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娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege磺胺类药物的构效关系主讲：朱小平娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege磺胺类药物的构效关系第二章合成抗感染药物——磺胺类药物与甲氧苄啶1、对氨基苯磺酰胺是药效的基本结构，而且苯环的两个取代基必须互为对位,在邻位和间位均无抗菌作用。2、在苯环上的其他位置引入任何基团，或苯环被其他杂环代替时，均可降低或丧失抗菌作用，说明苯环对于这类药物作用的专属性比较高。3、芳香第一胺是抗菌活性的必须基团，如N4胺基上的氢被取代，则必须在体内代谢成游离的氨基才有效。娄底职业技术学院LoudiVocationalandTechnicalCollege磺胺类药物的构效关系第二章合成抗感染药物——磺胺类药物与甲氧苄啶4、N1上为单取代，大多为吸电子基团取代基，可使抗菌活性增强，吸电子基团可以是杂环，也可以是酰基。以噻唑、恶唑、嘧啶、吡嗪等五元或六元杂环取代的衍生物具有较好的疗效和较小的毒性。杂环上有取代基时，以甲基、甲氧基最常见。另外，N1上也可被酰基取代，并可形成中性的钠盐，但其中只有被乙酰基取代的磺胺醋酰钠的活性比磺胺高。N1上如果为双取代则无抑菌作用。5、磺胺类药物的酸性解离常数（PKa）与抑菌作用的强度密切相关，当

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