【MOOC】药物化学-沈阳药科大学 中国大学慕课MOOC答案

【MOOC】药物化学-沈阳药科大学中国大学慕课MOOC答案1.1药物化学的研究内容和任务-随堂测验1、【单选题】药物化学学科的定义来自于本题答案：【国际纯粹与应用化学联合会】2、【单选题】MedicinalChemistry表示的含义是本题答案：【药物化学】3、【多选题】药物化学研究的主要内容主要有本题答案：【基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点(Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子#研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性#研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物#研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间的关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间的关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间的关系(构毒关系)】4、【多选题】药物化学的主要任务有本题答案：【不断探索研究和开发新药以发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物(LeadCompound),对其进行结构改造和优化,创造出疗效好、毒副作用小的新药,或是改造现有药物或有效化合物以期获得更为有效、安全的药物#实现药物的产业化,通过研究化学药物的合成原理和路线,选择和设计适合国情的产业化合成工艺,以实现药物大规模的工业生产#研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等,为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据,并指导临床合理用药】5、【判断题】药物化学(MedicinalChemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科本题答案：【正确】6、【判断题】药物化学是建立在化学学科基础上、涉及到生物学、医学和药学等各个学科本题答案：【正确】7、【判断题】药物化学的总目标是创制新药和有效地利用或改进现有药物,不断地提供新品种,促进医药工业的发展、为保障人民健康服务本题答案：【正确】8、【判断题】药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质本题答案：【正确】1.2药物化学的研究和发展-随堂测验1、【单选题】我国科学家发现全新药物结构的抗疟药物是本题答案：【青蒿素】2、【单选题】药物发现阶段始自十九世纪末至二十世纪三十年代，其特征是从动植物体中分离、纯化和测定许多天然物，如生物碱、苷类、激素和维生素类化合物等，代表性药物是本题答案：【吗啡（Morphine）】3、【单选题】阿司匹林发现的年代大约是本题答案：【19世纪~20世纪初】4、【单选题】百浪多息属于本题答案：【抗菌药】5、【多选题】与吗啡相关的药物有本题答案：【海洛因#可待因】6、【多选题】药物化学的发展历史的主要过程有本题答案：【以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期#以合成药物为主的药物发展时期#以药理活性评价为指导的药物设计时期#以疾病生物学机制引导的合理药物设计时期】7、【判断题】1878年Langley首先提出受体(Receptor)概念本题答案：【正确】8、【判断题】1940年Wood和Fildes在对磺胺类药物作用机制的研究中发现，磺胺类药物和细菌生长所需的对氨基苯甲酸结构相似，可竞争性抑制细菌生长过程中的重要的酶，使细菌不能生长繁殖，从而建立了“代谢拮抗”学说本题答案：【正确】9、【判断题】新的药物设计和发现的方法有基于结构的药物设计(Structure-BasedDrugDesign)、基于机制的药物设计(Mechanism-BasedDrugDesign)和基于靶点的药物设计(Target-BasedDrugDesign)等方法本题答案：【正确】10、【判断题】质子泵抑制剂拉唑类抗溃疡药物的发展是在以药理活性评价为指导的药物设计时期本题答案：【错误】01绪论-单元测试题1、【单选题】我国从中药黄花蒿中分离得到抗疟药物是本题答案：【青蒿素】2、【单选题】选择性COX-2抑制剂非甾体抗炎药艾瑞昔布发现者的国籍是本题答案：【中国】3、【单选题】我国自主研发的抗肿瘤药物是本题答案：【埃克替尼】4、【单选题】新药的研究与开发(ResearchandDevelopment,RD)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的时间是本题答案：【12~24年】5、【单选题】新药的研究与开发(ResearchandDevelopment,RD)是一个耗时长、涉及内容复杂、耗费大、失败可能性大的过程。通常，研制一个新药从项目开始计算大约需要的费用是本题答案：【14亿美元】6、【多选题】药物通常主要包括本题答案：【中药#化学药物#生物药物#天然药物】7、【多选题】化学药物主要来源有本题答案：【无机的矿物质#合成的有机化合物#天然药物中提出的有效成分或单体#通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素】8、【多选题】药物化学研究的主要内容有本题答案：【基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点(Target)，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子#研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性#研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物#研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间的关系(构效关系)】9、【多选题】新药的发现主要包括的阶段有本题答案：【靶分子的确定和选择#靶分子的优化#先导化合物的发现#先导化合物的优化】10、【多选题】在以天然活性物质和简单合成化合物为主的药物发现时期获得的药物有本题答案：【奎宁#咖啡因#吗啡】11、【判断题】药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科本题答案：【正确】12、【判断题】药物的研究和开发大致可以分为两个阶段：药物发现阶段和药物开发阶段本题答案：【正确】13、【判断题】新化学实体(NCE)是指在以前的文献中没有报道过的新化合物，而有可能成为药物的新化学实体则需要是能够以安全和有效的方法治疗疾病的新化合物本题答案：【正确】14、【判断题】先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研究本题答案：【正确】15、【判断题】采用合理药物设计获得了非甾体抗炎药吲哚美辛本题答案：【错误】3.1镇静催眠药1-随堂测验1、【单选题】氯氮?的发现属于本题答案：【偶然发现】2、【单选题】Stembach最初设计的镇静催眠药的结构是本题答案：【】3、【单选题】地西泮的化学结构是本题答案：【】4、【单选题】本题答案：【氯氮?】5、【多选题】苯二氮?类药物有本题答案：【夸西泮(Quazepam)#艾司唑仑(Estazolam)#替马西泮(Temazepam)#三唑仑(Triazolam)】6、【多选题】关于苯二氮?类药物的构效关系描述正确的有本题答案：【A环上7位有吸电子基团增加活性#5位苯环是产生药效作用的重要药效团之一，苯环的2'位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强#在1,4-苯二氮?的1,2位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加#苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用】7、【判断题】巴比妥类药物作用于神经组织中的突触，抑制丘脑网状上行激活系统以及下丘脑、延髓等部位的神经元，阻断兴奋向大脑皮层的传导，抑制神经节的传递，由于是对全脑神经元非选择性地抑制，所以副作用大本题答案：【正确】8、【判断题】苯二氮?