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文档简介

PAGE93第4章心血管系统疾病用药一治疗心血管系统疾病的药物1.治疗心力衰竭的药物 71.1洋地黄苷类1.1.1地高辛Digoxin 491.1.2毒毛花苷KStrophanthinK 491.1.3去乙酰毛花苷Deslanoside 491.2磷酸二酯酶抑制药类1.2.1米力农Milrinone 491.3其他正性肌力药1.3.1多巴酚丁胺DobutamineHydrochloride 491.3.2多巴胺Dopamine 492治疗心律失常的药物 132.1治疗各类抗心律失常药 172.1.1奎尼丁Quinidine 492.1.2普鲁卡因胺Procainamide 492.1.3丙吡胺Disopyramide 492.1.4利多卡因Lidocaine 492.1.5美西律Mexiletine 492.1.6普罗帕酮Propafenone 492.1.7莫雷西嗪Moricizine 492.1.8胺碘酮Amiodarone 492.1.9维拉帕米Verapamil 492.2其他抗心律失常药 272.2.1腺苷Adenosine 493治疗高血压的药物 283.1钙通道阻滞药(见8) 323.2肾素-血管紧张素-醛固酮系统药(见9) 323.3肾上腺素β受体拮抗药(见7) 323.4血管舒扩张性抗高血压药 323.4.1硝普钠Nitroprusside 493.4.2肼屈嗪Hydralazine 493.4.3米诺地尔Minoxidil 493.4.4地巴唑Bendazol 493.5α受体拮抗药 363.5.1哌唑嗪Prazosin 493.5.2酚妥拉明Phentolamine 493.6中枢性抗高血压药 413.6.1可乐定Clonidine 493.6.2甲基多巴Methyldopa 493.7其他抗高血压药 423.7.1Magnesiumsulfateheptahydrate 493.7.2Reserpine 494.治疗心肌缺血的药物 444.1硝酸酯类 454.1.1硝酸甘油Nitroglycerin 494.1.2亚硝酸异戊酯IsoamylNitrite 494.1.3硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate 494.1.4单硝酸异山梨酯IsosorbideMononitrate 494.2钙通道阻滞药(见8) 484.3肾上腺素β受体拮抗药(见7) 484.4其他心肌缺血用药 484.4.1曲美他嗪Trimetazidine 494.4.2环磷腺苷AdenosineCyclophosphate 494.4.3三磷酸腺苷AdenosineTriphosphate 495血脂调节的药物 515.1辛伐他汀Simvastatin 495.2阿托伐他汀Atorvastatin 495.3普伐他汀Praovastatin 495.4氟伐他汀Fluvastatin 495.5瑞舒伐他汀Rosuvastatin 495.6洛伐他汀Lovastatin 495.7非诺贝特Fenofibrate 495.8苯扎贝特Bezafibrate 495.9吉非罗齐Gemfibrozil 495.10烟酸NicotinicAcid 495.11阿昔莫司Acipimox 495.12维生素E烟酸酯VitaminENicotinate 495.13普罗布考Probucol 496利尿药 606.1噻嗪类利尿药 606.1.1氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide 496.2袢利尿药 626.2.1呋塞米Furosemide 496.2.2布美他尼Bumetanide 496.3保钾利尿药 666.3.1螺内酯Spironolactone 496.3.2氨苯蝶啶Triamterene 496.3.3阿米洛利[基本,医保]Amiloride 496.4其他利尿药 696.4.1吲达帕胺Indapamide 497肾上腺素β受体拮抗药 697.1普萘洛尔Propranolol 497.2阿替洛尔Atenolol 497.3美托洛尔Metoprolol 497.4比索洛尔Bisoprolol 497.5倍他洛尔Betaxolol 497.6拉贝洛尔Labetalol 497.7卡维地洛Carvedilol 497.9艾司洛尔Esmolol 498钙通道阻滞药 828.1二氢吡啶类 828.1.1硝苯地平Nifedipine 498.1.2尼群地平Nitrendipine 498.1.3Nimodipine 498.1.4氨氯地平Amlodipine 498.1.5左旋氨氯地平Levamlodipine 498.1.6非洛地平Felodipine 498.1.7尼卡地平Nicardipine 498.2非二氢吡啶类 888.2.1维拉帕米Verapamil(见4.2.2抗心律失常药) 498.2.2地尔硫卓Diltiazem 499肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物 909.1血管紧张素转换酶抑制药 909.1.1卡托普利Captopril 499.1.2依那普利Enalapril 499.1.3贝那普利Benazepril 499.1.4赖诺普利Lisinopril 499.1.5雷米普利Ramipril 499.1.6培哚普利Perindopril 499.1.7福辛普利Fosinopril 499.1.8咪达普利Imidapril 499.1.9西拉普利Cilazapril 499.2血管紧张素II受体I拮抗药 989.2.1氯沙坦Losartan 499.2.2缬沙坦Valsartan 499.2.3Irbesartan 499.2.4坎地沙坦Candesartan 499.2.5替米沙坦Telmisartan 4910拟交感血管活性药 10210.1多巴胺Dopamine 4910.2多巴酚丁胺Dobutamine 4910.3肾上腺素Adrenaline 4910.4去甲肾上腺素Noradrenaline 4910.5间羟胺Metaraminol 4911抗血小板药 10911.1血小板环氧化酶抑制药 11011.1.1阿司匹林Aspirin 4911.2二磷酸腺苷受体拮抗药 11111.2.1氯吡格雷Clopidegrel 4911.3磷酸二酯酶抑制药 11311.3.1双嘧达莫Dipyridamole 4911.3.2奥扎格雷Ozagrel 4911.4血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药 11511.4.1替罗非班Tirofiban 4912纤维蛋白溶解药及抗凝药 11512.1纤维蛋白溶解药 11712.1.1Urokinase 4912.1.2Streptokinase 4912.2抗凝血药 12.2.1肝素Heparin 4912.2.2低分子量肝素达肝素Dalteparin 4912.2.3华法林Warfarin 49二、心血管系统疾病的药物治疗1心力衰竭的药物治疗 72心律失常的药物治疗 133高血压的药物治疗 284心绞痛的药物治疗 445血脂调节 495.1血脂异常分类 495.2调血脂治疗的目标 506急性心肌梗死的药物治疗 115一治疗心血管系统疾病的药物1.治疗心力衰竭的药物1.1洋地黄苷类地高辛Digoxin【适应证】用于急、慢性心力衰竭,控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上性心动过速。【注意事项】(1)本品可通过胎盘屏障,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。(2)本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。(3)下列情况慎用:低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、活动性心肌炎、肾功能不全。(4)新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。(5)老年人应用时,因肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。