药物制剂生产（高级）课件 10-11 滴丸制备

项目十

丸剂生产——任务10.2

滴丸制备【任务描述】滴丸是一种速效型的固体剂型。本任务主要是学习滴丸的定义、特点、基质、冷凝液和制备方法，按照滴丸的生产工艺流程，完成滴丸制备。【知识准备】滴丸系指原料药物与适宜的基质加热熔融、混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。滴丸主要供口服用，亦可外用，在眼、耳、鼻、直肠、阴道等局部给药。10.2.1基础知识【知识准备】10.2.1基础知识①设备简单，操作简便，生产工序少，自动化程度高，重量差异较小，成本低，无粉尘，有利于劳动保护。②可增加药物稳定性，由于基质的使用，使易水解、易氧化分解的药物和易挥发药物包埋后，稳定性增强。③将药物制成高效、速效或长效滴丸，可提高某些难溶性药物的生物利用度。④可使液体药物固体化，便于服用、运输和贮存。⑤滴丸用药部位多，可口服、也可广泛用于耳、鼻、眼、牙科的局部用药。①载药量少、服用粒数多。②可供选用的滴丸基质和冷凝液种类较少。③滴丸需用的基质量过大，成本较高。优点缺点【任务实施】10.2.1基础知识——滴丸的基质（1）对基质的要求：滴丸中除主药以外的赋形剂称为基质，它与滴丸的形成、溶散时限、溶出度、稳定性、药物含量等有密切关系。基质应具有以下性质：①良好的化学惰性，不与主药发生化学反应，也不影响主药的作用及对主药的检测。②对人体无害。③熔点较低，在60-100℃温度下能熔化成液体，遇冷凝液又能立即凝固，并且在室温下仍能保持固体状态，且加入药物后这一性质不变。【任务实施】10.2.1基础知识——常用基质根据溶解性不同，常用基质分为两大类。①水溶性基质：聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯（S-40）、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆等。②脂溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、蜂蜡等。【任务实施】10.2.1基础知识——滴丸的冷凝液（1）对冷凝液的要求：滴丸制备中用于冷却滴出的液滴，使之冷却收缩成滴丸的液体称为冷凝液，冷凝液虽不是滴丸的处方成分，但参与滴丸制备过程，若清理不彻底，会对药品产生影响。因此，对冷凝液的要求有：①安全无害，易于除去，无残留。②不与基质、药物起化学反应，也不与基质、药物相混溶。③具有适宜的相对密度，应略高或略低于液滴的密度，使液滴缓缓上浮或下沉，便于充分凝固，丸形圆整。④具有适当的黏度。【任务实施】10.2.1基础知识——常用冷凝液（2）常用冷凝液：滴丸常用的冷凝液与基质一样，也分为两类。①水溶性冷凝液：常用的有水、不同浓度的乙醇溶液、酸性或碱性水溶液等，适用于脂溶性基质。②脂溶性冷凝液：常用的有液状石蜡、植物油、二甲基硅油等，适用于水溶性基质。【知识准备】10.2.2工艺流程——滴制法药物基质熔融滴制冷却洗丸干燥质量检查包装滴丸选丸【任务实施】10.2.3物料准备根据处方要求，处理并称取药物。若为中药饮片，须采用适宜的方法提取、浓缩制成一定相对密度的浸膏，或将中药饮片粉碎成细粉，备用；加热熔融基质，将药物溶解、混悬或乳化在已熔融的基质中，混匀，制成药液；因药物在与基质混合搅拌过程中易带入一定量的空气，影响滴丸成品的重量、主成分含量和圆整度。因些，药液须保温除气泡，温度控制依药物和基质的性质而定，一般为80-90℃，且一定要排尽气泡。【任务实施】10.2.4滴制滴丸的制备常用滴丸机。【任务实施】10.2.4滴制具体操作：①选择适当的冷凝介质装入冷却柱，调节冷凝液温度。②将滴制药液加入滴丸机的恒温贮罐中（保温80-90℃）。③调节滴头的滴速、药液温度及滴头与冷却柱距离，将药液滴入冷凝液中，凝固形成丸粒，在冷凝液中缓缓下沉（滴丸密度大于冷凝液密度时）或上浮（滴丸密度小于冷凝液密度时）。【任务实施】10.2.4滴制目前生产上采用全自动滴丸生产线，可连续完成药液的配制、上料、滴制、收集、离心、去除冷凝液、筛选、干燥等工序，生产效率高。【任务实施】10.2.5洗丸从冷凝液中捞出的丸粒，拣去废丸，先用纱布擦去冷凝液，然后用适宜的溶液洗去或除去冷凝液。10.2.6

干燥用冷风吹干后，在室温下晾4h。【任务实施】10.2.7

选丸为保证滴丸成品的质量均一、剂量准确，应对干燥后的丸粒进行筛选，用适宜的药筛筛出大小不匀及异形者，得到外观均匀一致的丸粒。【知识总结】1.滴丸系指原料药物与适宜的基质加热熔融混匀，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中制成的球形或类球形制剂。2.滴丸的优点包括具有设备简单，操作简便，生产工序少，自动化程度高，重量差异较小，成本低，无粉尘，有利于劳动保护；可增加药物稳定性；可提高某些难溶性药物的生物利用度；可使液体药物固体化，便于服用、运输和贮存；用药部位多。缺点是载药量少、服用粒数多；可供选用的滴丸基质和冷凝液