类药物的作用机制与γ-氨基丁酸(γ-AminobutyricAcid,GABA)系统有关本题答案：【正确】9、【判断题】GABA受体有三种亚性，分别是GABAA、GABAB和GABAC受体本题答案：【正确】10、【判断题】奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱本题答案：【错误】3.2镇静催眠药2-随堂测验1、【单选题】下面这两个药物是采用什么设计方法得到的本题答案：【电子等排】2、【单选题】酒石酸唑吡坦的化学结构是本题答案：【】3、【单选题】含有咪唑并吡啶类结构的药物是本题答案：【酒石酸唑吡坦】4、【单选题】咪达唑仑的化学结构是本题答案：【】5、【多选题】分子中含有三氮唑的镇静催眠药物有本题答案：【艾司唑仑#三唑仑#阿普唑仑】6、【多选题】作用在GABAA受体激动剂的药物的有本题答案：【奥沙西泮#咪达唑仑#艾司唑仑】7、【判断题】凡具有相似的物理和化学性质，又能产生相似或相反生物活性的基团或分子都称为“生物电子等排体”本题答案：【正确】8、【判断题】褪黑素（melatonin，MT）被称为脑白金，是一种毒性小的镇静催眠药物本题答案：【错误】9、【判断题】奥沙西泮的化学命名是7-氯-3-羟基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮杂?-2-酮本题答案：【正确】10、【判断题】佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其中5S-(+)-异构体为艾司佐匹克隆(Eszopiclone)，研究发现其右旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而左旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因本题答案：【正确】03镇静催眠药和抗癫痫药-单元测试题1、【单选题】关于苯二氮?类药物构效关系说法错误的是本题答案：【3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱】2、【单选题】结构为2-[1-（氨甲基）环己烷]乙酸，是一种带有环状结构的GABA衍生物，其作用机制不是直接作用于GABA受体，而是增加GABA释放而使其含量增加的药物是本题答案：【加巴喷丁】3、【单选题】具有光学活性的药物是本题答案：【佐匹克隆】4、【单选题】苯妥英的主要代谢产物是本题答案：【5-（4-羟苯基）-5-苯乙内酰脲】5、【单选题】抗癫痫药物卡马西平的结构类型是本题答案：【二苯并氮?类】6、【单选题】镇静催眠作用最强的药物是本题答案：【阿普唑仑】7、【单选题】地西泮与奥沙西泮的关系是本题答案：【活性代谢产物】8、【单选题】在1,4-苯二氮?分子中引入硝基可增加镇静催眠作用，最佳的位置是本题答案：【7位】9、【单选题】代谢产物毒性较大的物质是本题答案：【】10、【单选题】作用在中枢神经系统的药物的是本题答案：【卡马西平】11、【单选题】属于非苯并二氮?类催眠镇静的药物是本题答案：【佐匹克隆】12、【单选题】卡马西平的化学结构是本题答案：【】13、【单选题】脂肪羧酸类的抗癫痫药物是本题答案：【丙戊酰胺】14、【单选题】化学结构为下图所示的药物属于本题答案：【苯二氮?类药物】15、【单选题】酒石酸唑吡坦在临床上属于本题答案：【镇静催眠药】16、【单选题】抗癫痫药卡马西平属于的结构类型是本题答案：【二苯并氮杂?类药物】17、【单选题】关于的1,4苯并二氮?类镇静催眠药构效关系说法错误的是本题答案：【B环多取代基修饰可得到苯二氮?受体激动剂】18、【单选题】依据构效关系，判断作用最强的催眠镇静药是本题答案：【】19、【单选题】在体内代谢生成奥沙西泮的药物是本题答案：【】20、【单选题】第一个发现的1，4苯并二氮?类催眠镇静药物是本题答案：【】21、【多选题】具有镇静催眠作用的药物有本题答案：【##】22、【多选题】具有抗癫痫作用的药物有本题答案：【丙戊酸胺#卡马西平#拉莫三嗪】23、【多选题】苯二氮?类药物的代谢途径有本题答案：【去N-甲基#1,2位开环#C3位上羟基化#氮氧化合物还原】24、【多选题】具有催眠镇静作用的药物有本题答案：【苯巴比妥#异戊巴比妥#奥沙西泮#地西泮】25、【多选题】临床上用于镇静催眠的药物有本题答案：【异戊巴比#奥沙西泮#地西泮】26、【多选题】GABA类似物的抗癫痫的药物有本题答案：【加巴喷丁#氨己烯酸#普罗加胺】27、【多选题】抗癫痫的药物有本题答案：【卡马西平#苯妥英钠#丙戊酰胺#普罗加胺】28、【多选题】苯二氮?类的药物有本题答案：【咪达唑仑#硝西泮#三唑仑#艾司唑仑】29、【多选题】可以作为抗癫痫药物的有本题答案：【#】30、【多选题】属于乙内酰脲类的抗癫痫药物有本题答案：【##】31、【判断题】在1,4-苯二氮?类药物的1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加本题答案：【正确】32、【判断题】普罗加胺在体内可以代谢生成天然哺乳动物中枢神经系统的抑制性递质γ-氨基丁酸本题答案：【正确】33、【判断题】将苯妥英制成水溶性磷酸酯前药，称为磷苯妥英本题答案：【正确】34、【判断题】酒石酸唑吡坦是非苯并二氮?类受体激动剂本题答案：【正确】35、【判断题】1,4苯并二氮?类催眠镇静药物的4,5位开环是不可逆反应本题答案：【错误】36、【判断题】1,4苯并二氮?类催眠镇静药物作用的靶点是γ-氨基丁酸受体本题答案：【正确】37、【判断题】Lerner在1958年从牛松果腺中分离出一种物质，称为褪黑素本题答案：【正确】38、【判断题】氨己烯酸（Vigabatrin）是γ-氨基丁酸的结构类似物，对GABA氨基转移酶有不可逆的抑制作用本题答案：【正确】39、【判断题】佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，其5-R-(+)异构体为艾司佐匹克隆（Espopiclone），研究发现其左旋佐匹克隆对映体具有很好的短效催眠作用，而右旋佐匹克隆对映体无活性，而且是引起毒副作用的主要原因本题答案：【错误】40、【判断题】艾司唑仑是苯二氮?的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性本题答案：【正确】4.1抗精神病药1-随堂测验1、【单选题】作用强度最弱的抗精神病药物是本题答案：【乙酰丙嗪(Acetpromazine)】2、【单选题】分子中含哌嗪结构的抗精神病药物是本题答案：【奋乃静(Perphenazine)】3、【多选题】抗精神病药物通常按化学结构分类主要有本题答案：【吩噻嗪类#硫杂蒽类#丁酰苯类#苯酰胺类】4、【多选题】对吩噻嗪类药物的构效关系描述正确的有本题答案：【吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性#2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是CF3ClCOCH3HOH#氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药#苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用】5、【判断题】吩噻嗪类药物的作用靶点是多巴胺受体，多巴胺受体为七个跨膜区域组成的G蛋白偶联受体家族本题答案：【正确】6、【判断题】顺式氯丙嗪与多巴胺能部分重叠，故活性较强本题答案：【正确】7、【判断题】氯丙嗪及其他该类药物具有的吩噻嗪母核，环中的S和N都是很好的电子给予体，所以特别容易被氧化本题答案：【正确】8、【判断题】在氯丙嗪的注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂，以阻止氧化变色本题答案：【正确】4.2抗精神病药2-随堂测验1、【单选题】下图的药物化学结构具有的特点是本题答案：【长效】2、【单选题】本题答案：【与多巴胺的空间构象相似】3、【单选题】氯氮平的化学结构是本题答案：【】4、【多选题】具有抗精神病作用，图中R基团的化学结构可以是本题答案：【###】5、【多选题】通过研究发现甲氧氯普胺(Metoclopramide)有很强的止吐作用，并有轻微的镇静作用。