《天然药物化学》课件-第一章 绪论

绪论—第一章—绪论掌握

天然药物化学的概念、研究内容；天然药物中各类化学成分的基本知识熟悉

学习天然药物化学的目的和意义；各类化合物的生物合成途径了解

天然药物化学的发展概况及其研究进展。学习目标一、天然药物化学研究的内容二、天然药物化学研究的意义和目的三、天然药物化学研究的发展概况四、天然化合物的生物合成

五、天然药物各类化学成分简介学习引导

利血平利血平是什么类型化合物？此类化合物有什么特点呢天然药物化学：是应用现代科学理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。研究对象：天然药物中有效成分或药效物质基础天然药物来源：植物、动物、矿物、海洋药物

一、天然药物化学研究的内容研究的主要内容：天然药物中有效成分或药效物质基础的结构类型、理化性质、提取分离方法、结构鉴定方法、检识与分析方法，以及有效成分的生物转化就代谢、化学结构修饰与改造等，同时也研究活性成分的构效关系，以及外界环境影响对有效成分影响的规律等内容。

天然药物化学成分的阐述为天然药物药效物质基础的进一步研究提供科学依据

一、天然药物化学研究的内容天然药物中防病治病的物质基础---活性成分有效成分：天然药物中的具有生物活性，能代表其临床疗效的的单体化合物，能用分子式、结构式表示，并具有一定的物理常数的。例：盐酸小檗碱

一、天然药物化学研究的内容有部位分：生物活性成分是几种化合物的混合成分

一、天然药物化学研究的内容人参总皂苷总生物碱总黄酮一、天然药物化学研究的内容无效成分：无生物活性的物质多数情况下。如多糖、蛋白质、氨基酸、鞣质、树脂、油脂等有效成分和无效成分的相对性：如猪苓多糖、香菇多糖具有抗肿瘤作用，五倍子鞣质收敛止血等二、天然药物化学研究的意义和目的（一）探索天然药物防病治病的机理结构疗效毒性有效成分现代科学技术吸收分布代谢有效成分排泄作用原理研究二、天然药物化学研究的意义和目的（一）探索天然药物防病治病的机理发汗解表----α-松油醇宣肺平喘----麻黄碱、去甲麻黄碱利水消肿----伪麻黄碱二、天然药物化学研究的意义和目的（二）控制天然药物及其制剂质量防病治病有效成分天然药物存在与否

含量多少品种、产地、采收季节、加工办法、贮存条件二、天然药物化学研究的意义和目的（二）控制天然药物及其制剂质量二、天然药物化学研究的意义和目的（二）控制天然药物及其制剂质量因此，只有研究了天然药物的有效成分，才能通过含量测定的方法控制天然药物及其制剂的质量二、天然药物化学研究的意义和目的（二）控制天然药物及其制剂质量因此，只有研究了天然药物的有效成分，才能通过含量测定的方法控制天然药物及其制剂的质量二、天然药物化学研究的意义和目的（二）控制天然药物及其制剂质量建立生物活性成分质量标准规范同名异物、同物异名现象建立中药指纹图谱实现中药质量标准规范化、国际化的重要手段二、天然药物化学研究的意义和目的（三）改进药物剂型、提高临床疗效

有效成分

现代化技术和手段传统剂型现代剂型二、天然药物化学研究的意义和目的（四）扩大药源，促进新药开发----寻找

三颗针

黄连（毛茛科）

黄柏

小檗碱二、天然药物化学研究的意义和目的（四）扩大药源，促进新药开发----寻找

秋水仙碱秋水仙百合科植物丽江山慈菇的球茎二、天然药物化学研究的意义和目的（四）扩大药源，促进新药开发----改造

青蒿素（水溶性小、半衰期短）

青蒿琥珀酸酯（可做注射剂、半衰期长、活性高）

二、天然药物化学研究的意义和目的（五）为中药炮制提供科学依据---控制炮制品的质量酒制清热、消炎、活血化瘀密制炒炭醋制用于老年体弱的便秘用于体内出血活血化瘀作用显著现代实验技术和方法定性定量分析控制规格质量二、天然药物化学研究的意义和目的（五）为中药炮制提供科学依据---完善改进炮制方法和技术前后前后的化学成分，阐明了功效变化的原因的化生润肠、解疮毒熟补肝肾补肝肾三、天然药物化学研究的发展概况国外：瑞典药剂师：酒石钙盐酒石酸阿片------吗啡（第一个天然活性成分）吐根碱、奎宁、马钱子碱、咖啡因、阿托品、洋地黄毒苷等印度萝芙木----利血平（降压药）长春花----长春碱、长春新碱(抗癌活性)三、天然药物化学研究的发展概况国内：古代公元前2世纪，我国使用大麦发芽制造饴糖三、天然药物化学研究的发展概况国内：晋代葛洪“丹砂烧之成水银，积变又还成丹砂。”三、天然药物化学研究的发展概况国内：明代李时珍《本草纲目》中记述五倍子“看药上长起长霜，药则已成”为漆树科植物盐肤木.青麸杨.或红麸杨叶上的虫瘿，主要由五倍子蚜寄生而形成。长霜即为没食子酸结晶,这是世界上最早制得有机酸的记载三、天然药物化学研究的发展概况国内：近代

二十年代：开始研究麻黄素，通过分离，制备及药理研究，使麻黄碱成为世界性常用药物。同时还对闹羊花、莽草、延胡索等开展了一些研究工作。三十年代：进行了中药延胡索、防己、贝母、陈皮、细辛、钩吻、洋金花、除虫菊、雷公藤、三七、广地龙、柴胡中成分的分离工作。

四十年代：主要研究了常山的抗疟有效成分，定出了常山生物碱的分子式、母核，并和国外学者共同研究取得一定成绩。另对羊角拗、远志、前胡、丹参、射干、使君子等也做了许多工作。三、天然药物化学研究的发展概况国内：现代

五十年代以后，中医药事业得到迅速发展，发现了众多具有生物活性的单体化合物。与现代科学技术的进步密不可分：现代分离技术：凝胶色谱、离子交换色谱、HPLC等色谱技术光谱技术：UV、IR、NMR、MS等活性检测技术术：UV、IR、NMR、MS等活性检测技术

多学科交叉运用：现代药理学、毒理学、分子生物学、计算机化学、组合化学等四、天然化合物的生物合成

（一）一次代谢和二次代谢（二）生物合成途径五、天然药物各类化学成分简介（一）糖类和苷类化合物（二）黄酮类化合物五、天然药物各类化学成分简介（三）醌类化合物（四）苯丙素类化合物五、天然药物各类化学成分简介（五）皂苷类化合物（六）强心苷类化合物