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文档简介

对氨基苯甲酸酯类药物结构及理化性质一、结构与典型药物(一)结构对氨基苯甲酸酯类药物的结构一、结构与典型药物(二)典型药物苯佐卡因盐酸普鲁卡因盐酸氯普鲁卡因盐酸丁卡因二、理化性质(一)性状此类药物结构中有芳伯氨基或同时具有脂烃胺侧链,其游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体,难溶于水,可溶于有机溶剂。其盐酸盐均系白色结晶性粉末,具有一定的熔点,易溶于水和乙醇,难溶于有机溶剂。二、理化性质(二)理化性质(1)重氮化-偶合反应(2)能和芳醛缩合成Schiff碱(3)易氧化变色(4)盐酸丁卡因无此特性1.芳伯氨基特性二、理化性质(二)理化性质1.芳伯氨基特性盐酸普鲁卡因重氮化偶合反应苯佐卡因→橙红色猩红色二、理化性质(二)理化性质2.水解特性:酯键易水解影响药物水解的因素:光、热或碱性条件二、理化性质(二)理化性质2.水解特性:酯键易水解形成特殊杂质苯佐卡因、盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸(PABA)盐酸氯普鲁卡因4-氨基-2-氯苯甲酸盐酸丁卡因对丁氨基苯甲酸(BABA)二、理化性质(二)理化性质3.弱碱性脂烃胺侧链,均为叔胺氮原子(除苯佐卡因外)(1)游离碱具有弱碱性,能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应(2)存在形式:盐酸盐→改善水溶性、稳定性4.

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