药学专业知识二药物化学部分模拟试卷五

2014年药学专业知识（二）【药物化学部分】（模拟试卷五）一、最佳选择题

1.

下列不符合红霉素结构特点的是A.

为十四元大环内酯类抗生素B.

环内无双键C.

C-3位与链霉糖形成苷D.

环结构中含有5个羟基E.

5位与去氧氨基糖形成苷【正确答案】C【答案解析】红霉内酯环为14个原子的大环，环内无双键，偶数碳原子上共有6个甲基，在C-9位上有一个羰基，C-3、C-5、C-6、C-11、C-12共有5个羟基，内酯环的C-3通过氧原子与红霉糖相连，C-5通过氧原子与去氧氨基糖连接。2.

下列关于喹诺酮类药物的构效关系叙述错误的是A.

C-5位有氨基取代时活性增强B.

C-7位哌嗪取代可增强抗菌活性C.

C-6位F取代可增强对细胞的通透性D.

C-8位F原子取代时光毒性减小E.

C-1位取代基为环丙基时抗菌活性增强【正确答案】D【答案解析】如果在喹诺酮的8位有氟原子存在，则有光毒性。若8位取代基为甲基、甲氧基和乙基时，光毒性减少。3.

下列叙述中与该结构所示药物相符的是A.

是腺嘌呤的核苷类抗病毒药B.

是药物阿昔洛韦的结构C.

是治疗艾滋病毒感染的首选药物D.

属于非开环核苷类抗病毒药E.

其作用机制为干扰病毒的叶酸的合成【正确答案】B【答案解析】结构式是阿昔洛韦，其结构特点是开环的鸟苷类似物，主要作用机制是抑制DNA的合成，是治疗疱疹病毒的首选药物。4.

通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗肿瘤作用的药物的化学结构是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】E【答案解析】A为环磷酰胺；B为卡莫司汀；C为硫嘌呤；D为盐酸阿糖胞苷；E为甲氨喋呤。甲氨蝶呤是二氢叶酸还原酶抑制剂，借此机制治疗肿瘤。5.

下列属于蛋白酶体抑制剂的抗肿瘤药是A.

索拉非尼B.

厄洛替尼C.

硼替佐米D.

吉非替尼E.

伊马替尼【正确答案】C【答案解析】硼替佐米是蛋白酶体抑制剂。其余四个药物都属于蛋白激酶抑制剂。6.

下列属于吡咯烷酮类药物，且其主要镇静催眠作用来自其S构型的是A.

佐匹克隆B.

唑吡坦C.

三唑仑D.

扎来普隆E.

丁螺环酮【正确答案】A【答案解析】佐匹克隆结构中含有一个手性中心，具有旋光性，佐匹克隆为消旋异构体，其5-S-(+)异构体为艾司佐匹克隆，鉴于其镇静催眠作用来自于艾司佐匹克隆，所以在美国仅有艾司佐匹克隆。7.

氯普噻吨属于哪一类抗精神病药A.

吩噻嗪类B.

丁酰苯类C.

硫杂蒽类D.

苯酰胺类E.

二苯环庚烯类【正确答案】C【答案解析】氯普噻吨属于噻吨类抗精神病药，也叫做硫杂蒽类。8.

可导致罕见的心脏Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速的药物是A.

美沙酮B.

布托啡诺C.

盐酸曲马多D.

盐酸哌替啶E.

枸橼酸芬太尼【正确答案】A【答案解析】美沙酮可导致罕见的心脏Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等。9.

母核为苄基四氢异喹啉结构的肌松药是A.

泮库溴铵B.

多库氯铵C.

琥珀胆碱D.

毒扁豆碱E.

东莨菪碱【正确答案】B【答案解析】1-苄基四氢异喹啉类的肌松药有苯磺顺阿曲库铵、多库氯铵、米库氯铵。泮库溴铵属于甾烷类的N受体拮抗药；毒扁豆碱属于胆碱酯酶抑制剂；东莨菪碱属于M受体阻断剂。10.

下列药物含有巯基的是A.

福辛普利B.

依那普利C.

卡托普利D.

赖诺普利E.

雷米普利【正确答案】C【答案解析】卡托普利又名巯甲丙脯酸、甲巯丙脯酸。为第一个临床应用的ACE抑制剂。结构中含有巯基，结构如下：11.

与氯吡格雷作用机制相同，但是不良反应比较严重的抗血小板药是A.

奥扎格雷B.

西洛他唑C.

华法林钠D.

噻氯匹定E.

替罗非班【正确答案】D【答案解析】盐酸噻氯匹定为一强效ADP(P2Y12)受体拮抗剂，对血小板聚集具有强力专一性抑制作用。但是可引起粒细胞减少和血栓性血小板减少性紫癜等严重不良反应，因此逐渐被氯吡格雷代替。12.

下列药物结构中含有炔基的是A.