(6)用药期间,应定期监测地高辛血药浓度,血压、心率及心律,心电图,心功能,电解质尤其是钾、钙、镁,肾功能。疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血药浓度测定。过量时,由于蓄积性小,一般停药后1~2天中毒表现可以消退。(7)应用本品剂量应个体化。(8)不能与含钙注射剂合用。【禁忌证】(1)任何洋地黄类制剂与规格中毒者。(2)室性心动过速、心室颤动、肥厚型梗阻性心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)。(3)预激综合征伴心房颤动或心房扑动者。【不良反应】常见心律失常、食欲缺乏、恶心、呕吐、下腹痛、无力和软弱;少见视力模糊、色视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱;罕见嗜睡、头痛、皮疹和荨麻疹。【用法和用量】口服:成人常用量一次0.125~0.5mg,一日1次,7天可达稳态血药浓度,若快速负荷量,可一次0.25mg,每6~8小时1次,总剂量一日0.75~1.25mg;维持量一次0.125~0.5mg,一日1次。儿童一日总量:早产儿按体重0.02~0.03mg/kg;1月以下新生儿按体重0.03~0.04mg/kg;1月~2岁,按体重0.05~0.06mg/kg;2~5岁,按体重0.03~0.04mg/kg;5~10岁,按体重0.02~0.035mg/kg;10岁或10岁以上,照成人常用量。总量分3次或每6~8小时1次给予,维持剂量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或一日1次。静脉注射:成人常用量一次0.25~0.5mg,用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢注射,以后可用0.25mg,每隔4~6小时按需注射,但一日总量不超过1mg;不能口服者需静脉注射,维持量0.125~0.5mg,一日-次。儿童:按下列剂量分3次或每6~8小时给予。早产新生儿按体重0.015~0.025mg/kg;足月新生儿按体重0.02~0.03mg/kg;1月~2岁按体重0.04~0.05mg/kg;2~5岁按体重0.025~0.035mg/kg;5~10岁按体重0.015~0.03mg/kg;10岁或10岁以上照成人常用量。毒毛花苷KStrophanthinK【适应证】用于急性心力衰竭(特别适用于洋地黄无效者),心率正常或心率缓慢的心房颤动的急性心力衰竭患者。【注意事项】见地高辛。【禁忌证】本品毒性剧烈,过量时可引起严重心律失常;近1周内用过洋地黄制剂与规格者,不宜应用,以免中毒危险;已用全效量洋地黄者禁用,停药7天后慎用;不宜与碱性溶液配伍。【不良反应】见地高辛。【用法和用量】静脉注射:成人常用量,首剂0.125~0.25mg,加入5%葡萄糖注射液20~40ml后缓慢注入,时间不少于5分钟,按需要可2小时后重复一次0.125~0.25mg,总剂量一日0.25~0.5mg。极量一次0.5mg,一日1mg。病情好转后,可改用洋地黄口服制剂与规格。儿童常用量一日按体重0.007~0.01mg/kg或按体表面积0.3mg/m2,首剂给予一半剂量,其余分成几个相等部分,间隔0.5~2小时给予。去乙酰毛花苷Deslanoside【适应证】用于急性心力衰竭,慢性心力衰竭急性加重,控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。【注意事项】见地高辛。【禁忌证】见地高辛。【不良反应】见地高辛。【用法和用量】肌内注射或静脉注射:。成人用5%葡萄糖注射液20ml稀释后缓慢静脉注射,2周内未用过洋地黄毒苷,或在1周内未用过地高辛的患者,初始剂量0.4~0.6mg,以后每2~4小时可再给0.2~0.4mg,总量一日1~1.6mg。儿童按下列剂量分2~3次间隔3~4小时给予。早产儿和足月新生儿或肾功能减退、心肌炎患儿,肌内注射或静脉注射,一日0.022mg/kg;2周~3岁,一日0.025mg/kg。静脉注射获满意疗效后,可改用地高辛常用维持量。1.2磷酸二酯酶抑制药类米力农Milrinone【适应证】用于对洋地黄、利尿药、血管扩张剂治疗无效或欠佳的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。【注意事项】(1)下列情况慎用:肝肾功能损害、低血压、心动过速、急性心肌梗死、急性缺血性心脏病、孕妇及哺乳期妇女、儿童。不宜用于严重瓣膜狭窄病变,肥厚型梗阻性心肌病。(2)本品仅限于短期使用,长期使用增加死亡率。(3)用药期间应监测心率、心律、血压、必要时调整剂量。(4)对房扑、房颤患者,因可增加房室传导作用导致心室率增快,宜先用洋地黄制剂与规格控制心室率。(5)合用强利尿剂时,可使左室充盈压过度下降,且易引起水、电解质失衡。【不良反应】少见头痛、室性心律失常、无力、血小板计数减少;过量时可有低血压、心动过速。【用法和用量】静脉注射:负荷量25~75μg/kg,5~10分钟缓慢静脉注射,以后每分钟0.25~1.0μg/kg速度维持。最大剂量一日1.13mg/kg。1.3其他正性肌力药本类药包括儿茶酚胺类(见10.1节),主要有多巴酚丁胺、多巴胺(见10.2节)。2治疗心律失常的药物抗心律失常药可根据它们作用于心肌细胞的电活动的机制分为:=1\*ROMANI类:膜稳定剂(钠通道阻滞剂)IA类:如奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺、安他唑啉IB类:如利多卡因、美西律、苯妥英钠、阿普林定IC类:如普罗帕酮、莫雷西嗪=2\*ROMANII类:肾上腺素β受体拮抗药,如普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔=3\*ROMANIII类:钾通道阻滞剂,如胺碘酮、索他洛尔(也有=2\*ROMANII类作用);溴苄铵=4\*ROMANIV类:钙通道阻滞剂,如维拉帕米(不包括二氢吡啶类钙通道阻滞剂)其他:不属于上述分类而具有抗心律失常的药物。如:腺苷。注意:抗心律失常药有附加的负性肌力作用,尤其对于有器质性心脏病,合并心功能有损害或心肌缺血的患者。必须指出,抗心律失常药物在某种条件下都可引起心律失常(致心律失常作用)。另外,低血钾能增强很多药物的致心律失常作用。2.1.治疗各类抗心律失常药奎尼丁QuinidineⅠA类【适应证】用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。【注意事项】(1)肝功能不全者半衰期延长。长期用药需监测肝功能,若肝功能异常需立即停药。(2)长期用药需监测肾功能,若肾功能异常需立即停药。血液透析可促使原形药及代谢物的清除。(3)本品可通过胎盘屏障,妊娠期妇女使用时应权衡利弊。(4)本品可通过乳汁分泌,哺乳期妇女不建议服用本品。(5)对可能发生完全性房室传导阻滞而无起搏器保护的患者应慎用。(6)转复心房扑动或心房颤动时,应先用洋地黄制剂与规格或β受体拮抗药,以免心室率过快。(7)当一日口服量超过1.5g时,或给有不良反应的高危病人用药,应住院,监测心电图及血药浓度。每天超过2g时应特别注意心脏毒性。(8)长期用药需监测肝、肾功能,若出现严重电解质紊乱或肝、肾功能损害时需立即停药,加强心电图检测,QRS间期超过药前20%应停药。【禁忌证】对本品过敏者、本品曾引起血小板减少性紫癜者、没有起搏器保护的II度或III度房室传导阻滞、病窦综合征者。【不良反应】促心律失常:心脏停搏、传导阻滞、室性心动过速、心室颤动等;心电图改变:出现P-R间期延长、QRS波增宽,Q-T间期明显延长,可诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤、发作时伴晕厥(奎尼丁晕厥现象)、低血压;消化系统表现:恶心,呕吐,痛性痉挛,腹泻,食欲缺乏;金鸡纳反应:耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面部潮红、视力障碍、听力障碍、发热、局部水肿、眩晕、震颤、忧虑、兴奋、昏迷,甚至死亡;特异质反应:头晕,冷汗,休克,青紫,呼吸抑制或停止(与剂量无关);过敏反应:皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见,发热、哮喘、肝炎及虚脱(与剂量无关);使重症肌无力加重,使CPK酶增高;血小板减少,急性溶血性贫血,粒细胞减少,白细胞分类左移,中性粒细胞减少。