项A丙酸倍氯米松为糖皮质激素类平喘药，其分子内有甾体结构。选项B沙美特罗为β2受体激动剂类平喘药，其分子内有苯丁氧基。选项C异丙托溴铵为M胆碱受体阻断剂类平喘药，其分子内有莨菪碱结构。选项D扎鲁司特为影响白三烯的平喘药，是白三烯受体拮抗类药物。选项E茶碱为磷酸二酯酶抑制剂类平喘药，其分子内有嘌呤结构。故此题选C。(76.)以下公式表示C=ko(1-e-kt)／VkA.单室单剂量血管外给药C-t关系式B.单室单剂量静脉滴注给药C-t关系式C.单室单剂量静脉注射给药C-t关系式D.单室多剂量静脉注射给药C-t关系式E.多剂量函数正确答案：B参考解析：静脉滴注是以恒定速度向血管内给药的方式。在滴注时间T之内，以恒定速度k0增加药量，同时又以一级速度过程从体内消除。当滴注完成后，体内才只有消除过程。用微分方程表示为：C=k0(1-e-kt)／Vk。故此题选B。(77.)肾上腺素皮质激素每天一般上午8时一次顿服，既提高疗效，又大大减轻不良反应，属于A.生理因素B.精神因素C.疾病因素D.时辰因素E.生活习惯与环境因素正确答案：D参考解析：本组题考查的是影响药物作用的机体因素。生理因素有性别、年龄、体重和体型；精神因素如安慰剂；遗传因素有种族差异、种属差异、个体差异和特异质反应；疾病因素；时辰因素如糖皮质激素药物早上8时一次顿服药效最佳；生活习惯与环境如吸烟、饮酒、喝茶、高蛋白饮食和低蛋白饮食等。(78.)普萘洛尔抗心律失常，可引起胰岛素降血糖作用减弱，属于A.受体脱敏B.受体增敏C.异源脱敏D.高敏性E.低敏性正确答案：C参考解析：本组题考查的是受体的调节与个体差异。受体对不同类型的药物敏感性均降低，胰岛素受体对普萘洛尔和胰岛素的敏感性均降低，属于异源脱敏；长期使用β受体阻滞剂普萘洛尔，突然停药，β受体敏感性增强，引起血压升高，属于受体增敏；患者体内的酶或受体对药物的敏感性降低，药物疗效降低，需要大于常规剂量才能达到疗效，属于低敏性，反之，称为高敏性。(79.)分子内有嘌呤结构的是A.丙酸倍氯米松B.沙美特罗C.异丙托溴铵D.扎鲁司特E.茶碱正确答案：E参考解析：选项A丙酸倍氯米松为糖皮质激素类平喘药，其分子内有甾体结构。选项B沙美特罗为β2受体激动剂类平喘药，其分子内有苯丁氧基。选项C异丙托溴铵为M胆碱受体阻断剂类平喘药，其分子内有莨菪碱结构。选项D扎鲁司特为影响白三烯的平喘药，是白三烯受体拮抗类药物。选项E茶碱为磷酸二酯酶抑制剂类平喘药，其分子内有嘌呤结构。故此题选E。(80.)高血压患者长期使用普萘洛尔，突然停药引起的血压升高“反跳”现象，属于A.受体脱敏B.受体增敏C.异源脱敏D.高敏性E.低敏性正确答案：B参考解析：本组题考查的是受体的调节与个体差异。受体对不同类型的药物敏感性均降低，胰岛素受体对普萘洛尔和胰岛素的敏感性均降低，属于异源脱敏；长期使用β受体阻滞剂普萘洛尔，突然停药，β受体敏感性增强，引起血压升高，属于受体增敏；患者体内的酶或受体对药物的敏感性降低，药物疗效降低，需要大于常规剂量才能达到疗效，属于低敏性，反之，称为高敏性。(81.)氧化代谢成酰氯，还原代谢成羟胺，产生细胞毒性，又可引起高铁血红蛋白症A.保泰松B.卡马西平C.舒林酸D.氯霉素E.美沙酮正确答案：D参考解析：本题考查的是药物在体内的I相转化反应。保泰松体内苯环氧化加羟基得到活性代谢物羟布宗；卡马西平体内烯烃环氧化代谢成环氧化物有活性，水解成二羟基卡马西平无活性；舒林酸在体内甲基亚砜还原成硫醚才具有活性；氯霉素体内氧化代谢成酰氯，还原代谢成羟胺，产生细胞毒性，又可引起高铁血红蛋白症；美沙酮体内还原代谢成仲醇，产生光学异构体。(82.)具吡咯烷酮结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市的镇静催眠药物是(根据骈合原理设计的非三环结构，代谢物帕利哌酮具有活性)A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯烷酮结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的体内活性代谢物；利培酮属于非三环结构的抗精神病药物，利用骈合原理设计，代谢物称为帕利哌酮；西酞普兰属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，结构中有一个手性中心，其(+)-(5)-体已上市，为艾司西酞普兰；帕罗西汀属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，2个手性中心，左旋体上市，体内不能脱甲基代谢，代谢物不具有活性。