全麻镇静催眠抗癫痫

全麻镇静催眠抗癫痫2024/12/82概述

CNS通过神经递质（或神经调质）与受体的作用而发挥信息传递和调节作用。

作用于CNS的药物通过影响神经递质（或神经调质）或其受体发挥药理作用。

2024/12/82一、神经原释放的化学物质

1.神经递质(neurotransmitter)

2.神经调质（neuromodulator):

可调节神经递质的效应（放大或衰减），使神经功能处于最佳状态。

如：脑啡肽与阿片受体结合，使传递痛觉的神经递质释放减少，发挥痛觉感受降低的作用。

由神经原合成并释放，在神经元间起信息传递作用的化学物质。

作用于突触后膜的特定受体，引起神经元的兴奋或抑制效应。

2024/12/83二、与药物作用关系密切的中枢部位

1、大脑皮层：

主宰感觉、运动、思维、理智、记忆、语言等神经活动。

2、边缘系统：包括海马、杏仁核、隔区、穹隆等部位，与情感、嗅觉分析等有关

3、基底神经节：包括纹状体（尾核、壳核、黑质）调节运动功能。

4、下丘脑：内脏活动和内分泌的调节中枢。与体温调节、脑垂体前叶和后叶的分泌功能有关。2024/12/842024/12/85三.几种重要的中枢神经递质

Ach：M-R

与学习、记忆和警觉活动有关。

NA与5-羟色胺（5-hydroxytryptamin;5－HT）：与精神、情绪反应、觉醒、睡眠活动有关。

多巴胺（dopamine）：与精神、情感、内分泌、锥体外系的功能有关。

四条通路：黑质－纹状体中脑－边缘脑

中脑－皮质结节－漏斗

2024/12/85GABA（gamma-aminobutyricacid)：中枢抑制性递质，有3种受体亚型。GABAA受体与Cl－通道偶联，与抑郁、焦虑等调节有关

谷氨酸（Glutamate）:中枢兴奋性神经递质。重要受体：N甲基天门冬氨酸（NMDA）受体与学习、记忆、痛觉传导关系密切。

内阿片肽（脑啡肽）：脑啡肽、内啡肽、强啡肽，有μδκ受体亚型。与痛觉调节、精神情绪、呼吸、胃肠活动等有关。2024/12/862024/12/87作用于中枢神经系统的药物：