深入研究其作用机制，发现与拮抗多巴胺受体有关，进而发现苯甲酰胺类抗精神病的药物有本题答案：【舒必利#瑞莫必利#奈莫必利#硫必利】6、【判断题】氯丙嗪的化学命名是3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺盐酸盐本题答案：【正确】7、【判断题】在日光照射下皮肤会产生红疹，称为光毒化过敏反应本题答案：【正确】8、【判断题】将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽，又称噻吨类本题答案：【正确】4.3抗抑郁药1-随堂测验1、【单选题】第一个临床上使用的单胺氧化酶抑制剂是本题答案：【吗氯贝胺】2、【单选题】化学结构如上图所示的药物是本题答案：【吗氯贝胺】3、【多选题】从作用靶标出发，属于抗抑郁药的类别有本题答案：【单胺氧化酶抑制剂#5-羟色胺重摄取抑制剂#去甲肾上腺素重摄取抑制剂#双靶标作用机制的抗抑郁药物】4、【多选题】关于托洛沙酮说法正确的有本题答案：【托洛沙酮(Toloxatone)是一种新型结构的抗抑郁药#托洛沙酮作用机制与吗氯贝胺相同#选择性地抑制MAO-A活性，阻断5-HT和NE的代谢，属于可逆性的酶抑制剂#口服吸收迅速，30min即可达到血液浓度的高峰】5、【判断题】当缺乏正常的5-羟色胺和去甲肾上腺素的含量，可导致精神失常本题答案：【正确】6、【判断题】抗抑郁药物是由于抗结核药异烟肼的副作用，并发现其有抑制单胺氧化酶的作用而发展的本题答案：【正确】7、【判断题】单胺氧化酶(MAO)是一种催化体内单胺类递质代谢失活的酶，可以通过抑制去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺等单胺类递质的代谢失活，而减少脑内5-HT和NE的氧化脱胺代谢，使脑内受体部位神经递质5-HT或NE的浓度增加，促使突触的神经传递而达到抗抑郁的目的本题答案：【正确】8、【判断题】单胺氧化酶有两种亚型，分别是MAO-A和MAO-B，其中MAO-A与去甲肾上腺素和5-HT的代谢有关本题答案：【正确】4.4抗抑郁药2-随堂测验1、【单选题】阿莫沙平(Amoxapine)的化学结构是本题答案：【】2、【单选题】阿米替林的化学结构是本题答案：【】3、【多选题】关于瑞波西汀的说法正确的有本题答案：【瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用(R,R)-异构体和(S,S)-异构体的混合物#立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但(S,S)-(+)-异构体抗抑郁活性是(R,R)-异构体的2倍#两个异构体的口服生物利用度都大于90%#通过CYP3A4，两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀】4、【多选题】关于马普替林的说法正确的有本题答案：【马普替林属于9,10-二氢蒽的9,10-亚乙基桥环衍生物抗抑郁药#它为选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂，对5-HT几乎没有作用#马普替林是广谱的抗抑郁药，副作用比丙米嗪小且起效快#由于它有适度的镇静作用，既不影响白天的活动，解除因抑郁引起的焦虑，晚上还有一定的催眠作用】5、【多选题】三环类抗抑郁药物的主要缺点有本题答案：【阻滞乙酰胆碱M受体，可能出现口干、视力模糊、窦性心动过速、便秘、尿潴留、青光眼加剧、记忆功能障碍#阻滞肾上腺素α1受体，可能出现加强哌唑嗪的降压作用、体位性低血压、头昏、反射性心动过速#阻滞组胺H1受体，可出现加强中枢抑制剂作用、镇静、嗜睡、增加体重、降低血压#阻滞多巴胺D2受体，可出现锥体外系症状、内分泌改变】6、【判断题】选择性的去甲肾上腺素重摄取抑制剂对其他受体以及神经递质转运蛋白的亲和力很小，因此副作用很低本题答案：【正确】7、【判断题】阿莫沙平是非选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂本题答案：【错误】8、【判断题】多塞平由于分子中含双键，有两个几何异构体，临床以顺反异构体混合物给药本题答案：【正确】4.5抗抑郁药3-随堂测验1、【单选题】化学结构如下图结构的药物是本题答案：【帕罗西汀(Paroxetine)】2、【单选题】文拉法辛(Venlafaxine)的化学结构是本题答案：【】3、【多选题】被誉为“五朵金花”的选择性5-羟色胺重摄取抑制剂有本题答案：【氟西汀(Fluoxetine)#帕罗西汀(Paroxetine)#西酞普兰(Citalopram)#舍曲林(Sertraline)】4、【多选题】关于西酞普兰的说法正确的有本题答案：【西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰,其活性约为西酞普兰的50%，而且血药浓度低于西酞普兰#西酞普兰含有一个手性碳，使用外消旋体的形式，但只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性#S-异构体艾司西酞普兰(又称依地普仑)，是西酞普兰的右旋异构体，为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂，其作用为西酞普兰左旋体的100倍，且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性#R-异构体不仅活性低，而且是S-异构体的抑制剂，可抑制S-异构体的转运。然而由于R-西酞普兰的清除速率明显慢于S-西酞普兰，因此当使用消旋体时，无活性的R-异构体反而占优势】5、【多选题】多靶点抗抑郁药物有本题答案：【米氮平(Mirtazapine)#文拉法辛(Venlafaxine)#度洛西汀(Duloxetine)#安非他酮(Bupropion)】6、【判断题】5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂(SRIs)的作用机制是抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，从而可以改善病人的低落情绪。该类药物选择性强，对组胺受体和乙酰胆碱受体亲和力小，故副作用明显低于三环类本题答案：【正确】7、【判断题】米氮平(Mirtazapine)是去甲肾上腺素和特异性5-HT抗抑郁药本题答案：【正确】8、【判断题】米氮平是新型的抗抑郁药，具有双重作用机制本题答案：【正确】04精神神经疾病治疗药-单元测试题1、【单选题】氯丙嗪的发现是归因于本题答案：【异丙嗪的镇静作用】2、【单选题】化学结构如上的药物的名字是本题答案：【氯丙嗪】3、【单选题】作用时间最长的药物本题答案：【癸氟奋乃静】4、【单选题】按化学结构分类，氟奋乃静属于本题答案：【吩噻嗪类】5、【单选题】下面的合成反应的人名反应是本题答案：【Ullmann】6、【单选题】本题答案：【B部分结构专属性最强】7、【单选题】使用吩噻嗪类药物后，一些病人在日光强烈照射下会发生严重的光化毒反应。这归因于本题答案：【体内发生特定的自由基反应】8、【单选题】化学结构上图所示的药物名称是本题答案：【氯普噻吨】9、【单选题】氟哌啶醇的发现，归因于本题答案：【研究盐酸哌替丁的构效关系】10、【单选题】舒必利（Sulpiride）的化学结构是本题答案：【】11、【单选题】洛沙平的脱甲基活性代谢物是本题答案：【阿莫沙平（Amoxapine）】12、【单选题】本题答案：【帕罗西汀】13、【单选题】5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂的药物是本题答案：【文拉法辛（Venlafaxine）】14、【单选题】化学结构为上图所示的药物是本题答案：【吗氯贝胺】15、【单选题】抗抑郁药物中很多药物的N-去甲基化代谢物都具有很好的抗抑郁作用，不发生N-去甲基化的药物是本题答案：【帕罗西汀】16、【单选题】右图所示的化学结构的药物名称是本题答案：【帕罗西汀】17、【单选题】舍曲林（Sertraline）含有2个手性碳的新型抗抑郁药，其药用构型是本题答案：【S，S-异构体】18、【单选题】抗焦虑的药物是本题答案：【丁螺环酮】19、【单选题】关于文拉法辛性质说法错误的是本题答案：【文拉法辛经N-去甲基代谢，生成地文拉法辛，与文拉法辛药理活性等价，亦为双重5羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂】20、【单选题】碳酸锂在临床上的主要用途是本题答案：【治疗躁狂症】21、【多选题】关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有本题答案：【10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强#10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强#三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用#苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻】22、【多选题】吩塞嗪类抗精神病药物有本题答案：【氟奋乃静#哌泊噻嗪#三氟丙嗪】23、【多选题】氯丙嗪的代谢产物有本题答案：【###】24、【多选题】本题答案：【吸电子#立体障碍】25、【多选题】氯丙嗪特别容易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红棕色。