2024年秋国家开放大学《药剂学》形成性考核作业1-4参考答案

2024年秋国家开放大学《药剂学》形成性考核作业1-4参考答案【药剂学（1）】第1次形成性考核册作业答案一、结合工作经验简述药剂学的任务。药剂学的基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，以优质的制剂应用于临床，发挥防病、治病和诊断疾病的作用。（1）研究药剂学的基本理论与新技术（2）开发新剂型和新制剂（3）开发新型的药用辅料（4）整理与开发中药新品种（5）研究和开发新型的制药机械和设备。二、简述《中华人民共和国药典》的发展史。（1）中华人民共和国成立后，组织编纂了我国第一部《中华人民共和国药典》（1953年版）；1957年出版《中国药典》第一增补本（2）《中国药典》1963年版共收载药品1310种，分成一部和二部（3）《中国药典》1977年版收载药品1925种（4）中国药典》1985年版共收载药品1489种；1987年11月出版了《中国药典》1985年版增补本；1988年10月，出版了我国第一部英文版《中国药典》（1985年版）。自1985年开始，《中国药典》每隔5年再版一次，且编写相应的英文版（5）《中国药典》1990年版共收载品种1751种（6）《中国药典》1995年版共收载品种2375种（7）《中国药典》2000年版共收载药品2691种三、GMP和GLP各指什么？它们对药品生产有何意义？GMP：药品生产质量管理规范，是世界卫生组织制定的世界医药工业生产和药品质量管理的指南和准则，是国际医药贸易、相互监督和检查的统一标准。GLP：药品安全试验规范，是试验条件下进行药理和动物试验（包括体内和体外试验）的指南和准则。GLP要求在进行急性、亚急性和慢性毒性试验、生殖试验、致癌、致畸、致突变以及其他毒性试验时，按统一规范的试验设计、试验方法和试验管理来进行，因此GLP是保证药品安全的有效法规。处方药非处方药疾病类型病情较重、需要医生确诊小伤小病或解除症状疾病诊断者医生患者自我认识和辨别，自我选择取药凭据医生处方不需处方主要取药地点医院药房、药店药店（甲类）、超市（乙类）广告宣传只能在专业性医药报刊上批准后，可上大众媒介或广告四、处方药与非处方药有什么区别？试分别列举几种处方药与非处方药。处方药：吗啡类镇痛药杜冷丁、盐酸哌替啶及某些催眠安定类、心血管类等。非处方药：镇咳抗感冒类药，维生素类、消化系统类、皮肤病用药。五、新药制剂的研究分为几个阶段？新药制剂的申报资料分为哪几个部分？试简述申报资料的主要研究内容是什么？新药制剂的研究分为临床前研究和临床研究。新药制剂申报资料包括综述资料、药学资料、药理毒理资料和临床资料。资料（制剂处方及工艺的研究资料及文献资料）的主要内容是：最终处方、最终制备工艺、工艺流程图、处方依据（剂型选择依据、剂量规格选择依据、处方筛选）、工艺筛选、稳定性的影响因素研究、三批制剂的放大规模制备试验、三批放大规模制备样品的初步质量检查结果、各种辅料在处方中的作用、原辅料的来源与质量标准、参考文献等。

【药剂学（1）】第2次形成性考核册作业答案一、请分别列举一种溶液剂、溶胶剂、高分子溶液剂、混悬剂和乳剂。它们的质量要求是什么？1、溶液剂：如复方碘溶液。2、溶胶剂：如胶态硫。3、高分子溶液剂：如盐酸可卡因胶浆。4、混悬剂：复方硫磺洗剂。质量要求：（1）混悬剂中微粒大小应根据用途与给药途径作出具体要求。(2)微粒沉降速度应很慢，沉降后不应有结块现象，经振摇后有良好的再分散性。(3)混悬剂应有一定的黏度，其黏度大小视应用而定。（4）外用混悬剂应容易涂布。5、乳剂：如鱼肝油乳剂。乳剂的质量要求从乳剂粒径大小的测定、分层现象的观察和乳滴合并速度的测定三方面来评定。二、表面活性剂的特性有哪些?请列举三个处方来说明表面活性剂在药剂学中的应用。特性：表面活性、形成胶束、亲水亲油平衡值、克氏点与昙点、配伍、生物学性质（对药物吸收的影响、与蛋白质的相互作用、毒性与刺激性）。举例略。三、举例说明增加难溶性药物溶解度的方法。