组胺和组胺受体拮抗药(药理学课件)

药理学基础组胺和组胺受体拮抗药

教学目标掌握组胺受体拮抗药的临床用途、不良反应和注意事项；熟悉钙剂的临床用途、不良反应和用药须知；了解组胺的受体分类及功能学会应用知识指导患者正确应用组胺受体拮抗药，并进行不良反应监测。培养学生的社会责任感和服务意识。课前导语

荨麻疹，过敏性鼻炎等过敏性疾病严重困扰着人类的健康。什么是组胺？什么是组胺受体拮抗药？

应该如何选择合适的药物来治疗过敏性疾病？

让我们一起解开层层面纱……地点：社区某药店人物：药师小王和患者李某情景：李小姐过生日的时候，在聚会上吃了很多海鲜;但是在几天之后宝宝的身上逐渐出现了有些突起的肿块，而且总是用手开始搔抓，而且出现了新的抓痕。身上的肿块，有些逐渐消退，但是有些又会长出新的。到医院检查确定为荨麻疹。医生给予氯苯那敏治疗，现凭处方来购买，并咨询用药注意事项。任务：1.什么是荨麻疹？如何对该患者进行用药指导？2.治疗荨麻疹的药物还有哪些呢？情景导入——糖友小王的担忧认识组胺与荨麻疹01一、组胺简介【定义】组胺(histamine)是广泛存在人体组织中的自身活性物质。生理作用广泛,包括调节过敏反应.炎症反应和胃酸分泌。天然组胺以无活性形式存在与肥大细胞内，在组织损伤、炎症、神经刺激、某些药物或抗原-抗体反应条件下，以活性形式释放，作用于组胺受体产生效应。组胺本身无治疗用途，主要用于胃酸分泌缺乏症和麻风病的辅助诊断，但其拮抗药广泛用于临床。

高。一、组胺简介【定义】

组胺受体分为H1、H2、H3三种亚型。组胺激动H1受体，产生支气管、胃肠道平滑肌收缩、毛细血管通透性增加和部分血管扩张等作用；激动H2受体，促进胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用；近年研究发现，中枢及外周神经末梢的H3受体，参与组胺合成与释放的负反馈调节。各亚型受体的分布及激动后的效应见下表。

高。表1组胺受体分布及效应类型分布效应

H1

支气管、胃肠、子宫平滑肌皮肤血管、小动静脉、毛细血管血小板收缩舒张促进聚集

H2

支气管、胃肠、子宫平滑肌皮肤血管心室窦房结胃壁细胞血小板收缩舒张收缩↑心率↑胃酸分泌↑抑制聚集H3

中枢、神经末梢调节组胺合成、释放慢性荨麻疹二、荨麻疹【简介】荨麻疹俗称风疹块。是由于皮肤、黏膜小血管扩张及渗透性增加而出现的一种局限性水肿反应，通常在2～24小时内消退，但反复发生新的皮疹。病程迁延数日至数月。临床上较为常见。二、荨麻疹【病因】荨麻疹的病因非常复杂，约3/4的患者找不到原因，特别是慢性荨麻疹。常见原因主要有：食物及食物添加剂；吸入物；感染；药物；物理因素如机械刺激、冷热、日光等；昆虫叮咬；精神因素和内分泌改变；遗传因素等。二、荨麻疹【临床表现】常先有皮肤瘙痒，随即出现风团，呈鲜红色或苍白色、皮肤色。风团的大小和形态不一，发作时间不定。逐渐蔓延，融合成片，持续数分钟至数小时，少数可延长至数天后消退，不留痕迹。部分患者可伴有恶心、呕吐、头痛、头胀、腹痛、腹泻，严重患者还可有胸闷、不适、面色苍白、心率加速、脉搏细弱、血压下降、呼吸短促等全身症状。疾病于短期内痊愈者，称为急性荨麻疹。若反复发作达每周至少两次并连续6周以上者称为慢性荨麻疹。二、荨麻疹【治疗药物】治疗时首先应该脱离过敏源，常用的药物有1.组胺受体阻断药2.钙剂3.糖皮质激素4.免疫抑制剂三、认识过敏性疾病【简介】常见的过敏症状出现较快，一般不超过几分钟，甚至1分钟，少数也可在一日内或者更长时间发生。根据与过敏原接触的部位不一样，我们可以分为以下几种：1.皮肤过敏，表现非感染性炎症症状皮肤发红、荨麻疹、药疹或皮疹，起疹和水肿部位可出现在全身接触过敏原的皮肤及黏膜，包括引起眼睛（过敏性结膜炎）。2.呼吸道的过敏，如支气管哮喘，由于支气管过敏性痉挛导致以呼气困难为主的呼吸困难，再如过敏性鼻炎，由于鼻部黏膜过敏，导致鼻部过敏症状主要为闭塞、流清鼻涕、打喷嚏而且喷嚏次数一般在每次5个喷嚏以上。3.肠道过敏，出现呕吐、腹泻和腹痛。4.静脉输液过敏：严重可使病人心血管系统受损而发生过敏性休克，表现为病人烦躁不安、呼吸困难、心跳加快、出冷汗、面色苍白、紫绀、皮肤湿冷、胃肠痉挛、血压骤降甚至死亡。三、认识过敏性疾病【过敏源】

