人工合成抗菌药课件

人工合成抗菌药

010203学习目标能够正确阐述人工合成抗菌药物的种类及代表药物根据临床病例合理指导患者使用人工合成抗菌药的能力培养学生养成耐心交流、细心指导、关爱病人的职业道德任务引领患者李某,男,34岁,突发高热伴寒战,继之出现腹痛、腹泻,大便开始为稀便,迅速转为黏液脓血便,有左下压痛,肠鸣音亢进,诊断为急性细菌性痢疾,医嘱给予诺氟沙星治疗。护士需要对此病人进行用药护理指导,请回答以下问题：1．说出使用诺氟沙星治疗的目的。2．患者用药期间可能出现的不良反应有哪些？如何减少不良反应的发生？第一节喹诺酮类药第二节磺胺类药第三节甲氧苄啶第四节硝基呋喃类药

目录第一节喹诺酮类药第一代萘啶酸（1962）

第二代吡哌酸（1973）

第三代氟喹诺酮类（1980）第四代莫西沙星加替沙星

（上世纪90年代后期研发的氟喹诺酮）一、喹诺酮类药的发展史第一节喹诺酮类药

第三代氟喹诺酮类

环丙沙星

氧氟沙星洛美沙星司帕沙星氟罗沙星

诺氟沙星左氧氟沙星

药物特点应用口服吸收差。抗菌谱窄（对大肠埃希菌有效）。肠道及泌尿生殖系感染口服吸收较前者好，血浓度低。大多数革兰阴性杆菌有效（包括铜绿假单胞菌）。肠道、泌尿生殖系感染口服吸收好，体内分布广，抗菌谱广。对革兰阴性菌强大的杀菌作用；对革兰阳性菌也有抗菌活性；某些品种对衣原体、支原体、结核分枝杆菌、部分厌氧菌有杀灭作用。敏感菌所致的系统感染，主要用于呼吸系统，泌尿生殖系统，肠道等感染。保留三代特点的同时，增强了对革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌、结核分枝杆菌的杀菌作用，并显著提高了对厌氧菌的抗菌活性敏感菌所致的系统感染，主要用于呼吸系统，泌尿生殖系统，肠道等感染第一代第二代第三代第四代二、喹诺酮类药的抗菌作用患者，女，45岁，大肠埃希菌性尿路感染，下列药物中首选的药物是（）A.青霉素B.环丙沙星C.红霉素D.阿莫西林习题：三、喹诺酮类药的抗菌机制

机制：抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ

阻碍DNA复制而抗菌。

细菌的DNA是以高度紧密卷曲的螺旋形式存在于细菌体内，才能进行正常的DNA的复制、转录、重组。DNA的回旋酶DNA形成负超螺旋结构。这类药物抑制DNA回旋酶，使细菌的DNA无法保持形态和功能，干扰DNA复制而起到杀菌作用。消化道反应神经系统反应过敏休克

软骨损害心脏毒性其他：跟腱炎等肾损害皮肤损害四、喹诺酮类药的不良反应1.

胃肠道反应四、喹诺酮类药的不良反应常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等，反应程度一般较轻。2.神经系统反应本类药物可透过血脑屏障，故该类药物的神经/精神系统损害较为突出，表现为失眠、头晕、震颤、共济失调、幻觉等，严重者出现精神异常、惊厥。部分病人用药后发生周围神经病变，表现四肢发热、刺痛、麻木等症状。3.过敏反应四、喹诺酮类药的不良反应常见发热、寒战、多汗、水肿等，严重者可引起过敏性休克。4.皮肤损害光敏反应、剥脱性皮炎、多形性红斑、大疱性皮疹、瘙痒等。用药期间应避免日光或紫外线的直接照射。司帕沙星、洛美沙星、氟罗沙星诱发的光敏反应最为常见。5.软骨损害四、喹诺酮类药的不良反应本类药物能引起幼年动物软骨组织损害，特别是负重区软骨，年龄越小受损害越严重。临床研究发现，儿童用药后出现关节肿胀、疼痛等。儿童、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。6.心脏毒性发生率低但后果严重。主要为Q-T间期延长引发的尖端扭转型室性心动过速、心室颤动等。7.肾损害四、喹诺酮类药的不良反应喹诺酮类药物在碱性尿液中结晶析出，引起结晶尿、血尿、蛋白尿，严重者可导致急性肾衰竭。患者服药期间应注意多饮水，避免与碱化尿液的药物同时使用8.其他肌腱炎、肌腱断裂、肝毒性、视网膜脱离、致畸、血糖紊乱、加重重症肌无力症状、静脉炎等1.第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是其抑制了细菌的A.蛋白质合成B.细胞壁合成C.

DNA螺旋酶D.二氢叶酸还原酶E.二氢叶酸合成酶习题：2.不属于氟喹诺酮类药物药理学特性的是A.抗菌谱广B.口服吸收好c.与其他药物无交叉耐药性D.不良反应较多E.体内分布较广习题：五、常用代表药物及特点药物作用特点应用对大多数革兰阴性菌有强大的抗菌活性；对金黄色葡菌球菌也有一定的抗菌作用；用于敏感菌所致的肠道、呼吸道、泌尿生殖系统等部位的感染。口服生物利用度56%。本药穿透性好，分布于全身组织。对革兰阴性菌的体外抗菌活性显著高于其他氟喹诺酮类；对链球菌、葡萄球菌也有较强的作用；对多数厌氧菌仍无效用于敏感菌所致的肠道、呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织、骨与关节、眼、耳、咽喉等部位的感染。诺氟沙星（氟哌酸）环丙沙星五、常用代表药物及特点药物作用特点应用

