独特抑制吸收-轻松安心达标

12-2016-CARD-1048056-0042主要内容指南推荐更加严格的LDL-C目标值中国人的血脂管理现状——DYSIS-China研究依折麦布——全新的胆固醇吸收抑制剂依折麦布联合他汀——更大的LDL-C降幅、更高的达标率、更少的不良反应对于各种疾病的患者

指南推荐的LDL-C目标值冠心病患者冠心病PCI术后患者冠心病合并糖尿病患者脑卒中后/卒中病史患者2011年ESC/EAS指南21.8mmol/L2007年中国血脂指南12.59mmol/L2.59mmol/L2.07mmol/L2.59mmol/L2014年NLA指南31.8mmol/L1.中国成人血脂异常防治指南制订联合委员会,等.中华心血管病杂志2007;35(5):390-419.2.ReinerŽ,etal.EuropeanHeartJournal2011;32:1769–1818.3.JacobsonTA,etal.JournalofClinicalLipidology2014;8:473–488.中国血脂达标率评估：DYSIS-China研究4研究目的

评估在真实世界中，中国使用降脂药物治疗的患者持续血脂异常的发生率研究方法

多中心、横断面、非干预性研究，共纳入25317名已接受了至少3个月降脂药物（LLD）治疗的门诊患者（年龄≥45岁）中国血脂领域的实效研究之一研究人员来自大内科、心内科、神经内科、内分泌科、老年科；

122个中心参与；

25317例患者入选研究。4.ZhaoSP,etal.Atherosclerosis2014;235:463-469.患者分布情况东北地区18.0%西北地区15.5%西南地区16.0%中南地区16.1%东部地区16.8%北部地区17.6%4.ZhaoSP,etal.Atherosclerosis2014;235:463-469DYSIS-China研究提示：

调脂治疗后，仍有近4成患者未达标将近40%的患者经过治疗，LDL-C仍未达标4患者危险程度越高，达标率越低4LDL-C目标值2.07mmol/L80mg/dL2.59mmol/L100mg/dL3.37mmol/L130mg/dL4.41mmol/L160mg/dL*LDL-C目标值参照2007版中国血脂指南进行。超过60%的冠心病合并糖尿病的患者经过治疗，LDL-C仍未达标4DYSIS-China研究提示：

冠心病合并糖尿病的患者达标率不到40%糖尿病冠心病糖尿病但非冠心病冠心病但非糖尿病冠心病合并糖尿病*LDL-C目标值参照2007版中国血脂指南进行。4.ZhaoSP,etal.Atherosclerosis2014;235:463-469DYSIS-China研究提示：

进一步提高他汀剂量未带来达标率额外增长使用更高剂量他汀治疗(相当于辛伐他汀80mg-160mg)的患者的LDL-C达标率并不优于使用较低剂量他汀治疗(相当于辛伐他汀20mg-40mg)的患者44.ZhaoSP,etal.Atherosclerosis2014;235:463-469注：效价1,2,3,4,5,6分别相当于辛伐他汀5mg/天，10mg/天，20mg/天，40mg/天，80mg/天，160mg/天*LDL-C目标值参照2007版中国血脂指南进行。达标率64.2%达标率58.0%达标率60.4%达标率63.3%达标率62.8%达标率59.4%依折麦布与他汀机制互补，强效降低LDL-C依折麦布与他汀机制互补，

分别抑制胆固醇的吸收与合成55.中国老年学学会心脑血管病专业委员会,等.中华内科杂志2011;50(11):985-989.他汀依折麦布依折麦布分布在小肠刷状缘并在此抑制胆固醇吸收（NPC1L1）依折麦布抑制全部肠内胆固醇吸收的54%导致:减少肠内胆固醇向肝脏输送减少肝脏胆固醇储存，并增加血液内的胆固醇清除不影响胆酸、TG和脂溶性维生素的吸收照片提供者HarryR.Davis,PhD.

同位素标记的依折麦布局限在小肠刷状缘胆固醇肠内腔刷状缘肠上皮细胞胆固醇从肠内腔转运而来，在肠上皮细胞内处理依折麦布是强效肠道胆固醇吸收抑制剂66.SudhopT,etal.Circulation2002;106:1943–1948.依折麦布与他汀联合治疗，可以获得他汀3次剂量翻倍的降脂疗效7依折麦布与他汀联合治疗，

LDL-C降幅相当于他汀3次剂量翻倍7.SteinE,etal.EurHeartJSuppl2001;3(supplE):E11-E16.2项随机对照研究的事后分析结果显示8：依折麦布与他汀联合治疗，同时抑制胆固醇吸收与合成依折麦布联合他汀

同时抑制胆固醇的吸收和合成8.LamonFava,etal.JLipidRes2007;48:1746-1753.*与安慰剂相比,

p<0.001谷甾醇/总胆固醇菜油甾醇/总胆固醇7-烯胆烷醇/总胆固醇2,4-脱氢胆固醇/总胆固醇阿托伐他汀20mg不达标患者

联合依折麦布降LDL-C优于他汀剂量加倍一项为期6周多中心、随机、双盲研究结果显示9：阿托伐他汀20mg不达标的中危高胆固醇血症患者，添加依折麦布10mg降LDL-C的作用优于阿托伐他汀40mgP<0.0019.ConardSE,

etal.AmJCardiol2008;102:1489-1494.一项为期6周多中心、随机、双盲研究结果显示9：阿托伐他汀20mg不达标的中危高胆固醇血症患者，添加依折麦布10mgLDL-C达标率显著优于阿托伐他汀40mg阿托伐他汀20mg不达标患者

