药物制剂生产（高级）课件 项目12 栓剂生产

项目12栓剂生产——任务12.1栓剂制备任务12.1栓剂制备12.1.1基础知识栓剂系指原料药物与适宜的基质等制成的供腔道给药的固体状外用制剂。分为直肠栓（常用）、阴道栓（常用）和尿道栓等。直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等。阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等基质是药物的载体，对栓剂制备和药物释放均有重要影响，优良的基质应具备以下要求：室温时应具有适宜的硬度，在体温下易软化、融化或溶解具有润湿或乳化能力，有较强的吸水能力基质的熔点与凝固点的间距不宜过大对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性性质稳定适用于冷压法或热熔法制备栓剂，易于脱模任务12.1栓剂制备任务12.1栓剂制备12.1.1基础知识栓剂常用的基质分为油脂性基质和水溶性基质两大类。油脂性基质：可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、氢化植物油等。水溶性基质：聚氧乙烯硬脂酸酯（s-40）和聚乙二醇类等。可可豆脂棕榈酸酯任务12.1栓剂制备12.1.1基础知识置换价（DV）：系指药物的重量与同体积基质重量的比值。G为不含药基质的空白栓重；M为含药栓重；W为含药栓中每粒栓剂的平均含药重量任务12.1栓剂制备12.1.1基础知识例：现制备鞣酸栓剂100粒，每粒含鞣酸0.2g，以可可豆脂为基质，模孔纯基质栓重2.0g，鞣酸对该基质的置换价为1.6，计算所需基质的量。解：已知：DV=1.6W=0.2gG=2.0g，代入公式（12-2）可得：X=（G－W/DV）×n=(2.0－0.2/1.6)×100=187.5g

答：需要基质187.5g任务12.1栓剂制备12.1.2工艺流程栓剂一般采用搓捏法、冷压法和热熔法制备。目前生产上以热熔法应用最为广泛。图12-2热熔法制备栓剂的工艺流程图任务12.1栓剂制备【任务实施】熔融基质加入药物注模冷却脱模任务12.1栓剂制备【知识总结】1.栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。2.栓剂在人体腔道中起到局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥全身治疗作用。3.栓剂分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等。4.置换价（DV）系指药物的重量与同体积基质重量的比值。5.栓剂制备，以热熔法应用最为广泛。6.栓剂的工艺流程：基质熔化、加入药物、注模、冷却、脱模、质检、包装。谢

谢！项目12栓剂生产——任务12.2栓剂质量检查任务12.2栓剂质量检查12.2.1基础知识栓剂中的药物与基质应混合均匀；栓剂外形应完整光滑；放入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。任务12.2栓剂质量检查【任务实施】12.2.2重量差异检查法

取供试品10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定每粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的不得多于1粒，并不得超出限度1倍平均粒重重量差异限度（%）1.0g及1.0g以下±101.0g以上至3.0±7.53.0g以上±5任务12.2栓剂质量检查【任务实施】12.2.3融变时限取供试品3粒，在室温放置1小时后，置于温度37.0℃±0.5℃水的容器中，脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂3粒均应在60分钟内全部溶解。如有1粒不符合规定，应另取3粒复试，均应符合规定。任务12.2栓剂质量检查【任务实施】12.2.4膨胀值取本品3粒，用游标卡尺测其尾部棉条直径，滚动约90°再测一次，每粒测两次，求出每粒测定的2次平均值（Ri）；将上述3粒栓用于融变时限测定结束后，立即取出剩余棉条，待水断滴，均轻置于玻璃板上，用游标卡尺测定每个棉条的两端以及中间三个部位，滚动约90°后再测定三个部位，每个棉条共获得六个数据，求出测定的6次平均值（ri），计算每粒的膨胀值（Pi），3粒栓的膨胀值均应大于1.5。任务12.2栓剂质量检查【任务实施】12.2.5微生物限度照非无菌产品微生物限度检査：微生物计数法(通则1105)控制菌检查(通则1106)及非无菌药品微生物限度标准(通则1107)检查，应符合规定。任务12.2栓剂质量检查【知识总结】1.栓剂中的药物与基质应混合均匀。2.栓剂外形应完整光滑。3.栓剂放入腔道后