抗充血性心力衰竭药安徽省质量工程项目线上药理学讲解

2025/2/5抗充血性心力衰竭药

1安徽省质量工程项目线上课程——药理学概述安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类充血性心力衰竭

各种病因引起的多种心脏疾病的终末阶段。在适当静脉回流下，心排出量绝对/相对减少，不能满足机体、组织所需的一种病理状态，同时它又是一种超负荷心脏病,

心肌收缩/舒张功能下降，最终致体/肺循环淤血。心力衰竭的临床表现安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类静脉压↑肾血流量↓水钠潴留↑咳嗽、咯血呼吸困难心肌收缩力↓心输出量↓心脏排空↓静脉淤血↑肺循环淤血↑体循环淤血↑颈V怒张、肝脾肿大、腹水、下肢浮肿、胃肠淤血、恶心、呕吐、厌食、腹泻等血容量↑醛固酮↑动脉缺血1.皮肤苍白或紫绀

2.疲乏无力、失眠、嗜睡

3.尿量减少

4.心源性休克

心力衰竭安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类发

绀心力衰竭安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类颈静脉怒张呼吸困难安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类心力衰竭Ⅰ级：日常活动无心力衰竭症状。

Ⅱ级：日常活动出现心力衰竭症状（呼吸困难、乏力）。

Ⅲ级：低于日常活动出现心力衰竭症状。

Ⅳ级：在休息时出现心力衰竭症状。心力衰竭的临床分级安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类心力衰竭Ⅰ级：日常活动无心力衰竭症状。

Ⅱ级：日常活动出现心力衰竭症状（呼吸困难、乏力）。

Ⅲ级：低于日常活动出现心力衰竭症状。

Ⅳ级：在休息时出现心力衰竭症状。心肌细胞动作电位抗心力衰竭药安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类抗心力衰竭药安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类

患者，女，62岁。心悸、气短、胸闷6个月，查体：颈静脉怒张、肝脾肿大、下肢水肿，心脏听诊心律极不规则。心电图检查提示心房纤颤，心脏X线片显示心脏明显扩大。诊断：慢性心功能不全，心房纤颤请分析：1．该患者应选用哪些药物治疗？2．如心房颤动伴有心脏扩大，应如何治疗?病例强心苷类正性肌力药安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类强心苷类正性肌力药安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类对心脏的作用利尿作用正性肌力作用负性频率作用对心脏电生理特性的影响缩短收缩期增加衰竭心脏的心排血量降低衰竭心脏的心肌耗氧量强心苷类正性肌力药安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类增强心肌收缩力a.加快心肌纤维收缩速度,使心肌收缩敏捷,因此舒张期相对延长,回流量增加。b.加强衰竭心肌收缩力的同时,心肌耗氧并不增加,甚至有所降低。C.增加心输出量，在心功能不全时，强心甙可因加强心肌收缩力和降低因心功能不全而代偿性增高的交感神经张力，使外周阻力下降，减轻后负荷而增加心输出量。正性肌力作用强心苷酶活性↓胞内Na+↑Na+-Ca2+交换↑细胞内Ca2+

↑心肌收缩↑3个Na+K+K+K+K+Na+Na+Na+Na+Na+Na+Na+Na+Na+K+K+K+K+2个K+Na+-K+-ATP酶抑制Na+Na+K+K+K+Na+Na+Na+Na+Na+-Ca2+交换体Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+强心苷类正性肌力药安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类正性肌力作用二、常用的抗充血性心力衰竭药【临床应用】

1．充血性心力衰竭（CHF）①对伴有房颤和心室率快的CHF疗效最好；②对心瓣膜病、冠心病、高血压、先心病所致的CHF疗效良好；③对贫血、甲亢、肺心病、心肌炎等所致的CHF疗效较差；④对心肌外机械因素所致的CHF，如缩窄性心包炎等无效。