巴比妥类、磺胺类、氨基水杨酸等酸性药物，可用碱（常用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等）与其生成盐，增大在水中的溶解度。四、混悬剂的不稳定性表现有哪些？混悬剂的稳定剂型类型有哪些?每种稳定剂的代表化合物有什么？参考答案：（1）混悬微粒的沉降；（2）絮凝作用和反絮凝作用；（3）微粒的荷电与水化；（4）结晶的生长与晶型转变；（5）分散相的浓度与温度；稳定剂型：（1）润湿剂；吐温类、十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆（2）助悬剂；①低分子助悬剂；甘油②天然高分子助悬剂；黄原胶③合成或半合成高分子助悬剂；甲基纤维素④硅皂土⑤触变胶（3）絮凝剂与反絮凝剂；枸橼酸盐五、试讨论分析乳剂不稳定的几种表现及产生的原因？如何克服之？(1)分层：主要原因是分散相与连续相密度不同。解决办法：减小分散相与分散介质的密度差、减小粒径、增加分散介质黏度。（2）絮凝：主要原因电解质和离子型乳化剂的存在。（3）转相：主要是由于乳化剂的性质改变。（4）破乳：主要原因乳化膜破裂。解决办法：保持乳滴均一性，增加分散介质的黏度。

【药剂学（1）】第3次形成性考核册作业答案一、简述影响药物制剂稳定性的处方因素、外界因素以及稳定化措施。答：处方因素：PH值，广义的酸碱催化，溶剂，离子强度，表面活性剂，处方中基质或赋形剂。外界因素：温度，光线，空气（氧），金属离子，湿度和水分，包装材料。稳定化措施：①改进药物剂型或生产工艺：制成固体剂型，制成微囊或包合物，采用直接压片或包衣工艺②制成难溶性盐。二、制剂的稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验，如何进行？答：制剂的稳定性试验是确保药物质量和有效性的重要环节，包括影响因素试验、加速试验与长期试验。以下是这三种试验的详细进行方法：一、影响因素试验影响因素试验又称强化试验，需要在比加速试验更激烈的条件下进行，适用于原料药和制剂处方筛选时的稳定性考察。其目的是探讨药物的固有稳定性，了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与分解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条件提供科学依据。试验通常包括以下几个方面：高温试验：将供试品开口置于适宜的洁净容器中，在60℃温度下放置10天。于第5天和第10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测。若供试品含量低于规定限度，则在40℃条件下同法进行试验。高湿度试验：将供试品开口置于恒湿密闭容器中，在25℃、相对湿度（90±5）%的条件下放置10天。于第5天和第10天取样，按稳定性重点考察项目要求检测，同时准确称量试验前后供试品的重量，以考察供试品的吸湿潮解性能。若吸湿增重5%以上，则在相对湿度（75±1）%条件下，同法进行试验；若吸湿增重5%以下，且其他考察项目符合要求，则不再进行此项试验。强光照射试验：将供试品开口放在装有日光灯的光照箱或其他适宜的光照装置内，于照度为（4500±500）lx的条件下放置10天。于第5天和第10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，特别注意供试品的外观变化。二、加速试验加速试验是在加速条件下进行的，目的是通过加速药物的化学或物理变化来探讨药物的稳定性，为制剂设计、包装、运输、贮存提供必要的数据。原料药和制剂均需进行此项试验。供试品要求：取拟上市包装的三批样品进行试验。试验条件：在温度（40±2）℃、相对湿度（75±5）%的条件下放置6个月。所用设备应能控制温度±2℃、相对湿度±5%，并能对真实温度与湿度进行监测。取样与检测：在试验期间第1、2、3、6个月末分别取样一次，按稳定性重点考察项目进行检测。