2024年减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告-智慧芽

前言234图1如何同时做到减重增肌4图2接受GLP-1RA治疗后肌肉量明显减少图片来源:scholarROCK最新公司介绍2第一章Activin-ActRII-ActRI通路介绍第二章ActRII通路中的重点药物第三章其他治疗肥胖以及肌肉流失症的药物20第四章总结2731.1Activin-ActRII-ActRI通路中的靶点信息557图3激活素A受体的结构7857图4ActRII信号通路71.2Activin-ActRIIl-ActRI通路的作用机制常见的配体包括如下:常见的配体包括如下:常见的受体包括如下:87常见的受体包括如下:871.3靶向Activin-ActRIIl-ActRI通路的疗法BMS抗体样蛋白SMA再生元Garetosmab临床3期肥胖临床2期再生元肥胖1.3.2可溶性ActRII-FC受体陷阱(靶向配体)机构药物最高研发阶段靶点适应症默沙东sotatercept获批上市肺动脉高压(PAH)BMSLuspatercept获批上市KER-050临床2期骨髓纤维化&MDSKER-012临床2期肺动脉高压(PAH)1.3.3ActRII抑制剂/单抗(靶向受体)机构药物最高研发阶段靶点疗法适应症EliLillyBimagrumab临床2期肥胖LAE102临床1期ActRIIA单抗肥胖/肿瘤1.3.4ActRI(ALK4、ALK5或ALK7)抑制剂8图5靶向ActRII的药物搜索界面sotaterceptACVR2A融合蛋白融合蛋白临床3期Bimagrumab肥胖、超重单抗临床2期LAE-102ACVR2A单抗临床1期IMM7211bACVR2A融合蛋白临床前ACE-2494LAE-123ACE-2494融合蛋白肌肉萎缩融合蛋白药物发现融合蛋白融合蛋白批准上市ActR-FC-nLG3肌肉减少症融合蛋白临床前STM-434ACVR2B卵巢癌融合蛋白ActR-FC-nLG3肌肉减少症融合蛋白临床前ALG-802ACVR2B蛋白类药物AliveGenusA,Inc.临床前靶向靶向ActRIIl的重点药物以融合蛋白和单抗为主药物靶点适应症药物类型原研机构最高研发阶段BIIB-110ACVR2B生物药AliveGenusA,Inc.LAE-103ACVR2B肌肉缺失抗体在药物发现ANB-012ACVR2B单抗表1靶向ActRIl的重点药物肥胖和超重肥胖和超重LAE102图8LAE102的核心专利图9豪森引进KER-050cibotercept这13个药物都是生物药,不包含小分子,整理如下表。重点关注处于临床阶段的前6个药物。药物靶点适应症药物类型原研机构最高研发阶段MSTN融合蛋白临床3期单克隆抗体AAV1-FS344FSTXMSTN临床2期药物靶点适应症药物类型原研机构最高研发阶段肥胖、肌肉萎缩单克隆抗体临床2期EL-22MSTN肥胖益生菌MOALifeplusco.,Ltd.临床1期ActR-FC-nLG3肌肉减少症融合蛋白ActR-FC-nLG3肌肉减少症融合蛋白临床前EL-32MSTN肥胖益生菌MOALifeplusco.,Ltd.临床前KMM001MSTN肌肉萎缩反义寡核酸kobeGakuinuniversity临床前PF-354MSTNPF-354MSTN单克隆抗体肌肉减少症pfizerInc.临床前MSTN肌营养不良合成多肽临床前EL-32MSTN单克隆抗体肥胖scholarROCK,Inc.临床前KMKMM001MSTN生物药肥胖iBio,Inc.药物发现表2靶向MSTN的重点药物图11SRK439的临床前药效数据Emugrobart22222.3靶向骨形态发生蛋白的重点药物LH-021BMP2小分子化药临床1期CSJ-137缺铁性贫血单克隆抗体NovartispharmaAG临床2期HS-214BMP4胶质瘤生物药stemgenspA临床2期表3靶向BMP的重点药物药物靶点适应症药物类型原研机构最高研发阶段ARO-INHBEINHBEsiRNA临床前INHBE肥胖siRNA临床前腹部肥胖腹部肥胖临床前siRNAINHBEINHBEsiRNA上海舶望制药有限公司临床前WVE-007INHBEsiRNAwaveLifesciencesLtd.临床前ARO-ALK7ALK7肥胖siRNA临床前表4靶向INHBE和ALK7的重点药物3.1其他治疗肥胖的药物23图14肥胖适应症的其他药物23药物靶点在研适应症药物类型原研机构肥胖最高阶段MC4RMC4R脱氧胆酸GPCR局部肥胖小分子化药MooncolliderLtd.批准上市小分子化药小分子化药CCR2XCCR5临床3期布美诺肽MC4R合成多肽临床2期药物靶点适应症药物类型原研机构肥胖最高阶段酶polarisInc.临床2期小分子化药VTX-3232NLRP3EnobosarmAR肥胖、肌肉萎缩小分子化药GTX,Inc.临床2期MonlunabantCB1小分子化药小分子化药临床1期KN-069生物药苏州康宁杰瑞临床1期表5减肥适应症重点药物22AzelaAzelaprag24图15与礼来和诺和诺德24图15与礼来和诺和诺德GLP1多肽激动剂联用药物药物适应症药物类型原研机构最高研发阶段多肽Astrazeneca临床2期ANPA-0073小分子化药ANPA-0073小分子化药硕迪生物临床1期2型糖尿病合成多肽2型糖尿病合成多肽临床1期APT-101肌肉减少症APT-101肌肉减少症小分子化药ApieTherapeutics,23LPCN-1148AR小