全身麻醉药

镇静催眠药

抗癫痫药

抗精神病药

抗惊厥药

镇痛药

解热镇痛药

2024/12/872024/12/8

第十一章全身麻醉药

Genaralaneasthetics

定义

全麻药是一类对中枢神经系统产生广泛抑制，引起意识、感觉、痛觉消失及多种反射活动减弱或消失的药物。

一、根据给药途径分类

吸入性麻醉药－经呼吸道吸收和排泄

异氟烷、恩氟烷、七氟烷、氧化亚氮

静脉麻醉药－iV硫喷妥、氯胺酮、丙泊酚等。

2024/12/882024/12/891.吸入性麻醉药（inhalationaneasthetics）

药物肺泡血液

脑组织

肌肉和脂肪组织

2.静脉麻醉药（intravenousaneasthetics）

硫喷妥钠、氯胺酮、丙泊酚、依托咪酯。

3.理想全麻药的要求：

⑴痛觉消失、对机体刺激引起的反射活动消失

⑵起效快、恢复快、不良反应少

⑶有良好的肌肉松弛作用。

采用复合麻醉

2024/12/892024/12/810

二、

吸入性麻醉药

1.作用机制：

（1）药物溶于神经细胞膜脂质中，使脂质层的离子通道等蛋白质分子发生构像变化，从而抑制细胞膜去极化，阻断神经细胞的突触传递，产生麻醉作用。

（2）影响神经递质受体发挥作用

阻断谷氨酸的NMDA

（N－methyl-D-aspartate)受体，抑制谷氨酸释放。2024/12/8102024/12/811

2、麻醉分期

（1）镇痛期麻醉开始→意识消失，各种反射存在。

（2）兴奋期：

呼吸不规则、呕吐、血压不稳定、心率加快、瞳孔扩大

（1）和（2）合称为诱导期。

（3）外科麻醉期：各种反射消失、呼吸血压平稳→→延脑麻醉

3.与药物作用有关的物理参数1、血/气分布系数2、脑/血分布系数3、最小肺泡浓度（MAC）2024/12/8112024/12/812（1）血/气分布系数：

药物在血液中溶解度大小。

该值大，进入脑组织慢，诱导期长，恢复期长。

乙醚12.1氧化亚氮、地氟烷（可作诱导麻醉）

（2）脑/血分布系数：

该值大，药物脂溶性高，麻醉效能高，诱导期短。

异氟烷2.6>氧化亚氮1.06

（3）最小肺泡浓度（MAC）：

使50％病人痛觉消失的肺泡气中药物浓度。表示药物的作用强度。该值小，麻醉作用强。2024/12/8122024/12/8134.常用的吸入性全麻药

恩氟烷（enflurane）和异氟烷（isoflurane）

血/气分布系数小，诱导期短，恢复快，肌松完全，是目前最常用的全麻药。

氟烷（Halothane）

血/气分布系数小，起效快；脑/血分布系数高，麻醉强度较高。

但对心脏有抑制作用，中等程度麻醉下有时可诱发心律失常2024/12/8132024/12/814七氟烷（sevoflurance）

1.有芳香气味，患者易于接受

2.血/气分布系数小，起效快，诱导期短

3.肌松作用较好。

4.心血管ADR少

用于诱导麻醉、维持麻醉和复合麻醉。

地氟烷（Desflurance）

强度低（），麻醉作用弱

诱导期短，作诱导麻醉。

2024/12/814氧化亚氮（N2O）

无刺激性气体，性质稳定，血/气分布系数，起效迅速，可作诱导麻醉。

麻醉效能弱，常与其他药物配伍使用。

2024/12/815第二节静脉麻醉药

硫喷妥钠（sodiumthiopental）1、起效快，无诱导期，维时短，作诱导麻醉和基础麻醉，单用限于小手术。

2、镇痛较差，肌肉松弛不足，抑制呼吸或引起支气管痉挛，支气管哮喘者禁用。

2024/12/8162024/12/817氯胺酮（Katamine）－NMDA受体阻断剂1、能产生分离麻醉（dissociativeaneasthesia)记忆和痛觉消失，意识部分存在，对环境变化无反应。2、对体表镇痛>内脏镇痛。（1）适用于体表小手术麻醉（2）作基础麻醉或诱导麻醉。

2024/12/8172024/12/818依托咪酯(etomidate)：短效，与硫喷妥钠作用相似。

丙泊酚(propofol)：

起效快，短效，易于苏醒。

作诱导麻醉和维持麻醉，对心血管有抑制作用。

羟丁酸钠(sodiumhydroxybutyrate)

γ氨基丁酸的中间代谢产物，安全范围大，对心血管和呼吸影响小，适用于儿童、老人麻醉

肌松作用差。

2024/12/818三、复合麻醉及其药物

1、麻醉前用药：镇静催眠药、阿托品、镇痛药2、诱导麻醉：用血/气分布系数小的吸入性麻醉药和静脉麻醉药－硫喷妥钠、依托咪酯、地氟烷、氧化亚氮、丙泊酚

3、基础麻醉：用镇静催眠药进入深睡状态

4、低温麻醉：物理降温加氯丙嗪，用于心脏手术

5、神经安定镇痛：芬太尼＋氟哌利多（1：50），痛觉消失，意识未完全消失状态，用于小手术。

2024/12/8192024/12/820合理复合麻醉用药的意义

(1)麻醉诱导更加平稳、安全;(2)遗忘、镇痛、肌肉松弛更加完善,自主神经系统更加稳定。(3)各种麻醉药的用量减少，药物的不良反应也相应减少;(4)减少单个药物个体差异对麻醉的影响,使麻醉可预测和控制;(5)使麻醉因病情等需要而变得更加灵活;(6)术后恢复更平稳、迅速和安全;(7)术后镇痛2024/12/820