奥昔布宁B.

多沙唑嗪C.

依立雄胺D.

托特罗定E.

曲司氯铵【正确答案】A【答案解析】奥昔布宁结构如下，含有炔基：13.

下列药物具有吗啡喃基本结构的是A.

磷酸可待因B.

右美沙芬C.

苯佐那酯D.

喷托维林E.

苯丙哌林【正确答案】B【答案解析】右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于治疗干咳。14.

下列属于吡唑酮类解热镇痛药的是A.

阿司匹林B.

对乙酰氨基酚C.

布洛芬D.

安乃近E.

舒林酸【正确答案】D【答案解析】安乃近是吡唑酮类解热镇痛药的代表药物。15.

如下结构的药物说法正确的是A.

抗雌激素作用B.

抗孕激素作用C.

雄激素样作用D.

孕激素样作用E.

雌激素样作用【正确答案】B【答案解析】本结构是米非司酮，其作用是与孕激素竞争其受体并阻断其作用的化合物即为孕激素受体拮抗剂，也称为抗孕激素。16.

下列关于维生素A构效关系叙述错误的是A.

环己烯双键位置改变，活性不变B.

分子中的羟基更换为羧基，活性下降C.

增加环己烯双键的数目，活性降低D.

分子中的双键氢化时，活性消失E.

对分子中的羟基进行酯化或换为醛基，活性不改变【正确答案】A【答案解析】对维生素A的构效关系研究发现，共轭壬四烯的四个双键必须与环内双键共轭（所以A叙述错误），否则活性消失；增加环己烯双键的数目则导致活性降低；将分子中的双键氢化或部分氢化时，活性消失；对分子中的羟基进行酯化或换为醛基，活性不改变；若换为羧基，则活性下降。二、配伍选择题

17.

1）属于加替沙星的是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】C【答案解析】

1004671521004671522）光毒性最强A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】B【答案解析】

1004671531004671533）属于环丙沙星的是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】E【答案解析】结构式A～E依次是盐酸诺氟沙星、司帕沙星、加替沙星、盐酸左氧氟沙星、盐酸环丙沙星。司帕沙星因为结构中8位含有F原子，具有较强的光毒性。

10046715410046715418.

1）含有手性碳原子的咪唑类抗真菌药是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】A【答案解析】

1004671931004671932）抗真菌谱广，可渗入脑脊液A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】D【答案解析】

1004671941004671943）主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的可能威胁生命的感染A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】C【答案解析】本组题结构式依次是硝酸咪康唑、特比萘芬、伏立康唑、氟康唑、氟胞嘧啶。

10046719510046719519.

A.阿那曲唑

B.甲氨蝶呤

C.多西他赛

D.厄洛替尼

E.司莫司汀1）作用机制是抗叶酸代谢A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】B【答案解析】

1004674071004674072）作用机制是抑制有丝分裂A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】C【答案解析】

1004674091004674093）作用机制是抑制芳香酶A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】A【答案解析】

1004674111004674114）作用机制是抑制蛋白激酶A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】D【答案解析】本题考查各个药物的作用机制，注意掌握并区分。

10046741210046741220.

A.唑吡坦

B.艾司佐匹克隆

C.扎来普隆

D.丁螺环酮

E.咪达唑仑1）口服吸收完全，口服给药后很快代谢成6-羟基丁螺环酮，产生临床疗效的药物是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】D【答案解析】丁螺环酮的绝大部分临床疗效应由其活性代谢产物6-羟基丁螺环酮贡献。

1004691741004691742）口服吸收迅速，口服给药后很快代谢成无活性的5-氧代扎来普隆的药物是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】C【答案解析】扎来普隆在体内可迅速代谢，本品在肝脏经历广泛的首过代谢，主要被醛氧化酶氧化成5-氧代扎来普隆。

1004691751004691753）口服吸收迅速，生物利用度高达80%，在体内代谢成去甲基艾司佐匹克隆的药物是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】B【答案解析】艾司佐匹克隆在体内经CYP3A4代谢成去甲基艾司佐匹克隆，与GABAA受体的结合力小于艾司佐匹克隆。

1004691771004691774）口服吸收迅速，在体内被氧化代谢为无活性的唑吡坦羧酸代谢物的药物是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】A【答案解析】唑吡坦体内被氧化为带有羧基的无活性代谢物。

10046917810046917821.

A.盐酸普鲁卡因

B.硫酸奎宁

C.甲氧氯普胺

D.舒必利

E.硫酸奎尼丁1）属于抗心律失常药物的是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】E【答案解析】

1004677721004677722）属于抗疟药的是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】B【答案解析】

1004677731004677733）属于局麻药的是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】A【答案解析】

1004677741004677744）属于抗精神失常药物的是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】D【答案解析】本题考查各个药物的临床用途，注意奎宁和奎尼丁是一对异构体，盐酸普鲁卡因、盐酸普鲁卡因胺与甲氧氯普胺具有类似的结构，注意区别。

10046777510046777522.

