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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemESIJ1777Cat.No.:HY-164400CASNo.:839707-55-0分⼦式:C₂₆H₂₃F₃N₈O₂分⼦量:536.51作⽤靶点:MEK;ERK;Akt;Apoptosis作⽤通路:MAPK/ERKPathway;StemCell/Wnt;PI3K/Akt/mTOR;Apoptosis储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性SIJ1777GNF-7(HY-10943)衍⽣物,对携带BRAFI/II/III类突变的⿊⾊素瘤细胞具有强⼤的抗癌作⽤。SIJ1777显著抑制MEK、ERK和AKT的激活。SIJ1777显著诱导细胞凋亡(apoptosis),并显著阻⽌携带BRAFI/II/II类突变的⿊⾊素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定⾮依赖性⽣长。体外研究SIJ1777possesses2to14-foldenhancedanti-proliferativeactivitiescomparedwithGNF-7(HY-10943)againstmelanomacells(SK-MEL-2,SK-MEL-28,A375,WM3670,WM3629)[1].SIJ1777completelysuppressedphospho-MEK,-ERK,and-AKTlevelsat1μMconcentration,regardlessofBRAFmutationstatusinmelanomacells[1].SIJ1777increasescleavedPARPlevelinaconcentration-dependentmanneronmelanomacells(SK-MEL-2,SK-MEL-28,C8161,WM3629)[1].REFERENCES[1].KimN,etal.NovelandPotentSmallMoleculesagainstMelanomaHarboringBRAFClassI/II/IIIMutantsforOvercomingDrugResistance.IntJMolSci.2021Apr6;22(7):3783.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax:021-537003
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