JNJ-1250132-RWJ-66826-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEJNJ-1250132Cat.No.:HY-123163CASNo.:240805-96-3Synonyms:RWJ-66826;RTI-6617-003分⼦式:C₃₃H₄₁NO₄分⼦量:515.68作⽤靶点:ProgesteroneReceptor;GlucocorticoidReceptor;AndrogenReceptor;EstrogenReceptor/ERR作⽤通路:VitaminDRelated/NuclearReceptor;Immunology/Inflammation储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性JNJ-1250132(RWJ-66826)⼀种⼝服有效的类醇孕酮受体(PR)拮抗剂，其IC50为1.3nM。JNJ-1250132可在体外抑制受体与DNA的结合。JNJ-1250132⼀种强效的竞争性抑制剂，可与⼈类糖⽪质激素受体(GR)(IC50=0.50nM)和⼤⿏雄激素受体(AR)(IC50=5.6nM)结合，并且与⼈类雌激素受体(ER)(IC50>3000nM)结合的弱抑制剂。体外研究JNJ-1250132andMifepristone(HY-13683)inhibitsR5020(HY-119384)-stimulatedcellproliferationatsimilarhalf-maximalinhibitoryconcentrations(IC50sof0.19nMand0.17nM,respectively)[1].体内研究JNJ-1250132(10mg/kg,oral,forsevendays)inhibitsDexamethasone(HY-14648)-inducedinvolution[1].REFERENCES[1].AllanGF,etal.MolecularpropertiesandpreclinicalpharmacologyofJNJ-1250132,asteroidalprogesteronereceptormodulatorthatinhibitsbindingofthereceptortoDNAinvitro.Steroids.2006Jul;71(7):578-84.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax:021-5370

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