【用法和用量】口服:餐后2小时或餐前1小时服药,并多次饮水。成人应先试服0.1~0.2g,观察有无过敏及特异质反应。成人常用量一次0.2~0.3g,一日3~4次。用于转复心房颤动或心房扑动:第一日,一次0.2g,2小时一次,连续5次;如无不良反应,第二日一次0.3g,第三日一次0.4g,约2小时一次,连续5次。一日总量不宜超过2.4g。若连服3~4日无效或出现不良反应,应停药。恢复窦性心律后改为维持量,一次0.2~0.3g,一日2~3次。成人极量:一日3g(一般一日不宜超过2.4g),应分次给予。普鲁卡因胺ProcainamideⅠA类【适应证】用于危及生命的室性心律失常。【注意事项】(1)交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。(2)本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,妊娠及哺乳期妇女应用时需权衡利弊。(3)下列情况慎用:过敏患者、支气管哮喘、肝肾功能障碍、低血压、心脏收缩功能明显降低者。(4)小儿常用量尚未确定,可参考以下资料:按体重3~6mg/kg,静注5分钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025~0.05mg/kg。(5)老年人应酌情调整剂量。(6)用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。(7)静脉应用易出现低血压,静脉用药速度要慢。【禁忌证】(1)对本品过敏者。(2)病态窦房结综合征(除非已有起搏器)、II度或III度房室传导阻滞(除非已有起搏器)、红斑狼疮(包括有既往史者)、低钾血症、重症肌无力者。(3)地高辛中毒者。【不良反应】可见心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常、心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、“RonT”、多型性室性心动过速或室颤、严重低血压,心脏传导异常、口苦、恶心、呕吐、腹泻、肝肿大、AST及ALT升高、荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹;另见红斑狼疮样综合征:发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等;头晕,精神抑郁及伴幻觉的精神失常,溶血性或再生不良性贫血,粒细胞减少,嗜酸性细胞增多,血小板减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长,肉芽肿性肝炎及肾病综合征,进行性肌病及Sjogren综合征。【用法和用量】口服:一次0.25~0.5g,每4小时一次。静脉注射:一次0.1g,静脉注射时间5分钟,必要时每隔5~10分钟重复一次,总量按体重不得超过10~15mg/kg;或者10~15mg/kg静脉滴注1小时,然后以每小时按体重1.5~2mg/kg维持。丙吡胺DisopyramideⅠA类【适应证】用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。【注意事项】(1)肝功能不全者应适当减量。(2)肾功能受损者应依据肾功能适当减量,肾衰竭时应慎用。血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药;(3)本品可通过胎盘屏障,已报道可引起妊娠期妇女子宫收缩。(4)乳汁中可能有较高的药物浓度。(5)下列情况慎用:对本品过敏者、一度房室或室内阻滞、肾功能衰竭、未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史者、广泛心肌损害、低血压、肝功能受损者、低钾血症。(6)老年人及肾功能受损者应根据肾功能适当减量。(7)用药期间应监测血压、心电图(QRS增宽超过25%时应停药)、心功能、肝肾功能、眼压和血清钾。(8)心肌病或可能产生心功能不全者不宜服用负荷剂量,并应严密监测血压及心功能情况。(9)服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品,应先停服硫酸奎尼丁6~12小时或盐酸普鲁卡因胺3~6小时。【禁忌证】二或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器)、病态窦房结综合征、心源性休克、青光眼、尿潴留、重症肌无力者。【不良反应】可见口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等;恶心、呕吐、食欲减退、腹泻;呼吸暂停、神智丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常、心电图P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长、扭转性室速及室颤、心力衰竭复发或加重、低血压、休克;肝脏胆汁郁积、肝功能不正常、粒细胞减少、失眠、精神抑郁或失常、低血糖、阳萎、水潴留;静脉注射时血压升高,过敏性皮疹,光敏性皮炎,潮红及紫癜也偶有发生。【用法和用量】口服:成人首剂0.2g,以后一次0.1~0.15g,每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。利多卡因LidocaineⅠB类【适应证】用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速,洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。【注意事项】(1)下列情况慎用:肝功能不全及肝血流降低、肾功能不全、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量者、休克者、孕妇。(2)新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长。(3)老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量,大于70岁患者剂量应减半。(4)用药期间应注意监测血压、监测心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。【禁忌证】阿-斯综合征(急性心源性脑缺血综合征),预激综合征,严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)。【不良反应】头昏、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、言语不清、感觉异常、肌肉震颤、惊厥、神志不清、呼吸抑制;低血压、窦性心动过缓、心脏停搏、房室传导阻滞、心肌收缩力减弱、心输出量下降;红斑皮疹、血管神经性水肿。【用法和用量】静脉注射:首次50~100mg,缓慢静脉注射2~3分钟,必要时每5分钟重复,1~2次,但1小时之内的总量不得超过300mg。最大维持量为每分钟4mg。静脉滴注:一般以5%葡萄糖注射液配成1~4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1~4mg速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时,以每分钟0.5~1mg静脉滴注,每小时不超过100mg。美西律MexiletineⅠB类【适应证】用于慢性室性心律失常。【注意事项】(1)下列情况慎用:低血压、严重充血性心力衰竭、室内传导阻滞、严重窦性心动过缓、肝肾功能不全。(2)老年人应用时应监测肝功能。(3)用药期间应定期检查血压、心电图、血药浓度。【禁忌证】心源性休克、II度或III度房室传导阻滞、病窦综合征、哺乳期妇女。【不良反应】恶心、呕吐、肝功能损害、头晕、震颤、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠、窦性心动过缓及窦性停搏、胸痛、室性心动过速、低血压、心力衰竭、皮疹、极个别有白细胞及血小板减少。【用法和用量】口服:首次200~300mg,必要时2小时后再服100~200mg。一般维持量一日约400~800mg,分2~3次服。成人极量为一日1200mg,分3次口服。静脉注射:开始100mg,加入5%葡萄糖液20ml中,缓慢静脉注射3~5分钟。