2．某些心律失常心房纤颤、心房扑动及阵发性室上性心动过速。

正性肌力作用药强心苷类二、常用的抗充血性心力衰竭药【毒性反应】

1．心脏毒性反应①快速型心律失常②房室传导阻滞③窦性心动过缓：HR＜60次/分2．胃肠道反应3．神经系统反应：视觉障碍，如黄视、绿视等。室性期前收缩——最早、最常见二联律、三联律室速或室颤——严重、致死原因最严重最常见正性肌力作用药强心苷类预防措施

警惕中毒先兆

避免诱因

明确停药指征

监测血药浓度

剂量个体化

二、常用的抗充血性心力衰竭药【中毒反应的防治】

正性肌力作用药强心苷类二、常用的抗充血性心力衰竭药治疗措施

停药快速型心律失常

补钾

阿托品缓慢型心律失常

苯妥英钠严重危及生命者地高辛抗体正性肌力作用药强心苷类【中毒反应的防治】

二、常用的抗充血性心力衰竭药非苷类正性肌力药类别常用药物药理作用临床应用β受体激动药多巴酚丁胺激动心脏β1受体，增强心肌收缩力，降低外周阻力，增加心排出量。对强心苷反应不佳的严重CHF以及心梗后的心衰。磷酸二酯酶抑制药米力农通过抑制PDE-Ⅲ而提高心肌细胞内cAMP含量，发挥正性肌力及扩血管作用。用于其他药物治疗无效的急性心衰及顽固性CHF。正性肌力作用药二、常用的抗充血性心力衰竭药利尿药常用药物有氢氯噻嗪、呋塞米等。【药理作用】

【临床应用】

治疗CHF的基础药物，对伴有水肿的CHF患者尤为适用。1．轻度CHF可单独应用噻嗪类利尿药；2．中、重度CHF可用袢利尿药或与保钾利尿药合用；3．严重CHF、急性肺水肿或全身水肿者，宜静注呋塞米。

排钠利尿，减少血容量和回心血量，舒张血管，降低静脉压，减轻心脏前负荷，改善心脏功能，减轻CHF症状。二、常用的抗充血性心力衰竭药β受体阻断药常用药物有美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、布新洛尔等。【治疗CHF的作用机制】

1．抑制交感神经及RAAS过度激活①阻断β1受体，拮抗过量儿茶酚胺对心脏的毒性作用；②抑制肾素分泌，抑制RAAS，延缓或逆转心室重构；③上调心脏的β1受体，提高β1受体对内源性儿茶酚胺的敏感性，恢复β1受体的正常功能，改善心肌收缩功能。2．抗心肌缺血及抗心律失常作用预防CHF伴发的心律失常，改善预后，降低病死率。

二、常用的抗充血性心力衰竭药【临床应用】

适用于心功能Ⅱ、Ⅲ级的CHF患者，LVEF↓，病情稳定者。【注意事项】

1．小剂量开始，逐渐加量，到目标剂量后长期维持；2．起始治疗前患者应无明显的液体潴留，利尿药已在最合适的剂量；3．症状改善需在用药后2～3个月出现，故需较长时间用药；4．β受体阻断药不能用于抢救急性心衰患者；5．加强随访和监测，如HR＜55次/分或传导阻滞等，应减量或停用；6．支气管哮喘、心动过缓、房室传导阻滞、有明显液体潴留者禁用。β受体阻断药安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类心律失常发生的电生理学基础——后除极抗心律失常药早后除极触发活动迟后除极安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类窦房结动作电位正常心肌电生理慢反应细胞安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类定义心律失常心动节律和频率的异常缓慢型异丙肾上腺素或阿托品

房性期前收缩

房性心动过速

心房纤颤、心房扑动

阵发性室上性心动过速

室性期前收缩

室性心动过速

心室扑动、心室颤动

快速型安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类心律失常发生的电生理学基础——自律性增高心律失常４相自动除极速度越快，到达阈电位的速度越快，自律性越高。最大舒张电位水平上移（负值减小），冲动到达阈电位的时间缩短，自律性增高。阈电位水平下移（负值增大），冲动到达阈电位的时间缩短，自律性增高。安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类心律失常发生的电生理学基础——后除极心律失常早后除极触发活动迟后除极安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类心律失常发生的电生理学基础——折返心律失常1．正常冲动传导