小结

一、与药物作用相关的神经递质和受体

二、全麻药

吸入性全麻药常用药物和物理参数的意义

静脉注射全麻药常用药物

复合麻醉镇静催眠药、阿托品、镇痛药(芬太尼、瑞芬太尼）肌松药2024/12/8212024/12/822思考

1.常用吸入性麻醉药和静脉麻醉药有哪些？

其作用机制与影响那些神经递质及其受体有关？

2.采用复合麻醉用药的目的和常用药物有哪些？2024/12/8222024/12/823

第十二章镇静催眠药

SedativeandHypnotics

镇静药（Sedatives)：是一类能减少运动、缓和焦虑、烦躁不安、恐惧症状，安定情绪的药物。

催眠药（Hypnotics）：是一类能减少觉醒次数，延长睡眠时间，维持近似生理性睡眠、并易被唤醒的药物。

与剂量有关，二者之间无明显界限。

根据化学结构分为三类：

苯二氮卓类巴比妥类其他类

2024/12/8232024/12/824要求：

1.掌握苯二氮卓类的共同药理作用，药动学特点、作用机制和应用。

2.掌握苯二氮卓类和巴比妥类的异同点及其应用和主要ADR（苯巴比妥、硫喷妥钠）。

3.了解其他药物2024/12/8242024/12/825苯二氮卓类（Benzodiazepines）：

地西泮（diazepam)、氯氮卓、氟西泮、硝西泮、奥沙西泮

咪达唑仑(midazolam)、阿普唑仑等

一、药动学

1、脂溶性高，可迅速分布至脑组织，随后分布到脂肪和肌肉组织，Vd值大，重复用药可在体内蓄积。

2、主在肝脏代谢，代谢产物多有活性。

其效应与药物的t1/2可不平行。

饮酒、肝功能减退、老年人应用后的可能结果？

2024/12/8252024/12/8262024/12/8262024/12/827二、作用机制（mechanismofaction）苯二氮卓类增强GABA的中枢抑制功能。GABAA受体由多个亚基组成，是一配体门控性Cl-通道，在Cl-通道周围有5个结合位点（GABA、BZ、巴比妥、印防己毒素、神经甾体）。▲机制1、BDZ与GABAA受体BDZ结合位点结合→Cl-通道开放频率↑→细胞内Cl-↑→膜超级化，神经兴奋性↓。2、抑制腺苷摄取，抑制钙离子依赖的神经递质释放。不同脑区受体的亚单位肽链不同，各苯二氮卓类药物结合后引起的药理效应有所区别，故临床应用各有侧重。2024/12/8272024/12/828

三、药理作用和临床应用

1、抗焦虑（anxiolyticaction）

首选。小剂量显著改善恐惧、紧张、忧虑、失眠、激动、心悸、出汗、震颤等症状。

地西泮、劳拉西泮、氯氮卓

2、镇静催眠（sedativeandhyponotics）

缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。

⑴不影响快波睡眠，停药后反跳症状轻

⑵安全范围大，无麻醉作用

镇静并引起暂时性记忆缺失－麻醉前给药。

2024/12/8282024/12/829（3）对肝药酶诱导作用少。

（4）连续用药不良反应轻（呼吸、耐受性、依赖性）

3、抗惊厥、抗癫痫

各种惊厥的辅助治疗（破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥），与增强GABA的中枢抑制作用有关。

癫痫持续状态首选－地西泮

失神发作－硝西泮

2024/12/8292024/12/8304、中枢性肌肉松弛作用

（skeletalmusclerelaxantaction）

抑制脊髓中间神经原的活动，减弱多突触反射。

在不影响正常活动下降低局部增强的肌张力。

用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直、腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。