日光及重金属离子对氧化有催化作用。遇氧化剂则被破坏。因此注射液中需加入抗氧剂，常用的抗氧剂有本题答案：【亚硫酸氢钠#对氢醌#维生素C#连二亚硫酸钠】26、【多选题】氯丙嗪的作用机制是通过阻断脑内多巴胺受体产生的作用有本题答案：【帕金森综合症，不能静坐，或运动障碍#人工冬眠#镇吐，强化麻醉#治疗精神分裂症和躁狂症】27、【多选题】选择性5-HT重摄取抑制剂的药物有本题答案：【西酞普兰（Citalopram）#氟西汀（Fluoxetine）#氟伏沙明（Fluvoxamine）#帕罗西汀（Paroxetine）】28、【多选题】分子中含有三个环的抗抑郁药物有时被称为三环类抗抑郁药物，由于大多数都是从氯丙嗪结构改造而来，因此，该类药物的毒副作用相对其他类抗抑郁药的副作用多一些，三环类抗抑郁药物有本题答案：【阿米替林#丙米嗪#氯米帕明】29、【多选题】关于对氟西汀性质说法正确的有本题答案：【R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍，而R型对映体为速效的抗抑郁药，另外S型还可用于预防偏头疼#两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R-和S-对映体，具有与氟西汀相同的药理活性，均是5-HT再吸收的强效抑制剂#S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体，S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时，而其代谢产物半衰期长达330小时，故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#氟西汀分子含有一个手性碳原子，作为手性药物，两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同】30、【多选题】关于西酞普兰性质说法正确的有本题答案：【西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰，其活性约为西酞普兰的50％，而且血浆浓度低于西酞普兰#西酞普兰对5-HT重摄取抑制作用的较高选择性，对其他神经受体无亲和性，是一种安全有效的抗抑郁药，可作为治疗老年抑郁症的首选药物#西酞普兰含有一个手性碳，只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性。S异构体的名称为艾司西酞普兰#西酞普兰的右旋异构体，为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂，其作用为西酞普兰左旋体的100倍，且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。R异构体不仅活性低，而且是S异构体的抑制剂，可抑制S异构体的转运】31、【判断题】异丙嗪的构效关系时发现，将异丙嗪侧链的异丙基用直链的丙基替代，抗组织胺作用减弱，而产生抗精神病的作用，如果2位以氯取代，则抗过敏作用消失本题答案：【错误】32、【判断题】当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是CF3ClCOCH3OHH本题答案：【正确】33、【判断题】吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响。当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构，碳链延长或缩短，或出现分支，都将导致抗精神病作用的减弱或消失本题答案：【错误】34、【判断题】吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响。侧链末端的取代基为含N的碱性基团，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代基的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静、以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍本题答案：【正确】35、【判断题】氯丙嗪的顺式构象与多巴胺的构象能部分重叠，与多巴胺受体是相匹配的，有利于药物与多巴胺受体的作用，所以作用强本题答案：【正确】36、【判断题】将吩噻嗪环上10位氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽，又称噻吨类本题答案：【正确】37、【判断题】由于硫杂蒽衍生物的母核与侧链是以双键相连，故有几何异构体存在，此类药物一般是顺式体的抗精神病的活性大于反式体本题答案：【正确】38、【判断题】舒必利结构中具有手性碳，故具有光学异构体，临床上使用外消旋体。S-(-)异构体具有抗精神病活性，R-(+)异构体有毒副作用，去除右旋体后毒性降低，剂量也减少一半，目前已有左旋体上市，称为左舒必利本题答案：【正确】39、【判断题】米氮平是第一个去甲肾上腺素和特异性5-HT抗抑郁药本题答案：【错误】40、【判断题】碳酸锂可作为治疗躁狂症的首选药本题答案：【正确】2.1药物代谢—氧化反应1-随堂测验1、【单选题】普萘洛尔的主要代谢产物是本题答案：【】2、【单选题】具有细胞毒的化合物是本题答案：【】3、【单选题】芳环上有吸电子取代基，芳环的电子云密度减小，羟基化不易发生的药物是本题答案：【丙磺舒】4、【多选题】官能团化反应主要有本题答案：【氧化反应#还原反应#水解反应】5、【多选题】药物代谢都发生的部位主要有本题答案：【肝脏#肾脏#肺#胃肠道】6、【多选题】药物代谢的细胞色素P450酶主要有本题答案：【CYP1A2#CYP2A6#CYP3A4#CYP2C9】7、【判断题】药物是进入人体的一类外源性化合物(Xenobiotics)，药物产生的药效是药物对机体产生作用，机体对药物亦可产生作用，在体内各种酶的作用下，发生一系列的化学反应，使药物的化学结构发生变化，即药物代谢(Metabolism)本题答案：【正确】8、【判断题】药物代谢又称生物转化(Biotransformation)是在长期的进化过程中，机体发展出一定的自身保护能力，能把外源性的物质，包括药物和毒物，进行化学处理，使其易于排出体外，以避免机体受到这些物质的伤害本题答案：【正确】9、【判断题】通常代谢物的极性(或水溶性)较原药大，利于从体液排出到体外。