药学导论 课件 第八章 药剂学

高职高专“十四五”药学类专业系列教材（第3版）药学导论全国高职高专药学类专业“十四五”系列教材（第3版）第八章药剂学明天你将来到这里……明天你将生产、应用……1最重要的专业课！！2实用！有趣！！3专业、技能、技术的标志！药剂学···第一节概述

药剂学(Pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。研究内容药剂学是研究药物制剂、剂型的综合性科学，包括：基本理论（缓控释、透皮理论等）处方设计（主药、辅料）制备工艺（粉碎、配制、过滤、灭菌及其灌装）质量控制（“制备”与“检测”的关系）合理使用（剂型正确使用等）药剂学知识贯穿整个药品研发、生产、销售、使用等领域→药学的主干课程药剂学的宗旨制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂，并合理使用。药剂学涉及的相关学科数学、化学、物理药理学、药物化学化工原理、机械设备

中国酒剂—夏禹时代，汤剂—商代（最早应用的中药剂型）丸、散、膏、丹等唐《新修本草》最早的国家药典明代李时珍《本草纲目》收载药物1892种剂型61种最高成就19世纪至20世纪初西洋医药进入但发展缓慢解放后中西医结合发展迅速但与国外相比，有较大差距一、药剂学的发展近代日渐衰败现代奋起直追国外

埃及、巴比伦-最早西方格林（药剂学鼻祖)公元131—201年记载了散、丸、浸膏剂、溶液剂等多种剂型19世纪工业革命-大发展20世纪初独立学科20世纪60-70年代重点-剂型对药效的影响（生物药剂学）20世纪70年代后药物新剂型研究（DDS）和临床药学药物制剂的发展过程1843年：模印片1847年：硬胶囊剂1876年：发明压片机--机械化生产1886年：发明安瓿--注射剂1947年：缓释制剂1970年：靶向制剂现代药剂学发展的几个时代指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。古老剂型第一代：随着给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生的以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的剂型。传统剂型第二代：缓控释制剂，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。第三代：能将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器的的靶向给药系统，能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。第四代：反映时辰生物学与生理节律同步的脉冲式给药，在发病高峰期自动释药系统。二、药剂学的任务基本理论的研究新剂型和新制剂的研究与开发药用新辅料的研究与开发医药新技术的研究与开发

中药新剂型的研究与开发生物技术药物制剂的研究与开发

新型制药机械和设备的研究和开发药物溶液的形成理论表面活性剂药物微粒分散系的基础理论药物制剂的稳定性粉体学基础流变学基础药物制剂的设计提高难溶性药物的溶解度，提高生物利用度增溶作用和机理、乳化剂的选择非均相液体制剂的稳定措施有效期的确定固体物料的处理半固体制剂的制备处方设计理论依据（一）基本理论研究开发高效、长效、速效、低毒、缓释、控释、定位和靶向释放等

“三小”（剂量、毒、副作用）

“三效”（速效、高效、长效）

“三定”（定量、定时、定位）各种新剂型与新技术始终是药剂学的中心工作。微囊化技术、固体分散技术、包合技术等使制剂的质量显著提高，为新剂型的开发奠定了技术基础。（二）新剂型和新技术的研究与开发辅料是指生产药品或调配处方时所用的赋形剂和附加剂。辅料是用于制造和调配药物制剂的各种必需品，是药物制剂中不可缺少的重要组成部分。药物剂型的改进、制剂新技术的应用、新剂型的研究等工作，都要求有各种各样的药用辅料。辅料是制约药物新剂型、新制剂、新技术发展的重要因素之一。微晶纤维素、PVP、PVC、丙烯酸树脂等（三）药用新辅料的研究与开发辅料的具体作用1.有利于制剂形态的形成，使制备过程顺利进行；2.提高药物的稳定性，提高生物利用度；3.有助于外观鉴别药物制剂；4.调节有效成分的作用或改善生理要求；5.控制药物释放速度和部位等。无辅不成药在中医中药基础理论指导下，继承、整理、发展中药传统剂型，研究、开发中药现代剂型，是中药走向世界的重要体现。

现代剂型(注射剂、片剂等)。（四）中药新剂型的研究与开发（五）生物技术药物制剂的研究与开发生物技术药物：核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖等生物技术药物普遍具有活性强、剂量小、治疗各种疑难病症的优点但也具有分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短等问题。要将它们用于临床治疗，必须将其制成安全稳定的制剂和使用方便的新剂型，因此寻找和发现适合于这类药物的长效、安全、稳定、使用方便的新剂型是摆在我们药剂工作者面前的艰巨任务。（六）制剂新机械和新设备的研究与开发研制适合我国实际情况的制剂新机械和新设备，对提高我国制剂生产效率，保证制剂质量，使制剂产品进入国际市场具有重要意义。流化床制粒机高效全自动压片机第二节药物剂型一、药物剂型的重要性剂型是药物的传递体，是临床使用的最终形式。无型不成药(原料药无法给药)

