




版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
5-HT3受体拮抗剂简介主讲人:苏凤云时间:2013年9月27日呕吐1、人体的本能:将食入胃内的有害物质排除,保护人体。2、频繁、剧烈的呕吐:妨碍饮食,导致失水,电解质紊乱,酸碱平衡失调,营养障碍;发生食管贲门粘膜裂伤等并发症。
呕吐中枢位于延髓,有两个不同作用的呕吐机构:一是神经性反射中枢,一是化学诱导区(CTZ),接受引起呕吐的各种化学性刺激。化疗药物刺激胃肠道粘膜,致粘膜上的嗜铬细胞释放5-HT等神经递质,5-HT与5-HT3受体结合产生的神经冲动由迷走神经和交感神经传入呕吐中枢而致呕吐;化疗药物及其代谢产物直接刺激CTZ,然后通过神经递质受体进而传递致呕吐中枢引发呕吐;感觉精神直接刺激大脑皮层通路导致呕吐,多见于预期性呕吐。5-HT、多巴胺、P物质是引起化疗呕吐反射的主要神经递质。呕吐的机制:化疗相关性恶心呕吐的类型:常用止吐药物1、多巴胺受体拮抗剂:代表药物是甲氧氯普胺,与糖皮质激素连用可增加疗效并减轻毒副作用,但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相对亢进而引起神经中枢抑制或锥体外系反应。2、5-HT3受体拮抗剂:5-HT3受体拮抗剂通过阻断因小肠5-HT3过度释放引起的迷走神经传入兴奋导致的呕吐反射,多用于治疗化疗所致的急性呕吐,另外其对放疗、肠梗阻、肾衰及大脑受伤所致的恶心以及由多种原因引起的顽固性恶心也有效。代表药物:第一代的昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼,第二代的帕洛诺司琼。3、神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂:与5-HT3受体拮抗剂和地塞米松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐有效,代表药物:阿瑞吡坦、福沙吡坦、卡索匹坦。4、糖皮质激素:作用机理尚不明,有人认为能使CTZ受体膜稳定化,主要用于化疗时用作预防性止吐药。5、精神类药物:苯二氮类(如:劳拉西泮、奥氮平等)。6、吩噻嗪类药物:氯丙嗪。常用5-HT3受体拮抗剂分类及上市历史两代5-HT3受体拮抗剂的比较:作用特点:1:各品种与5-HT3亲和力相似,半衰期<9小时;2:肝肾功能异常不必调整剂量;3:个体差异大,建议从最小有效剂量开始给药。对各类呕吐控制率:1:高剂量顺铂:48%-73%2:中致吐性抗癌药物:60%-85%3:对迟发性呕吐控制不佳:CR率:28%4:对预期性恶心/呕吐控制不佳。常见的副作用:头晕/头痛,腹部不适,便秘,嗜睡,腹泻,偶有转氨酶升高。作用特点:1:5-HT3受体亲和力是第一代的30-100倍;2:药物血浆半衰期长达40小时。临床疗效:1:对急性恶心、呕吐的控制率并不优于第一代拮抗剂;2:对中致吐性抗癌药物所致迟发性呕吐的控制率明显优于第一代。3:副作用与第一代相似或较轻。FDA批准的适应症(2003.7.25)1:中高致吐性化疗药物引起的急性呕吐;2:中致吐性化疗药我引起的迟发性呕吐。第二代第一代第一代5-HT3受体拮抗剂常见不良反应比较格拉司琼昂丹司琼心肝肾功能不全者用药安全性比较昂丹司琼格拉司琼作用特点总结:1、能用于预防及治疗急性及延迟呕吐。2、唯一能治疗突发性呕吐的5-HT3受体拮抗剂3、单一剂量与恩丹西酮(昂丹司琼)三剂疗效相当。4、无明显的药物相互作用。5、肝肾功能不全无需调整剂量6、心脏病患者使用不受限制7、老年患者和儿童可安全使用。格拉司琼与昂丹司琼止吐时效比较:帕洛诺司琼、阿扎司琼与昂丹司琼疗效比较:帕洛诺司琼:帕洛诺司琼特有的新结合位点是高亲和力和超长半衰期的物质基础:其诱导5-HT3受体内陷,受体结合位点减少54%,从而发挥长效拮抗作用。帕洛诺司琼常见不良反应:NCCN止吐指南(2009):
帕洛诺司琼成为预防重度CINV首选止吐用药迟发型呕吐治疗的专家共识:抗肿瘤药物临床应用指导原则:1.化疗所致呕吐:根据患者化疗呕吐风险分级及病情需要选用相应的止吐药①高致吐风险药物化疗:联合应用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK1受体拮抗剂。低治疗指数止吐药(甲氧氯普胺、丁酰苯类和吩噻嗪类)不作为首选药物,仅用于无法耐受上述止吐药或效果不佳者。②中致吐风险药物化疗:5-HT3受体拮抗剂和地塞米松二联治疗。
③低致吐风险药物化疗:地塞米松止吐。
④极低致吐风险药物化疗:不必常规应用止吐药。⑤既往用药后呕吐控制不佳者:化疗前提前个体化给予止吐药,如单次应用地塞米松、口服甲氧氯普胺或吩噻嗪等。⑥预防化疗后迟发性呕吐:地塞米松和阿瑞吡坦二药联合,可应用于所有接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者。2.放疗所致呕吐:口服或静脉应用5-HT3受体拮抗剂,合用或不合用口服地塞米松。3.预防用药:治疗前可口服抗焦虑药物(劳拉西泮、阿普唑仑等)。1、字体安装与设置如果您对PPT模板中的字体风格不满意,可进行批量替换,一次性更改各页面字体。在“开始”选项卡中,点击“替换”按钮右侧箭头,选择“替换字体”。(如下图)在图“替换”下拉列表中选择要更改字体。(如下图)在“替换为”下拉列表中选择替换字体。点击“替换”按钮,完成。202、替换模板中的图片模板中的图片展示页面,您可以根据需要替换这些图片,下面介绍两种替换方法。方法一:更改图片选中模版中的图片(
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 面备战演出经纪人考证
- 演出合同的重要条款试题及答案
- 解析2024年演出经纪人资格证的真题试题及答案
- 演出经纪人资格证信息检索及试题及答案
- 西美实验艺术考题及答案
- 建省宁德市福鼎一中2024年中考数学最后冲刺浓缩卷含解析
- 语文教辅面试题及答案
- 南京中医药大学《设计方法与市场策略研究》2023-2024学年第二学期期末试卷
- 成都信息工程大学《石油化工安全》2023-2024学年第二学期期末试卷
- 2025届湖南省十三校高三下学期第四次模拟考试物理试题试卷含解析
- 2025山东能源集团中级人才库选拔高频重点提升(共500题)附带答案详解
- 技术-浙江省2024年12月五校(杭州二中、温州中学、金华一中、绍兴一中、衢州二中)高三第一次联考试题和答案
- GB/T 18281.1-2024医疗保健产品灭菌生物指示物第1部分:通则
- 2024年浙江省中考社会(开卷)真题卷及答案解析
- focus-pdca改善案例-提高护士对糖尿病患者胰岛素注射部位正确轮换执行率
- 建筑工程竣工验收消防设计质量检查报告(表格填写模板)
- 《ipf诊治共识》课件
- 手术室主管护理师的五年规划
- 项目一 CA6140车床的操作
- 2024年辽宁省第二届职业技能大赛(信息网络布线赛项)理论参考试题库(含答案)
- 《脑梗死护理常规》课件
评论
0/150
提交评论