药物在体内的代谢过程对其药理作用的发挥有较大的影响，药物代谢多使有效药物转化为低效或无效的代谢物，或由无效结构转变成有效结构本题答案：【正确】10、【判断题】在胃肠道和肝脏进行的药物代谢被称为首过效应本题答案：【正确】11、【判断题】药物类药性是指一个化合物具有充分可接受的ADME性质和充分可接受的毒性特性，并能通过Ⅰ期临床试验本题答案：【正确】2.2药物代谢—氧化反应2-随堂测验1、【单选题】首过效应是指本题答案：【药物进入体循环前部分被代谢】2、【单选题】药物在体内发生的官能团化反应，其中主要的代谢反应为本题答案：【氧化反应】3、【单选题】利多卡因在体内可发生本题答案：【N-脱乙基】4、【单选题】可待因（Codeine）在体内代谢生成吗啡，发生的代谢反应为本题答案：【O-脱甲基】5、【多选题】CYP450催化的生物转化反应主要有本题答案：【烯烃和芳烃化合物的氧化反应#烯烃、多环烃、卤代苯的环氧化反应#仲胺、叔胺胺和醚的脱烷基反应#卤代烃的脱卤素反应】6、【多选题】下列属于官能团化反应的有本题答案：【氨基的N-脱烷基化反应#芳烃的环氧化反应#芳烃的羟基化反应】7、【判断题】脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的本题答案：【正确】8、【判断题】在N-脱烷基化代谢反应中，取代基的体积越小，越容易脱去，叔胺脱烃基的速度较慢本题答案：【错误】9、【判断题】偶氮化合物通过肝微粒体中的偶氮还原酶转化为伯胺本题答案：【正确】10、【判断题】含酯和酰胺结构的药物在代谢中，酰胺水解的速度较酯慢本题答案：【正确】02药物结构与代谢-单元测试题1、【单选题】通常情况下药物经体内代谢后，代谢物的极性本题答案：【增大】2、【单选题】关于药物代谢说法错误的是本题答案：【只能通过非专一的代谢酶进行代谢】3、【单选题】药物在体内的结构变化称为本题答案：【代谢】4、【单选题】给药方式有首过效应的是本题答案：【口服片】5、【单选题】关于药物的官能团化反应说法错误的是本题答案：【药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应】6、【单选题】可待因（Codeine）在体内代谢生成吗啡，发生的代谢反应为本题答案：【O-脱甲基】7、【单选题】6-巯基嘌吟（Mercaptopurine）的代谢产物是本题答案：【2,8-二羟基-6-巯基嘌呤】8、【单选题】不属于官能团化反应的是本题答案：【氨基的乙酰化】9、【单选题】卡马西平与葡萄糖醛酸结合形成的结合物为本题答案：【N-葡萄糖醛酸苷化合物】10、【单选题】抗代谢药物的设计原理为本题答案：【生物电子等排原理】11、【单选题】阿曲库铵的药物设计原理是本题答案：【软药设计原理】12、【单选题】磺胺类药物的研究是基于活性代谢产物发现的，最初此活性代谢物的原药是本题答案：【百浪多息】13、【单选题】前列醇的设计原理是本题答案：【硬药原理】14、【单选题】前药原理设计的药物是本题答案：【贝诺酯】15、【单选题】关于甲基化反应说法错误的是本题答案：【甲基化结合代谢物的极性都减小，不能促进药物的排泄作用】16、【单选题】儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应的是本题答案：【甲基化反应】17、【单选题】乙酰化结合反应说法错误的是本题答案：【N-乙酰化的代谢物有利于药物代谢排出】18、【单选题】服用对乙酰氨基酚，为避免中毒的发生，应尽早服用的物质是本题答案：【N-乙酰半胱氨酸】19、【单选题】最常见的参与氨基酸结合反应的氨基酸是本题答案：【甘氨酸】20、【单选题】异丙肾上腺素（Isoproterenol）在体内代谢的主要途径是本题答案：【与活化的硫酸基结合】21、【多选题】代谢产物中可生成环氧化合物的药物有本题答案：【赛庚啶#卡马西平】22、【多选题】关于药物代谢说法正确的有本题答案：【主要在肝脏进行#第一步为氧化、还原或水解，第二步为结合#代谢和排泄统称为消除】23、【多选题】药物在体内进行代谢的部位有本题答案：【肝脏#肾脏#肺#胃肠道】24、【多选题】关于药物代谢说法错误的有本题答案：【药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄#增加药物的解离度使其生物活性增强有利于代谢#药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物】25、【多选题】属于药物Ⅰ相代谢反应的有本题答案：【还原反应#氧化反应#水解反应】26、【多选题】利用硬药原理设计的药物是本题答案：【米索前列醇#炔雌醇】27、【多选题】作为药物的代谢产物被开发成为新药的药物有本题答案：【奥沙西泮#阿米替林】28、【多选题】发生氧化代谢生成环氧化合物的药物有本题答案：【卡马西平#赛庚啶】29、【多选题】属于氧化反应的有本题答案：【在药物的环系结构或脂链结构的碳上形成羟基、或羧基#在氮、氧、硫原子上脱烃基#生成氮氧化物#生成硫氧化物】30、【多选题】含有脂肪胺、芳胺、脂环胺结构的有机药物的体内代谢方式复杂，主要代谢途径有本题答案：【N-脱烃基#N-氧化#N-羟化#脱氨基】31、【判断题】药物分子中含有两个芳环时，一般只有一个芳环发生氧化代谢本题答案：【正确】32、【判断题】两个芳环上取代基不同时，一般是电子云较丰富的芳环易被氧化本题答案：【正确】33、【判断题】口服降血糖药醋磺己脲的主要代谢产物是顺式4-羟基醋磺己脲本题答案：【错误】34、【判断题】地西泮发生羰基α位的碳原子氧化，生成的代谢物为奥沙西泮本题答案：【错误】35、【判断题】脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的药物分子在体内发生N-氧化反应是可逆的本题答案：【正确】36、【判断题】参与药物在体内I相反应的酶系分为：微粒体混合功能氧化酶系和非微粒体混合功能氧化酶系本题答案：【正确】37、【判断题】结合反应又称为II相生物转化，通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物本题答案：【正确】38、【判断题】含芳环的药物经氧化代谢大都引入羟基，羟基化反应主要发生在芳环已有取代基的邻位本题答案：【错误】39、【判断题】官能团化反应结果使代谢产物的极性增大本题答案：【正确】40、【判断题】R异构体的布洛芬在体内能可代谢生成的S-异构体本题答案：【正确】5.1吗啡及其衍生物-随堂测验1、【单选题】吗啡分子内含有的环数是本题答案：【5个】2、【单选题】临床上常使用吗啡的盐是本题答案：【盐酸盐】3、【单选题】对吗啡进行甲基化得到可待因发生在吗啡分子的位置是本题答案：【3-位羟基】4、【多选题】属于阿片受体拮抗剂的药物是本题答案：【纳洛酮#纳曲酮】5、【多选题】吗啡结构中含有结构片段有本题答案：【哌啶#氢化菲环#苯酚#氢化呋喃】6、【判断题】吗啡属于两性化合物本题答案：【正确】7、【判断题】阿扑吗啡为多巴胺受体拮抗剂本题答案：【错误】8、【判断题】天然的吗啡具有右旋光性本题答案：【错误】5.2合成镇痛药-随堂测验1、【单选题】对喷他佐辛描述错误的是本题答案：【成瘾性较高】2、【单选题】按照结构分类，哌替啶属于类型的是本题答案：【哌啶类】3、【单选题】可以戒除海洛因成瘾造成的戒断症状的药物是本题答案：【美沙酮】4、【多选题】哌替啶保留了吗啡分子内的两个环系有本题答案：【A环#E环】5、【多选题】可以激动-受体的药物是本题答案：【美沙酮#哌替啶#吗啡】6、【判断题】喷他佐辛的成瘾性较大本题答案：【错误】7、【判断题】美沙酮分子内不含有手性碳原子本题答案：【错误】05镇痛药物-单元测试题1、【单选题】吗啡的氧化产物主要是本题答案：【双吗啡】2、【单选题】阿片受体拮抗剂的药物是本题答案：【那曲酮】3、【单选题】可用于戒除海洛因成瘾的镇痛药物是本题答案：【美沙酮】4、【单选题】盐酸纳洛酮结构中，17位的取代基团是本题答案：【烯丙基】5、【单选题】结构中不含有氮杂环的镇痛药物是本题答案：【美沙酮】6、【单选题】哌替啶水解反应倾向较小的原因是本题答案：【分子中含有酯基，但周边连有空间位阻较大的苯基】7、【单选题】关于纳曲酮描述正确的是本题答案：【属于吗啡受体专一拮抗剂】8、【单选题】镇痛药喷他佐辛的结构类型是本题答案：【苯吗喃类】9、【单选题】吗啡中毒后的解救药物是本题答案：【那曲酮】10、【单选题】属于中枢性镇咳药的是本题答案：【可待因】11、【单选题】1954年，Beckett和Casy根据Morphine及合成镇痛药的共同药效构象，提出了阿片受体的活性部位模型不包括的内容是本题答案：【分子的氧环是产生活性的重要药效团】12、【单选题】关于盐酸曲马多说法错误的是本题答案：【临床用其右旋体】13、【单选题】化学结构如下的药物是本题答案：【盐酸曲马多】14、【单选题】依据治疗指数，作用强度最大的药物是本题答案：【Sufentanil25200】15、【单选题】关于盐酸美沙酮说法错误的是本题答案：【美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮的R-异构体】16、【单选题】哌替丁的化学结构是本题答案：【】17、【单选题】作用时间最短的镇痛药本题答案：【】18、【单选题】化学结构如下的药物是本题答案：【芬太尼】19、【单选题】镇痛最强的药物是本题答案：【】20、【单选题】芬太尼的结构类型是本题答案：【哌啶类】21、【多选题】关于盐酸吗啡性质描述正确的有本题答案：【有旋光性且为左旋#由阿片中提取得到#分子中有五个手性碳原子#性质不稳定，容易被氧化变质】22、【多选题】在进行吗啡的结构改造研究工作中，主要的研究工作有本题答案：【羟基的酰化#N上的烷基化#羟基烷基化】23、【多选题】作用于阿片受体的药物有本题答案：【哌替啶#美沙酮#纳曲酮#芬太尼】24、【多选题】吗啡分子中含有的基团有本题答案：【酚羟基#双键#醚键#叔胺】25、【多选题】吗啡的3位酚羟基在甲基化后得到了可待因，构效关系表明本题答案：【镇痛活性降低#成瘾性降低#镇咳效果明显】26、【多选题】关于吗啡的说法正确的有本题答案：【天然吗啡是左旋吗啡,而非天然的右旋吗啡完全没有镇痛及其他生理活性。