联合依折麦布LDL-C达标率优于他汀剂量加倍P<0.0019.ConardSE,

etal.AmJCardiol2008;102:1489–1494.一项多中心、随机、双盲研究结果显示10：依折麦布与辛伐他汀20mg联合治疗，LDL-C降幅达51.5%依折麦布与他汀联合治疗，

LDL-C降幅超过50%10.CatapanoAL,etal.CurrMedResOpin.2006;22(10):2041-2053.P<0.001瑞舒伐他汀10mg(n=475)依折麦布10mg+辛伐他汀20mg(n=476)一项多中心、随机、双盲研究结果显示11：与阿托伐他汀单药治疗相比，依折麦布联用辛伐他汀发生不良事件的患者比例更少依折麦布与他汀联合治疗，不良事件更少阿托伐他汀：10/20/40/80mg；依折麦布+辛伐他汀：10/10,10/20,10/40,10/80mgALT：谷丙转氨酶；AST：谷草转氨酶；ULN：正常上限；CK：肌酸激酶11.BallantyneCM,etal.AmHeartJ2005;149(3):464-473.ALT≥3

xULNAST≥3

xULNALT和/或AST≥3

xULNCK≥10

xULNCK≥10

xULN伴肌肉症状P=0.002P=0.07P=0.006P=1.00大剂量他汀单药治疗显著增加不良事件12.SilvaM,etal.ClinTher2007;29:253-260.药物相关不良事件OR95%CIZPOR和95%CI任何不良事件1.4371.329-1.5539.131<0.001任何需停用他汀的不良事件1.2821.182-1.3906.008<0.001肝功能试验异常(

AST/ALT≥3×ULN)4.4843.265-6.1599.268<0.001肌酸激酶≥10×ULN9.9721.276-77.9192.1920.028横纹肌溶解症1.6610.604-4.5700.9830.326总计1.4131.337-1.49312.287<0.001大剂量治疗更佳中等剂量治疗更佳0.10.51.02.05.010.00.2一项荟萃分析显示12：大剂量他汀单药治疗不良事件发生风险高于中等剂量治疗总结从血脂指南的发展来看，不同类型患者的LDL-C目标值均倾向于更加严格的控制标准目前中国接受调脂治疗的患者仍有近4成患者未达标，其中合并糖尿病和/或冠心病的患者达标率较低，而接受大剂量他汀治疗的高危/极高危患者的达标率未得到明显改善依折麦布是强效肠道胆固醇吸收抑制剂，与他汀联合治疗，具有机制互补，同时抑制胆固醇的吸收和合成依折麦布联合他汀，LDL-C降幅大，达标率高，不良反应少，可避免大剂量他汀单药治疗显著增加的不良事件，是强效降脂的良好选择

益适纯®(依折麦布)简明处方资料【适应症】原发性高胆固醇血症纯合子家族性高胆固醇血症纯合子谷甾醇血症【用法用量】本品推荐剂量为每天一次，每次10mg，可单独服用、或与他汀类联合应用、或与非诺贝特联合应用。本品可在一天内任何时间服用，可空腹或与食物同时服用。老年患者不需要调整剂量。年龄≥10岁的儿童及青少年不需要调整剂量。轻度肝功能不全患者不需要调整剂量；肾功能受损患者不需调整剂量。【不良反应】在为期112周的临床研究中，患者每天单独（n=2396）或与他汀类(n=11,308)或与非诺贝特(n=185)联合应用本品10mg，研究结果表明：患者普遍对本品耐受性良好，不良反应轻微且呈一过性，其副作用的总体发生率与安慰剂相似，试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。【禁忌】对本品任何成份过敏者。活动性肝病，或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者。【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验表明，本品对妊娠，胚胎及胎儿发育、分娩及出生后新生儿发育均无直接或间接的不良反应。然而，孕妇仍应谨慎使用本品。【生产企业】MSDPharma(Singapore)Pte.Ltd.【进口药品注册证号】进口药品注册证号：H20130837葆至能®(依折麦布/辛伐他汀)简明处方资料【适应症】原发性高胆固醇血症纯合子家族性高胆固醇血症【用法用量】本品为每日一次，晚上服用，可空腹或与食物同时服用。一般推荐的起始剂量为每日10/20

mg。轻度肝功能不全患者不需要调整剂量；轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。然而，对于严重肾功能不全的患者,除非患者已经对5mg或更高剂量的辛伐他汀耐受，否则不应使用本品。老年患者不需要调整剂量。【不良反应】在本品国外临床研究中，对大约12,000名使用VYTORIN（或与VYTORIN等效的依折麦布与辛伐他汀联合使用）的患者进行了安全性评价。患者普遍对本品