药物制剂的稳定性习题及答案

药物制剂的稳定性练习题:一、名词解释1．生物学稳定性2．物理稳定性3．化学稳定性4．广义酸碱催化5．药物降解半衰期6．专属酸碱催化7．稳定性加速试验二、选择题（一）单项选择题.盐酸普鲁卡因的主要降解途径是AA。水解B。光学异构化 C.氧化 D/兑羧 E。聚合.维生素C的降解的主要途径B人。脱羧 B.氧化 C.光学异构化D.聚合E.水解.酚类药物降解的主要途径CA。水解8。脱羧 C。氧化 D。异构化E.聚合.酯类药物降解的主要途径D人。脱羧B.聚合 C。氧化 D。水解E.异构化.下列关于药物稳定性的叙述中，错误的是CA。通常将反应物消耗一半所需的时间称为半衰期B.大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理C.若药物降解的反应是一级反应，则药物有效期与反应浓度有关D。对于大多数反应来说，温度对反应速率的影响比浓度更为显著E。若药物降解的反应是零级反应，则药物有效期与反应浓度有关.既能影响易水解药物的稳定性,又与药物氧化反应有密切关系的是AA.pH B.广义的酸碱催化 C。溶剂D.离子强度E.空气.以下关于药物稳定性的酸碱催化叙述中，错误的是AA。许多酯类、酰胺类药物常受H喊OH-催化水解，这种催化作用也叫广义的酸碱催化.在pH很低时，药物的降解主要受酸催化C。pH较高时,药物的降解主要受OH-催化D.在pH-速度曲线图中,最低点所对应的横坐标即为最稳定的pHE。给出质子或接受质子的物质都可能催化水解.影响药物制剂稳定性的制剂因素不包括DA。溶剂 B.广义酸碱 C.离子强度 D.温度E。pH.影响药物稳定性的环境因素不包括BA。温度 B。pH C。光线 D.空气中的氧 E.空气湿度.影响药物制剂稳定性的外界因素是AA。温度 B.溶剂 C.离子强度 D。pHE。广义酸碱.下列关于药物制剂稳定性的叙述中，错误的疫A.药物制剂在贮存过程中发生的质量变化属于稳定性问题B.药物制剂稳定性是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度C.药物制剂的最基本要求是安全、有效、稳定D.稳定性研究可预测药物制剂的有效期E。药物制剂稳定性有化学、物理稳定性.一级反应半衰期公式为BA.V0.1054/k B.ti/2=0o693/kC.ti/2=C0/2ktl2=00693k E.t12=1/C0k13.下列关于药物稳定性加速试验的叙述中，正确的疫A.试验温度为（40±2）℃B.进行加速试验的供试品要求三批，且为市售包装C.试验时间为1、2、3、6个月Do试验相对湿度为（75±5）%A、B、C、D均是.易氧化的药物通常结构中含有CA.酯键B.饱和键C.双键D.苷键E.酰胺键.酯类药物的稳定性不佳，是因为容易产生BA。差向异构 B.水解反应 C.氧化反应 Do变旋反应 E.聚合反应.以下各因素中,不属于影响药物制剂稳定性的处方因素的出Ao安甑的理化性质 Bo药液的pH C.药液的离子强度D.溶剂的极性 Eo附加剂.下列关于长期稳定性试验的叙述中，错误的是CA.符合实际情况Bo一般在25℃下进行C.可预测药物有效期（确定）D.不能及时发现药物的变化及原因 E.在通常包装贮存条件下观察.已知醋酸可的松的降解半衰期为lOOmin,反应200min后，其残存率为CA.90% B.50％ C.25％ D.75％ E.80%.易发生水解的药物为EAo烯醇类药物Bo酚类药物C.多糖类药物Do蒽胺类药物Eo酰胺类药物.下列药物中，容易发生氧化降解的是BAo乙酰水杨酸Bo维生素C Co盐酸丁卡因 D.利多卡因E.氯霉素.下列有关药物稳定性的叙述中，正确的是EA.制剂中应避免使用亚稳定型晶型B.凡受给出质子或接受质子的物质催化的反应称为特殊酸碱催化反应Co乳剂的分层是不可逆现象Do乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散、恢复成原来状态的乳剂E.为增加混悬剂的稳定性，加入能降低Z-电位、使粒子絮凝的电解质称絮凝剂.某一带正电荷的药物水解受OH-催化，介质的离子强度增加时，该药的水解速度常触A.下降Bo不变C.不规则变化 Do增大EoA、B均可能.下列关于药物水解的叙述中，错误的是DAo酯类药物易发生水解反应 B.磷酸氢根对青霉素G钾盐的水解有催化作用Co专属性酸（H+）与碱（OH-）可催化水解反应D.药物的水解速度常数与溶剂的介电常数无关E.pH表示药物溶液的最稳定pH值24.