药物剂型重要性1.不同剂型改变药物的作用性质2.不同剂型改变药物的作用速度3.不同剂型改变药物的毒副作用4.有些剂型可产生靶向作用二、药物剂型与给药途径药物剂型的选择与给药途径密切相关，应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。给药途径：胃肠道、皮肤、静动脉、肌肉、耳道、鼻腔、口腔、眼、舌下等剂型：片剂、胶囊剂、注射剂、乳剂、软膏、贴剂、混悬剂、栓剂、滴丸剂等药物剂型必须根据给药途径的特点来制备，必须与给药途径相适应。三、药物剂型的分类（一）按物质形态分类

1.液体剂型

2.固体剂型

3.半固体剂型

4.气体剂型

溶液剂 注射剂 煎剂合剂酊剂 洗剂 流浸膏 乳剂液体剂型片剂多层片植入片肠溶片纸式药片固体剂型散剂 胶囊剂丸剂颗粒剂半固体剂型软膏剂糊膏剂栓剂浸膏气体剂型（二）按分散系统分类1.真溶液型

药物以分子或离子状态分散在一定的分散介质中，形成均匀分散体系。如：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂和注射剂等。2．胶体溶液型

以高分子分散在一定的分散介质中形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液。如：胶浆剂、火棉胶剂和涂膜剂等。3．乳剂型油类药物或药物的油溶液以微小液滴状态分散在水性分散介质中形成的非均匀分散体系。如：口服乳剂、静脉注射脂肪乳剂、部分软膏剂、部分搽剂等。

4．混悬型固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。如：合剂、混悬剂等。5．气体分散型

液体或固体药物以微滴或微粒状态分散在气体分散介质中形成的分散体系。如：气雾剂。（三）按给药途径分类药物剂型按照给药途径分类，通常可分成两大类，即经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。1．经胃肠道给药剂型药物制剂经口服给药，经胃肠道吸收发挥作。如：口服溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。消化系统概观药物→口腔→喉部→食道→贲门→胃→幽门→十二指肠→空肠→回肠→盲肠→升结肠→横结肠→降结肠→乙状结肠→直肠→肛门2．非经胃肠道给药剂型

指除口服给药以外的其他途径的给药剂型。

（1）注射给药

使用注射器直接将药物溶液、混悬液或乳剂等注射到不同部位的给药。如：静脉注射、肌肉注射、皮下注射、皮内注射、脊椎腔内注射等。

（2）呼吸道给药

利用抛射剂或压缩气体使药物雾化吸入或直接利用吸入空气将药物粉末雾化吸入肺部的给药。如：气雾剂、喷雾剂等。（3）皮肤给药给药后在局部起作用或经皮吸收发挥全身作用。如：外用溶液、洗剂、搽剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。（4）粘膜给药在眼部、鼻腔、舌下等部位的给药，药物在局部作用或经粘膜吸收发挥全身作用。如：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏、含漱剂、舌下片剂等。（5）腔道给药用于直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道等部位的给药，腔道给药可起局部作用或经吸收发挥全身作用。第三节药剂学的分支学科工业药剂学(industrialpharmaceutics)物理药剂学(physicalpharmaceutics)药用高分子材料学(polymersinpharmaceutics)生物药剂学(biopharmaceutics)药物动力学(pharmacokinetics)临床药剂学(clinicalpharmaceutics)工业药剂学是药剂学的核心，系研究药物制成稳定制剂的规律和生产设计的一门应用技术学科。主要任务：

研究剂型及制剂生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理。目的：为临床提供安全、有效、稳定和便于使用的优质产品。主要内容：保证制剂大量生产时的质量、稳定性。提高疗效。改进生产技术。物理药剂学物理药剂学是运用物理原理、方法和手段，研究药剂学中有关制剂的处方设计、制备工艺、质量控制等内容的边缘学科。内容：固相性质、结构、物态、药物分子的物理性质、不均匀分散系、溶液、离子平衡、溶解度、络合化学动力学、微粉学、流变学、热力学、药物分解因素、胶体化学。目的:指导药物制剂的处方设计、稳定性、储存等药用高分子材料学

polymersinpharmaceutics

主要介绍药剂学的剂型设计和制剂处方中常用的合成和天然高分子材料的结构、制备、物理化学特征以及其功能与应用。生物药剂学

Biopharmaceutics

是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机制及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘学科。致力于研究从机体用药到药物排出体外全过程中有关药物量变和质变所有问题。药代动力学是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药效之间关系的学科，具体研究体内药物的存在位置、数量(或浓度)的变化与时间的关系。对指导制剂设计、剂型改革、安全合理用药等提供量化指标。临床药剂学临床药剂学是以患者为对象，研究合理、有效、安全用药等。与临床治疗学紧密联系的新学科，亦称临床药学。是从治疗疾病观念出发来认识药品的一门应用科学。