如在6个月内供试品经检测不符合质量标准要求或发生显著变化，则应在中间条件（30±2）℃、相对湿度（65±5）%下同法进行6个月试验。对于采用不可透过性包装的含有水性介质的制剂，如溶液剂、混悬剂、乳剂、注射液等，在稳定性研究中可不要求相对湿度。对采用半通透性的容器包装的药物制剂，如塑料软袋装注射液、塑料瓶装滴眼液、滴鼻液等，加速试验应在（40±2）℃、相对湿度（20±5）%的条件下进行。乳剂、混悬剂、软膏剂、糊剂、凝胶剂、眼膏剂、栓剂、气雾剂、泡腾片及泡腾颗粒等制剂，宜直接采用（30±2）℃、相对湿度（65±5）%的条件进行试验。对温度敏感药物（需在冰箱中4~8℃冷藏保存）的加速试验，可在（25±2）℃、相对湿度（60±5）%条件下同法进行。需要冷冻保存的药品可不进行加速试验。三、长期试验长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的，其目的是为制订药物的有效期提供依据。原料药与制剂均需进行长期试验。供试品要求：取三批中试样品进行试验。试验条件：在温度（25±2）℃、相对湿度（60±10）%的条件下放置12个月，或在温度（30±2）℃、相对湿度（65±5）%的条件下放置12个月。这是从我国南方和北方气候的差异考虑的，至于上述两种条件选择哪一种由研究者确定。取样与检测：每3个月取样一次，分别于0、3、6、9、12个月取样按稳定性重点考察项目进行检测。12个月以后，仍需继续考察，分别于18、24、36个月取样进行检测。将结果与起始比较，以确定药品的有效期。对于局部用制剂，应在GLP实验室进行，并根据品种需要进行刺激性、过敏性、溶血性试验。如丙酸氟替卡松鼻喷剂需进行刺激性试验。综上所述，制剂的稳定性试验是一个系统而复杂的过程，需要严格按照规定的条件和步骤进行。通过这些试验，可以全面了解药物的稳定性特征，为药品的生产、包装、运输和贮存提供科学依据。三、请指出下列制剂和空间的灭菌法。（1）维生素C注射液参考答案：维生素C注射液的稳定性与温度有关，因此其灭菌方法需要特别注意温度控制。一般采用100℃流通蒸汽灭菌15分钟的方法，以减少维生素C的损失。（2）葡萄糖注射液参考答案：葡萄糖注射液通常采用热压灭菌法，这种方法灭菌能力强，为热力灭菌中最有效、应用最广泛的灭菌方法。输液多采用此法以保证无菌状态。（3）胰岛素注射液参考答案：胰岛素注射液是一种蛋白质类药物，对热敏感，因此不能采用高温灭菌方法。通常采用滤过除菌法进行灭菌，这种方法可以在不破坏蛋白质活性的情况下有效去除微生物。（4）静脉用脂肪乳参考答案：静脉用脂肪乳同样采用热压灭菌法。这种方法可以确保脂肪乳在无菌状态下使用，避免感染风险。（5）己烯雌酚注射液参考答案：己烯雌酚注射液的灭菌方法较为特殊，需要采用150℃干热灭菌1小时。这种方法可以确保药物在高温下保持稳定，同时达到灭菌效果。（6）无菌室的空气参考答案：无菌室的空气灭菌通常采用紫外线照射法。紫外线能够破坏微生物机体细胞中的DNA或RNA的分子结构，从而达到杀菌消毒的效果。同时，无菌室还需要保持洁净，避免污染物的进入。（7）无菌操作柜参考答案：无菌操作柜的灭菌方法取决于其内部材料和结构。一般来说，可以采用高温高压蒸汽灭菌、干热灭菌或化学熏蒸等方法。具体选择哪种方法需要根据无菌操作柜的材质和使用要求来确定。对于电热灭菌柜和蒸汽灭菌柜等类型，它们分别通过电热元件加热空气或水、引入高温高压蒸汽进行灭菌。而紫外线灭菌柜则利用紫外线照射杀灭微生物，常用于实验室和医疗环境的表面灭菌。化学灭菌柜则利用化学药剂进行灭菌，常用于对不耐高温的物品进行灭菌处理。四、生产注射用水的一般工艺流程是什么？每一步骤的目的是什么？答：生产注射用水的一般工艺流程主要包括以下几个步骤：原水处理：目的：去除原水中的悬浮物、胶体、有机物、余氯等杂质，为后续处理提供合格的进水。方法：采用混凝、沉淀、过滤等方法进行处理。纯化水制备：目的：进一步去除水中的离子、微生物等杂质，制备出符合要求的纯化水。方法：采用离子交换、反渗透、电渗析等膜分离技术进行处理。注射用水制备：目的：将纯化水进一步蒸馏处理，得到符合药典规定的注射用水。