某药按一级反应速度降解，反应速度常数为k25℃=4.0X10-6（h-1）,该药的有效期为DA.2o5年B.2年 C.1.5年 D.3年 Eo1年（二）配伍选择题（备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案；每个备选答案可重复,也可不选用）【1-4】A.弱酸性药液B.乙醇溶液Co碱性溶液 D.油溶性维生素类制剂.焦亚硫酸钠作为抗氧剂用于A.亚硫酸氢钠作为抗氧剂用于A.硫代硫酸钠作为抗氧剂用于C.BHA作为抗氧剂用于D【5—8】下列稳定性试验：A.高温试验 B。高湿度试验C.强光照射试验 D.加速试验E。长期试验.供试品要求三批，按市售包装，在温度40℃±2℃,相对湿度75%±5%的条件下放置六个月D.是在接近药品的实际贮存条件25℃±2℃下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据E.供试品开口置适宜的洁净容器中，在温度60℃的条件下放置10天A.供试品开口置恒湿密闭容器中，在相对湿度75%±5%及90%±5%的条件下放置10天B【9-12】下列与稳定性有关的参数：A．EB。kC.PHm D.t1/2 E.t09.药物制剂的最稳定pHC" 1/2 0'9.药物的有效期E.药物半衰期D.药物降解的速度常数B【13—15】A。处方中加入£01人^3 B。采用棕色瓶密封包装C。制备过程中充入氮气D.调节溶液的pH2E.产品冷藏保存.光照射可加速药物氧化，为提高药物稳定性可采用B.氧气存在加速药物降解，为提高药物稳定性可采用C.所制备的药物溶液对热极为敏感,为提高药物稳定性可采用E【16—19】A。维生素CB.四环素C。青霉素G钾盐D。硝普钠E.肾上腺素.易发生氧化降解A.易发生水解降解C.易发生差向异构化A.易发生光化降解D【20-23】A.片剂B。糖浆剂C.口服乳剂D.注射剂E.口服混悬剂.稳定性试验中重点考查性状、含量、崩解时限或溶出度及有关物质A.稳定性试验中重点考查性状、含量、沉降体积比、再分散性及有关物质E.稳定性试验中重点考查性状、检查有无分层、含量及有关物质C.稳定性试验中重点考查性状、含量、pH值、澄明度、相对密度及有关物质B.稳定性试验中重点考查外观色泽、含量、pH值、澄明度及有关物质D（三）多项选择题.主要降解途径是水解的药物有AEA.酯类 B.酚类 C.烯醇类 D.芳胺类 E。酰胺类.药物降解主要途径是氧化的有BCEA.酯类 B。酚类 C.烯醇类D。酰胺类 E。芳胺类.下列关于药物稳定性的酸碱催化的叙述中,正确的是ADA.许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH催化水解，这种催化作用也叫专属酸碱催化B.在pH很低时,药物的降解主要由碱催化C。pH较高时，药物的降解主要由酸催化D.在pH-速度曲线图中,最低点所对应的pH即为最稳定pHmE。一般药物的氧化作用不受H+或OH-的催化.以下对于药物稳定性的叙述中，错误的是ABEA.易水解的药物,加入表面活性剂都能使稳定性增加B.在制剂处方中,加入电解质或盐所带入的离子,均可增加药物的水解速度C.需通过试验，正确选用表面活性剂,使药物稳定D.聚乙二醇能促进氢化可的松药物的分解E。滑石粉可使乙酰水杨酸分解速度加快.影响药物制剂降解的处方因素有ABDA。pH值 B.溶剂 C。温度 D。离子强度 E。光线.防止药物氧化的措施有ACDEA.驱氧 B。制成液体制剂 以加入抗氧剂D.加金属离子络合剂 E.选择适宜的包装材料.包装材料塑料容器存在主要问题有ACDA.透气性B。不稳定性 C。有透湿性D.有吸附性E.易破碎性.稳定性影响因素试验包括ABCA.高温试验 B.高湿度试验 C.强光照射试验D。在40℃、RH75%条件下试验 E。长期试验.在药物稳定性试验中，有关加速试验的叙述中正确的是ADA。为新药申报临床与生产提供必要的资料B.原料药需要进行此项试验,制剂不需要进行此项试验C.供试品可以用一批产品进行试验D。供试品按市售包装进行试验E。在温度（40±2）℃,相对湿度（75±5）%的条件下放置三个月.防止药物水解的方法有ABCDA.改变溶剂 B。调节溶液pH值C.将药物制成难溶性盐 D.制成包合物 E.改善包装.以下各项中，可反应药物稳定性好坏的有ABCA。半衰期B.有效期C。反应速度常数 D。反应级数 E.药物浓度.药物制剂稳定性研究的范围包括ABCA.化学稳定性B.物理稳定性 C.生物稳定性 D。体内稳定性 E.生物利用度稳定性.