(83.)温度高于70℃或降至冷冻温度，造成乳剂不可逆的现象是A.分层B.絮凝C.合并D.转相E.酸败正确答案：C参考解析：本题考点为第三章液体制剂乳剂的稳定性。乳剂易发生分层——分散相和分散介质的密度差异、絮凝——ζ电位下降、合并——乳化剂失去作用和温度及微生物影响、转相——乳化剂性质改变、酸败-微生物影响。为常考内容。(84.)青霉素类药物的基本结构是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：青霉素类药物含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环并合的结构，具有较大的分子张力(85.)向乳剂中加入相反类型的乳化剂可引起乳剂A.分层B.絮凝C.合并D.转相E.酸败正确答案：D参考解析：本题考点为第三章液体制剂乳剂的稳定性。乳剂易发生分层——分散相和分散介质的密度差异、絮凝——ζ电位下降、合并——乳化剂失去作用和温度及微生物影响、转相——乳化剂性质改变、酸败-微生物影响。为常考内容。(86.)磺胺类药物的基本结构是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本组题考查药物的基本结构(特点)。青霉素类药物的结构特征为含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构。磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺。喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物。B为四环素类，D为抗肿瘤药嘌呤类。(87.)可作为栓剂增稠剂的是A.白蜡B.聚山梨酯80C.2，6-二叔丁基对甲酚D.单硬脂酸甘油酯E.凡士林正确答案：D参考解析：当药物与基质混合时，因机械搅拌情况不良，或因生理上需要时，栓剂制品中可酌加增稠剂，常用作增稠剂的物质有：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等，故此题选D。(88.)将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成的脂质体是A.长循环脂质体B.免疫脂质体C.pH敏感脂质体D.甘露糖修饰的脂质体E.前体脂质体正确答案：E参考解析：长循环脂质体指用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。免疫脂质体是指脂质体表面连接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性；由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH低，选用对pH敏感的类脂材料，如二棕榈酸磷脂或十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体称为pH敏感性脂质体。前体脂质体是指将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类（增加脂质分散面积）制成前体脂质体。(89.)还原代谢成仲醇，产生光学异构体的药物是A.保泰松B.卡马西平C.舒林酸D.氯霉素E.美沙酮正确答案：E参考解析：本题考查的是药物在体内的I相转化反应。保泰松体内苯环氧化加羟基得到活性代谢物羟布宗；卡马西平体内烯烃环氧化代谢成环氧化物有活性，水解成二羟基卡马西平无活性；舒林酸在体内甲基亚砜还原成硫醚才具有活性；氯霉素体内氧化代谢成酰氯，还原代谢成羟胺，产生细胞毒性，又可引起高铁血红蛋白症；美沙酮体内还原代谢成仲醇，产生光学异构体。(90.)具苯并呋喃结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市的抗抑郁药物是(体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性)A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯烷酮结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的体内活性代谢物；利培酮属于非三环结构的抗精神病药物，利用骈合原理设计，代谢物称为帕利哌酮；西酞普兰属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，结构中有一个手性中心，其(+)-(5)-体已上市，为艾司西酞普兰；帕罗西汀属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，2个手性中心，左旋体上市，体内不能脱甲基代谢，代谢物不具有活性。