麻醉前给药，加强全麻药的中枢抑制作用和肌松作用。与其他中枢抑制药合用有协同抑制作用2024/12/8302024/12/831

四、不良反应（adversereactions）

1、中枢抑制：影响技巧性操作和驾驶安全。

2、耐受性和依赖性（toleraceanddependence）

焦虑、失眠、兴奋、心悸、呕吐、出汗、震颤、惊厥

间断用药，长期用药宜逐渐停药。

3、急性中毒

（1）运动失调、昏迷、呼吸抑制、心血管抑制。

特异性解毒药物：

氟马西尼（flumazenil）－

BDZ受体拮抗药

2024/12/8312024/12/832

第二节

巴比妥类（Barbiturates）

一、药动学（Pharmacokinetics）

起效快慢和维时与脂溶性、体液的pH有关：

1、脂溶性：

维持时间：硫喷<司可<异戊<戊巴<苯巴

15min2～3h3～6h6～8h

2、体液的pH

pH↑－进入脑组织↓，从尿液排泄↑。

3、消除：肝代谢，部分原形肾排泄。

诱导肝药酶－耐受性和药物相互作用。

2024/12/8322024/12/833二、作用机制

1、激活GABAA受体，延长Cl－通道开放的时间，Cl－内流↑，引起突触后膜超级化。

2、其他

抑制谷氨酸介导的去极化。

麻醉剂量抑制细胞膜的Na＋、K＋离子通道。

三、药理作用和临床应用

1、镇静和催眠（少用）：

与BZ类比较：安全性<BZ类；依赖性>BZ类。

缩短REMS，停药易反跳－致精神和身体依赖性。

2024/12/8332024/12/8342、抗惊厥、抗癫痫：

非特异性对抗中枢兴奋作用。

用于对抗小儿高热、脑膜炎、子痫、中枢兴奋药等引起的惊厥。

安全性较低，剂量较大可抑制呼吸，

3、麻醉前给药或诱导麻醉美索巴比妥硫喷妥

2024/12/8342024/12/835四、不良反应

1、后遗效应：

2、呼吸抑制：肺功能不良、支气管哮喘、颅脑损伤禁用。

3、耐受性、依赖性：

4、急性中毒：

昏迷、呼吸↓、血压↓、体温↓、休克、肾功能衰竭。

解救药物：尼可刹米、NaHCO3、乳酸钠

维持呼吸循环功能、利尿、血液透析。

药酶诱导作用－苯巴比妥：加速自身代谢或甾体激素、香豆素类、洋地黄类、苯妥英钠等药物的肝代谢。

2024/12/8352024/12/836

苯二氮卓类和巴比妥类的区别

苯二氮卓（地西泮）巴比妥类

抗焦虑、镇静催眠+±少用,副作用多

抗惊厥，抗癫痫地西泮，硝西泮等持续状态

麻醉－(麻醉前用药)+硫喷妥

中枢性肌松+中枢肌痉挛—

呼吸抑制+较轻+中等剂量

耐受及依赖性++较BZ类强

作用机制增强中枢GABA的抑制作用

2024/12/8362024/12/837第三节其他类

水合氯醛：

1、有效代谢物-三氯乙醇

起效快、催眠作用强。用于顽固性失眠、他药无效者。

2、用于子痫、破伤风、小儿高热等

安全范围小，大剂量对心、肝、肾均有损害。

3、有局部刺激性，10％溶液口服。

佐匹克隆：

作用机制、作用和不良反应与BZ类相似，但化学结构不同。对记忆力无影响。2024/12/8372024/12/838唑吡坦（zolpidem）

扎来普隆（zaleplon）

与GABA受体BZ结合位点的ω1亚单位结合，增加GABAA对GABA受体亲和力，产生抗焦虑、镇静催眠作用。