如无效,可在5~10分钟后再给50~100mg。然后以1.5~2mg/min的速度静脉滴注3~4小时以后滴速减至0.75~1mg/min,并维持24~48小时。普罗帕酮PropafenoneⅠC类【适应证】用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速,预激综合征者伴室上性心动过速,心房扑动或心房颤动的预防,各类早搏。【注意事项】(1)下列情况慎用:严重心肌损害者、严重的心动过缓、肝肾功能不全者、明显低血压患者、孕妇及哺乳期妇女。(2)老年患者用药后可能出现血压下降。且老年患者易发生肝、肾功能损害,因此要谨慎应用。老年患者的有效剂量较正常低。(3)如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静脉注射乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素等解救。【禁忌证】无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重的房室传导阻滞、双束支传导阻滞者、严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者。【不良反应】口干,唇舌麻木,头痛,头晕,恶心,呕吐,便秘,胆汁郁积性肝损伤,房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等。【用法和用量】口服:一次100~200mg,一日3~4次。维持量,一日300~600mg,分2~4次服用。静脉注射:一次70mg,加5%葡萄糖液稀释,于10分钟内缓慢注射,必要时10~20分钟重复一次,总量不超过210mg。静脉注射后改为静脉滴注,滴速0.5~1.0mg/分钟或口服维持。莫雷西嗪MoricizineⅠC类【适应证】用于室性早搏,室性心动过速。【注意事项】(1)以下情况慎用:心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常、I度房室阻滞和室内阻滞、肝肾功能不全者、严重心衰。(2)用药期间应注意随访检查血压、心电图、肝功能。(3)剂量应个体化,在应用本品前,应停用其他抗心律失常药物1~2个半衰期。【禁忌证】二度或三度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且无起搏器者、心源性休克、对本品过敏者。【不良反应】头晕,头痛,嗜睡,乏力;口干,恶心,呕吐,腹痛,消化不良;出汗,感觉异常,复视;致心律失常作用等。【用法和用量】口服:成人常用量一次150~300mg,每8小时一次,一日最大剂量900mg。胺碘酮AmiodaroneⅢ类钾通道阻滞药【适应证】房性心律失常(心房扑动,心房颤动转律和转律后窦性心律的维持);结性心律失常;室性心律失常(治疗危及生命的室性期前收缩和室性心动过速以及室性心律过速或心室颤动的预防);伴预激综合征的心律失常。尤其上述心律失常合并器质性心脏病的患者(冠状动脉供血不足及心力衰竭)。口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防,也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动,包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。【注意事项】(1)下列情况慎用:窦性心动过缓;Q-T延长综合征;低血压;肝功能不全;严重充血性心力衰竭;肺功能不全;低血钾症。(2)老年人应用时需严密监测心电图、肺功能。(3)用药期间应定期检查血压、心电图(特别注意Q-T间期)、肝功能、甲状腺功能、肺功能、眼科检查。(4)多数不良反应与剂量有关,需长期服药患者尽可能用最小维持剂量。(5)本品口服作用的发生及消除均缓慢,临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量,必要时静脉负荷;而对于非致命性心律失常,应用小量缓慢负荷。(6)本品半衰期长,故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。【禁忌证】窦性心动过缓,窦房阻滞和病窦综合征,除非已安装起搏器(有窦性停搏的危险);严重房室传导异常(除非已安装起搏器);与能诱发尖端扭转性室速的药物合用;甲状腺功能异常;已知对碘、胺碘酮或其中任何赋形剂过敏;孕妇及哺乳期妇女。【不良反应】窦性心动过缓、窦性停搏、房室传导阻滞,偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;甲状腺功能亢进或低下;角膜黄棕色色素沉着;便秘、偶见恶心、呕吐、食欲缺乏;少见震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征;长期服药可有光敏感、皮肤石板蓝样色素沉着、皮疹、肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高、过敏性肺炎,肺间质或肺泡纤维性肺炎、小支气管腔闭塞、限制性肺功能改变;低血钙症及血清肌酐升高。【用法和用量】口服:用于治疗室上性心律失常,一日0.4~0.6g,分2~3次服,1~2周后根据需要改为一日0.2~0.4g维持,部分患者可减至一日0.2g,每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常,一日0.6~1.2g,分3次服用,1~2周后根据需要逐渐改为一日0.2~0.4g维持。建议维持量宜应用最小有效剂量,根据个体反应,可给以一日100-400mg。亦可隔日200mg或一日100mg。静脉滴注:负荷量按体重3~5mg/kg,一般为150mg,加入5%葡萄糖溶液250ml,在20分钟内滴入(滴入时间不得短于10分钟),然后以1~1.5mg/min维持,6小时后减至0.5~1mg/min,一日总量1200mg。以后逐渐减量,静脉滴注胺碘酮持续不应超过3~4天。维拉帕米VerapamilⅣ类钙通道阻滞药【适应证】心绞痛,室上性心律失常,原发性高血压;注射剂用于快速阵发性室上性心动过速的转复,心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制。【注意事项】(1)肝功能不全患者慎用。严重肝功能不全时,口服给予正常剂量的30%,静脉给药时作用时间延长,反复用药可能导致蓄积。(2)肾功能不全患者慎用,血液透析不能清除维拉帕米。(3)孕妇避免使用,哺乳期妇女服用本品期间应暂停哺乳。(4)下列情况慎用并需进行严密的医疗监护:一度房室传导阻滞;低血压;心动过缓;严重肝功能损害;伴有QRS增宽(>0.12s)的室性心动过速;进行性肌营养不良;急性心肌梗死;与肾上腺素β受体拮抗药合用。(5)老年人清除半衰期可能延长且易发生肝或肾功能不全,建议老年人从小剂量开始服用。(6)用药期间应定期检查血压。(7)由于个体敏感性的差异,使用本品时可能影响驾车和操作机器的能力,严重时可能使患者在工作时发生危险。这种情况更易出现于治疗开始、增加剂量、从其他药物换药或与酒精同服。(8)不能与葡萄柚汁同时服用。【禁忌证】对本品过敏,急性心肌梗死并发心动过缓、低血压、左心衰竭,心源性休克,病态窦房结综合征,严重的心脏传导功能障碍(如窦房传导阻滞,二或三度房室传导阻滞),预激综合征并发心房扑动或心房纤颤,充血性心力衰竭。【不良反应】常见便秘;偶见恶心、头晕、头痛、面部潮红、疲乏、神经衰弱、足踝水肿、皮肤瘙痒、红斑、皮疹,血管性水肿;罕见过敏、肌肉痛、关节痛、感觉异常;长期用药后出现齿龈增生,男性乳腺发育;静脉或大剂量给药可能出现低血压,心力衰竭,心动过缓,心脏传导阻滞,心脏停搏。【用法和用量】口服:成人,普通制剂与规格:(1)心绞痛,一次80~120mg,一日3次。(2)心律失常:慢性心房纤颤服用洋地黄者,一日240~320mg,分3~4次;预防阵发性室上性心动过速,未服用洋地黄者,一日240~480mg,分3~4次;(3)原发性高血压,一次40mg~80mg,一日3次。最大使用剂量一日480mg。缓释制剂与规格:原发性高血压,初始剂量一次120mg~180mg,一日1次。未达疗效时,在上一剂量24小时后增加剂量,可按下列方式进行:①一日清晨240mg;②一日清晨和傍晚各1次180mg;③一日清晨1次240mg,傍晚1次120mg;=4\*GB3④每12小时1次240mg。