(91.)属于对因治疗的是A.抗生素杀灭病原性微生物，控制感染B.抗高血压药物如利舍平降低患者血压C.阿托品解痉引起的口干、心悸等D.频数正态分布曲线E.直方曲线正确答案：A参考解析：本题考查的是对因治疗、对症治疗和量-效曲线。消除致病因子属于对因治疗，如抗菌药物抑制或杀灭病原微生物控制感染。缓解改善症状属于对症治疗，如解热镇痛药物、抗高血压药物、抗心绞痛药物、抗心律失常药物、降血糖药物等治疗疾病属于对症治疗。量-效曲线的原始曲线是直方曲线，对数曲线是典型的S型曲线；但质反应的原始量-效曲线是频数正态分布曲线，累加的对数量-效曲线也是s型曲线。(92.)药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的速度与浓度的关系(常位h-1)是A.消除速度常数B.单隔室模型C.清除率D.半衰期E.表观分布容积正确答案：A参考解析：本考点为第九章的药物动力学参数，为常考内容。当药物进入体循环以后，能迅速向体内各组织器官分布，并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的为单隔室模型；药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的速度与浓度的关系为消除速度常数；药物在体内消除一半所需时间为半衰期；单位时间内被清除含药血浆的容积为清除率。(93.)给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量为100．0mg，测得不同时刻血药浓度数据如下表。外推出浓度为11．88μg／ml。该药物的表现分布容积(单位L-1)是A.0.2303B.0.3465C.2.0D.3.072E.8.42正确答案：E参考解析：本考点为第九章的药物动力学参数。半衰期为药物浓度下降一半的时间，初始浓度为11．88，药物浓度下降一半为5．94，故半衰期为2．0小时。V=(94.)卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的反应是A.芳环羟基化B.硝基还原C.烯氧化D.N-脱烷基化E.乙酰化正确答案：C参考解析：本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S，11S)-二羟基化合物，经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。(95.)说明以下药物配伍使用的目的,乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚联合使用A.改变尿液pH，有利于药物代谢B.产生协同作用，增强药效C.减少或延缓耐药性的产生D.形成可溶性复合物，有利于吸收E.利用药物的拮抗作用正确答案：B参考解析：阿司匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加，为药物协同作用中的相加作用，药物协同作用还包括增强作用和增敏作用，故此题选B。(96.)与受体有亲和力，无内在活性的是A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.拮抗药正确答案：E参考解析：拮抗药虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(a=0)，故不能产生效应，但由于其占据了一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用，故此题选E。(97.)维生素C注射液加入依地酸二钠的目的是A.降低介电常数使注射液稳定B.防止药物水解C.防止药物氧化D.防止金属离子的催化氧化E.防止药物聚合正确答案：D参考解析：维生素C注射液加入依地酸二钠的目的是防止金属离子的催化氧化。(98.)结构中含嘧啶结构，常与磺胺甲孵唑组成复方制剂的药物是A.