#当吗啡在酸性条件下加热时,6位羟基和14位氢处于反式易发生脱水,随后与D环发生分子内重排,生成阿扑吗啡(Apomorphine)。#吗啡结构中3位的酚羟基烷基化后得到可待因(Codeine)，镇痛活性降低,成瘾性也相应降低。#吗啡的3,6-二乙酸酯是海洛因(Heroin),它的活性是吗啡的两倍,成瘾性也显著增加,是中枢麻醉性主要毒品之一。】27、【多选题】促进吗啡的氧化反应的物质有本题答案：【空气中的氧气#日光和紫外线照射#重金属离子】28、【多选题】吗啡的代谢产物本题答案：【##】29、【多选题】合成镇痛药物的结构类型有本题答案：【吗啡喃类#哌啶类#氨基酮类#苯吗喃类】30、【多选题】关于盐酸美沙酮说法正确的有本题答案：【供药用的为其外消旋体#左旋体镇痛作用强，右旋体作用极弱#结构中有羰基，但由于邻位苯基的空间位阻作用，不能发生一般的羰基反应#可以口服，作用时间长，耐受性、成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，因此也用为“美沙酮维持疗法”以戒除海洛因成瘾造成的戒断症状。但这种戒毒方法必须终生服用】31、【判断题】吗啡生物碱由5个环稠合而成,并含有5个手性中心(5R,6S,9R,13S,14R)。本题答案：【正确】32、【判断题】吗啡生物碱由5个环稠合而成,五个环稠合的方式为:B/C环呈顺式,C/D环呈顺式,C/E环呈反式本题答案：【正确】33、【判断题】吗啡具有酸碱两性，吗啡结构的3位酚羟基具有弱酸性，17位N-甲基叔胺是碱性的本题答案：【正确】34、【判断题】阿片受体可分成:k-(kappa),m-(mu)和d-(delta)三种亚型本题答案：【正确】35、【判断题】亮氨酸脑啡肽的结构是Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu本题答案：【正确】36、【判断题】盐酸哌替啶的化学命名是1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐本题答案：【正确】37、【判断题】哌替啶是第一个哌啶类合成镇痛药，是1939年在研究阿托品的类似物时意外发现的本题答案：【正确】38、【判断题】吗啡烃是吗啡分子去除呋喃环后的衍生物，其立体结构与吗啡相同本题答案：【正确】39、【判断题】吗啡用作镇痛药物,也具有严重的成瘾性和呼吸抑制等毒副作用本题答案：【正确】40、【判断题】蒂巴因具双烯结构可与单烯烃化合物进行Diels-Alder反应，形成一个新的稠环，得到埃托啡等本题答案：【正确】6.1非甾体抗炎药的作用机制-随堂测验1、【单选题】针对非甾体抗炎药物叙述正确的是本题答案：【对慢性的钝痛有良好的治疗作用】2、【单选题】体内可以催化前列腺素和血栓素合成的酶是本题答案：【环氧合酶】3、【单选题】环氧合酶的同工酶有本题答案：【2种】4、【多选题】环氧合酶抑制剂常见的副反应有本题答案：【胃肠道反应，严重时可导致黏膜出血#肾脏损害，如急性肾炎】5、【多选题】由花生四烯酸转化成的内源性物质有本题答案：【白三烯#前列腺素#血栓素】6、【判断题】前列腺素有保护胃黏膜的作用本题答案：【正确】7、【判断题】选择性作用于COX-2可以降低常规非甾体抗炎药的副作用本题答案：【正确】6.2解热镇痛药-随堂测验1、【单选题】对乙酰氨基酚是该药物的本题答案：【通用名】2、【单选题】乙酰水杨酸常见的副反应是本题答案：【胃肠道副作用】3、【单选题】阿司匹林合成中，以水杨酸和醋酐为原料，加入的一种催化剂是本题答案：【浓硫酸】4、【多选题】临床上阿司匹林的作用有本题答案：【治疗类风湿关节炎#预防血栓形成#预防结肠癌】5、【多选题】关于扑热息痛的说法正确的有本题答案：【含有酚羟基的结构#可导致肝脏毒性#中毒后，常用N-乙酰半胱氨酸来解毒】6、【判断题】扑热息痛可代谢生成N-乙酰亚胺醌而导致肝脏毒性本题答案：【正确】7、【判断题】扑热息痛和阿司匹林可以组成孪药贝诺酯本题答案：【正确】6.3经典的非甾体抗炎药-随堂测验1、【单选题】既可以抑制环氧合酶，也可以抑制脂氧合酶的药物是本题答案：【双氯芬酸钠】2、【单选题】布洛芬的光学异构体数目是本题答案：【2个】3、【单选题】吲哚美辛的5-位取代基是本题答案：【甲氧基】4、【多选题】作用于环氧合酶的药物有本题答案：【吲哚美辛#布洛芬#双氯芬酸钠#萘普生】5、【多选题】属于芳基乙酸类非甾体抗炎药的有本题答案：【双氯芬酸钠#吲哚美辛】6、【判断题】吲哚美辛的毒性较低本题答案：【错误】7、【判断题】布洛芬的苯环上含有异丁基取代本题答案：【正确】6.4选择性COX2抑制剂-随堂测验1、【单选题】塞利昔布分子中含有结构是本题答案：【吡唑环】2、【单选题】艾瑞昔布的分子含有结构是本题答案：【吡咯环】3、【单选题】关于塞利昔布的说法错误的是本题答案：【安全性较高，基本没有副作用】4、【多选题】属于选择性COX-2抑制剂的药物有本题答案：【塞利昔布#帕瑞昔布】5、【判断题】塞利昔布安全性高，没有明显副作用本题答案：【错误】6、【判断题】COX-2属于诱导性酶本题答案：【正确】06非甾体抗炎药-单元测试题1、【单选题】非甾体抗炎药的作用机制是本题答案：【抑制环氧合酶】2、【单选题】非甾体抗炎药抑制花生四烯酸生成的产物是本题答案：【前列腺素】3、【单选题】对胃肠道的副作用较小的环氧酶抑制剂是本题答案：【塞来昔布】4、【单选题】代谢物也用做抗炎药物的是本题答案：【保泰松】5、【单选题】目前仍在临床应用的苯胺类解热镇痛药是本题答案：【对乙酰氨基酚】6、【单选题】对乙酰氨基酚可导致肝坏死的代谢产物是本题答案：【N-乙酰基亚胺醌】7、【单选题】贝诺酯的药物化学设计思想是本题答案：【协同前药】8、【单选题】阿司匹林的合成过程中，产生会引起过敏反应的副产物是本题答案：【乙酰水杨酸酐】9、【单选题】抗炎作用有三种作用机制的非甾体抗炎药物是本题答案：【双氯芬酸钠】10、【单选题】没有抗炎作用的药物是本题答案：【扑热息痛】11、【单选题】与该结构相符的说法是本题答案：【非那西汀，解热镇痛作用增强，曾广泛用于临床，但有致癌作用，各国先后废除，我国1983年淘汰】12、【单选题】苯胺类衍生物毒性最大的物质结构是本题答案：【】13、【单选题】下列药物中，水溶性最强的是本题答案：【赖氨匹林】14、【单选题】上图结构所示药物的名称是本题答案：【艾瑞昔布】15、【单选题】与图中药物描述相符的是本题答案：【非酸性前体药物，经小肠吸收。其本身无COX抑制活性，经肝脏首过代谢为活性代谢物即原药6-甲氧基-2-萘乙酸起作用】16、【单选题】双氯芬酸钠的化学结构是本题答案：【】17、【单选题】因直接服用联苯乙酸的刺激性较大，设计成具有γ-酮酸的结构，在体内代谢，生成联苯乙酸而发挥药效的药物是本题答案：【】18、【单选题】在布洛芬的合成中，使用的人名反应是本题答案：【Darzens缩合反应】19、【单选题】选择性作用在COX2的美洛昔康的结构是本题答案：【】20、【单选题】吡罗昔康的前药是本题答案：【】21、【多选题】阿司匹林具有的临床作用有本题答案：【解热#镇痛#抗炎#预防血栓形成】22、【多选题】关于对乙酰氨基酚的说法正确的有本题答案：【是非那西丁的活性代谢物#属于苯胺类解热镇痛药#过量服用导致中毒时，可服用N-乙酰半胱氨酸来解毒】23、【多选题】通过构建酯键生成贝诺脂的原料有本题答案：【阿司匹林#扑热息痛】24、【多选题】与吗啡类镇痛药相比较，非甾体抗炎药具有的特点有本题答案：【作用于外周神经系统#无成瘾性#能缓解慢性钝痛】25、【多选题】属于选择性COX-2抑制剂的药物有本题答案：【塞利昔布#吡咯昔康】26、【多选题】关于对乙酰氨基酚说法正确的有本题答案：【对乙酰氨基酚具弱酸性#在空气中稳定，水溶液的稳定性与溶液的pH有关，pH=6时最稳定，半衰期可达21.8年(25℃)#在酸及碱性条件下，稳定性较差#在潮湿的条件下易水解成对氨基酚，该水解产物可进一步发生氧化降解，生成亚胺醌类化合物，颜色逐渐变深，由黄色变成红色至棕色，最后成黑色】27、【多选题】关于阿司匹林的说法正确的有本题答案：【阿司匹林遇湿易水解成水杨酸和乙酸，前者易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色，其原因是由于分子中的酚羟基易氧化成醌类物质#阿司匹林在碱、光线、高温、微量金属离子存在下均可促进该氧化反应#阿司匹林是以水杨酸为原料，在硫酸催化下用醋酐乙酰化得到#在阿司匹林的合成过程中可能会产生副产物乙酰水杨酸酐，该副产物的含量超过0.003%(质量分数)可引起过敏反应】28、【多选题】非甾体抗炎药的主要结构类型有本题答案：【3,5-吡唑烷二酮类#芳基烷酸类#邻氨基苯甲酸类#1,2-苯并噻嗪类】29、【多选题】关于阿司匹林说法正确的有本题答案：【长期服用引起胃肠道出血，主要是由于Aspirin抑制了胃壁前列腺素的生物合成，致使黏膜易受损伤#抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成，具有强效的抗血小板聚集作用，可用于心血管系统疾病的预防和治疗#LOX不可逆抑制剂，结构中的乙酰基能使LOX活性中心的丝氨酸乙酰化，从而阻断酶的催化作用，抑制PG的生物合成#具较强的解热镇痛和抗炎、抗风湿作用。