过敏原指的是引起人过敏的物体，生活中常见的过敏原有很多，常见的有如下几类：1.花粉

树、草和杂草中的花粉可以引发花粉热或季节性过敏。你可能会有像打喷嚏、流鼻涕、鼻塞,发痒,流泪等症状。2.动物皮屑

动物皮肤油腺分泌和存在于唾液中的蛋白质对某些人来说可以引起过敏反应。3.尘螨

尘螨是生活在室内尘土里的微生物，它们生长在高湿度的环境中，生长在人或宠物身上死皮中，还有花粉、细菌和真菌中。4.虫叮

虫叮引发的过敏反应可能有严重甚至危及生命的反应。5.霉菌

霉菌也可以作为过敏原，刺激物，在某些情况下还是潜在的有毒物质。吸入或接触霉菌（如放大图所示）或霉菌孢子对某些人来说可能会引起过敏反应。三、认识过敏性疾病【过敏源】

6.食物

牛奶、海鲜、鸡蛋和坚果是常见能引起过敏反应的食物。7.乳胶

手套、避孕套和一些医疗设备中的乳胶可能会引发乳胶过敏，症状包括皮疹、眼睛发炎、流鼻涕、打喷嚏、喘息和皮肤或鼻子发痒。8.药物

青霉素和阿司匹林等药物过敏引发的症状由轻到重，甚至威胁生命，包括荨麻疹、眼睛发痒、充血、脸、嘴和喉咙的肿胀。9.香料

香水，香薰蜡烛，洗衣粉和化妆品中的香料能引发轻微和严重的健康问题。对于大多数人来说，一旦气味消失症状就能缓解。10.蟑螂

蟑螂不仅令人毛骨悚然，它们粪便中的一种蛋白——

肠细胞激酶也是一种麻烦的过敏原。组胺受体阻断药02一、简介一、简介

【简介】指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物据其对组胺受体的选择性不同，分为:

H1受体阻断药H2受体阻断药

H3受体阻断药广泛用于临床目前仅作为实验研究的工具药一、简介一、简介

【体内过程】多数口服易吸收，15～30分钟起效，1～2小时达高峰，一般持续4～6小时。体内分布广泛，多数第一代药物可通过血—脑脊液屏障。药物主要在肝代谢,经肾排出。

一、简介一、简介

【简介】H1受体阻断药大多数具有类似组胺的“乙基胺”结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，通过阻断组胺H1受体而发挥作用，目前已有第一、第二代药物供临床使用。

常用的第一代药物如苯海拉明(diphenhydramine，苯那君)、异丙嗪(promethazine，非那根)、氯苯那敏(chlorpheniramine，扑尔敏)、赛庚啶（cyproheptadine）等易通过血脑屏障，中枢镇静作用明显；一、简介一、简介

【简介】第二代药物如西替利嗪（cetirizine，仙特敏）、阿司咪唑(astemizole息斯敏)、特非那定(terfenadine，敏迪)、氯雷他定(loratadine，开瑞坦)等基本无中枢镇静作用，且大多长效。第一、第二代H1受体阻断药的药理作用和临床应用基本相似，下面将常用H1受体阻断药作用特点进行比较，见下表。药物中枢镇静抗晕止吐抗胆碱心脏毒性苯海拉明++++++++无异丙嗪++++++++无氯苯那敏+-++无赛庚啶+-+无西替利嗪---无阿司咪唑---有特非那定---有氯雷他定---无表2常用H1受体阻断药作用特点比较