A.哌唑嗪

B.特拉唑嗪

C.曲司氯铵

D.多沙唑嗪

E.非那雄胺1）结构中含有呋喃环的α受体阻断剂A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】A【答案解析】

1004679781004679782）结构中含有四氢呋喃环的α受体阻断剂A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】B【答案解析】

1004679791004679793）具有雄甾烷母核的药物A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】E【答案解析】

1004679801004679804）属于阿托品类抗胆碱药物A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】C【答案解析】本组题考点是良性前列腺增生治疗药和抗尿失禁药物的结构特点及理化性质，本题中ABD属于α受体阻断剂类的抗前列腺增生药，非那雄胺属于5α还原酶抑制剂类的抗前列腺增生药；而曲司氯铵属于阿托品类的抗胆碱药，可以用于抗尿失禁。

10046798110046798123.

A.奥美拉唑

B.埃索美拉唑

C.泮托拉唑

D.雷贝拉唑

E.兰索拉唑1）具有前药循环现象的是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】A【答案解析】

1004680531004680532）奥美拉唑的S异构体A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】B【答案解析】

1004680541004680543）结构中含有二氟甲氧基的是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】C【答案解析】

1004680551004680554）被誉为“质子泵抑制剂新突破”的药物是A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】D【答案解析】奥美拉唑具有前药循环。雷贝拉唑钠与先前上市的质子泵抑制剂相比，高效、速效、安全；在用于防治酸相关性疾病，尤其是缓解症状、治愈黏膜损害的临床疗效方面，有突出的优点，被人誉作“质子泵抑制剂的新突破”。

10046805610046805624.

A.对乙酰氨基酚

B.阿司匹林

C.舒林酸

D.双氯芬酸钠

E.吲哚美辛1）具有抑制环氧合酶和脂氧合酶双重作用的药物A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】D【答案解析】

1004693201004693202）代谢成甲硫基后产生活性的药物A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】C【答案解析】双氯芬酸钠除了能够抑制COX，减少前列腺素的生物合成和血小板的生成，还能抑制脂氧合酶，减少白三烯的生成，这种双重的抑制作用能够避免由于单纯抑制COX而导致脂氧合酶活性突增而引起的不良反应。

舒林酸是前药，需要在体内经过肝脏代谢之后，甲基亚砜基团还原成甲硫基后才能产生生物活性。

10046932110046932125.

A.普通胰岛素

B.精蛋白锌胰岛素

C.赖脯胰岛素

D.甘精胰岛素

E.低精蛋白锌胰岛素1）超短效胰岛素A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】C【答案解析】

1004681561004681562）中效胰岛素A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】E【答案解析】

1004681571004681573）长效胰岛素A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】B【答案解析】

1004681581004681584）超长效胰岛素A.

B.

C.

D.

E.

【正确答案】D【答案解析】根据作用时间长短可将胰岛素分为：超短效胰岛素(门冬胰岛素、赖脯胰岛素)、短效胰岛素、中效胰岛素(低精蛋白锌胰岛素)、长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素)、超长效胰岛素(甘精胰岛素、地特胰岛素)和双时相胰岛素(预混胰岛素)等。

100468159100468159三、多项选择题

26.

多西环素具有的特点是A.

为酸碱两性药物B.

抗菌谱很窄C.

C-6位有亚甲基D.

可用于立克次体、支原体、衣原体感染E.

又名脱氧土霉素【正确答案】ADE【答案解析】多西环素又名脱氧土霉素，C-6位是含有甲基，属于广谱抗菌药，可以用于立克次体、支原体、衣原体感染。27.

甲苯咪唑的晶型包括A.

A型B.

B型C.

C型D.

D型E.

E型【正确答案】ABC【答案解析】甲苯咪唑晶体有A、B、C三种晶型，C型有药效而A型无效，三种晶型在制备过程中可以转化，可根据红外光谱、X射线粉末衍射数据和热分析进行检查。28.

下列属于吗啡的特征性鉴别反应的是A.

Marquis反应B.

绿奎宁反应C.

钼硫酸显色反应D.

双缩脲反应E.

Vitali反应【正确答案】AC【答案解析】吗啡加甲醛硫酸试液，显紫堇色，称Marquis反应。本品与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色，最后变为绿色，此显色反应称Frohde反应。这两个显色反应为吗啡生物碱特有的呈色反应。29.

下列药物属于选择性的β1受体阻断剂的是A.

阿替洛尔B.

普萘洛尔C.

艾司洛尔D.

噻吗洛尔E.

比索洛尔【正确答案】ACE【答案解析】普萘洛尔和噻吗洛尔都属于非选择性的β受体阻断剂，对β1和β2受体无选择性。30.

下列关于苯氧乙酸类药物构效关系的叙述正确的是