药物化学及药物合成

合肥师范学院本科毕业论文开题合报告系部化学化工学科门类化学

专业化学

学号

0809111059

姓名朱林

指导教师汪晓波

题目：药物化学及药物合成

一：课题来源及意义药物合成首先要了解熟悉药物化学。药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理、体内代谢、构效关系、药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。我国以后药物化学的发展，首先要解决“我们要做什么”的问题！随着细胞和分子生物学研究水平的极大提高，对于疾病病理机制的研究已经达到很高的水准。要真正提升以新药研制为根本的药化学科的研究水平，并减少盲目性和降低风险，一个首要问题摆在我们的面前，那就是应该对疾病病理机制进行系统而深入的探究。二：研究目标学习有机化学及相关课程后，能系统地掌握药物制备中所应用的有机合成反应和药物合成设计原理来合成各类药物，以利于培养学生在实际药物合成工作中的观察分析、思维理解和独立解决问题的能力。熟悉药物合成制备及结构修饰的原理和方法，了解制备过程可能带来的特殊杂质，以保证药物质量。了解研究新药的思路、方法、转折点及新药的最新发展。三：研究内容具体研究以下几种类型的药物：①解热镇痛药：

解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢，使发热的体温降至正常，但对正常人的体温没有影响。近年来的研究表明，前列腺素为一种发热物质解热镇痛药可能的作用机制是抑制前列腺素在下丘脑的生物合成。这类药物的大多数在体外均有抑制前列腺素环氧酶的作用，且解热镇痛作用一般与抑制还原酶的活性相平行。

解热镇痛药按化学结构主要分为水杨酸类、苯胺类。阿司匹林

Aspirin

合成路线：Aspirin是水杨酸类解热镇痛药的代表②镇静催眠药：镇静催眠药没有共同的结构特征，属结构非特异性药物，即不作用于专一的受体，结构非特异性药物作用的强弱主要与理化性质有关。静催眠药镇按照结构类型主要有巴比妥类

巴比妥类

以苯巴比妥（phenobarbital）为例：巴比妥类药物为取代的丙二酰脲类化合物，其母体结构为嘧啶三酮。③麻醉药：

局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻药”。苯佐卡因为局部麻醉药，外用为撒布剂，用于手术后创伤止痛，溃疡痛，一般性痒等。苯佐卡因化学名为对氨基苯甲酸乙酯合成路线四：研究方法在查阅文献的基础上，熟悉掌握药物合成的原理探讨各种反应机理和条件，然后进行分析、归纳、总结，合成新的药物、试剂。五：进度安排1、2011年11月：完成相关文献的初步查找工作，编写论文开题报告；

2、2012年1月中旬；完成课题的框架性整理与归纳，编写论文中期报告；

3、2012年2，3，4月；进行论文相关举证及论文撰写工作并提交论文初稿。

4、2012年5月份：提交论文最后定稿，准备论文答辩的ppt材料，整理论文准备答辩问题；进行论文正式答辩。1、《药物化学》教学课件，华西医科大学视听教育中心，20022、《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）3、《天然药物化学》，统编教材第四版，人民卫生出版社

4、《药物化学合成路线手册》，科学出版社20085、《药理学》统编教材第四版，人民卫生出版社6、《药物化学》徐文芳主编，人民卫生出版社20077、《药物化学学习指导》徐正主编，人民卫生出版社20058、《药物化学应试指南》雷小平主编，北京大学医