一、简介二、药理作用

1.抗H1受体效应：对抗组胺引起的胃肠、支气管和子宫平滑肌收缩；还能拮抗组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加(局部水肿),但对血管扩张,血压下降只能部分对抗。对组胺所致的胃酸分泌增多无效。2.抑制中枢：表现为镇静，嗜睡(苯海拉明、异丙嗪>氯苯那敏>阿斯米唑、特非那定)。第一代能透过血脑屏障，作用于中枢，产生中枢抑制作用。第二代无镇静嗜睡作用。

3.抗胆碱：部分第一代止吐、防晕作用较强，可能与中枢抗胆碱作用有关。一、简介三、临床应用

1.皮肤粘膜变态反应性疾病。

良效：荨麻疹、过敏性鼻炎、昆虫叮咬导致的皮肤瘙痒；有效：血清病、药疹、接触性皮炎较差：支气管哮喘、过敏性休克

一、简介三、临床应用

2.防晕、止吐：用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。预防晕动病一般在乘车、乘船前15～30分钟服用。苯海拉明和茶碱类的复方制剂“茶苯海明”，是常用的抗晕动病药，可克服苯海拉明的中枢抑制的不良反应。

3.其他：苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠，尤其适用于过敏性疾病引起的失眠；异丙嗪可与氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠；苯海拉明对耳性眩晕症有良好治疗作用。一、简介四、不良反应1.中枢神经系统反应

有嗜睡、乏力、反应迟钝等中枢抑制表现，故驾驶员、高空作业者及精密仪器操纵人员应避免使用以防发生意外。

2.消化道反应

可引起口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻等，餐后服用可减轻。一、简介四、不良反应3.其他

多数H1受体阻断药药物具有抗胆碱作用，可引起眼干、视力模糊、尿潴留等症状，故青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻等患者禁用；第二代H1受体阻断药，副作用少，无明显的抗胆碱作用，但阿司咪唑与特非那定与某些药物如奎尼丁、红霉素、酮康唑、水合氯醛等合用时可引起致命性心律失常（尖端扭转性室性心动过速）,故分别在1998年和1999年撤出国际市场，应予重视；此外，少数患者尤其是儿童可出现烦躁、失眠、头痛。1.第一代会引起镇静嗜睡作用，服药期间不能从事驾驶、高空作业等危险操作；2.阿司咪唑引起严重的不良反应，应慎用。3.大部分感冒药中含有此类药，避免重复用药，且不宜合用中枢抑制药，以免增强中枢抑制。五、用药指导钙剂031.抗过敏作用

能增加毛细血管壁的致密度，降低其通透性，减少渗出，发挥抗过敏作用。临床用于荨麻疹、接触性皮炎、湿疹、血清病和血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗，一般采用静脉给药。2.促进骨骼和牙齿的发育

钙是构成骨骼和牙齿的主要成分，缺钙可以引起佝偻病、软骨病、骨质疏松等，及时补充钙剂可以防治。维生素D可增加钙的吸收，口服钙剂常与维生素D配伍使用。一、作用和用途3.维持神经、肌肉的正常兴奋性

正常人血清钙的含量约为90～110mg/L，当钙浓度过低时，神经、肌肉的兴奋性升高，容易出现手足抽搐,婴幼儿可见喉痉挛甚至惊厥，此时静脉注射钙剂可迅速缓解症状。4.拮抗镁离子

由于钙和镁的化学性质相似，在体内相互竞争产生拮抗作用，故注射硫酸镁过量引起中毒时，可静脉注射钙剂解救(见第二十四章作用于消化系统的药物)。一、作用和用途1..钙剂刺激性强，不宜作肌内注射或皮下注射，静脉注射时须稀释，并避免漏出血管外引起起剧痛和组织环死。如静脉注时发生药液外漏可用5%普鲁卡因注射液作局部封闭。注射用葡萄糖酸钙的含钙量较氯化钙低，刺激性相对小且更安全。