无肌肉松弛作用，对记忆无影响。

扎来普隆代谢产物无活性，无蓄积性。

H1受体阻断药异丙嗪、氯苯那敏

2024/12/838小结

1、BZ类抗焦虑、镇静催眠首选。

作用机制：

2、抗惊厥、抗癫痫和治疗中枢或局部病变引起的肌强直和肌肉痉挛。

3、安全范围大、无麻醉作用、耐受性和依赖性较轻。

4、巴比妥类有麻醉作用，耐受性、依赖性和呼吸抑制强，主用于抗惊厥、抗癫痫、麻醉前给药。硫喷妥－麻醉

5、其他药物：机制不同，长期用药也产生耐受性和依赖性。2024/12/8392024/12/840思考

1、BZ类的作用机制、临床用途和不良反应

2、为什么地西泮可用于麻醉前给药

3、唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆的主要作用特点

4、苯巴比妥和硫喷妥的应用，

2024/12/840X）为什么地西泮可用于麻醉前给药

A可引起短暂记忆缺失

B可消除病人的紧张情绪

C可抑制咳嗽反射

D可增强全麻药的麻醉作用

E可抑制支气管收缩2024/12/841地西泮不具有下列哪项作用？

A．

抗焦虑作用

B．

中枢性骨骼肌松驰作用

C．

抗惊厥作用

D．

大剂量引起全身麻醉

E．

可用作麻醉前给药

无抗惊厥作用的镇静催眠药是

A.地西泮

B.水合氯醛

C.氟硝西泮

D.苯巴比妥

E.唑吡坦2024/12/8422024/12/843

第十三章抗癫痫药和抗惊厥药

（AntiepilepticsandAnticonvulsants）

一、癫痫的类型：（与合理选择药物有关）

1、全身性发作（genaralisedseizures）

（1）强直－阵挛性发作（大发作），有意识障碍和全身痉挛。

（2）失神性发作(小发作)

表现为短暂意识丧失，正在进行中的活动停止。

(3）肌阵挛性发作

局部或全身发生突然的短暂、快速肌肉收缩，无意识障碍。2024/12/8432024/12/8442、部分性发作（partialseizures）

有局灶性运动和感觉障碍

单纯部分性发作：局部肌肉抽搐或感觉异常，无意识障碍。

复杂部分性发作（精神运动性发作）：

有无意识的动作或暂时精神失常。

理想的抗癫痫药物：

1、高效低毒；对多种类型的癫痫有效；

2、维时长无镇静、嗜睡作用；

3、有良好的耐受性，因为服药者必须服药数年；在任何环境下均可控制癫痫发作。

2024/12/8442024/12/8452024/12/8452024/12/846二、常用药物

苯巴比妥、苯妥英钠、苯二氮卓类、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等

苯妥英钠（phenytoinsodium）

1、phamacokinetics

（1）口服吸收个体差异大（30％～90％）

（2）脂溶性高，易在组织储存，起效慢，6～10d达稳态浓度。

（3）在肝脏代谢,药酶诱导或抑制可影响其血浓。平均有效血药浓度（MEC)10~20μg/kg

2024/12/8462024/12/8472、药理作用和临床应用

(1)除失神小发作外，对各型癫痫有效，是大发作的首选药物（治疗量不引起镇静催眠）。

作用机制（mechanismofactions)