用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，是风湿及活动型风湿性关节炎的首选药物】30、【多选题】关于芳基丙酸类药物的构效关系说法，正确的有本题答案：【羧基须连接在一个具有平面性的芳香环上，羧基与平面性的芳香环之间相距一个或一个以上碳原子#烷酸部分α位连接的R基团可以是甲基(或乙基)，以限制羧酸官能团的自由旋转，使其构型保持适合与受体或酶结合的构象，可增强抗炎镇痛作用并减少许多副作用。通常（S）异构体的活性高于（R）异构体，如萘普生（S）异构体的活性是（R）异构体的35倍，而布洛芬（S）异构体的活性比（R）异构体强28倍#芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心，与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用#在芳环的对位引入另一个疏水取代基Ar后，还可在间位引入一个吸电子基团，如F、C1等，这是因为间位的取代基可以使对位的疏水基团Ar处于与芳基丙酸的苯环处于非平面状态，从而有利于与受体或酶的结合，增强活性】31、【判断题】图中的药物作用靶点为COX2本题答案：【正确】32、【判断题】采用前药原理和拼合原理，将阿司匹林和对乙酰氨基酚缩合得到贝诺酯，口服对胃无刺激作用，在体内经分解重新生成原来的两个母体药物，共同发挥解热镇痛作用本题答案：【正确】33、【判断题】德国化学家Knorr在研究抗疟药奎宁类似物的过程中偶然发现了具有解热镇痛作用的药物———安替比林本题答案：【正确】34、【判断题】艾瑞昔布(Imrecoxib)是我国自主研发的国家一类新药本题答案：【正确】35、【判断题】双氯芬酸的作用机制是抑制环氧合酶，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成外，还能抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成，尤其是抑制LTB4，这种双重的抑制作用可以避免由于单纯抑制环氧合酶而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应本题答案：【正确】36、【判断题】我国药物化学家郭宗儒教授在研究选择性COX-2抑制剂时,提出了“适度抑制”的理念,作为研制COX抑制剂的原则，即对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内,达到活性与副作用间的最佳配置本题答案：【正确】37、【判断题】图中的药物作用靶点为COX2本题答案：【错误】38、【判断题】X-ray晶体结构分析表明,COX-1与COX-2呈发夹状,中间通路可让AA通过并代谢转化成PGs,但COX-1对应的434-氨基酸残基为较大的异亮氨酸,COX-2对应的523-氨基酸残基为较小的缬氨酸。选择性抑制剂由于取代苯的分子较大，不易进入COX-1开口，但可进入COX-2开口并与相应位点结合而抑制酶，因此可避免胃肠道损伤本题答案：【正确】39、【判断题】布洛芬在体内酶催化下，R-(-)-布洛芬发生构型逆转，转变为S-(+)-布洛芬，布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R的比值就越大，故通常以外消旋形式应用本题答案：【正确】40、【判断题】COX-1是原生型酶，在正常状态下存在于胃肠道、肾脏等部位，促进生理性PGs的合成，调节正常组织细胞的生理活动本题答案：【正确】8.1胃酸的分泌机制-随堂测验1、【单选题】第一个上市的H2受体拮抗剂是本题答案：【西咪替丁】2、【单选题】第一个上市的质子泵抑制剂是本题答案：【奥美拉唑】3、【多选题】发生胃溃疡的基本原因有本题答案：【胃酸分泌过多#胃粘膜的抵抗力下降#幽门螺旋杆菌感染】4、【多选题】可用于治疗消化性溃疡的药物有本题答案：【H2受体拮抗剂#质子泵抑制剂#胃粘膜保护剂#制酸剂】5、【多选题】抑制胃酸分泌药物的作用靶点有本题答案：【H2受体#胃泌素受体#乙酰胆碱受体#H+/K+-ATP酶】8.2组胺H2受体拮抗剂-随堂测验1、【单选题】可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是本题答案：【西咪替丁】2、【单选题】含有噻唑环的药物是本题答案：【法莫替丁】3、【单选题】西咪替丁的主要副作用是本题答案：【抑制雄激素作用】4、【单选题】H2受体拮抗剂具有的药效结构之一是本题答案：【碱性的芳环结构】5、【多选题】抗溃疡药雷尼替丁含有的结构有本题答案：【呋喃环#硝基】6、【多选题】关于组胺H2受体拮抗剂的构效关系，描述正确的是本题答案：【具有两个药效部位：碱性的芳环结构和平面的极性基团#氢键键合的极性基团不易旋转，成平面状排列#含连接链的H2受体拮抗剂，其侧链长度以4个原子为宜】7、【判断题】H2受体拮抗剂临床用于抗过敏本题答案：【错误】8、【判断题】西咪替丁的结构中含有咪唑环和胍基本题答案：【正确】9、【判断题】法莫替丁的结构中含有噻吩环和硝基乙烯片段本题答案：【错误】8.3质子泵抑制剂-随堂测验1、【单选题】质子泵抑制剂的代表药物是本题答案：【奥美拉唑】2、【单选题】下列消化系统药物中，具有光学活性的是本题答案：【奥美拉唑】3、【单选题】奥美拉唑的作用机制独特，属于一种本题答案：【生物前体药物】4、【单选题】奥美拉唑为不可逆的质子泵抑制剂，在体内的活性代谢物是本题答案：【次磺酸和次磺酰胺】5、【多选题】关于奥美拉唑的描述正确的是本题答案：【亚砜上的硫具有手性，有光学活性#在酸性下可发生重排形成活性形式#为两性化合物，其钠盐比较稳定#在水溶液中不稳定，对强酸亦不稳定】6、【多选题】奥美拉唑的不可逆的酶抑制作用机理，正确的有本题答案：【由于分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管#在质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles重排#形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺#活性物与质子泵上的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，而阻断质子泵分泌质子的作用】7、【判断题】质子泵抑制剂是抑制胃酸分泌的最后一个环节，能够抑制各种因素引起的胃酸分泌，效果明显优于H2受体拮抗剂本题答案：【正确】8、【判断题】奥美拉唑除了可以有效抑制胃酸分泌，还可抑制幽门螺旋杆菌本题答案：【正确】9、【判断题】奥美拉唑可在体内循环作用，又称为前药循环本题答案：【正确】10、【判断题】艾司奥美拉唑较奥美拉唑有更优良的药理性质，故可以长期服用本题答案：【错误】08消化系统药物-习题1、【单选题】可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是本题答案：【西咪替丁】2、【单选题】含有噻唑环的药物是本题答案：【法莫替丁】3、【单选题】不作为抗溃疡药物的是本题答案：【沙丁胺醇】4、【单选题】质子泵抑制剂的代表药物是本题答案：【奥美拉唑】5、【单选题】西咪替丁的主要副作用是本题答案：【抑制雄激素作用】6、【单选题】奥美拉唑的作用机制独特，属于一种本题答案：【生物前体药物】7、【单选题】关于苯并咪唑类不可逆质子泵抑制剂的构效关系说法错误的是本题答案：【亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换，不会影响活性】8、【单选题】H2受体拮抗剂系列药物的研发，采用的药物化学基本设计思想是本题答案：【生物电子等排】9、【单选题】不可逆型质子泵抑制剂的临床缺点是本题答案：【长期用药后易引起