方法：采用多效蒸馏法或气压式蒸馏法制备注射用水。储存与分配：目的：确保注射用水的储存和分配过程中不受污染，保持其无菌状态。方法：使用不锈钢储罐和密闭管道系统进行储存和分配，同时定期清洗、消毒和监测。质量控制：目的：确保注射用水的质量符合规定要求。方法：定期对注射用水进行理化性质、微生物限度等检测，确保其符合药典规定。五、请写出维生素C的处方并分析处方，简述其制备工艺。答：维生素C的处方一般包含以下成分：维生素C：作为主要成分，具有抗氧化和增强免疫力的作用。碳酸氢钠：用于调节溶液的pH值，使维生素C部分中和成维生素C钠，以减轻注射时的刺激性。依地酸二钠：作为金属络合剂，防止金属离子对维生素C的催化氧化。亚硫酸钠：作为抗氧化剂，防止维生素C在制备和储存过程中的氧化分解。维生素C注射液的制备工艺一般包括以下步骤：准备注射用水：取二氧化碳饱和的注射用水。溶解维生素C：将维生素C加入准备好的注射用水中，充分溶解。调节pH值：分次加入碳酸氢钠，搅拌溶解，调节溶液的pH值至6.0~6.2。加入附加剂：加入依地酸二钠溶液和亚硫酸钠溶液，搅匀。定容与滤过：加饱和二氧化碳注射用水至足量，滤过除去杂质。灌封与灭菌：在氮气流下灌封，以100℃流通蒸汽灭菌15分钟。六、输液剂质量要求和制备工艺与普通注射剂有什么区别？答：输液剂与普通注射剂在质量要求和制备工艺上存在以下区别：质量要求区别：pH值：输液剂的pH值要求与人体血液相近（一般为7.4左右），而普通注射剂的pH值范围相对较广（一般为4~9）。渗透压：输液剂的渗透压要求与血浆渗透压相等或接近，以避免对红细胞造成损伤。而普通注射剂的渗透压要求则相对宽松。无菌与无热原：输液剂由于用量较大，且多用于静脉注射，因此对无菌和无热原的要求更为严格。普通注射剂虽然也有无菌要求，但相对宽松一些。澄明度：输液剂和普通注射剂都要求溶液澄明，但输液剂由于用量大，对澄明度的要求可能更为严格。制备工艺区别：原料选择：输液剂通常选用质量稳定、溶解度高的原料药物，以确保制备出澄清、无菌的输液剂。而普通注射剂的原料选择则相对灵活一些。配制方法：输液剂多采用稀配法或浓配法进行配制，以确保药物的均匀分散和溶解。普通注射剂的配制方法则根据药物的性质而定，可能采用直接溶解、稀释等方法。灭菌与包装：输液剂通常采用热压灭菌法进行灭菌，并使用大容量输液瓶或输液袋进行包装。而普通注射剂的灭菌方法则根据药物的性质而定，可能采用流通蒸汽灭菌、干热灭菌等方法，并使用安瓿瓶、西林瓶等包装容器。综上所述，输液剂与普通注射剂在质量要求和制备工艺上存在显著区别，这些区别主要源于它们的不同用途和给药方式。

【药剂学（1）】第4次形成性考核册作业答案一、名词解释：注射剂：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。二、问答题：1、请列举滴眼剂常用的附加剂的种类及不同种类的附加剂的代表物。答：滴眼剂中常用的附加剂主要分为以下几类，每类都有其代表性的物质：（1）pH调节剂作用：调整滴眼剂的酸碱度，使其与眼部环境相适应，减少刺激并提高药物的稳定性。代表物：硼酸、硼砂（用于调节碱性）；盐酸、枸橼酸或醋酸（用于调节酸性）。（2）渗透压调节剂作用：调整滴眼剂的渗透压，使其接近泪液的渗透压，避免眼部不适。代表物：氯化钠、葡萄糖等。（3）抑菌剂作用：防止滴眼剂在贮存和使用过程中被微生物污染。代表物：苯扎氯铵、苯扎溴铵等季铵盐类化合物。（4）增稠剂与助悬剂作用：增加滴眼剂的黏稠度，使药物粒子在眼液中均匀分散并延缓排出。代表物：甲基纤维素、聚乙烯醇等。（5）表面活性剂作用：降低药物粒子表面的张力，增加药物的溶解度和稳定性，同时也有助于药物的吸收。代表物：聚山梨酯80、卵磷脂等。（6）缓冲剂作用：维持滴眼剂的pH值稳定，防止因外界因素导致酸碱度变化。代表物：磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液等。2、简述常用的粉碎器械及其适用范围。答：常用的粉碎器械及其适用范围如下：（