影响固体药物氧化的因素有BDA.pH值B.光线C。离子强度 D。温度E。溶剂三、是非题.酯类药物不但能水解，而且也很易氧化。（X）.药物的水解反应可受H+和OH-的催化.（V）3．对于零级反应,药物降解的半衰期与初浓度无关.（X）4．包装材料对药物制剂的稳定性没有影响。（X）.光照可引发药物的氧化、水解、聚合等反应。（V）.水分的存在不仅可引起药物的水解,也可加速药物氧化。（V）四、填空题.药物的稳定性一般包括物理稳定性、化学稳定性、生物学稳定性三个方面。.固体制剂稳定性的特点主要有降解速度缓慢、系统不均匀性、复杂性和反应类型的多样性等..药物降解的两个主要途径为水解和氧化。.Arrhenius指数定律定量地描述了温度与一反映速度常数一之间的关系。.按照BrGnsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的就。.影响药物制剂稳定性的外界因素有温度、_光线_、_空气 、金属离子 、温度和水分 、包装材料的影响等。.影响药物制剂稳定性的处方因素有PH、广义酸碱催化、益剂—、 离子强度、表面活性剂 、处方中基质或赋形剂等。五、问答题延缓药物制剂中有效成分水解的方法有哪些？2.制剂中药物降解的化学途径主要有哪些?3.影响药物制剂降解的因素有哪些？4.固体药物与固体剂型稳定性的一般特点有哪些？5.药物制剂稳定性试验的基本要求是什么？.药物制剂稳定性研究的意义、范围是什么？.经典恒温法的原理是什么，操作过程如何？.延缓药物制剂中有效成分氧化的方法有哪些?药物制剂的稳定性◊参考答案：一、名词解释.生物学稳定性：是指药物制剂由于受微生物的污染，而使产品变质、腐败，如糖浆剂的霉败、乳剂的酸败等。.物理稳定性：主要指物理性状发生变化,如混悬剂中药物的结块、沉降,乳剂的分层、破裂,片剂的崩解度、硬度改变等。.化学稳定性：系指药物由于水解、氧化等化学降解反应，使药物含量（或效价）产生变化，如维生素C的氧化变色、青霉素类的水解等。.广义酸碱催化：按照BrGnsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱,有些药物可被广义的酸碱催化水解,这种催化作用称为广义的酸碱催化..药物降解半衰期：反应物消耗一半所需的时间..专属酸碱催化:药物受H+或OH催化水解，这种催化作用叫专属酸碱催化。.稳定性加速试验:是通过加速药物的物理、化学变化，预测药物在自然条件下的稳定性。二、选择题（一）单项选择题1OA2OB3.C4OD5OC6.A7°A8.D9.B10.A11°E12.B 13°E14C15.B16.A17.C 18oC 19。E20。B21.E 22。A23。D24。D（二）配伍选择题1.A2OA3.C4.D5.D6°E7.A8.B 9.C10°E 11.D 12.B 13.B 14C 15.E16。A17.C 18.A 19。D20.A 21。E22。C23。B24.D（三）多项选择题1.AE2.BCE30AD4.ABE5.ABD60ACDE7.ACD80ABC9.AD100ABCD110ABC12.ABC13.BD三、是非题1.X酯类药物能水解，但不易氧化2°J.X零级反应方程C=Cok0t，t1/2=勺/瑞因此与初浓度有关.X包装材料对药物制剂的稳定性有影响。.V.V四、填空题.化学物理生物学.降解速度缓慢系统不均匀性复杂性.水解氧化.反应速度常数.广义的酸广义的碱.温度光线空气（氧）金属离子的影响湿度和水分的影响.pH广义酸碱催化溶剂离子强度表面活性剂五、问答题.延缓药物制剂中有效成分水解的方法有：①调节pH值；②降低温度;③改变溶剂；④制为干燥固体。.水解和氧化是药物降解的两个主要途径.①水解；②氧化；③异构化，分为光学异构化和几何异构化。.处方对药物制剂稳定性的影响因素主要有：pH值、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂以及半固体、固体制剂的某些赋形剂或附加剂。外界环境对药物制剂稳定性的影响因素主要有：温度、光线、空气、湿度和水分、金属离子及包装材料等。.固体药物与固体剂型稳定性的一般特点为：①固体药物的分解一般较慢，因此需要较长时间和准确的分析方法；②系统具有不均匀性，含量分析结果很难重现；③一些易氧化的药物的氧化作用常发生在固体的表面，从而将内部分子保护起来，以致表里变化不一；④固体剂型又是多相系统，当进行试验时，这些相的组成和状态常发生变化。.药物制剂稳定性试验的基本要求是：①稳定性试验包括影响因素试验、加速试验、长期