《药理学》胆碱受体激动药

胆碱受体

激动药

cholinoceptoragonists医学院药理学教研组直接胆碱受体激动药分三类:

M、N受体激动药:Ach氨甲酰胆碱

M受体激动药:毛果芸香碱

N受体激动药:烟碱（nicotine）M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）【药理作用】1、M样作用2、N样作用通用名硝酸毛果芸香碱滴眼液曾用名硝酸匹罗卡品滴眼液英文名PILOCARPINENITRATEEYEDROPS拼音名XIAOSUANMAOGUOYUNXIANGJIANDIYANYE药品类别眼科用药性状本品为无色澄明液体药理毒理药理作用：毛果芸香碱是一种具有直接作用的拟胆碱药物，通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及分泌腺上的毒蕈碱受体而起作用。毛果芸香碱通过收缩瞳孔括约肌，使周边虹膜离开房角前壁，开放房角，增加房水排出。同时本品还通过收缩睫状肌的纵行纤维，增加巩膜突的张力，使小梁网间隙开放，房水引流阻力减小，增加房水排出，降低眼压。药代动力学本品的角膜透性良好。动物实验显示，用2%本品对家兔单剂量滴眼，房水中的药物峰浓度出现在用药后的30分钟。用1%本品滴眼后，10～30分钟开始缩瞳，降眼压作用达峰时间约为75分钟。缩瞳持续时间为4～8小时。维持降眼压作用时间（与药物浓度有关）为4～14小时。适应症用于急性闭角型青光眼，慢性闭角型青光眼，开角型青光眼，继发性青光眼等。本品可与其他缩瞳剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、拟交感神经药物或高渗脱水剂联合用于治疗青光眼。检眼镜检查后可用本品滴眼缩瞳以抵消睫状肌麻痹剂或扩瞳药的作用。用法用量1.慢性青光眼，0.5％～4％溶液一次1滴，一日1~4次。2.急性闭角型青光眼急性发作期，l％～2％溶液一次1滴，每5～l0分钟滴眼1次，3～6次后每l～3小时滴眼1次，直至眼压下降(注意：对侧眼每6～8小时滴眼1次，以防对侧眼闭角型青光的发作)。3.缩瞳：对抗散瞳作用，1％溶液滴眼1滴2~3次；先天性青光眼房角切开或外路小梁切开术前，1％溶液，一般滴眼1～2次；虹膜切除术前，2％溶液，一次1滴。不良反应眼刺痛，烧灼感，结膜充血引起睫状体痉挛，浅表角膜炎，颞侧或眼周头痛，诱发近视。眼部反应通常发生在治疗初期，并在治疗过程中消失。老年人和晶状体混浊的病人在照明不足的情况下会有视力减退。有使用缩瞳剂后视网膜脱离的罕见报告。长期使用本品可出现晶状体混浊。局部用药后出现全身副性反应的情况罕见，但偶见特别敏感的患者，局部常规用药后出现流涎、出汗、胃肠道反应和支气管痉挛。禁忌症禁用于任何不应缩瞳的眼病患者，如虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼等；禁用于对本品任何成分过敏者。哮喘，急性角膜炎慎用。注意事项1.瞳孔缩小常引起暗适应困难，应告知需在夜间开车或从事照明不好的危险职业的患者特别小心。2.定期检查眼压。如出现视力改变，需查视力、视野、眼压描记及房角等，根据病情变化改变用药及治疗方案。3.为避免吸收过多引起全身不良反应，滴眼后需用手指压迫泪囊部1～2分钟。4.如意外服用，需给予催吐或洗胃；如过多吸收出现全身中毒反应，应使用阿托品类抗胆碱药进行对抗治疗。孕妇及哺乳期妇女用药本品对于孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确定，故应慎用。儿童用药儿童要慎用本品，因患儿体重轻，易用药过量引起全身中毒。老年患者用药

药物相互作用1.本品与β受体阻断剂、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺能受体激动剂或高渗脱水剂联合使用有协同作用。2.本品与拉坦前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。3.与局部抗胆碱药物合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。药物过量药物过量可产生出汗，流涎，恶心，震颤，脉搏缓慢和血压下降。在哮喘患者可发生支气管缩窄。在中度药物过量时，可自行恢复，静脉补液可纠正脱水，有助于恢复。对严重的病例，阿托品是毛果芸香碱的拮抗药。本品眼局部滴用过量时，可用温水将其从眼部冲洗掉。贮藏遮光，密闭，在凉暗处保存。包装聚乙烯塑料眼药瓶。有效期

M受体激动药毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）【作用机制】

激动M,产生M样作用，对眼、腺体作用强【药理作用】

1.眼：(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛2.对腺体的作用

受体激动阻断瞳孔括约肌M缩瞳扩瞳瞳孔开大肌α1扩瞳缩瞳毛果芸香碱【临床用途】1.青光眼：1%～2%溶液，性质不稳定，变质成红棕色2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用3.胆碱受体阻断药中毒：【不良反应】1.滴眼浓度>2%,可引起睫状肌痉挛2.滴眼时压迫内眦青光眼是一种发病迅速、危害性大、随时导致失明的常见疑难眼病。特征就是眼内压间断或持续性升高的水平超过眼球所能耐受的程度而给眼球各部分组织和视功能带来损害，导致视神经萎缩、视野缩小、视力减退，失明只是时间的迟早而已，在急性发作期24-48小时即可完全失明。青光眼属双眼性病变，可双眼同时发病，或一眼起病，继发双眼失明。青光眼闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角间隙狭窄开角型(open-closureglauconma