缓释片剂不可掰开或嚼服。儿童:普通制剂与规格:心律失常,年龄1~5岁,按体重一日4~8mg/kg,分3次,或每8小时40~80mg;大于5岁,每6~8小时80mg。静脉注射:必须在持续心电监测和血压监测下,缓慢静脉注射至少2分钟。无法确定重复静脉给药的最佳给药间隔,必须个体化治疗。初始剂量5~10mg(或0.075~0.15mg/kg),稀释后缓慢静脉注射至少2分钟。如初反应不满意,首剂15~30分钟后再给1次5~10mg或0.15mg/kg。静脉滴注,加入氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注,每小时5~10mg,一日总量不超过50~100mg。2.2其他抗心律失常药腺苷Adenosine【适应证】阵发性室上性心动过速,超声心动图药物负荷试验。【注意事项】(1)严重肝功能不全者不可使用。(2)肾功能不全者伴有止血缺陷者慎用。(3)孕妇及哺乳期妇女慎用。(4)下列情况慎用:存在I度房室传导阻滞及房室束传导分支阻滞者,植物性神经功能障碍,瓣膜狭窄性心脏病,心包炎或心包积液,狭窄性颈动脉病,未校正容量减少者,与支气管狭窄无关的阻塞性肺部疾病,哮喘。(5)对心衰患者或先用β受体拮抗药者,用腺苷治疗室上速优于维拉帕米(可防止双重心肌抑制作用)。(6)不宜长期用于预防阵发性室性心动过速。【禁忌证】Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞者或病窦综合征者(带有人工起搏器者除外);心房颤动或扑动伴异常旁路者;已知或估计有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病患者;对本品过敏者。【不良反应】常见:恶心、头晕、潮红、呼吸困难,胸部不适;罕见:低血压,上肢不适,ST段压低,一度或二度房室传导阻滞,神经过敏;严重的有背部不适,无力,出汗,心悸,倦睡,腹痛,情绪不稳,咳嗽,视力模糊,口干,耳不适,金属味等;非致命的心肌梗死,三度房室传导阻滞,室性心动过速,心动过缓,窦房传导阻滞,窦性停搏等。【用法和用量】静脉注射:成人,起始剂量为6mg,若1~2分钟内未见症状改善,第二次或第三次给予12mg直至症状改善。儿童,起始剂量按体重0.05~0.1mg/kg,依症狀是否改善每隔1~2分钟以0.05~0.1mg/kg之剂量缓慢增加直至症狀改善但不超过最大剂量0.25~0.3mg/kg。诊断:成人按体重每分钟140μg/kg,静脉滴注6分钟,总剂量0.8mg/kg。3治疗高血压的药物3.1钙通道阻滞药(见8)3.2肾素-血管紧张素-醛固酮系统药(见9)3.3肾上腺素β受体拮抗药(见7)3.4血管舒扩张性抗高血压药硝普钠Nitroprusside【适应证】高血压急症(高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压、外科麻醉期间进行控制性降压),急性心力衰竭,急性肺水肿。【注意事项】(1)肾功能不全而本品应用超过48~72小时者,每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐,保持硫氰酸盐不超过100μg/ml;氰化物不超过3μmol/ml。(2)下列情况慎用:脑血管或冠状动脉供血不足;麻醉中控制性降压时,应先纠正贫血或低血容量;脑病或其他颅内压增高;肝、肾功能不全;甲状腺功能过低;肺功能不全;维生素B12缺乏。(3)老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响,老年人对降压反应也比较敏感,故用量宜酌减。(4)本品不可静脉注射,应缓慢点滴或使用微量输液泵。(5)在用药期间,应经常监测血压,急性心肌梗死患者使用本品时须监测肺动脉舒张压或嵌压。(6)药液有局部刺激性,谨防外渗。(7)如静脉滴注已达每分钟10μg/kg,经10分钟降压仍不满意,应考虑停用本品。(8)左心衰竭伴低血压时,应用本品须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。(9)偶尔出现耐药性,视为氰化物中毒先兆,减慢滴速即可消失。【禁忌证】对本品成分过敏者、代偿性高血压(如动静脉分流或主动脉缩窄)、孕妇及哺乳期妇女。【不良反应】血压降低过快过剧时可出现眩晕,大汗,头痛,肌肉颤搐,神经紧张,焦虑,烦躁,胃痛,反射性心动过速,心律失常,症状的发生与静脉给药速度有关;硫氰酸盐中毒或逾量时,可出现运动失调,视力模糊,谵妄,眩晕,头痛,意识丧失,恶心,呕吐,耳鸣,气短;皮肤:光敏感,皮肤石板蓝样色素沉着,过敏性皮疹;氰化物中毒或超量时,可出现反射消失,昏迷,心音遥远,低血压,脉搏消失,皮肤粉红色,呼吸浅,瞳孔散大。【用法和用量】用前将本品50mg溶解于5%葡萄糖注射液5ml中,再稀释于250ml~1000ml5%葡萄糖注射液中,在避光输液瓶中静脉滴注。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品。静脉滴注:成人开始按体重每分钟0.5μg/kg。根据治疗反应以每分钟0.5μg/kg递增,逐渐调整剂量,常用剂量为每分钟3μg/kg,极量为每分钟10μg/kg,总量为3500μg/kg。儿童常用量按体重每分钟1.4μg/kg,按效应逐渐调整用量。肼屈嗪Hydralazine【适应证】用于高血压、心力衰竭。【注意事项】(1)孕妇及哺乳期妇女慎用。(2)合并冠心病患者慎用。(3)老年人对本品的降压作用较敏感,并易有肾功能减低,故宜减少剂量。(4)对中度原发性高血压,肼屈嗪合并应用利尿药和β受体拮抗药则可以获得良好疗效,但本药不宜单独应用。(5)动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用,已有的研究未发现本品的致突变作用。(6)用药期间随访检查抗核抗体、血常规,必要时查红斑狼疮。(7)长期给药可产生血容量增大、液体潴留,反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加,使本品的降压作用减弱。(8)缓慢增加剂量或合用β受体拮抗药可使副作用减少。(9)停用本品须缓慢减量,以免血压突然升高。(10)食物可增加起生物利用度,故宜在餐后服用。【禁忌证】对本品成分过敏者,主动脉瘤,脑中风,严重肾功能不全。【不良反应】常见头痛,恶心,呕吐,腹泻,心悸,心动过速;少见便秘,低血压,脸潮红,流泪,鼻塞;罕见免疫变态反应,长期大量应用(一日400mg以上),可见皮疹,瘙痒,胸痛,淋巴结肿大,周围神经炎,水肿,红斑性狼疮综合征。【用法和用量】口服:成人一次10mg,一日4次,餐后服用。2~4天后,加至一次25mg,一日4次,共1周;第2周后增至一次50mg,一日4次。最大剂量不超过一日300mg。儿童按体重一次0.75mg/kg,一日2~4次,1~4周内渐增至最大量,一日7.5mg/kg或一日300mg。米诺地尔Minoxidil【适应证】用于高血压(第二或第三线用药)。【注意事项】(1)老年人对降压作用敏感,通常肾功能较差,口服应用本品应减量,使用溶液时应谨慎。(2)下列情况慎用:脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、嗜铬细胞瘤、肾功能不全,孕妇及哺乳期妇女。(3)使用本品治疗初期血尿素氮及肌酐增高,但继续治疗后下降至用药前水平;血浆肾素活性、血清碱性磷酸酶、血钠可能增高;血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而减低。(4)应用本品期间应定时测量血压、体重。(5)突然停药可致血压反跳,故宜逐渐撤药。【禁忌证】对本品过敏者。【不良反应】常见心率加快、心律失常、皮肤潮红、水钠潴留、体重增加、下肢水肿、毛发增生;较少见心绞痛、胸痛、头痛;少见过敏反应、皮疹、瘙痒。【用法和用量】口服:成人,初始一次2.5mg,一日2次,以后每3日将剂量加倍,逐渐增至出现疗效,维持量一日10~40mg,单次或分次服用。最多一日不能超过100mg。儿童,初始按体重一次0.2mg/kg,一日1次。以后每3日调整剂量,一次一日按体重增加0.1mg/kg,12岁以下一日最多50mg。维持量一日0.25~1mg/kg,单次或分次服用。地巴唑Bendazol【适应证】轻度高血压,脑血管痉挛,胃肠平滑肌痉挛,脊髓灰质炎后遗症,外周颜面神经麻痹,妊娠后高血压综合征。【不良反应】大剂量时可引起多汗,面部潮红,轻度头痛,头晕,恶心,血压下降。