①抑制细胞膜离子通道（Na+、Ca2+、K+)，稳定神经细胞膜，控制异常过度放电和兴奋扩散的扩散。

②高浓度抑制GABA摄取。

③阻断Ca2+通道，抑制兴奋性神经递质释放。

(2)治疗外周神经痛

缓解疼痛或减少发作次数（与稳定细胞膜有关）

（3）室性心律失常及强心苷类中毒所致的心律失常2024/12/8472024/12/848

3、不良反应

（1）digestivesymptoms：碱性强，刺激性大，静脉注射引起静脉炎。

（2）齿龈增生（over－growthofthegams）

影响胶原代谢。

（3）CNS反应：血浆浓度>20μg/ml可致急性中毒，影响小脑及前庭功能。

（4）造血系统反应影响叶酸吸收

巨幼红细胞性贫血，用亚叶酸钙＋vitB12治疗

2024/12/8482024/12/849苯巴比妥（phenobarbital）

1、抗癫痫的适应症同苯妥英钠。

2、中枢抑制作用明显，起效快、价廉。

3、多用于癫痫持续状态和强直－阵挛性发作。

4、作用机制

増強脑内由GABAA受体介导的Cl-内流，抑制谷氨酸释放，降低病灶及其周围神经元的兴奋性，抑制病灶神经原异常放电。

不良反应：嗜眠、精神萎靡等。

有肝药酶诱导作用。

2024/12/8492、边缘系统：包括海马、杏仁核、隔区、穹隆等部位，与情感、嗅觉分析等有关

3、基底神经节：包括纹状体（尾核、壳核、黑质）调节运动功能。作用机制：

（1）药物溶于神经细胞膜脂质中，使脂质层的离子通道等蛋白质分子发生构像变化，从而抑制细胞膜去极化，阻断神经细胞的突触传递，产生麻醉作用。有肝药酶诱导作用。6>氧化亚氮1.（2）齿龈增生（over－growthofthegams）

影响胶原代谢。无肌肉松弛作用，对记忆无影响。（3）扩张血管平滑肌－高血压危象

3、对抗药物－CaCl2、葡萄糖酸钙二、吸入性麻醉药

1.神经递质(neurotransmitter)理想全麻药的要求：

⑴痛觉消失、对机体刺激引起的反射活动消失

⑵起效快、恢复快、不良反应少

⑶有良好的肌肉松弛作用。小剂量显著改善恐惧、紧张、忧虑、失眠、激动、心悸、出汗、震颤等症状。A型：

1．下列关于氯丙嗪的应用，哪项是错误的？

A．药物引起的呕吐

B．

麻醉前给药

C．人工冬眠

D．

精神分裂症

E.二、作用机制（mechanismofaction）(3）肌阵挛性发作

局部或全身发生突然的短暂、快速肌肉收缩，无意识障碍。阻断大脑和边缘脑的D受体

D．阻断中脑—边缘系统通路的D受体

E.50

卡马西平（carbamazepine）

1、复杂部分发作首选（精神异常或意识障碍）。

2、抑制Na＋和K＋通道，稳定神经细胞膜，治疗外周神经痛优于苯妥英钠。

3、有抗躁狂症作用，与碳酸锂合用躁狂症。

4、可诱导肝药酶，反复用药增加自身代谢，缩短t1/2。

不良反应：常见恶心、呕吐、复视等。偶见骨髓抑制和肝损害。2024/12/8502024/12/851

乙琥胺（ethosuximide）失神发作首选。

丙戊酸钠（sodiumvalproate）

1、广谱抗癫痫药，对各种类型癫痫都有效，

2、对失神发作优于乙琥胺，但可能引起肝损害。

3、机制：抑制Na＋通道，增加GABA合成。

谷氨酸脱羧酶转氨酶

谷氨酸（＋）↓GABA↓（－）代谢失活2024/12/8512024/12/852

苯二氮卓类

长期用药可产生依赖性，突然停药可能导致癫痫发作。

地西泮（diazepam）癫痫持续状态首选，控制惊厥和阵挛状态，较安全。

氯硝西泮（clonazepam）

硝西泮(nitrazepam)

氯巴占（clobazam)