诺氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.奥司他韦E.甲氧苄啶正确答案：E参考解析：诺氟沙星是第一个三代喹诺酮类药物，常用于肠道和泌尿道感染；氧氟沙星是含1，8-噁嗪环的三代喹诺酮类药物，结构中有一个手性碳，左旋体活性大，其左旋体为左氧氟沙星，已上市；磺胺嘧啶为二氢叶酸合成酶抑制剂，能透过血-脑屏障；甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂的增效剂，常与磺胺甲噁唑组成复方制剂新诺明；奥司他韦为全碳六元环结构，神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物，对禽流感病毒有效，为前药。(99.)为人体安全性评价，一般选20～30例健康成年人志愿者，为制定临床给药方案提供依据，称为A.Ⅰ期临床研究B.Ⅱ期临床研究C.Ⅲ期临床研究D.Ⅳ期临床研究E.0期临床研究正确答案：A参考解析：新药临床试验一般分为4期：Ⅰ期临床试验为人体安全性评价，一般选20～30例健康成年人志愿者，为制定临床给药方案提供依据；Ⅱ期临床试验为初步药效学评价试验，大于100例实验，推荐临床给药剂量；Ⅲ期临床试验为扩大的多中心临床试验，大于300例，为新药注册申请提供依据；Ⅳ期临床试验为批准上市后的监测，也称售后调研，最终确定新药的临床价值有重要意义；0期实验，先于Ⅰ期临床试验，评价试药的安全性和药动学性质，不以药效评价为目的，6人左右，剂量不大于100μg。(100.)结构中含有手性碳原子，其左旋体活性较强的药物是A.诺氟沙星B.磺胺嘧啶C.氧氟沙星D.奥司他韦E.甲氧苄啶正确答案：C参考解析：诺氟沙星是第一个三代喹诺酮类药物，常用于肠道和泌尿道感染；氧氟沙星是含1，8-噁嗪环的三代喹诺酮类药物，结构中有一个手性碳，左旋体活性大，其左旋体为左氧氟沙星，已上市；磺胺嘧啶为二氢叶酸合成酶抑制剂，能透过血-脑屏障；甲氧苄啶为二氢叶酸还原酶抑制剂的增效剂，常与磺胺甲噁唑组成复方制剂新诺明；奥司他韦为全碳六元环结构，神经氨酸酶抑制剂抗病毒药物，对禽流感病毒有效，为前药。(101.)某药物的生物半衰期是6．93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，将其制备成片剂口服给药100m9后的AUC为2(μg／ml)?h。该药物的消除速度常数是A.0.01h-1B.0.1h-1C.1h-1D.8h-1E.10h-1正确答案：B参考解析：考点为第九章药物动力学中的参数半衰期及速度常数的计算，是常考的内容。t1／2=0．693／k，k=0．693／t1／2=0．693／6．93=0．1h-1。(102.)某药物的生物半衰期是6．93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，将其制备成片剂口服给药100m9后的AUC为2(μg／ml)?h。该药物的肝清除率A.2L／hB.6.93L／hC.8.L／hD.10L／hE.55.4L／h正确答案：A参考解析：考点为第九章药物动力学中参数清除率的概念与计算，是常考的内容。清除率是单位时间内从体内消除的含药血浆体积(单位：体积／时间)Cι=kV，102题的清除率Cι=kV=0．1×100=10L，但本题的体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，所以肝代谢占总消除的20％，故答案是2L／h(103.)某药物的生物半衰期是6．93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，将其制备成片剂口服给药100m9后的AUC为2(μg／ml)?h。该药物片剂的绝对生物利用度是A.10％B.20％C.40％D.50％E.80％正确答案：B参考解析：考点为第九章药物动力学中生物利用度的概念与计算。生物利用度是指制剂中药物进人体循环的程度和速度。有相对生物利用度(参比制剂为相同剂型主导制剂)和绝对生物利用度(参比制剂为静脉注射制剂)，103题为绝对生物利用度=口服制剂的AUC／静脉给药的AUC=2×10／100=20％(相同重量的试验制剂的AUC应与静脉给药AUC相比，本题口服给药100mg后的AUC为2μg，那么口服给药1000mg后的AUC为20μg)。(104.)某药物的生物半衰期是6．93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，将其制备成片剂口服给药100m9后的AUC为2(μg／ml)?h。