【用法和用量】口服:用于高血压、胃肠痉挛,一次10~20mg,一日3次。用于神经疾患,一次5~10mg,一日3次。3.5α受体拮抗药哌唑嗪Prazosin【适应证】用于高血压(第二线药)、充血性心力衰竭(严重的难治性患者),也用于麦角胺过量。【注意事项】(1)肝病患者应减小剂量。(2)肾功能不全时应减小剂量,起始剂量一次1mg,一日2次为宜。(3)可以单独或与其他药物联合应用来控制妊娠期严重高血压。(4)对哺乳期妇女未见不良反应。(5)老年人对本品的降压作用敏感,有使老年人发生体温过低的可能;老年人肾功能降低时剂量需减小。(6)精神病患者、机械性梗阻引起的心力衰竭患者慎用。(7)剂量必须按个体化原则,以降低血压反应为准。(8)首次给药及以后加大剂量时,建议应卧床时给药,不做快速起立动作,以免发生直立性低血压反应。(9)与其他降压药合用时,降压作用加强,较易产生低血压,而水钠潴留可能减轻。合用时应调节剂量以求每一种药物的最小有效剂量。为避免这些副作用的产生,可将盐酸哌唑嗪减为一次1~2mg,一日3次。(10)治疗心力衰竭时可能出现耐药性,早期是由于降压后反射性交感兴奋,后期是由于水钠潴留。前者可暂停给药或增加剂量,后者则宜暂停给药,改用其他血管扩张药。【禁忌证】对本品过敏者禁用。【不良反应】可见直立性低血压引起的晕厥;常见眩晕,头痛,嗜睡,心悸,呕吐,腹泻,便秘,水肿,抑郁,易激动,皮疹。少见腹痛,肝功能损害,感觉异常,幻觉,大小便失禁,手足麻木,阳痿,阴茎持续勃起。不良反应主要在服药初期出现。【用法和用量】口服:成人首剂0.5mg,睡前顿服,此后一次0.5~1mg,一日2~3次,逐渐按疗效调整为一日6~15mg,分2~3次服。7岁以下儿童,一次0.25mg,一日2~3次;7~12岁儿童,一次0.5mg,一日2~3次,按疗效调整剂量。酚妥拉明Phentolamine【适应证】控制嗜铬细胞瘤患者可能出现的高血压危象,嗜铬细胞瘤的诊断性检查,预防静脉或静脉外注射去甲肾上腺素后出现的皮肤坏死或腐烂;勃起功能障碍(口服制剂与规格)。【注意事项】(1)本品尚缺乏对妊娠妇女的研究,只有在必须使用时,方可在妊娠期使用。(2)尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。(3)下列情况慎用:精神病、糖尿病。(4)老年人应用本品时需慎重。(5)必须监测血压。(6)使用本品可影响驾车和机械操作的能力。(7)由于存在亚硫酸酯,可能导致急性气喘、休克或失去知觉等过敏反应。(8)可能会发生心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管闭塞,通常与明显的低血压有关。【禁忌证】(1)对本品过敏者,已知对亚硫酸酯过敏者。(2)低血压、心肌梗死或有心肌梗死史者、冠脉功能不全、心绞痛、冠心病、胃炎、消化性溃疡、严重动脉硬化者。(3)严重肝肾功能不全者。【不良反应】常见直立性低血压、心动过速、心律失常、鼻塞、恶心、呕吐;少见晕厥、乏力;罕见心绞痛、心肌梗死、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊。【用法和用量】静脉注射或静滴:(1)嗜铬细胞瘤手术:术时如血压升高,①成人,静脉注射2~5mg或静脉滴注每分钟0.5~1mg,以防肿瘤手术时出现高血压危象;②儿童,术中血压升高时可静脉注射1mg,也可按体重一次0.1mg/kg,必要时可重复或持续静脉滴注。(2)心力衰竭时减轻心脏负荷:静脉滴注每分钟0.17~0.4mg。3.6中枢性抗高血压药可乐定Clonidine【适应证】用于高血压(不作为第一线用药)、高血压急症、偏头痛、绝经期潮热、痛经、阿片类成瘾的戒毒治疗;滴眼液用于青光眼、高眼压症。【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女尚无充分研究,仅在必要时使用。(2)下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能不全、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。(3)老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止直立性低血压。(4)长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,加利尿剂可纠正。(5)停药必须在1~2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗以免血压反跳。手术必须停药,应在术前4~6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。(6)使用本品可影响驾车和机械操作的能力。【不良反应】常见口干、倦怠、头痛、眩晕、血管神经性水肿、短暂肝功能异常、便秘等;较少见头昏、性功能减退、直立性低血压、心悸、心动过速、心动过缓、水钠潴留、恶心、呕吐等。罕见烦躁不安、幻视幻听、心力衰竭、心电图异常、短暂血糖升高、血清肌酸激酶升高。【禁忌证】对本品过敏者、低压性青光眼。【用法和用量】口服:(1)用于高血压:初始剂量一次0.1mg,一日2次;隔2~4天后可按需一日递增0.1~0.2mg。常用维持剂量为一日0.3~0.9mg,分2~4次口服。(2)用于严重高血压紧急治疗:首剂0.2mg,继以每小时0.1mg,直至舒张压控制或总量达0.7mg,后改用维持剂量。静脉注射:用于降压,常用剂量0.15mg~0.3mg,加入葡萄糖注射液20~50ml缓慢注射,不宜超过一日0.75mg。甲基多巴Methyldopa【适应证】用于高血压。【注意事项】(1)本药能通过胎盘屏障,在人体的研究尚不充分,已有的研究显示妊娠期妇女服药后对胎儿没有明显有害的影响,因此在必要的情况下甲基多巴可用于妊娠期妇女。(2)可分泌入乳,不建议哺乳期服用本药。(3)下列情况慎用:嗜铬细胞瘤、冠心病、溶血性贫血、有抑郁病史者、肝肾功能不全。(4)老年人对降压作用敏感,且肾功能较差,须酌减药量。(5)用药前和用药过程中应定期检查血常规、Coombs试验和肝功能,若发生溶血性贫血应立即停药,通常贫血很快好转,否则应使用糖皮质激素治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。(6)须定期检查肝功能,尤其在用药的头2~3个月内。发现问题立即停药者体温和肝功能可恢复。该类病人不能再次使用甲基多巴。(7)服用甲基多巴出现水肿或体重增加的病人,可用利尿剂治疗。一旦水肿进行性加重或有心衰迹象应停服本品。(8)患有严重双侧脑血管病者,若服药过程中发生不自主性舞蹈症,须立即停药。【禁忌证】活动性肝脏疾病;Coombs试验阳性。【不良反应】常见下肢浮肿、口干、头痛、乏力;较少见药物热、嗜酸性粒细胞增多、肝功能变化、精神改变(抑郁或焦虑、梦呓、失眠)、性功能减低、乳房增大、恶心、呕吐、腹泻、晕倒等;少见肝功能损害、骨髓抑制、白细胞及血小板减少、溶血性贫血、帕金森病样改变等。【用法和用量】口服:成人一次250mg,一日2~3次。每2天调整剂量一次,至达预期疗效。一般晚上加量以减少药物的过度镇静作用。若与噻嗪类利尿药合用时,初始剂量一日0.5g,维持剂量一日0.5~2g,分2~4次服,最大剂量一日小于3g。用药2~3儿童按体重一日10mg/kg,分2~4次服。以后每2天调整剂量一次,至达到疗效。最大剂量一日65mg/kg或3g。3.7其他抗高血压药硫酸镁:用于高血压。(其他见第12章-营养用药)。利血平Reserpine【适应证】用于高血压,高血压危象。【注意事项】(1)本品可通过血胎屏障,可能引起胎儿呼吸道分泌物增多、鼻充血等,故妊娠期妇女禁用。(2)本品可由乳汁分泌,可能引起婴儿分泌物增多、鼻充血、青紫、低温、食欲不振等,故哺乳期妇女慎用。(3)下列情况慎用:过敏患者、体弱和老年患者、帕金森病、癫痫、心律失常、心肌梗死、心脏抑制、呼吸功能不全、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、胃肠功能失调、胆石症、高尿酸血症和有痛风病史者、慢性肾功能不全、儿童和老年人。儿童减量慎用。老年人减量慎用。【禁忌证】对本品及萝芙木制剂与规格过敏;活动性溃疡;溃疡性结肠炎;抑郁症;严重肾功能障碍及孕妇。【不良反应】大量口服或注射给药易出现不良反应,常见有注意力不集中、倦怠、晕厥、头痛、乏力、神经紧张、抑郁、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠、阳痿、性欲减退、帕金森症等。