主要用于失神性发作和肌阵挛性发作，强于地西泮。

2024/12/852消化系统症状氟烷（Halothane）

血/气分布系数小，起效快；骨关节炎

D．预防脑血栓

E.2、常用抗癫痫药物的选择应用。卡马西平（carbamazepine）

1、复杂部分发作首选（精神异常或意识障碍）。小剂量显著改善恐惧、紧张、忧虑、失眠、激动、心悸、出汗、震颤等症状。理想全麻药的要求：

⑴痛觉消失、对机体刺激引起的反射活动消失

⑵起效快、恢复快、不良反应少

⑶有良好的肌肉松弛作用。2、部分性发作（partialseizures）

有局灶性运动和感觉障碍

单纯部分性发作：局部肌肉抽搐或感觉异常，无意识障碍。二、作用机制（mechanismofaction）地西泮、劳拉西泮、氯氮卓

2、镇静催眠（sedativeandhyponotics）

缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。常用的吸入性全麻药

恩氟烷（enflurane）和异氟烷（isoflurane）

血/气分布系数小，诱导期短，恢复快，肌松完全，是目前最常用的全麻药。3、安全范围大、无麻醉作用、耐受性和依赖性较轻。唑吡坦（zolpidem）

扎来普隆（zaleplon）

与GABA受体BZ结合位点的ω1亚单位结合，增加GABAA对GABA受体亲和力，产生抗焦虑、镇静催眠作用。A型：

1．下列关于氯丙嗪的应用，哪项是错误的？

A．药物引起的呕吐

B．

麻醉前给药

C．人工冬眠

D．

精神分裂症

E.20．小剂量乙酰水杨酸用于预防心肌梗塞是因为

A.2024/12/853其他药物拉莫三嗪（lamotrigine）加巴喷丁（gabapentin）

阻断Na＋通道，稳定神经细胞膜，减少谷氨酸的释放。主要用于单纯部分和复杂部分发作及难治性癫痫。抗痫灵2024/12/8532024/12/854癫痫的用药选择（首选）

1、强直阵挛性发作：苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平

2、失神发作:乙琥胺、丙戊酸钠、氯硝西泮

3、单纯部分性发作：卡马西平、苯妥英钠或苯巴比妥。

4、复杂部分发作：卡马西平

5、癫痫持续状态：首选静注地西泮，或静注苯妥英钠、苯巴比妥2024/12/854概述

CNS通过神经递质（或神经调质）与受体的作用而发挥信息传递和调节作用。理想全麻药的要求：

⑴痛觉消失、对机体刺激引起的反射活动消失

⑵起效快、恢复快、不良反应少

⑶有良好的肌肉松弛作用。3、安全范围大、无麻醉作用、耐受性和依赖性较轻。作用机制：

2、抗惊厥、抗癫痫和治疗中枢或局部病变引起的肌强直和肌肉痉挛。消化系统症状X型

6．苯妥英钠的不良反应有：

A．

胃肠道反应

B．

巨幼红细胞性贫血

C．

呼吸抑制

D．

过敏反应致肝损害

E.苯巴比妥（phenobarbital）

1、抗癫痫的适应症同苯妥英钠。与其他中枢抑制药合用有协同抑制作用如：脑啡肽与阿片受体结合，使传递痛觉的神经递质释放减少，发挥痛觉感受降低的作用。血/气分布系数小，起效快，诱导期短