为避免该药的首过效应，不考虑其理化性质的情况下，可以考虑将其制成A.胶囊剂B.口服缓释片剂C.栓剂D.口服乳剂E.颗粒剂正确答案：C参考解析：考点为第六章生物药剂学中药物胃肠道吸收的影响因素。口服给药可发挥全身作用，但有首过效应。要避免首过效应，采取非口服的栓剂。(105.)某药物的生物半衰期是6．93h，表观分布容积是100L，该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢与肾排泄，其中肾排泄占总消除的80％，静脉注射该药1000mg的AUC是100(μg／ml)?h，将其制备成片剂口服给药100m9后的AUC为2(μg／ml)?h。关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.药物代谢的酶存在酶诱导或酶抑制的情况C.药物代谢反应与药物的立体结构无关D.药物代谢存在着基因的多态性E.药物的给药途径和剂型都会影响代谢正确答案：C参考解析：考点为第六章生物药剂学中药物代谢的影响因素。影响代谢的因素有给药途径、剂量、剂型、代谢反应的立体选择性、酶诱导或酶抑制、基因多态性、生理因素等。(106.)联合用药是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上药物。意义主要在于提高药物疗效、减少降低药品不良反应、延缓机体耐受性或病原体产生的耐药性，缩短疗程，从而提高药物的治疗作用。以氢氯噻嗪作为基础降压药物和各类降压药物配伍治疗各期高血压，下列说法错误的是A.加强各药疗效B.减少各药剂量C.对抗不少降压药物所引起的水钠潴留等不良反应D.氢氯噻嗪是中等强度的利尿降压药物E.改变各药作用机制正确答案：E参考解析：本题考查的是联合用药。两药联合应用，不会改变各自的作用机制；红霉素与克林霉素竞争同一个靶点，使克林霉素作用减弱，属于药理性拮抗。碳酸氢钠加速弱酸性药物排泄属于药动学方面的药物相互作用。组胺属于H1受体激动剂，肾上腺素属于β受体激动剂，产生的拮抗称为生理性拮抗。饮酒抑制中枢，增强苯二氮?类药物的疗效。依那普利与螺内酯合用，使血钾升高，副作用增强。(107.)联合用药是指同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上药物。意义主要在于提高药物疗效、减少降低药品不良反应、延缓机体耐受性或病原体产生的耐药性，缩短疗程，从而提高药物的治疗作用。药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻滞激动剂与之结合。下列属于药理性拮抗的是A.红霉素阻碍克林霉素与细菌核糖体50S亚基结合，使克林霉素作用减弱B.碳酸氢钠碱化尿液加速弱酸性药物的排泄，使弱酸性药物作用减弱C.组胺与肾上腺素合用，作用减弱D.服用苯二氮革类药物，饮酒引起昏睡E.依那普利合用螺内酯引起的血钾升高正确答案：A参考解析：本题考查的是联合用药。两药联合应用，不会改变各自的作用机制；红霉素与克林霉素竞争同一个靶点，使克林霉素作用减弱，属于药理性拮抗。碳酸氢钠加速弱酸性药物排泄属于药动学方面的药物相互作用。组胺属于H1受体激动剂，肾上腺素属于β受体激动剂，产生的拮抗称为生理性拮抗。饮酒抑制中枢，增强苯二氮?类药物的疗效。依那普利与螺内酯合用，使血钾升高，副作用增强。(108.)洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。临床上主要治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也适用于缺血性脑卒中的防治。该药结构如下：该类药物的基本骨架是A.苯环B.氢化萘环C.1.4-二氢吡啶D.喹啉环E.嘧啶环正确答案：B参考解析：本题考查的是HMG-CoA抑制剂的结构特点和作用特点。洛伐他汀、辛伐他汀均为氢化萘骨架，前体药物；氟伐他汀是吲哚环骨架，瑞舒伐他汀是嘧啶环骨架，阿托伐他汀是吡咯环骨架；3，5-二羟基戊酸是该类药物的必需结构。普伐他汀是洛伐他汀氢化萘环骨架的甲基以羟基取代改造得到的药物，极性大，对肝脏有选择性。临床主要用于高胆固醇脂症，横纹肌溶解和肝毒性是其主要不良反应。其中最早上市的西立伐他汀横纹肌溶解风险最大，临床有死亡病例，已被淘汰。(109.)洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