较常见腹泻、眩晕、口干、食欲减退、恶心、呕吐、鼻塞等,上述不良反应持续出现时须多加注意。较少见便血、呕血、胃痛、心律失常、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等;偶见体液潴留、充血性心力衰竭、皮肤潮红、皮疹、视物模糊等。【用法和用量】口服:初始剂量一次0.1~0.25mg,一日1次,经1~2周调整剂量,最大剂量一次0.5mg。肌内注射:高血压危象时首次0.5~1mg,以后按需要每4~6小时肌内注射0.4~0.6mg。4.治疗心肌缺血的药物4.1硝酸酯类硝酸甘油Nitroglycerin【适应证】用于心绞痛的治疗及预防,降低血压,充血性心力衰竭。【注意事项】(1)仅当确有必要时方可用于妊娠妇女。(2)哺乳妇女应谨慎使用。(3)下列情况慎用:血容量不足,收缩压低,严重肝肾功能不全。(4)可使肥厚性梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。(5)不应突然停止用药,以避免反跳现象。(6)长期连续用药可产生耐药性。【禁忌证】对硝酸酯类药过敏者、心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高者、肥厚性梗阻型心肌病,禁止与5型磷酸二酯酶抑制剂(西地那非)合用。【不良反应】可见头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、虚脱、晕厥、面部潮红、心动过缓、心绞痛加重、药疹和剥脱性皮炎。【用法和用量】舌下含服:片剂,一次0.25~0.5mg,每5分钟可重复1片,如15分钟内总量达3片后疼痛持续存在,应立即就医。可在活动前5~10分钟预防性使用。控释口颊片剂:置于口颊犬齿龈上,一次1mg,一日3~4次。效果不佳时,可一次2.5mg,一日3~4次。勿置于舌下、咀嚼或吞服,避免睡前使用。气雾剂:舌下喷雾,一次0.5~1mg(1~2喷),效果不佳可在10分钟内重复给药。注射液:5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释。静脉滴注:初始剂量5μg/分钟。降低血压或治疗心力衰竭时,可每3~5分钟增加每分钟5μg,在每分钟20μg无效时可以每分钟10μg递增,以后可每分钟20μg。贴片:贴于左前胸皮肤,一次2.5mg(1片),一日1次。亚硝酸异戊酯IsoamylNitrite【适应证】用于氰化物中毒、心绞痛急性发作。【注意事项】(1)下列情况慎用:老年人、心血管疾病者。(2)有易燃性,不可近火。(3)接触可导致接触性皮炎。【禁忌证】青光眼、脑外伤、脑出血者。【不良反应】可见面部潮红、头痛、头晕、恶心、呕吐、低血压、不安、心动过速。【用法和用量】吸入:安瓿包在一层手帕或纱布内折断,经鼻腔吸入本品,一次15秒钟。心绞痛发作,一次0.2ml。硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate【适应证】冠心病的长期治疗,心绞痛的预防,心肌梗死后持续心绞痛,与洋地黄、利尿剂联合用于慢性心力衰竭,肺动脉高压【用法和用量】口服:片剂,①预防心绞痛:一次5~10mg,一日2~3次,一日总量10~30mg。②缓解症状:舌下含服,一次5mg。治疗心力衰竭:一次5~20mg,6~8小时1次。缓释片、缓释胶囊,一次20~40mg,一日2次,需个体化调整剂量。本品不可掰开或嚼服。喷雾:气雾剂:舌下喷雾,一次2.5mg(4喷)。喷药时避免吸气,10秒内不得吞咽。喷雾剂:舌下喷雾,根据发作程度一次1.25~3.75mg(1~3喷)。注射:常用浓度为50μg/ml或100μg/ml,需要限制液体摄入时浓度可为200μg/ml。注射液:静脉注射或静脉滴注,初始剂量可从1~2mg/小时开始,根据个体需要进行调整,最大剂量不超过8~10mg/小时。心力衰竭时,有时需要大剂量:达10mg/小时,个别可至50mg/小时。外用:乳膏剂涂于皮肤,小剂量开始,每格相当硝酸异山梨酯0.2g。将乳膏按刻度挤出所需长度,均匀涂布于所给印有刻度的纸上(即5cm×5cm面积),贴在左胸前区,一日1次,必要时8小时1次,可睡前贴用。(乳膏剂)单硝酸异山梨酯IsosorbideMononitrate【适应证】用于冠心病的长期治疗,心绞痛的预防,心肌梗死后持续心绞痛的治疗,与洋地黄、利尿剂联合治疗慢性心力衰竭。【用法和用量】口服:片剂、分散片剂、胶囊剂、胶丸剂一次10~20mg,一日2~3次,严重病例可一次40mg,一日2~3次。缓释片剂、缓释胶囊剂于晨服,初始剂量一次50mg或60mg,一日1次,需个体化给药。注射剂用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释。静脉注射:初始剂量每小时1~2mg,最大剂量每小时8~10mg,需个体化调整剂量。(其他见硝酸甘油)4.2钙通道阻滞药(见8)4.3肾上腺素β受体拮抗药(见7)4.4其他心肌缺血用药曲美他嗪Trimetazidine【适应证】用于心绞痛发作的预防性治疗,眩晕和耳鸣的辅助性对症治疗。【注意事项】(1)本品不能排除致畸的危险,最好避免在妊娠期间服用。(2)哺乳期妇女在治疗期间应暂停哺乳。(3)此药不作为心绞痛发作时的对症治疗用药,也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。此药不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时,对冠状动脉病况应重新评估,并考虑治疗的调整(药物治疗和可能的血运重建)。【禁忌证】对本品过敏者。【不良反应】罕见恶心、呕吐、过敏反应。【用法和用量】口服:一次20mg,一日3次,三餐时服用。环磷腺苷AdenosineCyclophosphate【适应证】用于心绞痛,心肌梗死,心肌炎及心源性休克,改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状。【不良反应】偶见发热和皮疹;大剂量静脉注射(按体重每分钟达0.5mg/kg)时,可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。【用法和用量】肌内注射:一次20mg,溶于氯化钠注射液2ml中,一日2次。静脉注射:一次20mg,溶于氯化钠注射液20ml中,一日2次。静脉滴注,一次40mg,溶于250~500ml5%葡萄糖注射液中,一日2次。冠心病以15日为一疗程,可连续应用2~3疗程。三磷酸腺苷AdenosineTriphosphate【适应证】进行性肌萎缩、脑出血后遗症、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的辅助治疗。用于中止阵发性室上性心动过速而转复为窦性心律。【注意事项】(1)下列情况慎用:心肌梗死及脑出血发病期、60岁以上老人、窦性心动过缓者。(2)静脉注射宜缓慢,以免引起头晕、头胀、胸闷及低血压等。【禁忌证】对本品过敏,病态窦房结综合征,窦房结功能不全,。【不良反应】暂时性呼吸困难,低血压,头晕,胸闷,咳嗽,呃逆,无力感;偶有过敏性休克、发热;哮喘史者可能诱发哮喘;转复心律时有短暂的心脏停搏,转复后可出现乏力。【用法和用量】口服:一次20~40mg,一日3次。用量可根据年龄酌情增减。肌内注射或静脉注射,一次10~20mg,一日1~2次。5血脂调节的药物辛伐他汀Simvastatin【适应证】用于高脂血症,冠心病和脑卒中的防治。【注意事项】(1)禁用与活动性肝脏疾病或原因不明的转氨酶升高的患者。(2)轻中度肾功能不全者无须调整剂量;严重肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)应慎用,起始剂量应为一日5mg,并密切监测。(3)以下情况慎用:大量饮酒者,肝病史患者。(4)已经建立在10~17岁的杂合子家族性高胆固醇血症的儿童中使用本品的安全性。(5)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时,须停止本品治疗。(6)对于有弥散性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停止本品的治疗。【禁忌证】对本品过敏,活动性肝脏疾病或无法解释的血清氨基转移酶持续升高,孕妇和哺乳妇女。