胃酸缺乏】10、【单选题】奥美拉唑为不可逆的质子泵抑制剂，在体内的活性代谢物形式是本题答案：【次磺酸和次磺酰胺】11、【单选题】西咪替丁的结构是本题答案：【】12、【单选题】泮托拉唑的结构是本题答案：【】13、【单选题】H2受体拮抗剂具有的药效结构之一是本题答案：【碱性的芳环结构】14、【单选题】在消化系统中，具有光学活性的药物是本题答案：【兰索拉唑】15、【单选题】第一个上市的光学活性质子泵抑制剂是本题答案：【艾司奥美拉唑】16、【单选题】选择性最高和作用最强的H2受体拮抗剂是本题答案：【法莫替丁】17、【单选题】组胺H2受体拮抗剂的结构类型可分为本题答案：【咪唑类、呋喃类、噻唑类】18、【单选题】第一个上市的H2受体拮抗剂是本题答案：【西咪替丁】19、【单选题】第一个上市的质子泵抑制剂是本题答案：【奥美拉唑】20、【单选题】下面结构的药物是本题答案：【奥美拉唑】21、【多选题】抗溃疡药雷尼替丁含有的结构有本题答案：【呋喃环#硝基】22、【多选题】关于奥美拉唑的描述正确的有本题答案：【亚砜上的硫具有手性，有光学活性#在酸性下可发生重排形成活性形式#为两性化合物，其钠盐比较稳定#在水溶液中不稳定，对强酸亦不稳定】23、【多选题】临床可用于抗消化性溃疡的药物有本题答案：【奥美拉唑#法莫替丁#枸橼酸铋钾#碳酸氢钠】24、【多选题】关于奥美拉唑的不可逆酶抑制作用机理说法正确的有本题答案：【由于分子具较弱的碱性，可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管#在质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，发生分子内的亲核反应，即Smiles重排#形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺#活性物与质子泵上的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物，而阻断质子泵分泌质子的作用】25、【多选题】与胃酸分泌有关的药物作用靶点有本题答案：【组胺H2受体#乙酰胆碱受体#胃泌素受体#质子泵】26、【多选题】抗溃疡药法莫替丁含有的结构有本题答案：【噻唑环#氨磺酰基】27、【多选题】具有保护黏膜作用的H2受体拮抗剂是本题答案：【乙溴替丁#拉呋替丁】28、【多选题】关于组胺H2受体拮抗剂的构效关系说法正确的是本题答案：【具有两个药效部位：碱性的芳环结构和平面的极性基团#氢键键合的极性基团不易旋转，成平面状排列#含连接链的H2受体拮抗剂，其侧链长度以4个原子为宜】29、【多选题】关于苯并咪唑类质子泵抑制剂的说法正确的有本题答案：【S-奥美拉唑比R-型异构体代谢更慢，血药浓度更高，维持时间更长，有更优良的药理性质#兰索拉唑稳定性和口服生物利用度更好，治愈率更高#泮托拉唑与细胞色素P450相互作用少，配伍应用面广#来明拉唑在体内稳定性较好，因此作用时间较长】30、【多选题】H2受体拮抗剂系列药物的研发多采用“metoo”策略，其优势包括本题答案：【投资相对少#研发周期短#成功率提高#具有自我知识产权】31、【判断题】H2受体拮抗剂临床用于抗过敏本题答案：【错误】32、【判断题】西咪替丁是第一个上市的H2受体拮抗剂本题答案：【正确】33、【判断题】西咪替丁的结构中含有咪唑环和胍基本题答案：【正确】34、【判断题】法莫替丁的结构中含有噻吩环和硝基乙烯片段本题答案：【错误】35、【判断题】质子泵抑制剂是抑制胃酸分泌的最后一个环节，能够抑制各种因素引起的胃酸分泌，效果明显优于H2受体拮抗剂本题答案：【正确】36、【判断题】奥美拉唑除了可以有效抑制胃酸分泌，还可抑制幽门螺旋杆菌本题答案：【正确】37、【判断题】奥美拉唑可在体内循环作用，又称为前药循环本题答案：【正确】38、【判断题】奥美拉唑的亚砜结构，是通过选择性氧化硫醚制得的本题答案：【正确】39、【判断题】艾司奥美拉唑较奥美拉唑有更优良的药理性质，故可以长期服用本题答案：【错误】40、【判断题】泮托拉唑和西咪替丁的相似点是，均为含有咪唑结构的抑制胃酸分泌药物本题答案：【正确】7.1经典的抗过敏药-随堂测验1、【单选题】晕海宁的组成成分是8-氯茶碱和本题答案：【苯海拉明】2、【单选题】按照化学结构分类，组胺H1受体拮抗剂可分为本题答案：【乙二胺类，氨烷基醚类，丙胺类，三环类】3、【单选题】具有抗晕动症作用的H1受体拮抗剂是本题答案：【盐酸苯海拉明】4、【单选题】经典的H1受体拮抗剂最突出的不良反应是本题答案：【能通过血脑屏障产生中枢抑制和镇静作用】5、【多选题】对马来酸氯苯那敏的叙述正确的是本题答案：【又名扑尔敏，氯屈米通#含有1个手性碳原子#抗组胺作用强，用量少，副作用稍小#S-体活性比消旋体强2倍】6、【多选题】属于三环类H1受体拮抗剂的有本题答案：【赛庚啶#氯雷他定#酮替芬#异丙嗪】7、【判断题】组胺H1受体拮抗剂临床上主要用于治疗胃溃疡本题答案：【错误】8、【判断题】马来酸氯苯那敏属于丙胺类抗组胺药本题答案：【正确】9、【判断题】异丙嗪拮抗H1作用强而持久，但镇静和安定副作用较明显本题答案：【正确】10、【判断题】因为组胺分子中含有咪唑结构，故绝大部分经典的H1受体拮抗剂也均含有咪唑基团本题答案：【错误】7.2非镇静性抗过敏药-随堂测验1、【单选题】代谢物也是较强H1受体拮抗剂的是本题答案：【氯雷他定】2、【单选题】下列药物中，不是通过代谢产物发展出的新药是本题答案：【依巴斯汀】3、【单选题】属于第三代抗组胺药的是本题答案：【地氯雷他定】4、【单选题】通过引入亲水性基团来克服中枢镇静副作用的抗过敏药物是本题答案：【阿伐斯汀】5、【多选题】非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是本题答案：【对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低#难以透过血脑屏障】6、【多选题】以活性代谢物成药的有本题答案：【诺阿司咪唑#非索非那定#地氯雷他定#西替利嗪】7、【多选题】通过在药物结构中引入极性基团来降低中枢抑制副作用的抗组胺药物有本题答案：【西替利嗪#阿伐斯汀】8、【判断题】去乙氧羰基氯雷他定为氯雷他定在体内的主要代谢物，已开发成新药地氯雷他定本题答案：【正确】9、【判断题】第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用等特点，称为非镇静抗过敏药本题答案：【正确】10、【判断题】西替利嗪为羟嗪的羧酸代谢物，具有两性离子，不易穿透血脑屏障，减少了镇静作用本题答案：【正确】07抗变态反应药物-测试题1、【单选题】具有抗晕动作用的H1受体拮抗剂是本题答案：【盐酸苯海拉明】2、【单选题】不属于三环类H1受体拮抗剂的药物是本题答案：【阿伐斯汀】3、【单选题】关于苯海拉明说法错误的是本题答案：【属于乙二胺类抗组胺药】4、【单选题】两个不同药物作用的药物组成的前体药物是本题答案：【茶苯海明】5、【单选题】不属于通过代谢产物发展出的新药是本题答案：【依巴斯汀】6、【单选题】通过引入亲水性基团来克服中枢镇静副作用的抗过敏药物是本题答案：【阿伐斯汀】7、【单选题】经典的H1受体拮抗剂最突出的不良反应是本题答案：【易通过血脑屏障产生中枢抑制和镇静作用】8、【单选题】属于第三代抗组胺药的药物是本题答案：【地氯雷他定】9、【单选题】分子中含有手性碳的抗过敏药物是本题答案：【氯苯那敏】10、【单选题】关于西替利嗪的说法错误的是本题答案：【具有中枢镇静作用】11、【单选题】组胺的分子结构中含有的氮杂环是本题答案：【咪唑】12、【单选题】分子中含有手性碳的抗过敏药物是本题答案：【氯苯那敏】13、【单选题】结构（下图所示）的药物是本题答案：【苯海拉明】14、【单选题】结构（下图所示）的药物是本题答案：【阿伐斯汀】15、【单选题】含有哌嗪结构的药物是本题答案：【西替利嗪】16、【单选题】对氯雷他定的叙述错误的是本题答案：【可通过血脑屏障】17、【单选题】代谢物也是较强H1受体拮抗剂的是本题答案：【氯雷他定】18、【单选题】与8-氯茶碱组成晕海宁的药物是本题答案：【苯海拉明】19、【单选题】作为过敏介质拮抗剂的药物是本题答案：【扎鲁司特】20、【单选题】组胺H1受体拮抗剂临床上主要用于治疗本题答案：【变态反应】21、【多选题】非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因有本题答案：【对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低#难以透过血脑屏障】22、【多选题】含有哌啶结构的H1受体拮抗剂有本题答案：【特非那定#