2.钙剂静脉注射速度过快可引起心律失常，应缓慢注射并密切观察患者的反应。在使用洋地黄类药物治疗期间禁止静脉注射钙剂，以免加重其心脏毒性。3.口服钙剂不宜与四环素类抗菌药物同服，因两者可生成不溶性络合物而影响吸收。二、不良反应及用药指导目标检测1.硫酸镁急性中毒时引起血压下降，应用何药抢救（）A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.阿托品D.葡萄糖酸钙E.尼可刹米2.钙剂用于治疗皮肤黏膜变态反应性疾病时的给药方式是（）A.口服B.肌内注射C.皮下注射D.静脉注射E.灌肠DD3.在洋地黄类药物中毒的防治措施中应注意及时补钾离子，同时应严格限制下列哪一种离子的摄入。（）A.铁B.铝C.锌D.钙E.镁4.大量接受输血治疗时，可能会引起手足抽搐、血压下降，可采用何药治疗（）A.氨茶碱B.葡萄糖酸钙C.阿托品D.咖啡因E.尼可刹米DB5.下列关于钙剂的作用特点描述中，错误的是（）A.能维持神经、肌肉的兴奋性B.钙剂可以和四环素合用，有协同作用C.缺钙可能会引起肌肉抽搐D.钙剂可促进骨骼和牙齿的发育E.维生素D可促进钙的吸收6.

下列情况首选H1受体阻断药的是（）A.支气管哮喘B.过敏性休克C.晕动病D.荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应E.失眠BD7.用H1受体阻断药无效的是（

）A.花粉症B.消化性溃疡C.晕动病D.皮肤黏膜变态反应性疾病E.失眠8.下列哪种药物防晕镇吐作用最强（

）A.氯苯那敦B.赛庚啶C.特非那定D.苯海拉明E.阿司咪唑BD9.H1受体阻断药对下列哪一变态反应疗效差（）A.接触性皮炎B.过敏性休克C.药疹D.荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应E.失眠10.下列何药无中枢抑制作用（）A.氯苯那敏B.异丙嗪C.苯海拉明D.地西泮E.特非那定BE11刘女士，26岁，因准备出差而请医生开药以预防晕车。选用下列何药为宜（）A.赛庚啶B.苯海拉明C.氯苯那敏D.特非那定E.阿司咪唑12.下列H1受体拮抗药物的性质和应用中，错误的是（）A.在服药期间不宜驾驶车辆B.部分药物有抑制唾液分泌，镇吐作用C.部分药物对晕动症有效D.部分药物会引起严重的心律失常E.可引起中枢兴奋症状BE组胺生理作用广泛，包括调节过敏反应、炎症反应和胃酸分泌。第一代药物除了抗组胺作用外，还有比较明显的防晕、止吐作用，常见不良反应为嗜睡、头昏、乏力等。第二代药物没有明显的中枢作用和抗胆碱作用。钙是人体中含量最丰富的无机元素，也是骨骼与牙齿的重要成分。

钙离子参与许多重要的生理功能及对骨骼、牙齿的发育等都有极为重要的意义。【问题】针对情境导入的案例，我们已经学习了组胺H1受体阻断药和钙剂使用的用药指导。请大家参考加强预习，思考总结其他抗过敏药如糖皮质激素的用药指导的要点。【课后思考】本课件中所有图片均来源于网络认识组胺与荨麻疹一、组胺简介【定义】组胺(histamine)是广泛存在人体组织中的自身活性物质。生理作用广泛,包括调节过敏反应.炎症反应和胃酸分泌。天然组胺以无活性形式存在与肥大细胞内，在组织损伤、炎症、神经刺激、某些药物或抗原-抗体反应条件下，以活性形式释放，作用于组胺受体产生效应。组胺本身无治疗用途，主要用于胃酸分泌缺乏症和麻风病的辅助诊断，但其拮抗药广泛用于临床。

高。一、组胺简介【定义】

组胺受体分为H1、H2、H3三种亚型。组胺激动H1受体，产生支气管、胃肠道平滑肌收缩、毛细血管通透性增加和部分血管扩张等作用；激动H2受体，促进胃酸分泌、部分血管扩张和心脏的正性频率作用；近年研究发现，中枢及外周神经末梢的H3受体，参与组胺合成与释放的负反馈调节。各亚型受体的分布及激动后的效应见下表。