【不良反应】常见恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩;罕见肌痛,胰腺炎,感觉异常,外周神经病变,血清门冬氨酸氨基转移酶显著和持续升高,横纹肌溶解,肝炎,黄疸,血管神经性水肿,脉管炎,血小板减少症,嗜酸性粒细胞增多,关节痛,光敏感性,发热,潮红,呼吸困难等。【用法和用量】口服:高胆固醇血症:初始剂量一次10~20mg,晚间顿服。心血管事件高危人群推荐初始剂量一次20~40mg,晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。纯合子家族性高胆固醇血症:推荐一次40mg,晚间顿服;或一日80mg,分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg服用。杂合子家族性高胆固醇血症的儿童(10~17岁):推荐初始剂量一日10mg,晚间顿服。最大剂量为40mg,应按个体化调整剂量。阿托伐他汀Atorvastatin【适应证】用于高胆固醇血症,冠心病和脑卒中的防治。【注意事项】(1)肾功能不全者无须调整剂量。(2)以下情况慎用:大量饮酒,肝病史,妊娠及哺乳期妇女。(3)儿童中使用经验仅限少数严重血脂紊乱者,推荐初始剂量为一日10mg,最大剂量可一日80mg。尚无对儿童生长发育的安全性资料。(4)对于有弥漫性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停止本品的治疗。【禁忌证】对本品过敏,活动性肝脏疾病及血清AST及ALT持续超过正常上限3倍且原因不明者,肌病,孕期、哺乳期妇女。【不良反应】常见胃肠道不适(便秘,胃胀气,消化不良,腹痛),头痛,头晕,感觉异常,失眠,皮疹,瘙痒。视觉模糊,味觉障碍;少见:厌食,呕吐,血小板减少症,脱发,高糖血症,低糖血症,胰腺炎,外周神经病,阳痿;罕见肝炎,胆汁淤积性黄疸,肌炎,肌痛,横纹肌溶解(表现为肌肉疼痛,乏力,发烧,并伴有血肌酸激酶升高,肌红蛋白尿等)。【用法和用量】口服:原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症:初始剂量一日10mg。杂合子型家族性高胆固醇血症:初始剂量为一次10mg,一日1次。逐步加量(间隔4周)至40mg,如仍不满意,可将剂量增加至一次80mg,一日1次或加用胆酸螯合剂。纯合子型家族性高胆固醇血症:一次10~80mg,一日1次。预防性用于存在冠心病危险因素的患者,一日10mg,一日1次。普伐他汀Praovastatin【适应证】用于原发性高胆固醇血症,混合型高脂血症,冠心病和脑卒中的防治。【注意事项】(1)以下情况慎用:有严重肾损害或既往史者,大量饮酒,肝病史。(2)18岁以下患者暂不推荐使用。(3)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时,须停止本品治疗。(4)对于有弥漫性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停止本品的治疗。【禁忌证】对本品过敏,活动性肝病,肝功能试验持续升高者,孕妇及哺乳期妇女。【不良反应】常见腹泻、胀气、眩晕、头痛、恶心、皮疹;少见阳萎、失眠;罕见肌痛,肌炎,横纹肌溶解(肌肉疼痛,发烧,乏力常伴血肌酸磷酸激酶增高)。【用法和用量】口服。初始剂量一次10mg~20mg,睡前顿服。最大剂量一日40mg。氟伐他汀Fluvastatin【适应证】用于原发性高胆固醇血症,原发性混合型血脂异常。【注意事项】(1)对轻至中度肾功能不全的患者不必调整剂量。(2)大量饮酒及肝病患者慎用。(3)18岁以下患者不推荐使用本品。(4)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时,须停止本品治疗。(5)对于有弥漫性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停止本品的治疗。【禁忌证】对本品过敏,活动性肝病,持续的不能解释的氨基转移酶升高,严重肾功能不全,妊娠及哺乳期妇女。【不良反应】常见腹泻,胀气,眩晕,头痛,恶心,皮疹;少见肌痛,背痛,失眠;其他他汀类药治疗时出现的肌炎和横纹肌溶解在本品较少见。【用法和用量】口服。一次20~40mg,晚餐时或睡前顿服。剂量可按需要调整,反应不佳者可一次40mg,一日2次。瑞舒伐他汀Rosuvastatin【适应证】用于混合型血脂异常症,原发性高胆固醇血症,纯合子家族性高胆固醇血症。【注意事项】(1)以下情况慎用:肝脏疾病,大量饮酒,本人或家族史中有遗传性肌肉疾病,既往有其他HMG-CoA还原酶抑制剂或贝丁酸类的肌肉毒性史,年龄>70岁,同时使用贝丁酸类。(2)对于有弥散性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停止本品的治疗。(3)为了避免严重不良反应的发生,开始治疗时应根据病情,从5~10mg开始,需要时,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平,逐增至20~40mg,不宜开始时直接用40mg。(4)本品的使用应遵循个体化原则。【禁忌证】对本品过敏,活动性肝病,原因不明的血清AST及ALT持续升高,血清AST及ALT升高超过3倍的正常值上限;严重肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min);肌病患者;同时使用环孢素者。【不良反应】常见头痛,头晕,便秘,恶心,腹痛,肌痛;少见瘙痒,皮疹,荨麻疹;罕见过敏反应(包括血管神经性水肿),肌病和横纹肌溶解,肝转氨酶升高,关节痛;极罕见多发性神经病,黄疸,肝炎等。【用法和用量】口服。起始剂量为一次5mg,一日1次。对于需要更强效地降低LDL-C的患者初始剂量可考虑一次10mg,一日1次。如有必要,可在治疗4周后调整剂量。一日最大剂量为20mg。洛伐他汀Lovastatin【适应证】用于高胆固醇血症,混合型高脂血症。【注意事项】(1)肝病及肝病史患者慎用。(2)中度肾功能不全患者不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/min),可适当考虑降低剂量,使用剂量超过一日10mg时应慎重考虑,并小心使用。(3)大量饮酒者慎用。(4)儿童长期安全性未确立。(5)血清AST及ALT升高至正常上限3倍时,须停止本品治疗。(6)对于有弥漫性的肌痛、肌软弱及肌酸激酶(CK)升高至大于正常值十倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停止本品的治疗。【禁忌证】对本品过敏,有活动性肝病患者,不明原因血氨基转移酶持续升高。妊娠及哺乳期妇女。【不良反应】常见胃肠道不适,腹泻,胀气,头痛,皮疹,头晕,视觉模糊,味觉障碍;偶见血氨基转移酶可逆性升高;少见阳萎,失眠;罕见肌炎,肌痛,横纹肌溶解(表现为肌肉疼痛,乏力,发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高,肌红蛋白尿等)。【用法和用量】口服:成人常用量一次10~20mg,一日1次。晚餐时服用。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过一日80mg。非诺贝特Fenofibrate【适应证】用于高胆固醇血症(=2\*ROMANIIa型),内源性高甘油三酯血症,单纯型(=4\*ROMANIV)和混合型(IIb和=3\*ROMANIII型)。=2,3,4,5\*Arabic【注意事项】当AST、ALT升高至正常值3倍以上使,应停止治疗。【不良反应】常见腹部不适,腹泻,便秘,乏力,头痛,性欲丧失,阳萎,眩晕,失眠,肌炎,肌痛,肌无力,肌病;偶见横纹肌溶解;有使胆石增加的趋向。【禁忌证】对本品过敏者、肝肾功能不全者、胆囊疾病史、胆石症、原发性胆汁性肝硬化、不明原因的肝功能持续异常、妊娠及哺乳期妇女、儿童。【用法和用量】口服:片剂、咀嚼片剂、胶囊剂,一次100mg,一日3次,维持量一次100mg,一日1~2次。用餐时服。微粒化胶囊剂:一次160mg或200mg,一日1次。本品不可嚼服。缓释胶囊剂:一次250mg,一日1次。本品不可掰开或嚼服。苯扎贝特Bezafibrate【适应证】用于高甘油三酯血症,高胆固醇血症,混合型高脂血症。【注意事项

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