口服生物利用度95%。体内分布广，主要以原形自肾排泄。尿中浓度居喹诺酮类之首，胆汁中浓度为血药浓度的7倍，易透过血-脑脊液屏障；

具有环丙沙星的抗菌特点和良好抗耐药菌株的特性；对结核分枝杆菌、衣原体和部分厌氧菌也有杀灭作用。其神经系统不良反应发生率相对较高。用于敏感菌所致的胆道、呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织、盆腔等部位的感染；也可作为二线抗结核病药药物。

氧氟沙星五、常用代表药物及特点药物作用特点应用为消旋氧氟沙星的左旋体。口服生物利用度接近100%，吸收后约80%的药物以原形经肾排泄。抗菌谱与氧氟沙星相同，抗菌活性是氧氟沙星的2倍；注射剂可引起严重的过敏反应，主要为过敏性休克、过敏样反应及呼吸困难；本药严禁与其他药物混合静脉滴注，与碱性液体、头孢类抗生素、中药注射剂等也存在配伍禁忌。用于敏感菌所致的肠道、呼吸道、泌尿生殖系统等部位的感染；是耐青霉素肺炎链球菌感的首选药之一。左氧氟沙星五、常用代表药物及特点药物作用特点应用口服生物利用度90%。与第三代药物相比，显著增强了对革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的杀灭作用，且对耐青霉素及头孢菌素的肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌也有高效。本药可引起光敏性皮炎、血糖代谢紊乱、暴发性肝炎甚至肝衰竭。女性和老年病人使用后可致心力衰竭。糖尿病、肝功能障碍、老年病人等应慎用、临床主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染，包括慢性支气管炎急性发作、轻度或中度社区获得性肺炎、急性鼻窦炎等。莫西沙星习题：1.患者，女，45岁，大肠埃希菌性尿路感染，下列药物中首选的药物是（）A.青霉素B.环丙沙星C.红霉素D.阿莫西林第二节磺胺类药【定义】最早用于防治全身感染的人工合成抗菌药，曾广泛用于临床，现在基本被抗生素及喹诺酮类药物所取代。但某些磺胺类药物对流行性脑脊髓膜炎、鼠疫等感染性疾病疗效显著，在抗感染药物中仍占有一定地位。分类代表药全身感染用药磺胺嘧啶（SD

）磺胺甲噁唑（SMZ

）磺胺多辛（SDM

）肠道感染用药

柳氮磺吡啶（SASP)外用药磺胺嘧啶银（SD-Ag)磺胺醋酰（SA

）第二节磺胺类药【抗菌机制】通过抑制二氢叶酸合成酶,使二氢叶酸合成受阻,影响核酸的生成，从而抑制细菌的生长繁殖第二节磺胺类药第二节磺胺类药【临床应用】1．全身感染如如呼吸系统、泌尿系统的感染,流行性脑脊髓膜炎等。流行性脑脊髓膜炎应首选SD；泌尿系统的感染可用SIZ、SMZ或含有TMP的复方制剂。2．肠道感染SASP用于急性、慢性炎症性肠道疾病(如溃疡性结肠炎)的治疗,SMZ复方制剂用于治疗细菌性痢疾。3．烧伤和创伤感染SML、SD-Ag可有效地减轻烧伤脓毒病的症状,但可引起耐药菌或真菌的二重感染；磺胺醋酰钠(SA-Na)可用于沙眼、结膜炎等眼部感染第二节磺胺类药【不良反应】消化道反应神经系统反应过敏反应血液系统反应肾损害不良反应1.肾损害：磺胺类药在尿液中溶解度低，特别是在酸性环境中易结晶析出，损害肾小管，出现结晶尿、蛋白尿、血尿甚至尿闭等症状，其中磺胺嘧啶最易引起。适当增加饮水和碱化尿液能减少结晶析出，减轻肾损害。2.过敏反应：常见皮疹、药热、血管神经性水肿等。

不良反应3.血液系统反应：长期应用可抑制骨髓造血，粒细胞减少，血小板减少，再生障碍性贫血等。4.其他恶心、呕吐、腹痛、肝损害等，少数病人出现头晕、失眠、共济失调等神经系统症状。第二节磺胺类药常用磺胺类药药物用途磺胺嘧啶首选治疗和预防流行性脑脊髓膜炎；是诺卡菌属引起的肺部感染、脑炎及脑脓肿的首选药；与链霉素合用治疗鼠疫；与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病.磺胺甲噁唑临床用于大肠埃希菌等敏感菌引起的急性尿路感染；敏感菌引起的中耳炎、呼吸道感染、肠道感染、皮肤化脓感染等。与甲氧苄啶合用卡氏肺孢子菌肺炎的首选药。预防流行性脑脊髓膜炎；第二节磺胺类药常用磺胺类药药物用途柳氮磺吡啶口服或灌肠治疗非特异性溃疡性结肠炎。磺胺嘧啶银外用预防或治疗2.3度烧伤继发创面细菌感染，如肠杆菌科细菌、对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌等引起的创面感染。磺胺醋酰敏感菌所致的眼科感染，如角膜炎、结膜炎等，也可用于沙眼治疗第三节甲氧苄啶（TMP）【抗菌机制】抑制细菌二氢叶酸还原酶，与磺胺类药合用使细菌叶酸代谢受到双重阻断第三节甲氧苄啶（TMP）【临床应用】常与SMZ制成复方制剂使用，治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎等习题：1.抗菌增效剂是A.甲氧苄啶B.磺胺多辛C.呋喃唑酮D.磺胺嘧啶习题：2.适用