高。类型分布效应

H1

支气管、胃肠、子宫平滑肌皮肤血管、小动静脉、毛细血管血小板收缩舒张促进聚集

H2

支气管、胃肠、子宫平滑肌皮肤血管心室窦房结胃壁细胞血小板收缩舒张收缩↑心率↑胃酸分泌↑抑制聚集H3

中枢、神经末梢调节组胺合成、释放表1组胺受体分布及效应慢性荨麻疹二、荨麻疹【简介】荨麻疹俗称风疹块。是由于皮肤、黏膜小血管扩张及渗透性增加而出现的一种局限性水肿反应，通常在2～24小时内消退，但反复发生新的皮疹。病程迁延数日至数月。临床上较为常见。二、荨麻疹【病因】荨麻疹的病因非常复杂，约3/4的患者找不到原因，特别是慢性荨麻疹。常见原因主要有：食物及食物添加剂；吸入物；感染；药物；物理因素如机械刺激、冷热、日光等；昆虫叮咬；精神因素和内分泌改变；遗传因素等。二、荨麻疹【临床表现】常先有皮肤瘙痒，随即出现风团，呈鲜红色或苍白色、皮肤色。风团的大小和形态不一，发作时间不定。逐渐蔓延，融合成片，持续数分钟至数小时，少数可延长至数天后消退，不留痕迹。部分患者可伴有恶心、呕吐、头痛、头胀、腹痛、腹泻，严重患者还可有胸闷、不适、面色苍白、心率加速、脉搏细弱、血压下降、呼吸短促等全身症状。疾病于短期内痊愈者，称为急性荨麻疹。若反复发作达每周至少两次并连续6周以上者称为慢性荨麻疹。二、荨麻疹【治疗药物】1.组胺受体阻断药2.钙剂3.糖皮质激素4.免疫抑制剂三、认识过敏性疾病【简介】常见的过敏症状出现较快，一般不超过几分钟，甚至1分钟，少数也可在一日内或者更长时间发生。根据与过敏原接触的部位不一样，分为以下几种：1.皮肤过敏，表现非感染性炎症症状皮肤发红、荨麻疹、药疹或皮疹，起疹和水肿部位可出现在全身接触过敏原的皮肤及黏膜，包括引起眼睛（过敏性结膜炎）。2.呼吸道的过敏，如支气管哮喘，由于支气管过敏性痉挛导致以呼气困难为主的呼吸困难，再如过敏性鼻炎，由于鼻部黏膜过敏，导致鼻部过敏症状主要为闭塞、流清鼻涕、打喷嚏而且喷嚏次数一般在每次5个喷嚏以上。3.肠道过敏，出现呕吐、腹泻和腹痛。4.静脉输液过敏：严重可使病人心血管系统受损而发生过敏性休克，表现为病人烦躁不安、呼吸困难、心跳加快、出冷汗、面色苍白、紫绀、皮肤湿冷、胃肠痉挛、血压骤降甚至死亡。三、认识过敏性疾病【过敏源】

过敏原指的是引起人过敏的物体，生活中常见的过敏原有很多，常见的有如下几类：1.花粉

树、草和杂草中的花粉可以引发花粉热或季节性过敏。你可能会有像打喷嚏、流鼻涕、鼻塞,发痒,流泪等症状。2.动物皮屑

动物皮肤油腺分泌和存在于唾液中的蛋白质对某些人来说可以引起过敏反应。3.尘螨

尘螨是生活在室内尘土里的微生物，它们生长在高湿度的环境中，生长在人或宠物身上死皮中，还有花粉、细菌和真菌中。4.虫叮

虫叮引发的过敏反应可能有严重甚至危及生命的反应。5.霉菌

霉菌也可以作为过敏原，刺激物，在某些情况下还是潜在的有毒物质。吸入或接触霉菌（如放大图所示）或霉菌孢子对某些人来说可能会引起过敏反应。三、认识过敏性疾病【过敏源】