3.地西泮（diazepam）癫痫持续状态首选，控制惊厥和阵挛状态，较安全。3、安全范围大、无麻醉作用、耐受性和依赖性较轻。复杂部分性发作（精神运动性发作）：

有无意识的动作或暂时精神失常。第二节抗惊厥药（Anticonvulsants）

硫酸镁（magnesiumsulfate）

1、口服给药－导泻作用和利胆作用

2、静脉或肌内注射给药发挥全身作用

（1）中枢抑制作用

（2）神经－肌肉接头部位阻滞作用

缓解子痫、破伤风惊厥。有肝药酶诱导作用。2024/12/855第二节抗惊厥药（Anticonvulsants）

硫酸镁（magnesiumsulfate）

1、口服给药－导泻作用和利胆作用

2、静脉或肌内注射给药发挥全身作用

（1）中枢抑制作用

（2）神经－肌肉接头部位阻滞作用

缓解子痫、破伤风惊厥。

（3）扩张血管平滑肌－高血压危象

3、对抗药物－CaCl2、葡萄糖酸钙2024/12/855本章小结

1、本类药物的主要作用机制与抑制离子通道、抑制谷氨酸的释放、增强GABA的中枢抑制作用有关。

2、常用抗癫痫药物的选择应用。

苯妥英钠、苯二氮卓类、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠等。

3、其他药物多用于难治性癫痫。

4．硫酸镁有多种药理作用，是抗惊厥的有效药物，其特点是给药途径不同，有不同的临床用途2024/12/8562024/12/857X）1、能有效控制强直－阵挛性癫痫，但对失神发作无效的药物是：

A．

地西泮

B．

苯妥英钠

C．

苯巴比妥

D．

乙琥胺

E.丙戊酸钠

X）

2、对三叉神经痛有效的药物是：

A．

丙戊酸钠

B．

唑吡坦

C．

地西泮

D．

卡马西平

E.苯妥英钠2024/12/8572024/12/8583．苯妥英钠不宜用于：

A．

强直阵挛性发作

B．

复杂部分发作

C．

癫痫持续状态

D．

失神发作

E.单纯部分发作（局灶性癫痫）

X型

5．对癫痫失神发作有效的药物是：

A

苯妥英钠

B乙琥胺

C卡马西平

D丙戊酸钠

E氯硝西泮2024/12/8582024/12/859X型

6．苯妥英钠的不良反应有：

A．

胃肠道反应

B．

巨幼红细胞性贫血

C．

呼吸抑制

D．

过敏反应致肝损害

E.牙龈增生

2024/12/859减少

血小板中TXA2的生成

C.作用于CNS的药物通过影响神经递质（或神经调质）或其受体发挥药理作用。地西泮不具有下列哪项作用？

A．

抗焦虑作用

B．

中枢性骨骼肌松驰作用

C．

抗惊厥作用

D．

大剂量引起全身麻醉

E．

可用作麻醉前给药

无抗惊厥作用的镇静催眠药是

A.神经调质（neuromodulator):

可调节神经递质的效应（放大或衰减），使神经功能处于最佳状态。(1)麻醉诱导更加平稳、安全;（3）在肝脏代谢,药酶诱导或抑制可影响其血浓。消化系统症状单纯部分发作（局灶性癫痫）

X型

5．对癫痫失神发作有效的药物是：

A苯妥英钠

B乙琥胺

C卡马西平

D丙戊酸钠

E氯硝西泮丙戊酸钠

X）

2、对三叉神经痛有效的药物是：

A．

丙戊酸钠

B．

唑吡坦

C．

地西泮

D．

卡马西平

E.3、多用于癫痫持续状态和强直－阵挛性发作。(6)术后恢复更平稳、迅速和安全;2、边缘系统：包括海马、杏仁核、隔区、穹隆等部位，与情感、嗅觉分析等有关

3、基底神经节：包括纹状体（尾核、壳核、黑质）调节运动功能。诱导肝药酶－耐受性和药物相互作用。麻醉效能弱，常与其他药物配伍使用。掌握苯二氮卓类的共同药理作用，药动学特点、作用机制和应用。2024/12/860X型

18．对哌替定的叙述错误的是

A.有中枢镇静作用

B．镇吐

C．抑制呼吸

D．与吗啡比较，起效慢，维时长

E.引起便秘

2024/12/8602024/12/86120．小剂量乙酰水杨酸用于预防心肌梗塞是因为

A.增加血小板中血栓素（TXA2）的生成

B.减少

血小板中TXA2的生成

C.增加血管中前列环素（PGI2）的生成

D.减少血管中PGI2的生成

E.对TXA2和PGI2都有影响2024/12/8612024/12/86221．吲哚美辛不用于

A．类风湿关节炎

B．癌性发热或疼痛

C.