第九章 肾上腺素受体激动药课件

第九章肾上腺素受体激动药第九章

肾上腺素受体激动药掌握AD、NA、ISOP的药理作用、临床应用、不良反应及其防治熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点了解其他拟肾上腺素药的作用特点第一节构效关系及分类儿茶酚核结构烷胺侧链氨基第九章肾上腺素受体激动药分类

1.α、β受体激动药：

肾上腺素、多巴胺、麻黄碱

2.α受体激动药：

去甲肾上腺素、间羟胺

3.β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺第九章肾上腺素受体激动药第一节α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，AD）体内过程：

◆口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏

◆可皮下、肌内、静脉给药◆体内摄取与代谢途径与NA相似

◆

不易透过血脑屏障：中枢作用弱第九章肾上腺素受体激动药机制：激动α、β受体

1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药

2.血管：

激动α受体：

激动β2受体：药理作用小动脉及毛细血管前括约肌收缩骨骼肌血管舒张冠状血管扩张第九章肾上腺素受体激动药

3.血压：与药物剂量密切相关小剂量：收缩压舒张压(

)脉压差较大剂量：收缩压舒张压脉压差

“肾上腺素升压作用的翻转”

4.支气管：解除支气管平滑肌痉挛

5.增强机体代谢：肾上腺素升压作用的翻转先给予α受体阻断药后再给予AD，则使AD的缩血管作用被取消，而保留其激动β2受体的舒血管效应，使AD的升压作用翻转为降压，这一现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”第九章肾上腺素受体激动药未使用α受体阻断药使用α受体阻断药后α型作用β型作用第九章肾上腺素受体激动药临床应用

心脏骤停：首选

新三联针：AD+阿托品+利多卡因

过敏性休克：首选

支气管哮喘：控制急性发作

与局麻药配伍：1:250000，<0.3mg

手指、足趾、耳廓及阴茎等部位禁用

局部止血：鼻粘膜或齿龈出血第九章肾上腺素受体激动药不良反应：

心悸、烦躁、头痛、血压升高，甚至脑溢血

能引起心律失常，甚至心室纤颤禁忌症：

禁用于心血管器质性疾患、糖尿病、甲状腺功能亢进者高血压、动脉硬化患者禁用第九章肾上腺素受体激动药多巴胺（dopamine，DA）

体内过程：

◆口服不易吸收◆作用时间短暂

◆不易通过血脑屏障第九章肾上腺素受体激动药机制：激动多巴胺受体和

1

、

1

受体

1.激动DA受体

肾脏、肠系膜及冠状血管舒张

肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过率增加，尿量增加，肾功能改善

排钠利尿药理作用第九章肾上腺素受体激动药2.激动

1

受体：

兴奋心脏、对心率影响较小、与AD、ISOP相比较不易引起心律失常3.激动

1

受体：

皮肤、粘膜血管收缩、血压升高、肾功能损害第九章肾上腺素受体激动药临床应用

1.抗休克：理想的抗休克药物用药时注意补充血容量

2.急性肾功能衰竭：与利尿药合用

3.急性心功能不全第九章肾上腺素受体激动药不良反应◆

一般较轻，偶见恶心、呕吐◆

剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常、血压过高和肾功能下降等，一旦发生，应减慢滴注速度或停药◆

高血压及器质性心脏病患者慎用麻黄碱(ephedrine)作用机制：1.直接作用：激动、受体

2.间接作用：促进神经末梢释放NA作用特点：

◆

性质稳定，口服易吸收

◆

起效慢，作用弱、持久

◆易产生快速耐受性

◆中枢兴奋作用显著：失眠第九章肾上腺素受体激动药临床应用1.轻症支气管哮喘或预防哮喘发作2.充血性鼻塞3.防治椎管麻醉后低血压4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状第九章肾上腺素受体激动药不良反应：1.

中枢兴奋表现：不安、失眠等

晚间服用宜加镇静催眠药2.

血管收缩症状：心动过速、出汗和发热感等禁忌症：

禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病及甲状腺功能亢进症第九章肾上腺素受体激动药第二节α受体激动药去甲肾上腺素

（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）

口服不吸收：使胃粘膜血管收缩在肠内易被碱性肠液破坏

不宜皮下、肌肉、静脉注射：血管剧烈收缩吸收很少，发生局部组织坏死

一般采用静脉滴注法给药

不易透过血脑屏障第九章肾上腺素受体激动药药理作用机制：激动α>β1受体1.血管：外周血管收缩，冠状血管舒张

皮肤、粘膜>肾>肝、肠系膜>骨骼肌2.心脏：兴奋心脏，但心率减慢3.血压：小剂量：收缩压舒张压(

)脉压差大剂量：收缩压舒张压脉压差第九章肾上腺素受体激动药临床应用1.抗休克：已少用休克早期血压骤降

短时间静脉滴注

2.药物中毒性低血压：esp.氯丙嗪中毒3.上消化道出血：1～3mg稀释口服第九章肾上腺素受体激动药不良反应：1.局部组织缺血坏死

2.急性肾功能衰竭

3.停药后的血压下降第九章肾上腺素受体激动药注意事项：

1.防止药液外漏

解救措施：

2.滴注一段时间后应更换注射部位

3.监测尿量：>25ml/h4.停药：逐渐减少滴注剂量及速度更换注射部位热敷扩张血管药物：

普鲁卡因或α受体阻断药第九章肾上腺素受体激动药避光贮存：遇光即渐变色注射液呈棕色或有沉淀－－不宜再用不宜与碱性药物配伍注射

监测血压，根据血压调整给药剂量第九章肾上腺素受体激动药禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍患者禁用妊娠期妇女禁用

第九章肾上腺素受体激动药间羟胺（metaraminol，阿拉明）作用机制：

直接激动α受体及β1受体，较NA弱且持久

促使去甲肾上腺素能神经末梢释放NA第九章肾上腺素受体激动药优点：1.作用维持时间长，升压作用可靠2.较少引起心律失常3.较少引起少尿、无尿4.给药方便：可以im、iv缺点：1.反复应用，易产生快速耐受性2.最大效应（Emax）出现较NA慢

与NA比较第九章肾上腺素受体激动药临床应用1.可作为NA替代品，用于各种休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克2.阵发性室上性心动过速第九章肾上腺素受体激动药第三节β受体激动药异丙肾上腺素

（isoprenaline，ISOP，喘息定）

体内过程：

◆口服无效：与硫酸基结合

◆作用维持时间较NA、AD长◆反复应用，药效减弱◆不易透过血脑屏障：中枢作用不明显第九章肾上腺素受体激动药药理作用机制：激动β受体

1.

心脏：兴奋心脏，作用较AD强；能引起心律失常，但较少产生心室颤动

2.

血管：舒张血管

◆

骨骼肌血管：舒张

◆冠状血管：舒张

◆

肾血管和肠系膜血管：较弱第九章肾上腺素受体激动药3.

血压：小剂量：收缩压舒张压脉压差大剂量：收缩压舒张压4.

支气管平滑肌：

舒张支气管平滑肌，作用比AD略强

抑制组胺等过敏性物质释放的5.其他：促进分解代谢，增加耗氧量临床应用1.

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