6.食物

牛奶、海鲜、鸡蛋和坚果是常见能引起过敏反应的食物。7.乳胶

手套、避孕套和一些医疗设备中的乳胶可能会引发乳胶过敏，症状包括皮疹、眼睛发炎、流鼻涕、打喷嚏、喘息和皮肤或鼻子发痒。8.药物

青霉素和阿司匹林等药物过敏引发的症状由轻到重，甚至威胁生命，包括荨麻疹、眼睛发痒、充血、脸、嘴和喉咙的肿胀。9.香料

香水，香薰蜡烛，洗衣粉和化妆品中的香料能引发轻微和严重的健康问题。对于大多数人来说，一旦气味消失症状就能缓解。10.蟑螂

蟑螂不仅令人毛骨悚然，它们粪便中的一种蛋白——

肠细胞激酶也是一种麻烦的过敏原。本课件中所有图片均来源于网络认识组胺受体阻断药一、简介一、简介

【简介】指在组胺受体水平竞争性拮抗组胺作用的药物。据其对组胺受体的选择性不同，分类如下:

H1受体阻断药H2受体阻断药

H3受体阻断药广泛用于临床目前仅作为实验研究的工具药一、简介一、简介

【体内过程】多数口服易吸收，15～30分钟起效，1～2小时达高峰，一般持续4～6小时。体内分布广泛，多数第一代药物可通过血—脑脊液屏障。药物主要在肝代谢,经肾排出。

一、简介一、简介

【简介】H1受体阻断药大多数具有类似组胺的“乙基胺”结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，通过阻断组胺H1受体而发挥作用，目前已有第一、第二代药物供临床使用。

常用的第一代药物如苯海拉明(diphenhydramine，苯那君)、异丙嗪(promethazine，非那根)、氯苯那敏(chlorpheniramine，扑尔敏)、赛庚啶（cyproheptadine）等易通过血脑屏障，中枢镇静作用明显；一、简介一、简介

【简介】第二代药物如西替利嗪（cetirizine，仙特敏）、阿司咪唑(astemizole息斯敏)、特非那定(terfenadine，敏迪)、氯雷他定(loratadine，开瑞坦)等基本无中枢镇静作用，且大多长效。第一、第二代H1受体阻断药的药理作用和临床应用基本相似，下面将常用H1受体阻断药作用特点进行比较，见下表。药物中枢镇静抗晕止吐抗胆碱心脏毒性苯海拉明++++++++无异丙嗪++++++++无氯苯那敏+-++无赛庚啶+-+无西替利嗪---无阿司咪唑---有特非那定---有氯雷他定---无表2常用H1受体阻断药作用特点比较

一、简介二、药理作用

1.抗H1受体效应：对抗组胺引起的胃肠、支气管和子宫平滑肌收缩；还能拮抗组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加(局部水肿),但对血管扩张,血压下降只能部分对抗。对组胺所致的胃酸分泌增多无效。2.抑制中枢：表现为镇静，嗜睡(苯海拉明、异丙嗪>氯苯那敏>阿斯米唑、特非那定)。第一代能透过血脑屏障，作用于中枢，产生中枢抑制作用。第二代无镇静嗜睡作用。

3.抗胆碱：部分第一代止吐、防晕作用较强，可能与中枢抗胆碱作用有关。一、简介三、临床应用

1.皮肤粘膜变态反应性疾病。

良效：荨麻疹、过敏性鼻炎、昆虫叮咬导致的皮肤瘙痒；有效：血清病、药疹、接触性皮炎较差：支气管哮喘、过敏性休克

一、简介三、临床应用

2.防晕、止吐：用于晕动病、放射病等引起的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪。预防晕动病一般在乘车、乘船前15～30分钟服用。苯海拉明和茶碱类的复方制剂“茶苯海明”，是常用的抗晕动病药，可克服苯海拉明的中枢抑制的不良反应。

3.其他：苯海拉明和异丙嗪还可用于失眠，尤其适用于过敏性疾病引起的失眠；异丙嗪可与氯丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂，用于人工冬眠；苯海拉明对耳性眩晕症有良好治疗作用。一、简介四、不良反应1.中枢神经系统反应

有嗜睡、乏力、反应迟钝等中枢抑制表现，故驾驶员、高空作业者及精密仪器操纵人员应避免使用以防发生意外。

2.消化道反应

可引起口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻等，餐后服用可减轻。一、简介四、不良反应3.其他

多数H1受体阻断药药物具有抗胆碱作用，可引起眼干、视力模糊、尿潴留等症状，故青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻等患者禁用；第二代H1受体阻断药，副作用少，无明显的抗胆碱作用，但阿司咪唑与特非那定与某些药物如奎尼丁、红霉素、酮康唑、水合氯醛等合用时可引起致命性