《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》编制说明

《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》

（征求意见稿）团体标准编制说明

一、任务来源，主要起草单位，参与起草单位

四川省标准化协会下达的2023年团体标准修订编制计划，

将《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》列为标准编制项目，并于

2023年9月25日在全国团体标准信息平台上进行了立项公告。

责任单位、起草单位为:成都泰和伟业生物科技有限公司。

参与起草单位：甘肃泰友生物科技有限公司。

二、制定标准的必要性和意义

1.项目必要性

氨基酸保护：Fmoc-Ser(tBu)是一种氨基酸保护形式，用于

有机合成中的氨基酸。在多肽或蛋白质的合成中，有时需要防止

特定氨基酸在反应中发生非预期的化学反应。Fmoc和tBu官能

团的引入允许控制反应的选择性，从而确保特定的氨基酸不受损

害。

固相合成：在固相合成中，多肽或蛋白质链是逐步建立的，

而Fmoc-Ser(tBu)和类似的保护基可以在每个步骤中保护已经添

加的氨基酸，以便添加下一个氨基酸。这种方法允许高度选择性

和可控的合成，因此在制备复杂的多肽和蛋白质时至关重要。

研究生物分子：在生物化学研究中，Fmoc-Ser(tBu)等保护

基的使用允许科学家合成和研究特定的多肽序列，以了解它们的

结构和功能。这对于研究蛋白质、酶、肽激素等生物分子非常重

要。

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药物研发：在药物研发领域，有机合成用于制备潜在药物候

选物。使用Fmoc-Ser(tBu)等保护基可以合成特定结构的多肽或

蛋白质，这些分子可能具有药理学上的重要性，例如，用于治疗

疾病或研究药物相互作用。

综上所述，Fmoc-Ser(tBu)及类似的保护基在有机合成、生

物化学研究和药物研发中具有重要的必要性，它们有助于控制反

应的选择性，确保分子的合成和研究过程受到良好的控制，有助

于科学家深入了解生物分子的结构和功能。

2.项目意义

N保护氨基酸的官能团：N-芴甲氧羰基（Fmoc）和O-叔丁基

（tBu）是两种不同的官能团，它们分别连接到丝氨酸的氨基团

上。这种修饰可以在合成蛋白质或多肽链时用于保护丝氨酸分子，

以防止其在反应中不必要的化学反应或损伤。

用于固相合成：Fmoc-Ser(tBu)通常用于固相合成技术，这

是一种制备多肽和蛋白质的方法。在这个过程中，氨基酸会逐步

地加入到分子链中，Fmoc和tBu官能团则用于保护其他部分的

分子，以确保反应的选择性和控制。

合成多肽链：通过反复添加和去除Fmoc-Ser(tBu)和其他氨

基酸分子，可以合成复杂的多肽链，这对于研究蛋白质结构和功

能非常重要。一旦多肽链合成完毕，可以去除Fmoc和tBu官能

团，从而获得未修饰的丝氨酸。

总之，N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸是一种在生物化学和

蛋白质研究中广泛使用的分子，用于固相合成多肽链，并确保特

定氨基酸在反应中不受损害。这种技术对于理解蛋白质结构和功

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能以及开发新药物等方面的研究非常有价值。

3.应用前景

本发明涉及医药化学技术领域，具体涉及一种O-叔丁基

-L-丝氨酸甲酯及O-叔丁基-L-丝氨酸水溶液的制备方法，

包括以下步骤：(a)向反应容器中加入L-丝氨酸和甲醇溶液，

在搅拌下向所述反应容器中滴加SOCl2，回流反应，浓缩、结晶、

干燥，得到L-丝氨酸甲酯盐酸盐；(b)将上述步骤(a)制备的L-

丝氨酸甲酯盐酸盐加入到醋酸叔丁酯中，再加入催化剂，在室温、

搅拌下反应，得到O-叔丁基-L-丝氨酸甲酯。本发明提供的

制备方法中，反应均在液相中进行，安全无污染；L-丝氨酸甲

酯盐酸盐与醋酸丁酯在室温下反应制备得到O-叔丁基-L-丝

氨酸甲酯，无需加入异丁烯为原料，安全性高，产物的总收率在

72％以上，产率高。

三、主要工作过程

1、组建标准起草工作组

2023年10月10日，组建标准起草工作组，确定工作组成员

名单及职责分工，计划进度、经费使用安排等。

2、起草标准初稿

2023年X月XX日，标准起草工作组根据研制目标，开展项目

调研，进行标准比对、技术分析、指标验证等研制工作。确定标

准初稿的基本框架和主要内容。

3、召开标准研讨会

2023年10月20日，标准起草工作组召开标准研讨会，对

标准内容进行了编制，形成了标准草案。

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2023年11月，标准起草工作组对标准草案进行了完善和修

改，进行了多次网上讨论，并于12月初组织工作组人员及相关

企业召开了讨论会，最后形成征求意见稿。

四、制定标准的原则和依据，与现行法律、法规、标准

的关系

本标准兼顾科学性、客观性、合理性、适用性的原则，严格

按照GB/T1.1-2020给出的规则起草。在编制过程中，在标准制

定过程中，广泛听取各方意见，充分调研实际需求、论证指标要

求，结合企业参加评定的情况，提炼出具有符合实际情况的标准

及原则。

本标准与现行法律、法规、标准均不存在冲突。

五、主要条款的说明，主要技术指标的论述

1.主要技术内容

本标准规定了N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸的术语和定

义、结构式、分子式和相对分子量、要求、试验方法、检验规则、

标志、包装、运输、贮存和有效期。根据N-芴甲氧羰基-O-叔丁

基-丝氨酸制造水平及使用情况，确定本文件主要技术内容。

技术指标包含感官要求、溶解性、鉴别、纯度、游离氨基酸、

异构体、水分、比旋光度、含量（滴定）等。

2.技术要素

本标准规定了外观、功能、安全、可靠性等性能及要求，以

及与之对应的试验方法，并制定详细的数据指标，对产品的核心

性能及试验方法进行了明确与规范。

六、对国际标准和国外先进标准的采标程度，以及与国

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内外同类标准水平的对比

1.国外情况

国目前国内没有此产品标准。为此，本牵头单位申请制定

《N-芴甲氧羰基-O-叔丁基-丝氨酸》产品标准。

2.国内情况

以达到保证产品质量并通过标准的宣贯、推广实施扩大产品

在国内外市场的销售和推广的目的。

3.借鉴情况

在本标准起草制定过程中主要引用借鉴了以下标准：

GB/T191包装储运图示标志

《药品生产质量管理规范》

七、重大意见分歧的处理依据和结果

本标准在起草过程中，面向专家学者、政府、商协会、咨询

服务机构和中小企业进行了调研和广泛征求意见，无重大意见分