２．单向阻滞和折返

CBACBA安徽省质量工程项目线上课程——药理学§19-1抗高血压药的分类窦房结动作电位正常心肌电生理慢反应细胞南京医科大学药理教研室汪红仪Na+Ca2+0mv01234ERPAPDNa+K+K+静息膜电位-90mv膜内-膜外+Cl-K+30mvⅠ类Na+通道阻断药（快反应细胞）奎尼丁Ⅳ类Ca2++通道阻断药（慢反应细胞）Ⅲ类胺碘酮Ⅱ类β受体阻断药（四）阻滞钙通道抗心律失常药分类二、Ⅱ类——β受体阻断药代表药：普萘洛尔

三、Ⅲ类——钾通道阻滞药代表药：胺碘酮

四、Ⅳ类——钙拮抗药代表药：维拉帕米一、Ⅰ类——钠通道阻滞药1.ⅠA类适度阻滞：奎尼丁等2.ⅠB类轻度阻滞：利多卡因3.ⅠC类明显阻滞：氟卡尼、普罗帕酮（一）阻滞钠通道（二）阻断心脏β受体（三）延长复极过程APD及ERP三、常用抗心律失常药Ⅰ类——钠通道阻滞药奎尼丁【药理作用】

低浓度阻滞Na+通道，抑制Na+内流高浓度可抑制K+外流及Ca2+内流。1．降低自律性2．减慢传导3．延长ERP4．其他：抗胆碱和阻断α受体作用适度阻滞Na+通道ⅠA类药物－90mv－60mv4ERPARD正常奎尼丁IA类三、常用抗心律失常药【临床应用】

【不良反应】

1．胃肠道反应2．金鸡纳反应3．心血管系统反应

广谱抗心律失常药。用于心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复和预防。

Ⅰ类——钠通道阻滞药奎尼丁ⅠA类药物三、常用抗心律失常药利多卡因【药理作用】

轻度抑制Na+内流、促进K+外流。1．降低自律性2．缩短APD和相对延长ERP3．改善传导，消除折返激动轻度阻滞Na+通道【临床应用】

主要用于室性心律失常，如急性心肌梗死所致的室性心律失常。

Ⅰ类——钠通道阻滞药ⅠB类药物－90mv－60mv01234K+K+ERPARD

正常利多卡因三、常用抗心律失常药【药理作用】

降低其自律性；缩短APD，相对延长ERP；能与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，抑制强心苷中毒所致的迟后除极。【临床应用】

主要用于治疗室性心律失常，特别是强心苷中毒所引起的室性心律失常。首选苯妥英钠（大仑丁）Ⅰ类——钠通道阻滞药ⅠB类药物三、常用抗心律失常药【药理作用】

1．减慢传导2．降低自律性3．延长APD和ERP4．其他：β受体阻断和钙通道阻滞作用重度阻滞Na+通道【临床应用】

广谱抗心律失常药。用于室上性和室性期前收缩、心动过速及伴发心动过速和心房纤颤的预激综合征。普罗帕酮（心律平）Ⅰ类——钠通道阻滞药ⅠC类药物三、常用抗心律失常药Ⅱ类——β受体阻断药普萘洛尔（心得安）

常用药物有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔、吲哚洛尔、阿普洛尔等。【药理作用】

竞争性阻断β受体，降低自律性，在运动或情绪激动时作用明显。高浓度时能明显减慢传导，并可显著延长房室结的ERP。三、常用抗心律失常药【临床应用】

【不良反应】

1．心血管系统反应2．诱发支气管哮喘3．长期用药可引起代谢异常4．反跳现象主要用于治疗室上性心律失常，尤其是治疗窦性心动过速效果好。

普萘洛尔（心得安）首选Ⅱ类——β受体阻断药三、常用抗心律失常药胺碘酮（乙胺碘呋酮）【药理作用】

1．抗心律失常（1）阻断K+通道，抑制K+外流，显著